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DR. DOPING

ドーピング場博士

Xalacom点眼液2.5ml

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Xalacom点眼薬 - 眼内圧上昇を軽減する抗緑内障薬の併用。点滴から1時間後に手術を開始し、最大効果は6時間から8時間持続する。

2つの有効成分 - ラタノプロストおよびチモロールを含む抗緑内障併用製剤。ラタノプロストおよびチモロールにおける上昇したIOPを減少させる機構は異なり、これらは単独療法としてこれらの各成分を使用する効果と比較して、IOPのさらなる低下をもたらす。

F2αのプロスタグランジン類似体であるLatanoprostは、FPプロスタノイド受容体の選択的アゴニストであり、主にブドウ膜硬化経路による房水の流出を増加させ、また小柱網を介してIOPを減少させる。ラタノプロストは、房水の生成および血中眼の障壁の透過性に有意な影響を及ぼさない。

短期間の治療中、ラタノプロストは、偽覚醒の間、フルオレセインを眼の後部に漏出させない。治療用量で使用される場合、心血管系および呼吸器系に対して有意な薬理学的効果はない。

チモロールは、非選択的β1およびβ2-アドレナリン遮断薬である。重大な内部交感神経作用を有さず、心筋に直接的なうつ効果を持たず、膜安定化および局所麻酔活性をもたない。

β-アドレナリン作動性受容体の遮断は、健康な人々および心臓病患者の心拍出量の減少を引き起こす。重度の心筋機能不全を有する患者において、β-アドレナリン遮断薬は、十分な心機能に必要な交感神経系の刺激効果を阻害することができる。

気管支および細気管支におけるβ-アドレナリン受容体の遮断は、副交感神経系の影響下での呼吸器官の抵抗性の増加をもたらす。この影響は、気管支喘息および他の気管支痙攣疾患を有する患者にとって危険であり得る。

点眼剤の形でのマレイン酸チモロールの使用は、緑内障の有無にかかわらず、上昇したおよび正常なIOPの低下を引き起こす。視野の緑内障性脱出の主な危険因子は、IOPの増加である。眼圧が高いほど、視野の緑内障性脱出の可能性が高くなり、視神経の損傷が生じる。

チモロールマレエートの作用下でのIOP減少の正確なメカニズムは確立されていない。トノグラフィーおよび蛍光測定の結果は、主な作用機序が水分湿分の形成の減少と関連している可能性があることを示している。しかしながら、いくつかの研究では、房水の流出のわずかな増加も認められている。さらに、内因性β-アドレナリン刺激に起因するサイクリックAMPの合成の増加の阻害が可能である。血栓症の浸透性に対するチモロールの影響についての証拠はなかった。

薬剤Xalacomの効果は使用後1時間以内に起こり、最大効果は6〜8時間以内に観察される。繰り返し使用すると、投与後24時間、IOPの適切な低下が持続する。

薬物動態

ララノプロストとマレイン酸チモロールとの薬物動態学的相互作用は確立されていないが、Xalacom投与の1〜4時間後には、房水中のラタノプロスト酸の濃度は単剤療法の約2倍であった。

ラタノプロスト

吸引

プロラクチンであるラタノプロストは、生物学的に活性な形態(酸)に加水分解しながら、角膜を十分に貫通する。房水中のCmaxは、局所適用の2時間後に達成される。点眼剤を局所適用した後のラタノプロスト酸の全身バイオアベイラビリティは45%である。

分布

Vdは0.160.02 l / kgである。ラタノプロスト(Latanoprost)酸は、最初の4時間の間に房水中で決定され、局所適用後の最初の1時間以内にのみ血漿中で決定される。血漿タンパク質への結合は87%である。

代謝

ラタノプロストは、エステラーゼの影響下で眼の角膜内で加水分解され、生物学的に活性な酸を形成する。全身の血流に入るラタノプロスト酸は、脂肪酸のベータ酸化により主に肝臓で代謝され、1,2-ジノルおよび1,2,3,4-テトラノル代謝産物を形成する。

排泄

ラタノプロストの酸は、血漿から急速に排泄される。T1 / 2は17分です。血漿クリアランスは0.4 l / h / kgである。全身クリアランスは約7ml /分/ kgである。代謝産物は主に腎臓によって排泄されます。尿を局所投与した後、投与量の約88%が排泄されます。

マレイン酸チモロール

吸引

房水中のマレイン酸チモロールのCmaxは1時間後に達成される。用量の一部は全身に吸収され、Cmaxは血漿中に1日1回(300μg/日)の各眼に1滴の薬物を局所適用した後10〜20分で達成される。Cmaxは1ng / mlである。

代謝と排泄

マレイン酸チモロールは肝臓で活発に代謝される。血漿からのT1 / 2マレイン酸チモロールは約6時間である。代謝物、および変化しないマレイン酸チモロールは、腎臓によって排泄される。

適応症:

開放隅角緑内障および眼の重症の患者における眼内圧の上昇を軽減するために、局所使用のためにIOPを低下させる他の薬物の有効性が不十分である。

禁忌:

  • 気道の反応性疾患(気管支喘息または気管支喘息を含む)。
  • COPD厳しいコース。
  • 洞静脈。
  • AV-遮断IIおよびIII度。
  • 臨床的に発現した心不全。
  • 心原性ショック。
  • 薬物の成分に対する過敏症。

次の場合には注意して薬を投与する:

