使用のための指示：テストステロン（テストステロン）

化学名

（17β）-17-ヒドロキシ - アンドロスタ-4-エン-3-オン

薬理学グループ

アンドロゲン、抗アンドロゲン

抗腫瘍性ホルモン剤およびホルモン拮抗剤

病理分類（ICD-10）

E25副腎系疾患

副腎皮質の先天性機能不全、アペラ - ハル症候群、クルック - アペラ - ハル症候群

E29精巣機能不全

性腺腺腫の機能不全、男性の生殖器の機能不全、男性の性器の発育不全、男性の性腺機能低下症

F52.2性器反応の欠如

勃起不全、勃起不全、様々な起源の勃起障害、勃起不全、勃起不全、勃起不全、勃起不全、勃起不全、勃起不全、勃起不全、神経因性疼痛、勃起不全、勃起不全、勃起不全、勃起不全、勃起不全、勃起不全、勃起不全

N46男性不妊症

不妊症、不妊症、不妊症、不妊症、精子形成不全、老人性精子症III期、IV期、老人性精子症、老人性精子症、睾丸機能障害、精子形成障害、精子形成阻害、ヤン症候群

N50.8.0 *男性の更年期

高齢者の性的衰弱、クライマックス、男性クライマックス、男性更年期、病的閉経、早漏、男性の更年期障害、更年期障害、更年期症状複合体

N50.8.1 *外傷後症候群

放射線去勢、術後症候群、術後障害

コードCAS 58-22-0

テストステロンの特徴

医学的実践において、それらはエーテルの形態で使用される。 プロピオン酸テストステロンおよびウンデカン酸テストステロン。 テストステロンプロピオネートは、ジオキサンおよび植物油（1：5）および絶対（1：6）アルコール、クロロホルム（1：2）、エーテル（1：100）に可溶性であり、 。 分子量344.5。

テストステロンウンデカノエート - 分子量444.7。

薬理学

薬理作用 - 抗腫瘍、アンドロゲン作用、同化作用。

男性の体の主要なアンドロゲンであるテストステロンは、主に精巣で合成され、より少ない程度で副腎皮質で合成される。

テストステロンは、子宮内発育中、早期幼児期および思春期に男性性の形成を引き起こし、その後、男性の表現型およびアンドロゲン依存性機能（例えば、精子形成）の維持を保証する。 それはまた、皮膚、筋肉、骨、腎臓、肝臓、骨髄およびCNSにおける代謝過程を調節する。

標的器官に依存して、テストステロンの性質は、主にアンドロゲン（例えば、前立腺、精嚢、精巣上体）またはタンパク質同化（筋肉、骨、造血系、腎臓、肝臓）である。

いくつかの臓器におけるテストステロンの作用は、テストステロンのエストラジオールへの末梢性転換後に現れ、エストラジオールは標的細胞の核（例えば、下垂体、脂肪組織、脳、骨および精巣上皮細胞）のエストロゲン受容体に結合する。

テストステロンの不十分な分泌は、血清中のテストステロンの濃度が低いことを特徴とする男性性腺機能低下症を導く。 男性性腺機能低下症に関連する症状には、インポテンス、性的欲求の低下、疲労、うつ気分、不足、二次的な性的特性の不足または退行、および骨粗鬆症のリスクの増加が含まれるが、これらに限定されない。 外因性アンドロゲンは内因性テストステロンのレベルを不十分にし、性腺機能低下症の症状を軽減するために処方される。

性腺機能低下症に罹患している男性では、アンドロゲンの使用により、体脂肪量が減少し、体の除脂肪体重が増加し、骨組織の損失も防止される。 アンドロゲンは性機能を改善することができ、また気分を改善することによって正の向精神作用を有する。

テストステロン・ウンデカノエートの油溶液を注入した後、それはデポから徐々に放出され、血清エステラーゼによってテストステロンおよびウンデカン酸にほぼ完全に切断される。 ベースライン値に対する血清テストステロン濃度の上昇は、注射の翌日に早期に測定することができる。

性腺機能低下症に罹患している男性にテストステロン・ウンデカン酸1000mgを単回注射した14日後および7日後に、Cmaxテストステロン（24および45nmol / L）をそれぞれ測定した。 郵便後のテストステロンレベルはT1 / 2から約53日間低下した。

男性の血清では、循環性テストステロンの約98％がグロブリンおよびアルブミンに結合する。 高齢男性にテストステロンをIV注入した後、見かけの分布容積を約1L / kgのレベルで測定した。

エステル結合の切断の結果としてテストステロンウンデカノエートから形成されたテストステロンは、内因性テストステロンと同じ方法で体内から代謝され、排泄される。

テストステロンは、肝臓やそれを超えて著しく代謝される。 標識テストステロンの投与後、放射活性の約90％がグルクロニドおよび硫酸酸結合体として尿中に検出され、腸肝循環の通過後6％が糞便中に見出される。 尿に特有の食品には、アンドロステロンおよびエチオコラノールが含まれます。

性腺機能低下症に罹患している男性に1000mgのウンデカン酸テストステロンを1週間に1回注射した後、10週間の注射間隔で3回目と5回目の注射の間に平衡濃度に達した。 テストステロンの平衡状態における平均CmaxおよびCmin値は、それぞれ約42および17nmol / Lであった。 血清中のテストステロンの最高レベルは、デポからの物質の放出速度に対応する約90日に等しいT1 / 2から減少した。

ウンデカン酸は、他の脂肪族カルボン酸と同じようにβ酸化によって代謝される。

経口投与後、主に肝臓中で、グルクロニドおよび硫酸塩の形態で尿中に排泄される、わずかに活性なアンドロステロンおよび不活性なエチオコラノンに生体内変換される。 用量の約6％が変わらずに糞便中に排泄される。 T1 / 2~10分から100分; 98％はタンパク質（主に、エストラジオールにも結合するグロブリン）に結合する。

適応症

男性におけるアンドロゲンの不足：精神遅滞、精神遅滞、発作後症候群、生殖器の発育不全、下垂体機能不全、精子形成の不妊症、更年期症候群、インポテンツ、骨粗鬆症。

女性では、過熱症、子宮筋腫、子宮内膜症、閉経（エストロゲンと組み合わせた）、月経前緊張症候群、乳癌、骨粗鬆症。

禁忌

肝臓および腎臓の機能不全、糖尿病、排尿症状を伴う前立腺肥大、心臓および冠動脈機能不全、心筋梗塞のような、前立腺および/または乳腺の癌腫、確立されたまたは疑われた癌腫、腎症のネフローゼまたはネフローゼ期、妊娠、授乳中、高齢者のアテローム性動脈硬化症、妊娠、母乳授乳。

妊娠と泌乳

FDAによる胎児の行動カテゴリーはXです。

テストステロンの副作用

早発性思春期、異常および前立腺癌、性的興奮および勃起増加、陰茎拡大、勃起不足、精子減少、射精容積の減少、ナトリウムおよび水分保持、早期骨成長ゾーン閉鎖; 頭痛、うつ病、不安、睡眠障害、知覚異常、消化管出血、吐き気、胆汁うっ滞性黄疸、他のアンドロゲン作用（多毛症、脂漏症、座瘡を含む）。

インタラクション

間接的な抗凝固剤（ワルファリン、ニクマロン、フェニリン）と血糖降下薬の効果を高め、シクロスポリンの排泄を抑制します。 バルビツール酸とアルコールは効果を低下させる。

投与経路

内部、/ m、p / k。

予防措置

アンドロゲン依存性の有害反応が起こると、治療は消滅する前に中止され、減量して再開されます。