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使用のための指示:モンテルカスト

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物質のラテン語名Montelukast

モンテルカス (モンテルカスティ

化学名

1 - [[(R)-M - [(E)-2-(7-クロロ-2-キノリル)ビニル] - アルファ - [O-(1-ヒドロキシ-1-メチルエチル)フェネチル]ベンジル]チオ]メチル]シクロプロパン酢酸(ナトリウム塩として)

グロス式

C 35 H 36 ClNO 3 S

薬理学的グループ:

プロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンおよびそれらのアンタゴニスト

病因分類(ICD-10)は、

J30血管運動およびアレルギー性鼻炎:アレルギー性鼻炎 ; アレルギー性鼻浮腫症; 上気道のアレルギー性疾患; アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; 血管運動鼻水; 長期のアレルギー性鼻炎; 一年中アレルギー性鼻炎; 通年のアレルギー性鼻炎; 年中または季節性のアレルギー性鼻炎; アレルギー性の全年型の鼻炎; 鼻炎血管運動性アレルギー; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性鼻炎; 鼻粘膜の浮腫; 鼻粘膜の浮腫; 鼻腔の粘膜の浮腫; 鼻粘膜の腫れ; 鼻粘膜の腫れ; 花粉症; 永続的なアレルギー性鼻炎; 鼻結膜炎;鼻副鼻腔炎; Rhinosinusopathy; 季節性アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; ヘイ鼻炎; 慢性アレルギー性鼻炎; 呼吸器系のアレルギー性疾患

J45喘息:身体的努力の喘息; 喘息症状; 気管支ぜんそく; 光コースの気管支喘息; 痰の排出が困難な気管支喘息; 厳しいコースの気管支喘息; 気管支喘息の物理的努力; 過分泌性喘息; 気管支喘息のホルモン依存型。 気管支喘息による喘息発作の抑制。 非アレルギー性気管支喘息; 夜間喘息; 気管支喘息の悪化; 気管支喘息発作; 内因性型の喘息; 喘息の夜間発作; 気管支喘息による咳

CASコード

158966-92-8

物質の特徴モンテルカスト

モンテルカストナトリウムは、吸湿性、光学活性、白色またはほぼ白色の粉末である。 エタノール、メタノール、水に容易に溶解する。 アセトニトリルには実質的に不溶性である。 分子量608.18。

薬理学

薬理作用 - 気管支拡張薬。

ロイコトリエン受容体を選択的に遮断する。 特に、慢性持続性炎症の最も強力なメディエーターであるシステイニルロイコトリエン(LTC4、LTD4およびLTE4)のCysLT1受容体を阻害し、気管支喘息における気管支過敏症を支持する。

迅速かつ十分に吸収された場合:2〜3時間後に達成されるCmaxバイオアベイラビリティーは64〜73%である。 血液中では、99%がタンパク質に結合している。 肝臓で代謝される。 主に胆汁で排泄される。 血漿Clは45ml /分である。

細気管支および平滑筋の平滑筋の痙攣、浮腫、好酸球およびマクロファージの移動を軽減する。 粘液の分泌を減少させ、粘液繊毛の輸送を改善する。 摂取したときには非常に活性があります。 気管支拡張効果は1日以内に発症し、長期間持続する。

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発がん性、突然変異誘発性、妊孕性への影響

モンテルカストを胃管を介して投与した場合、Sprague-Dawley系のラットは、200mg / kg /日の用量で2年間発癌性ではなく、100mg / kg /日の用量で92週間のマウスに発癌性ではなかった。 ラットにおけるモンテルカストの計算された曝露は、マウスにおいて、大人および子供の最大許容一日用量のモンテルカストでのAUC値の45倍および25倍をそれぞれ超えて、約120および75倍を超えた。

突然変異誘発性の微生物アッセイ、哺乳動物細胞を用いたV-79試験、ラット肝細胞を用いたDNAのアルカリ溶出法、チャイニーズハムスター卵巣細胞を用いた染色体異常の検出を目的とした試験、in vivoでの染色体異常の測定方法マウスの骨髄細胞は、モンテルカストの突然変異誘発性および染色体形成性の活性を見出した。

雌ラットへのモンテルカストの経口投与は200mg / kg /日であり、出生率および出生率の指標は低下した。 1日100mg / kgの用量でモンテルカストを投与した場合の妊孕性および妊孕性に変化はなかった。 モンテルカストは、1日に800mg / kgを超える用量で雄ラットの受精能に影響を及ぼさなかった。

