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使用のための指示:Ganirelix(Ganirelixum)

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化学名

N-アセチル-3-(2-ナフチル)-D-アラニル-p-クロロ-D-フェニルアラニル-3-(3-ピリジニル)-D-アラニル-L-セリル-L-チロシル-N6 - [(エチルアミノ) (エチルイミノ)メチル] -D-リシル-L-ロイシル-N6 - [(エチルアミノ)(エチルイミノ)メチル] -L-リシル-L-プロリル-D-アラニンアミド(ジアセテートとして)

薬理学グループ

視床下部、下垂体、ゴナドトロピンおよびそれらのアンタゴニストのホルモン

病理分類(ICD-10)

N97女性不妊症

不妊症、不妊症、不妊症、高プロラクチン血症の背景にある不妊症、機能不妊症、不妊症、不妊症、卵巣発生の不妊症、不妊症の不妊症、不妊症、不妊症、不妊症、不妊症、不妊症、不妊症単一の小胞の成長

Z31.1人工授精

卵のフェンス、ICSI(細胞質内精子注入)、卵巣刺激の制御、過排卵の制御、人工授精における過排卵の制御、授精の治療、人工受精、早産排卵、IVFプログラム、体外受精プログラム、

コードCAS 124904-93-4

特性

ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニスト(GnRH)。 天然GnRHに対して高い拮抗作用を有する合成デカペプチド。 ガニレリックスアセテートは、1,2,3,6,8および10位にアミノ酸置換を有する天然のGnRHの誘導体である。これは水に可溶性である。

薬理学

薬理学的作用は抗ゴナドトロピン作用である。

GnRHのパルス状放出は、黄体形成および卵胞刺激ホルモンの合成および分泌を刺激する。 中期および後期の卵胞期におけるLH放出の頻度は、1時間当たり約1回の排出である。 これらの脈動は、血清LHレベルの短期的な上昇を伴う。 サイクルの途中で、GnRH放出の有意な増加は、排卵、卵母細胞における減数分裂の再開、黄体形成を含む多くの生理学的プロセスを開始するLHレベルの上昇をもたらす。 黄体形成は、血清中のプロゲステロンのレベルを増加させ、同時にエストラジオールのレベルを低下させる。

Ganirelixアセテートは、腺下垂体のGnRH性腺刺激ホルモンの受容体を競合的に遮断する。 下垂体の内因性ゴナドトロピン分泌の急速な可逆的阻害を、その放出を最初に刺激することなく引き起こす。 LH分泌の抑制は、FSH分泌の抑制よりも顕著である。 ガニレリクスの投与終了後、LHおよびFSHのレベルは48時間以内に完全に初期値に戻る。

ガニレリックスアセテートの薬物動態を、健康な女性ボランティア(n = 15)に対して0.25mgの投与量で1日1回7日間評価した。 SC投与が急速に吸収された後、Cmaxは約1時間に達し、14.83.2ng / mlの単一SC投与後である。 0.25mgの単回注射後の絶対的バイオアベイラビリティーは91.1%であり、分布容積は43.711.4lである。 インビトロでの血漿タンパク質との結合は81.9%である。 血液中の平衡濃度は、3日間の治療後に達成される。 薬物動態は、0.125-0.5mgの用量範囲において用量依存性である。

ガンニリックスアセテートの代謝に関する研究では、健康な女性ボランティアに放射標識物質を単回投与した後、注射後4時間まで血漿(全放射能の50〜70%)および尿中(17.1〜18.4%用量は24時間まで)。 糞便では、変化しない形態では検出されないが、1-4ペプチドおよび1-6ペプチドの形態で決定される。 ガニレリックスアセテートの排泄を調べると、1mgの14C-ガニレリックスアセテートを静脈注射した後、288時間、平均で97.2%の放射能が便および尿(それぞれ75.1%および22.1%)に検出された尿排泄は24時間以内に完了し、糞便を伴う排泄を反映する曲線は注入後192時間にプラトーに現れる。

T1 / 2は、健康な女性ボランティア(n = 15)に対する単回注射の場合は12.84.3時間、複数回の注射の場合は16.21.6時間であった。

臨床研究

正常な内分泌状態を有する患者および骨盤超音波の正常な特徴を含む患者を含む制御された臨床試験において、酢酸ニコニクスの有効性が評価された。 この研究の除外基準には、多嚢胞性卵巣症候群、ならびに軽度の卵巣予備またはその欠如が含まれた。

臨床試験では、月経周期の2〜3日目から開始して、150 IUの用量で、朝に投与された注射用の組換えフォルリトロピンベータを使用した。 サイクルの7〜8日目の朝、すなわち組換えFSH(rekFSH)の導入の6日目から、gannirelixアセテートを投与し、再FSHPの用量は、卵巣の個々の応答に応じて調整した刺激する。 再FSHPおよびガニレリクスの導入は、少なくとも3卵胞が17mm以上のサイズに達するまで続き、その後、ヒト性腺刺激ホルモン絨毛性(hGH)を卵胞の最終成熟に導入し、再FSHPおよびガニレリクスの導入を停止した。卵母細胞を除去し、ECO(in vitro受精)またはICSI(細胞質内精子注入)を行った。

