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使用のための指示:Celecoxib (Celecoxibum)

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薬理学グループ

NSAIDs - Coxiba

病理分類(ICD-10)

M06.9他の特定関節リウマチ

関節リウマチ、リウマチ性関節炎、慢性関節リウマチ、リウマチ性多発関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ性関節炎、関節リウマチ、能動的関節リウマチ、関節リウマチ、多発性関節リウマチ、急性リウマチ、急性リウマチ

M07.3他の乾癬性関節症(L40.5 +)

乾癬性関節炎、乾癬性関節炎の一般化された形態、乾癬性関節炎

M19.9無制限の関節症

変形性関節症、骨関節炎、大関節の関節症、骨関節炎の疼痛症候群、筋骨格系の急性炎症性疾患における疼痛症候群、筋骨格系の慢性炎症性疾患における疼痛症候群、変形性関節症、変形性関節症、変形性関節症急性期の変形性関節症、大関節の変形性関節症、変形性関節症を伴う急性疼痛症候群、外傷後の変形性関節症、リウマチ性変形性関節症、脊椎関節症、慢性変形性関節症

M45強直性脊椎炎

ベクテレウス病、強直性脊椎炎、脊柱の病気、リウマチ性脊椎炎、ベクテレフ病、慢性関節リウマチ、慢性関節リウマチ、強直性脊椎炎、強直性脊椎関節症、マリー - ストランペル病、強直性脊椎炎、マリー - ストランペル病

コードCAS 169590-42-5

セレコキシブの特徴

NSAIDs。 COX-2の選択的阻害剤。

淡黄色の物質。 分子量381.38。

薬理学

薬理作用 - 抗炎症、解熱、鎮痛。

選択的にCOX-2を阻害し、前炎症性PGの形成をブロックする。 治療濃度では、COX-1を阻害しない。 臨床試験では、健康なボランティアでは、セレコキシブを800mgまで単回投与し、複数回600mgを1日2回、7日間投与した(推奨治療用量より上)と、血小板凝集を減少させず、出血時間を増加させなかった。 PGE2の合成の抑制は、Henleループの厚い上行セグメントおよび場合によってはネフロンの他の遠位領域における再吸収の増加に起因する液体保持をもたらし得る。 PGE2は、尿管を回収する際の水の再吸収を抑制し、抗利尿ホルモンの作用を防止する。

摂取が急速に吸収されると、約3時間後にCmaxに達する。 食事は、特に脂肪が豊富で、吸収が遅くなります。 血漿タンパク質への結合の程度は97%である。 平衡濃度は5日目に達する。 組織に均一に分布し、BBBを貫通する。 主にイソ酵素CYP2C9シトクロムP450の関与する肝臓のBiotransformiruetsya。 T1 / 2-8-12時間、総クリアランス - 500ml /分。それは、主に胃腸管を通る不活性代謝物の形態であり、少量(1%未満)の未変化セレコキシブが尿中に見出される。

発がん性、突然変異誘発性、妊孕性への影響

雄で200mg / kg、雌で100mg / kgの用量で経口投与された場合のラットにおける2年間の研究でのセレコキシブの発癌作用はなかった(AUC0-24によって測定されたヒトの約2倍および4倍の曝露男性では25mg / kgまで、女性では50mg / kgまで経口投与されたマウスでは(AUC0-24によって測定されたヒトの暴露とほぼ等しく、1日2回200mgの用量で) )。

セレウスキシブはエイムス試験において突然変異誘発性を示さず、チャイニーズハムスター卵巣細胞についての試験では、チャイニーズハムスター卵巣細胞における染色体異常およびインビボでのラットの骨髄における小核試験において染色性異常はなかった。

セレコキシブは、600mg / kg /日までの経口用量(男性の場合、AUC0-24に基づくヒトの場合、1日2回200mgの用量よりも約11倍高い)で、オスおよびメスのラットにおける受胎能に影響を及ぼさなかった。

セレコキシブの使用

関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎。

禁忌

過敏症 (アスピリン)トライアド(気管支喘息、再発性鼻ポリープおよび副鼻腔の副作用およびアセチルサリチル酸およびCOX-2阻害剤を含む他のNSAIDに対する不耐性の組合せ)、急性期の消化性潰瘍冠状動脈バイパス手術、冠状動脈バイパス手術、冠状動脈疾患(臨床的に確認された)、末梢動脈疾患および重度の脳血管疾患、腎臓/腎不全、妊娠(III期)、慢性心不全(II-IV NYHA) 、泌乳。

使用の制限

腹部および十二指腸の消化性潰瘍疾患(肛門炎を含む)、肛門炎における消化器出血、ワルファリンおよび他の抗凝固剤との同時受容、CYP2C9の阻害剤、浮腫、体液貯留、中程度の重症度の肝不全、18歳。