物質Montelukastの適用

昼夜の病気の予防、気管支喘息の治療、アセチルサリチル酸感受性の増強、気管支喘息の物理的な運動による予防などの気管支喘息の予防と長期治療。 季節性の持続性アレルギー性鼻炎の症状を捉える。

禁忌

過敏症、妊娠、母乳育児、子供の年齢(6歳まで)。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

FDAによる胎児の行動カテゴリーはBです。

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インビボデータに基づくモンテルカストの催奇形効果

モンテルカストをラットに1日400mg / kgの用量(モンテルカストの最大許容1日量で成人のAUCの100倍を超えた)および300mg / kgの用量のウサギに投与すると、催奇形作用はなかった(Montelukastの最大許容日用量を有する成人のAUCの110倍を超えた)。

妊娠中のモンテルカストの使用

ウサギおよびラットに投与した場合、モンテルカストは、血液胎盤障壁を貫通することが示されている。

ヒトにおける妊娠中のモンテルカストの使用の安全性に関する十分な、制御された臨床研究は実施されていないので、その任命は緊急の場合にのみ可能である。

モンテルカストの催奇形性に関する追加情報

モンテルカストの臨床使用経験により、新生児の先天性奇形と妊娠女性のモンテルカストとの関連の可能性が示された。 これらの女性の大部分は、妊娠中の気管支喘息の治療のためにモンテルカストの他の薬物と一緒にいました。 妊婦によるモンテルカストの受容と新生児における発達性四肢欠損の形成との間の信頼できる結びつきは確立されていない。

授乳中のモンテルカストの使用

ラットの研究結果によれば、モンテルカストは母乳中に排泄されることが示された。 モンテルカストがヒト母乳に浸透するかどうかは知られていない。 多くの薬物が母乳中に排泄されるという事実を考慮して、授乳中の女性にモンテルカストを指定するときは注意が必要です。

モンテルカストの副作用

神経系や感覚器官から:珍しい生き生きした夢、幻覚、眠気、過敏性、攻撃的な行動を含む激動、疲労、不眠、感覚異常/感情低下、頭痛; ごくまれに - 痙攣発作。

腸の部分で:悪心、嘔吐、消化不良、下痢、腹痛。

筋骨格系から:関節痛、筋肉痛、筋肉痙攣を含む。

アレルギー反応:アナフィラキシー、血管浮腫、発疹、かゆみ、蕁麻疹; 非常にまれに - 好酸球性の肝臓浸潤。

その他:出血を増加させる傾向、皮下出血の形成、動悸、浮腫、インフルエンザ様症候群、咳、副鼻腔炎、咽頭炎、トランスアミナーゼレベルの増加。

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血小板減少症および肝障害を発症する危険性(市販後の経験)

登録後には、モンテルカスト、血小板減少、および肝機能障害、肝炎および黄疸を受けた患者に確率の証拠がある。 H. Fulminant。

Montelukastを使用した臨床経験

モンテルカストを使用した臨床的経験により、モンテルカストの以下の副作用が明らかになった。

神経系の部分で:不安、うつ病、自殺思考と自殺行動、振戦。

呼吸器系の部分:鼻出血。

消化管の部分で:ごくまれに - 膵炎。

モンテルカストを使用した臨床経験では、肝胆道系の部分に次の副作用があることが明らかになりました。まれに胆汁うっ滞性、肝細胞性および混合型の肝炎です。 これらの副作用のほとんどは、併用薬物療法、アルコール乱用、他の形態の肝炎の存在など、他の素因がある因子とともに発症した。

インタラクション

グルココルチコイドと相容れない(相加効果)。 フェノバルビタールはAUCを40%減少させる。

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モンテルカストの薬物相互作用に関する追加情報

実施した臨床試験によると、推奨用量のモンテルカストは、テオフィリン、プレドニゾン、プレドニゾロン、併用経口避妊薬(ノルエチステロン1mg /エチニルエストラジオール35μg)、テルフェナジン、ワルファリン、ジゴキシンなどの薬物の薬物動態学的プロファイルに臨床的に有意な効果はない。

一般的に処方された薬物(甲状腺ホルモン、NSAID、ベンゾジアゼピン、うっ血除去薬)の広範なスペクトルを用いた臨床試験において、モンテルカストをコンパニオン薬として使用しても、臨床的に重要な薬物相互作用の発症はもたらされなかった。 特別な臨床試験はありません。

