使用のための指示:フルタミド(フルタミドム)
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化学名
2-メチル-N- [4-ニトロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]プロパンアミド
薬理学グループ
アンドロゲン、抗アンドロゲン
抗腫瘍性ホルモン剤およびホルモン拮抗剤
病理分類(ICD-10)
C61前立腺の悪性新生物
ホルモン依存性前立腺癌、前立腺の悪性腫瘍、前立腺の悪性新生物、前立腺の癌腫、局所的に分布した非転移性前立腺癌、局所進行性前立腺癌、局所進行性前立腺癌転移性前立腺癌、転移性前立腺癌、転移性ホルモン耐性前立腺癌、非転移性前立腺癌、互換性のない前立腺癌、前立腺癌、前立腺癌、共通の前立腺癌、テストステロン - デポ前立腺癌
E91 *内分泌系疾患の診断
甲状腺機能低下症の診断、甲状腺機能低下症の診断、性腺刺激性下垂体機能障害の診断、甲状腺シンチグラフィー検査、褐色細胞腫の診断
L68.0多毛症
病理学的な髪の体と体
コードCAS 13311-84-7
特性
抗腫瘍剤。 非ステロイド性の抗アンドロゲン。
薬理学
薬理作用 - 抗アンドロゲン作用、抗腫瘍。
標的組織のアンドロゲン受容体細胞を競合的に遮断し、アンドロゲンの結合を防止する。 アンドロゲン感受性器官(前立腺および精嚢を含む)におけるアンドロゲンの生物学的効果の発現を防止する。 フルタミドを摂取した後、テストステロンおよびエストラジオールの血漿レベルが上昇する。 フルタミドが細胞レベルでテストステロンの作用を妨害する能力は、性腺刺激ホルモン放出ホルモンアナログ(GnRH)によって引き起こされる薬物去勢の補足として役立つ。
消化管からすばやく完全に吸収されたとき。 肝臓で代謝される。 少なくとも6つの代謝産物が同定されている。 血漿アルファヒドロキシル化誘導体(2-ヒドロキシフルタミド)に見出される主要代謝産物は生物学的に活性である。 血漿タンパク質への結合は、94〜96%(フルタミド)および92〜94%(2-ヒドロキシフルタミド)である。 Cmax 2-オキシフルタミド-2時間。 T1 / 2 2-ヒドロキシフルタミド-6時間(高齢患者では、単回投与後8時間および安定濃度で9.6時間)。 それは主に代謝物の形で腎臓によって排出され、4.2%が糞便で72時間排泄される。
外部のアプリケーションで髪の成長を防止します。 この効果は2〜3ヶ月後に達成され、髪を薄くして啓発し、毛の除去を容易にし、成長を遅らせ、部分的な喪失を示す。
適応症
錠剤:単独療法(睾丸摘出術の有無にかかわらず)またはGnRHアゴニストと組み合わせた形態の進行性前立腺癌(転移を含む)の緩和治療; 局所進行性前立腺癌の治療(T2b-T4)。 男性における性腺機能低下症の差別的診断。
軟膏:多毛症。
禁忌
摂取:過敏症、重度の肝臓、腎臓、甲状腺。
外(軟膏):腎臓病、妊娠。
使用上の制限
心血管疾患、血栓症の傾向、肝機能の低下。
妊娠と泌乳
FDAによる胎児の行動カテゴリー - D.
フルタミドの副作用
黄疸、不眠症、頭痛、感覚異常、アレルギー反応、嘔吐、嘔吐、嘔吐、嘔吐、嘔吐、嘔吐、嘔吐、腎臓機能障害、 、皮下出血、メトヘモグロビン血症、狼瘡様症候群、精子形成の抑制(長期間の治療を伴う)。
外部からの適用:皮膚アレルギー反応(発赤、灼熱感、発疹)。
インタラクション
全身作用により、ワルファリンの抗凝固効果を高めることが可能である(抗凝固剤の用量はプロトロンビン時間の制御下で選択すべきである)。
過剰摂取
治療:患者が意識があり、自発的な嘔吐がない場合は、嘔吐を誘発する必要があります。 重要な機能、対症療法を監視する必要があります。 血液透析および腹膜透析は、(血漿タンパク質への高度の結合のために)効果がない。
投与経路
内側に、外側に。
予防措置
前立腺がんの治療には、肝機能をモニターする必要があります(検査は1ヶ月に1回、最初の4ヶ月間は定期的に行ってください)。 肝臓への転移のない正常値の上限および/または黄疸の出現と比較して肝酵素のレベルが2〜3倍に増加した場合、フルタミドの使用を中止すべきである。 痒み、尿の黒ずみ、吐き気、嘔吐、食欲の持続的な喪失、皮膚または眼のタンパク質の黄変、右の低血圧の痛みまたは漠然とした起源のインフルエンザ様症状のような肝機能障害の最初の症状が起こる場合、すぐに医者に相談してください。
男性性腺機能低下症の鑑別診断の結果を評価するにあたっては、投与後の正常な基底性腺刺激ホルモン排泄量を有する健康な人では、1.5倍以上の排泄増加が観察され、 原発性性腺機能低下症では、ゴナドトロピンの初期排泄が著しく増加し、それほど頻繁ではない - 通常、薬剤の使用は、その放出をさらに1.5-2倍またはそれ以上増加させる。 二次性腺性腺機能低下症では、性腺刺激ホルモンの初期排泄が減少するが、それほど頻繁ではない - 正常であり、薬物を摂取した後の放出は有意に増加しない。
特別な指示
尿の色が黄色から黄緑に変わることがあります。