多施設、二重盲検、無作為化試験では、卵巣過敏症の制御下におけるLHの早期放出を防ぐのに必要な薬物の最適用量が確認された。 この研究には、rexFSHを使用して卵巣過剰刺激を管理した332人の患者が関わった。 0.0625mg〜2mgの用量でガニレリックスアセテートを使用した。 hGHの投与時に、ガニレリクスの投与量の増加に伴ってLHの血清中レベルの中央値が減少し、E2(17-β-エストラジオール)の血清レベルの中央値(5〜95%を示す括弧内の値)は1475 -3720)、1110(424-3780)および1160(384-3910)pg / mlの用量で投与した。 0.125および0.25mgである。 より高い用量のガニレリックスアセテート-0.5において、823,703および441pg / mlのE2濃度のより低いピークが決定された; 1および2mgである。

ganirelix 0.25 mgの投与で、胚の移植頻度が最も高く(21.9%)、妊娠開始が25%であった。

LHの短期的な増加は、ガニレリクス0.125mg(6人中3人)と0.25 mg(1/1)の用量の妊娠を達成する上で危険ではなかった。 さらに、PH> 10IU / lの顕著な増加を有する患者のいずれも、早期黄体化(血漿プロゲステロンレベルが2ng / mlを超えると推定された)を示した。

ganirelixの有効性と安全性(0.25mgの用量でガーネットトレックスを受けた463人の患者を含む)を評価する多施設オープンラベル無作為試験では、hCG前の早期LH放出(LH≧10 IU / Lで、プロゲステロン血清が2 ng / ml以上、または血清エストラジオールが有意に減少した)、1%未満の症例で観察された。

発がん性、突然変異誘発性、妊孕性への影響

潜在的な発がん性を評価するための動物に対するガニレリックスアセテートの毒性に関する長期的な研究は実施されていない。 彼は、チャイニーズハムスター卵巣細胞を用いた試験でエイムス試験(S.typhimuriumおよびE.coli)およびインビトロでの染色体異常に突然変異を誘発しなかった。

適応症

補助生殖技術を用いた不妊治療プログラムにおける卵巣過剰刺激の制御下での女性におけるLH分泌の早期ピーク上昇の阻害。

禁忌

過敏症、 GnRHまたは他の任意のGnRHアナログ、妊娠または妊娠の疑い。

妊娠と泌乳

妊娠または妊娠疑い(治療前、妊娠を排除すべきである)に禁忌。

ガニレリックスアセテートを妊娠したラットおよびウサギに投与した場合、それぞれ7日目から10日目および30日目までの投与量(身体の表面積に基づいてヒトの約0.4および3.2倍) 、子孫の再吸収の割合が増加した。 胎児障害の増加はなかった。 妊娠中および授乳中に酢酸ガニレックスを投与された雌ラットの子孫において、妊娠、身体的または行動的特徴に薬物関連の変化はなかった。 胎児再吸収への影響は、ヒトの胎児喪失(妊娠中の女性に使用すべきではない)につながる、薬物の抗ゴナドトロピン特性に起因するホルモンレベルの変化の結果である。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはXです。

母乳中の禁忌(薬物が母乳中に浸透するかどうかは不明)。

副作用

ガニレリクス・アセテート(n = 794)の適用初日から、薬物を使用する患者の1%以上の超音波による妊娠の確認までに制御された臨床試験で観察された有害反応は、投薬に直接関連しない。

腹部痛(婦人科)(4.8%)、胚/胎児死亡(3.7%)、頭痛(3.0%)、卵巣過剰刺激症候群(2.4%)、膣出血(1.8%)、注射部位での反応(1.1%吐き気(1.1%)、腹痛(消化器)(1.0%)。

ポストマーケティング研究では、初回投与後のアナフィラキシー様反応を含む、まれな過敏症反応が認められた。

先天異常

臨床的に完了した研究の結果によると、酢酸ガニレリックスを使用した女性で生まれた283人の新生児のうち、3人は先天性異常(水頭症/髄膜瘤、全身麻痺)を抱え、18人が先天性異常が少なかった(Nevus、これらの先天異常とGanirelixアセテートとの因果関係は検出されなかった。これらの先天性異常との間の因果関係は検出されなかった。このことは、鼻咽腔、鼻咽頭、鼻咽頭、頭皮の非対称性、

インタラクション

他の薬物との併用は十分に研究されていないため、薬物相互作用の可能性は否定できない。

投与経路

PC。

予防措置

不妊治療の経験を持つ専門家のみが任命することができます。

市販後の研究では、初回投与後のアナフィラキシー様反応を含む稀な過敏症反応が認められた(「副作用」参照)。

治療を開始する前に、患者は治療期間、モニタリングの必要性、有害な副作用のリスクについて警告を受けるべきである。 主治医は、患者が治療開始直前に服用した、または薬剤の処方と並行して継続している薬剤について知らされるべきである。

体重50kg未満または90kg以上の女性の安全性および有効性は確立されていません。

反復治療の場合は、潜在的リスクの程度と治療の有効性を慎重に評価した後にのみ使用するべきである。

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