  • 炎症性、新血管性、閉塞性または先天性の緑内障。
  • 偽覚醒と組み合わせた開放性緑内障。
  • 色素性緑内障(薬剤の使用経験が不足しているため)。
  • アファキイ、レンズの後嚢の破裂を伴った偽胎児。
  • 黄斑浮腫の既知の危険因子を有する患者(ラタノプロストによる治療において、嚢胞様浮腫を含む黄斑浮腫の発症の症例)が記載されている。

特別な指示:

Xalacom - より頻繁に使用すると、IOPを減らす効果が弱まるため、1日に1回以上は使用しないでください。

1回の投与量が足りない場合は、通常の時間に次の投与量を投与する必要があります。

患者が他の点眼剤を同時に使用する場合は、少なくとも5分間の間隔で塗布する必要があります。

Xalacomには、コンタクトレンズに吸着できる塩化ベンザルコニウムが含まれています。したがって、点眼する前にコンタクトレンズを取り出し、15分後に取り付ける必要があります。

ラタノプロスト

ラタノプロストは、虹彩の褐色色素の含有量を徐々に増加させることがある。眼の色の変化は、メラノサイト自体の数の増加よりもむしろ虹彩の間質メラノサイトにおけるメラニンの数の増加によるものである。典型的な場合、瞳孔周辺に褐色の色素沈着が現れ、虹彩の周囲に集中する。この場合、虹彩全体またはその一部が茶色になります。ほとんどの場合、変色はごくわずかであり、臨床的に確立されていない可能性があります。片眼または両眼の虹彩の色素沈着の増強は、主に、茶色に基づく虹彩の混合色を有する患者において観察される。この薬は母斑および黒子虹彩に影響を与えない。小柱ネットワークまたは眼の前房における色素の蓄積は認められない。

虹彩の色素沈着を5年以上判定する際、ラタノプロスト療法を継続しても色素増強の望ましくない効果は検出されなかった。患者では、IOPの低下の程度は、虹彩の色素沈着の程度に関係なく同じであった。したがって、虹彩の色素沈着の増加の場合にはラタノプロストによる治療を継続することができるが、患者は定期的な監督のもとにすべきであり、臨床状況に応じて治療を中止することができる。

虹彩の色素沈着の増加は、通常、治療の開始後の最初の1年間に観察され、まれに2年目または3年目の後に観察される。治療の4年後、この効果は観察されなかった。色素沈着の進行速度は経時的に減少し、5年後に安定する。より遠くに言えば、虹彩色素沈着の増加の影響は研究されていない。褐色色素増強の治療の中止後、虹彩は認められなかったが、眼の変色は不可逆的である可能性がある。

ラタノプロストの使用に関連して、可逆的であり得るまぶたの皮膚が暗くなる場合が記載されている。

ラタノプロストは、まつ毛の伸長、肥厚、色素沈着の増加、密度の増加、まつ毛の成長方向の変化など、睫毛およびフリースの毛髪の漸進的変化を引き起こし得る。まつ毛の変化は、可逆的であり、治療の終了後に通過する。

1つの眼のみを治療するために滴を使用する患者は、異色腫を発症し得る。

マレイン酸チモロール

ベータブロッカーを局所適用すると、全身的適用の場合と同じ望ましくない反応が観察され得る。

重度の心疾患の患者は、心不全の症状を適時に検出するために、連続的に監視されるべきである。マレイン酸チモロールを局所適用すると、Prinzmetal狭心症、末梢性および中枢性循環障害、動脈性低血圧、徐脈、致死的結果を伴う心不全、呼吸器系からの重度の反応(気管支喘息患者における致死的結果を伴う気管支痙攣を含む)。

広範な外科的介入の前に、β遮断薬の徐々の廃止の是非を議論すべきである。このグループの準備は、麻酔のリスクを高めることができる、反射性β-アドレナリン作動性刺激に応答する心臓の能力に違反する。麻酔中の長期の重度の動脈低血圧の症例および心臓活動の回復および維持の困難性が記載されている。手術中に、十分な用量のアドレナリン受容体アゴニストでベータブロッカーの効果を排除することができる。

βアドレナリン遮断薬は、経口血糖降下剤の低血糖効果を高め、低血糖症の症状を隠すことができる。インスリンまたは経口血糖降下薬を投与されている自然低血糖症または糖尿病(特に不安定な経過)の患者では注意が必要です。

ベータブロッカーを用いた治療は甲状腺機能亢進症の症状を隠すことができ、急激な治療の中断はこの疾患の悪化を引き起こす可能性があります。

アトピーを有する患者のβ-アドレナリン遮断薬の治療において、また、アネメネシスの様々なアレルゲンに対する重症アナフィラキシー反応では、これらのアレルゲンとの繰り返し接触による応答を強化することが可能である。この場合、アナフィラキシー反応を阻止するために使用される通常の投与量のエピネフリン(アドレナリン)は、効果がないことが判明する可能性がある。

まれなケースでは、マレイン酸チモロールは、重症筋無力症または重症筋無力症の患者(例えば、複視、眼瞼下垂、全身衰弱

提案した使用:

成人(高齢患者を含む) - 罹患した目に1滴(a)1日1回。

パッケージング:

  • オリジナルのパッケージに入っています。商品は新品未開封です。

ストレージ:

  • 直射日光を避けて保管してください。
  • 子供たちに縛られないようにしてください。
  • 乾燥した場所に室温で保管してください。
  • 保管温度が25℃を超えないようにしてください

重要なお知らせ - 外箱のデザインは事前の予告前に変更される場合があります。

 

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