シトクロムP450系を誘発する能力を有する薬物によるモンテルカストの同時使用

フェノバルビタール療法の背景に対してモンテルカストを10mgの単回投与で投与すると、モンテルカストのAUCは40%減少する。 モンテルカストの服用量の補正に関する勧告は欠けている。 シトクロムP450系を誘導する能力を有するモンテルカスト治療薬、例えば、フェノバルビタール、リファンピンが得られるバックグラウンドで、患者の十分な臨床観察が便利である。

シトクロムP450系を阻害する能力を有する薬物によるモンテルカストの同時使用

モンテルカストは、インビトロデータによるシトクロムP450 2C8アイソザイム系の潜在的阻害剤である。 モンテルカストおよびロシグリタゾン(主にイソ酵素CYP2C8の関与により代謝される薬物の代表)を12人の健康なボランティアに使用したところ、モンテルカストイソ酵素CYP2C8の阻害を確認することができないロシグリタゾンの薬物動態プロファイルに変化はなかったインビボで。 したがって、モンテルカストは、このアイソザイム(パクリタキセル、ロシグリタゾンおよびレパグリニドなど)の関与により代謝される薬物の薬物動態プロフィールに影響を及ぼさないと推定され得る。

投与経路

内部。

物質の注意事項Montelukast

治療法を厳密に遵守する必要があります。 大幅な改善の後に引き続き受信することをお勧めします。 急性喘息発作を緩和するために使用しないでください(吸入気管支拡張剤に取って代わるものではありません)。 治療効果の出現(通常、初回投与後)により、1日中の気管支拡張剤の吸入回数を減らすことができる。

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高齢患者におけるモンテルカストの使用

モンテルカストの臨床試験に参加した患者のうち、3.5%が65歳以上であり、0.4%〜75歳以上であった。 同時に、高齢患者および若年患者におけるモンテルカストの有効性に臨床的に有意な差はなかった。 現時点まで存在していたモンテルカストの臨床使用の経験も、高齢者および若年患者の治療に対する応答に有意差を示さなかった。 10mgの単回経口投与によるモンテルカストの薬物動態プロファイルおよびバイオアベイラビリティは、高齢者および若年患者において同様であることに留意すべきである。 しかし、T1 / 2モンテルカストは高齢患者ではわずかに高い。 高齢患者におけるモンテルカストの投与レジメンの修正は必要ない。

肝機能障害患者におけるモンテルカストの使用

軽度および中等度の肝硬変および肝硬変の臨床症状を呈する肝不全患者では、モンテルカストの代謝がより緩慢であり、10mgの単回投与でAUCは41%増加する。 消失は健常人に比べて若干遅くなる(T1 / 2 = 7.4時間)。 軽度および中等度の肝不全の患者に対するモンテルカストの投与量の補正は必要ない。 より重度の肝機能障害患者および肝炎患者におけるモンテルカストの薬物動態学的挙動の特異性は研究されていない。

腎機能障害患者におけるモンテルカストの使用

モンテルカストおよびその代謝産物は尿中に排泄されないので、腎不全患者におけるモンテルカストの薬物動態の特徴は研究されていない。 これらの患者における薬物の用量の補正は必要ではない。

気管支喘息の急性発作に対するモンテルカストの使用

喘息の状態を含む気管支喘息の急性発作の中で門脈痙攣を止めるためにモンテルカストを使用することは推奨されない。 そのような場合、患者は適切な薬物療法を処方されるべきである。 この場合、気管支喘息の悪化の場合には、モンテルカストによる治療を継続することができる。 身体的な労作のために発症した気管支喘息発作の緊急救済のために、患者は短期間のβ-アドレナリン受容体アゴニストを吸入する必要がある。

モンテルカストによる治療の背景に対するグルココルチコステロイドの投与量の減少

モンテルカストによる治療の背景に対して、グルココルチコステロイドの吸入形態の用量は、医師の監督下で徐々に減少させることができる。 この場合、吸入および経口の形態のグルココルチコステロイドでそれらを急激に置換することは推奨されない。

