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DR. DOPING

ドーピング場博士

Combigan点眼薬 5ml

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Combigan点眼薬 - ブリモニジンとチモロールの2種類の有効成分を含む医薬品を組み合わせたもので、効果の相互増強によって眼内圧上昇(IOP)を低下させることができ、より顕著な降圧効果に寄与します。

Combiganは、2つの活性物質、すなわち、ブリモニジン(α2-アドレナリン受容体を刺激するアドレナミン模倣薬)およびチモロール(βアドレナリン受容体の遮断薬)を含む複合薬である。両方の活性物質は、複合相互作用のために眼内圧(IOP)を低下させ、各成分のみの効果と比較してはるかに顕著な降圧効果をもたらす。

ブリモニジンはα-アドレナリン作動性受容体アゴニストであり、α1-アドレナリン作動性受容体と比較してα2-アドレナリン受容体に対して1000倍大きい選択性を有する。選択性は、微小循環床の血管の散瞳および血管収縮がない場合に発現する。ブリモニジンの降圧効果は、眼内液の形成を減少させ、ブドウ膜硬化経路に沿って流出を増加させることによってもたらされる。

チモロールは非選択的β遮断薬であり、内部交感神経刺激および膜安定化活性を有さない。チモロールは、眼内液の形成を減少させることによって眼内圧を低下させる。作用の正確なメカニズムは確立されておらず、環状アデノシン一リン酸(cAMP)の合成の阻害に関連し、β-アドレナリン作動性受容体の内因性刺激によって引き起こされる。

薬物動態

Kombigan prepatare投与後の血漿中の薬物の最大濃度の平均値は、それぞれ0.0327および0.406ng / mlであった。

ブリモニジン

点眼薬の形で0.2%溶液を設置する場合、血漿中のブリモニジンの濃度は非常に低い。ブリモニジンは、眼の組織の代謝にわずかに曝されるが、血漿タンパク質との関連は約29%である。局所適用後の薬物の平均半減期(T1 / 2)は約3時間である。

薬物の主要部分(全身の血流に吸収される用量の約74%)は、代謝産物の形態で腎臓から5日間排泄され、尿中の変化しない薬物は検出されない。動物およびヒトの肝細胞に対するインビトロ研究では、アルデヒドオキシダーゼおよびシトクロムP450が代謝過程に大きく関与することが示されている。結果として、全身誘導は、まず、肝臓における薬物の代謝によって決定される。

ティモーロル

点眼剤の形で使用されるチモロールの80%は、結膜、鼻粘膜および涙管の血管を介した吸収によって全身血流に入る。点眼薬の設置後、眼の房水中のチモロールの最大濃度は1〜2時間後に達成される。血漿中のチモロールの半減期(T1 / 2)は約7時間である。チモロールは血漿タンパク質にわずかに結合する。チモロールは肝臓で部分的に代謝される。活性物質およびその代謝産物は腎臓によって排泄される。

適応症:

  • 開放隅角緑内障;
  • (β遮断薬による局所治療の有効性が不十分である)。

禁忌:

  • 薬物の成分に対する過敏症。
  • 呼吸器系反応性の向上:
  • 気管支ぜんそく。
  • 気管支瘻造設、慢性慢性閉塞性肺疾患である。
  • 洞静脈。
  • 移植された人工心臓ペースメーカーを用いないII-III度の房室ブロック。
  • 心不全。
  • 心原性ショック。
  • モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤、三環系および四環系(ミアンセリンを含む)抗うつ薬との併用療法。
  • 18歳までの年齢。
  • 母乳育児の時期。

慎重に:

  • 腎/肝不全(このグループの患者では薬物の使用は十分に研究されていない)。
  • うつ病
  • 脳梗塞または冠動脈不全。
  • レイノー症候群。
  • 定常性低血圧
  • 抹消血栓血管炎。
  • 不安定なコースの深刻な心臓血管疾患。
  • 糖尿病。
  • 低血糖のエピソード(治療がない場合)。
  • 褐色細胞腫(前治療なし)。
  • 代謝性アシドーシス。
  • 放射線造影剤の同時使用。
  • リドカインの静脈内注射、房室伝導の抑制の危険性に関連する「遅い」カルシウムチャネル(ベラパミル、ジルチアゼム)の遮断薬、徐脈の発達、心不全および血圧の低下。
  • アドレナリン作動薬(イソプレナリン)およびアドレナリン遮断薬(プラゾシン)の群、ならびにアドレナリン作動性伝達に影響を与える他の薬剤から採取された薬物の投与量の同時処方または変更 - 薬物の活性成分との相互作用または治療可能性の変化のため。

特別な指示:

目とバイアルの内容物の感染を避けるために、ボトルの先端を任意の表面に触れることは許されない。現地で使用されているすべての眼用薬と同様に、コンビガンは全身に吸収されます。

アレルギー反応が起こると、Combiganによる治療を中止する必要があります。

血液透析における腎機能の重度の障害を有する患者において、チモロールによる治療は、血圧の顕著な低下を伴う。

痛みを伴う症状のある患者にベータアドレナリン遮断薬群を服用させ、様々なアレルゲンに対する過敏症反応を救済する際には、通常の用量でエピネフリンを導入することから効率を低下させることができない。ベータアドレナリン遮断薬は、甲状腺機能亢進症の症状を隠し、Prinzmetal狭心症、末梢および中枢の血管疾患ならびに動脈低血圧の経過を悪化させることもある。

急性低血糖、特に頻脈、動悸および発汗を示す兆候は、β遮断薬療法の背景に対して隠れている可能性がある。

Combiganによる治療や、全身作用のベータ遮断薬による心血管疾患の治療を中止する必要がある場合、心不整脈、心筋梗塞および/または突然死の発症を避けるために、徐々に治療を段階的に廃止するこのリスクは、この薬物群の急激な回収により増加する。

Combigan調製物に含まれる塩化ベンザルコニウム助剤は、眼粘膜を刺激する可能性があります。Kombiganをインストールする前に、コンタクトレンズを取り外す必要があります.15分後に再使用できます。瓶詰めの最初の開封後の薬剤の貯蔵寿命は28日間である。指定された時間が経過した後、薬剤の残量が含まれていても、スポイトは捨てるべきです。これは、感染のリスクを避けるために必要です。段ボール包装では、バイアルが開封された日付を記録するように患者に指示する。

車両とメカニズムを管理する能力に及ぼす影響

Combiganは、車両やメカニズムを駆動する能力にほとんど影響しません。患者の仕事が潜在的に危険な活動に関連している場合、有害な影響を及ぼし得る、弱い眠気のエピソードの発達が、ココンガン(Kombigan)の治療を背景にして一時的な視覚障害(ファジー)を起こす可能性がある。特定の症状が発生した場合、危険な種類の活動の実施を控える必要があります。

提案した使用:

高齢患者を含む成人では:

局所的には、罹患した眼の結膜嚢に点眼する。1日2回、12時間の間隔で滴下する。

Combiganは、眼内圧を低下させるために他の眼科用薬剤と共に使用することができる。2種類以上の薬を使用する場合は、点滴の間に5分間休憩する必要があります。

他の点眼薬を使用する場合と同様に、全身吸収の可能性を減らすために、眼の内側角にある涙嚢の投影領域において、涙嚢を短時間(1分間)押すことが推奨される。

パッケージング:

  • オリジナルのパッケージに入っています。商品は新品未開封です。

ストレージ:

  • 直射日光を避けて保管してください。
  • 子供たちに縛られないようにしてください。
  • 乾燥した場所に室温で保管してください。
  • 保管温度が25℃を超えないようにしてください

重要なお知らせ - 外箱のデザインは事前の予告前に変更される場合があります。

 

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