使用のための指示：Tibolone (Tibolonum)

薬理学グループ

エストロゲン、ゲスタゲン; それらのホモログおよびアンタゴニスト

抗腫瘍性ホルモン剤およびホルモン拮抗剤

病理分類（ICD-10）

M82.1内分泌障害における骨粗鬆症（E00-E34 +）

N95.1女性の更年期および更年期の状態

エストロゲン欠乏によって引き起こされる下部生殖管の粘膜の萎縮; 膣の乾燥; 女性の自律機能不全; gipoestrogeniya状態; 更年期の女性におけるエストロゲンの欠乏; 閉経における粘膜の変性変化; 自然な更年期障害; インタクトな子宮。 更年期; 閉経女性; 女性の更年期; 更年期のうつ病; 更年期性卵巣機能不全; 閉経; 更年期性神経症; 閉経; 更年期症状は複雑な精神的感情を引き起こす。 更年期症候群; 更年期の栄養障害; 更年期の心身症; 更年期障害; 女性における更年期障害; 更年期症状; 更年期性血管障害; 閉経; 更年期の血管運動症状; 更年期; エストロゲンの欠如; 熱を感じる。 病的閉経; 閉経周辺期; 閉経; 閉経後。 早期閉経; プレムノパウズノ期; 潮; ほてり; Menoおよび閉経後の潮紅; 閉経時の熱いフラッシュ/ホットフラッシュ; 閉経時の心臓発作; 女性の早期閉経; 閉経の障害; 更年期症候群; 閉経の血管合併症; 生理的閉経; エストロゲン欠乏症状態; 早漏

コード CAS 5630-53-5

薬理学

薬理学的作用はエストロゲン - ジェスタジェニックである。

それはまた、アンドロゲン活性およびアナボリック活性を弱く発現する。 それは、視床下部 - 下垂体系における更年期の変化を緩和する。 閉経後の女性のFSHおよびLHのレベルを低下させる。 肥沃な女性では排卵を抑制する。

膣の粘膜に刺激効果があります。 骨粗鬆症を予防し、血清中のリン酸塩とカルシウムのレベルを低下させます。 リハビリと心理的感情の状態を改善します（中枢性および末梢性オピオイドのレベルを増加させる）、更年期障害の自律神経機能障害（閃光、発汗の増加、頭痛）の重症度を軽減します。

経口投与後、消化管から迅速かつ完全に吸収されます。 3つの薬理学的に活性な代謝産物：3-アルファ-OH-チボロンおよび3-β-OH-チボロンの形成を伴う生物変換は、主にエストロゲン活性を有し、デルタ-4-異性体チボロンは、プロゲステロン性および弱いアンドロゲン活性を有する。 Cmax 3-アルファ-OH-および3-ベータ-OH代謝物は、1 / 1.5時間後に到達し、T 1/2 /約7時間は蓄積しない。 それは主に代謝物の形で、主に糞便で、少量で尿とともに排泄されます。

チボロンの応用

閉経（自然および外科手術）、エストロゲン不足（予防）による骨粗鬆症。

禁忌

過敏症、ホルモン依存性腫瘍（またはそれらの疑い）、不明な病因の膣出血、血栓性静脈炎および血栓塞栓症（病歴を含む）、肝臓の重度の侵害、心臓血管機能不全、脳血管障害;妊娠中またはステロイド剤で治療したときに起こる硬化症; 最後の月経後1年未満の期間、未治療の子宮内膜過形成、ポルフィリン症、妊娠、母乳授乳。

使用の制限

扁平上皮癌、片頭痛または重度の頭痛、全身性エリテマトーデス、気管支喘息の治療に使用することができる。

妊娠および泌乳

妊娠中の使用は禁忌です。 治療中の妊娠の場合、治療は直ちに中止すべきである。

授乳中の使用はお勧めしません。

副作用

神経系や感覚器官から：頭痛、めまい、視力障害、うつ病。

消化管の部分（胃腸管）：悪心、下痢、肝臓トランスアミナーゼの活性上昇。

尿生殖器系から：自閉症、子宮内膜の増殖。

その他：脚の腫れ、背中の痛み、手足の変化、体重の変化、顔面の髪の成長の増加、かゆみ、かぶれ、脂漏性皮膚炎。

インタラクション

抗凝固剤の効果を強化し、血糖降下薬の必要性を高めます（耐糖能を低下させます）。 リファンピシン、カルバマゼピンの同時使用で活性が低下する。

過剰摂取

症状：胃腸管（消化管）の機能に違反する。

治療：症候性。

投与経路

内部。

予防措置

最後の自然な月経後12ヶ月が経過する前の期間に薬剤を服用しないでください。 特定の時間より前に薬物を服用すると、膣からの不規則な出血/出血の可能性が増す。

高コレステロール血症、腎機能障害および糖尿病を有する患者における適切な検査室パラメータの定期的なモニタリングが必要である。 チボロンのバックグラウンドに対して、全チロキシンおよび遊離チロキシンおよびチロキシン結合グロブリンのレベルの減少が可能であることに留意すべきである。

血栓塞栓症、黄疸、または機能的肝検査の持続的な病理学的変化の症状が現れると、治療は中止される。