アセチルサリチル酸に対する過敏症の患者におけるモンテルカストの使用

アセチルサリチル酸に対する過敏症の患者は、Montelukastの治療中に他のNSAIDを服用するだけでなく、彼女の入院を避け続けるべきである。 モンテルカストは、アセチルサリチル酸に対する過敏症の喘息患者における呼吸器の換気能力を効果的に改善するという事実にもかかわらず、これらの患者におけるアセチルサリチル酸および他のNSAIDの気管支収縮効果の軽減に対して有効であることは示されていない。

モンテルカストを受けた気管支喘息患者、全身好酸球増加症患者に発症するリスク

まれに、モンテルカストを投与された気管支喘息患者は全身性好酸球増加症を発症し、時には全身性血管炎の臨床像を伴い、Cherdz-Strauss症候群に相当し、グルココルチコステロイドの全身投与がしばしば必要となる。 この脅かす状態の発症は、すべてではないが、しばしば経口形態のグルココルチコステロイドの用量の減少が先行していたことに留意されたい。 専門医は、Monelukastを服用している患者の全身好酸球増加症、出血性紅斑(脈管炎紫色の出血に相当)、呼吸機能の障害、心臓の愁訴、神経障害に関連する愁訴などの症状の出現を注意深く考慮する必要があります。 同時に、モンテルカストの投与とこれらの病理学的状態の発生との間に信頼できる因果関係は存在しないことに注意すべきである。

フェニルケトン尿症患者におけるモンテルカストの使用

フェニルケトン尿症に罹患している患者は、モンテルカスト咀嚼錠剤4mgおよび5mg中に0.674および0.842mgの用量でフェニルアラニンの含量(アスパルテームの形態で)を知っておくべきである。

関連情報

小児におけるモンテルカストの安全性と有効性

6〜14年の気管支喘息の小児におけるモンテルカストの安全性と有効性は、管理された臨床試験で十分に研究されている。 安全性および有効性のプロフィールは、この群の患者および成人において同様である。

6歳以上の小児における気管支喘息の臨床試験に基づいて、気管支喘息の2〜5歳の小児におけるモンテルカストの咀嚼錠の安全性について4mgの安全性について結論が得られた。 外挿の証拠は、これらの患者群におけるモンテルカストの薬物動態の類似性の証拠であった。 また、病態生理学的機構、病気の経過、薬物治療に対する反応は、2歳〜5歳の子供群と6歳以上の患者群において本質的に類似しているという仮定を考慮した。

小児におけるモンテルカストの安全性と有効性

2〜14歳の小児の季節性アレルギー性鼻炎の治療のためのモンテルカストの有効性に関するデータならびに6〜14歳の小児におけるアレルギー性鼻炎の永続的な形態のデータは、患者で行った研究の結果を外挿することによって得られたアレルギー性鼻炎で15歳以上の女性。 この場合、これらの患者群における病態生理学的機構、疾患の経過および薬物療法に対する応答は本質的に類似していると考えられた。

この年齢群の気管支喘息の小児におけるモンテルカストの臨床試験で得られた結果に基づき、アレルギー性鼻炎の2〜14歳の小児におけるモンテルカストの咀嚼錠の安全性を確立した。

小児におけるモンテルカストの安全性と有効性

6歳以上の小児における気管支喘息の臨床試験に基づいて、気管支喘息の2〜5歳の小児におけるモンテルカストの咀嚼錠の安全性について4mgの安全性の結論が得られた。 外挿の証拠は、これらの患者群におけるモンテルカストの薬物動態の類似性の証拠であった。 また、病態生理学的機構、病気の経過、薬物治療に対する反応は、2歳〜5歳の子供群と6歳以上の患者群において本質的に類似しているという仮定を考慮した。

小児におけるモンテルカストの安全性と有効性

気管支喘息の12〜23ヶ月の小児における経口投与のためのモンテルカストペレットの安全性は、この年齢群の172人の子供を含む二重盲検プラセボ対照臨床試験で実証され、そのうち124人はモンテルカストを受けた6週間。 12〜23ヶ月の小児におけるモンテルカストの有効性に関する結論は、外挿により6歳以上の気管支喘息患者で得られたデータに基づいてなされている。 モンテルカストの薬物動態パラメーター、特にAUC値の類似性に関するデータならびに病態生理学的メカニズムの一般性、疾患の経過、これらの患者群における薬物療法への応答を考慮した。

小児におけるモンテルカストの安全性と有効性

気管支喘息の1年未満の小児におけるモンテルカストの安全性と有効性、および一定したアレルギー性鼻炎の6ヶ月未満の小児については研究されていない。

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