妊娠および泌乳

催奇形作用。 器官形成中にセレコキシブで処置したウサギにおいて150mg / kg /日以上の経口投与(AUC0-24について200mgの用量でヒトの約2倍の暴露)では、セレコキシブは心臓壁の欠陥の頻度を増加させた稀な合併症)と肋骨、胸骨の胎児の変形。 30mg / kg /日以上の経口投与(AUC0-24評価では、1日2回200mgの用量でヒトの約6倍の曝露)では、処置したラットにおいて横隔膜ヘルニアの発生率の用量依存的増加が観察された器官形成中のセレコキシブとの併用。

妊婦の適切かつ厳密に管理された研究は実施されていない。 妊娠が可能な場合、治療の期待される効果が胎児の潜在的なリスクを超える場合。

非胎盤効果。 セレコキシブは、50mg / kg /日以上の経口投与(AUC0-24によって推定された暴露量の約200倍の1日2回の暴露量の約6倍)で、ラットの移植前後の損失を引き起こし、胚/胎児生存率を低下させた。 これらの変化は明らかにGH合成の阻害と関連しており、女性における生殖機能の永続的変化の結果ではない。

ヒトにおける動脈管の閉鎖に対するセレコキシブの効果に関する研究は行われていない。 妊娠第3期のセレコキシブの使用は除外すべきである。

セレコキシブのヒトへの分娩および分娩への影響は不明である。

FDA - Sによる胎児の行動カテゴリー

セレコキシブは泌乳ラットの乳汁中に排泄されるが、乳中の濃度は血漿中の濃度と同様である。 セレコキシブが女性の母乳に浸透しているかどうかは分かっていないので、母乳育児は治療期間中は中止するか、母乳育児中は避けるべきです。

セレコキシブの副作用

消化管の部分では、便秘、憩室炎、嚥下障害、げっ歯類、食道炎、胃炎、胃腸炎、胃食道逆流、痔、食道ヘルニア、下痢、メネナ、食欲不振、食欲増加、口渇、口内炎、テンメス、歯科疾患、嘔吐、肝機能障害、ASTおよび/またはALTの増加; <0.1%は胆石症である。

心血管系および血液(造血、止血)から:0.1-1.9% - 動脈性高血圧、動悸、頻脈、狭心症、冠状動脈疾患、心筋梗塞、血小板血症、貧血の悪化; <0.1% - 失神、うっ血性心不全、心房細動、脳卒中、末梢壊疽、血栓性静脈炎、血小板減少症。

神経系および感覚器官から:無力症、衰弱、痙攣、筋肉の肥大、感情低下、片頭痛、神経痛、神経障害、感覚異常、めまい、不安、うつ病、神経質、眠気、聴力障害、難聴、耳の痛み、耳鳴り味の変化、視力のぼけ、白内障、結膜炎、眼の痛み、緑内障; <0.1% - 運動失調、自殺。

筋骨格系から:関節痛、骨疾患、偶発性骨折、筋肉痛、腱炎、肩甲骨。

尿生殖器系の部分では、月経困難症、膣出血、膣炎、前立腺疾患、アルブミン尿症、膀胱炎、排尿障害、血尿増加、頻尿、腎結石、尿失禁、 <0.1% - 急性腎不全。

呼吸器系の部分で:0.1-1.9% - 中耳炎、気管支炎、気管支痙攣/気管支痙攣の悪化、咳、呼吸困難、喉頭炎、肺炎; <0.1%は肺塞栓症である。

脱毛症、皮膚炎、接触性皮膚炎、爪疾患、光線過敏反応、紅斑性紅斑、紅斑性発疹、皮膚病、乾燥皮膚、角質層の肥大、発汗の増加、セルライト。

アレルギー反応:アレルギーの悪化、かゆみ、蕁麻疹、全身浮腫、顔の浮腫。

その他:インフルエンザ様症状、疼痛症候群、 胸痛; 高コレステロール血症、高コレステロール血症、低カリウム血症、体重増加、乳腺線維腺腫、乳腺、乳腺、斑状出血、鼻出血を含むが、これらに限定されるものではない。 、単純ヘルペス、帯状ヘルペス、真菌感染、カンジダ症、incl。 性器、軟部組織感染症、ウイルス感染症; <0.1% - 敗血症、突然の死亡。

低血圧、深部静脈血栓症、貧血、白血球減少、低血糖、低ナトリウム血症、老化、嗅覚喪失、致命的な頭蓋内出血、肝炎、黄疸、肝不全間質性腎炎、多形性紅斑、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死、アナフィラキシー様反応、血管浮腫が挙げられる。

インタラクション

セレコキシブはシトクロムP450アイソザイムCYP2C9の阻害剤であるため、このアイソザイムで生体変換される他の薬物との薬物相互作用の可能性があることがインビトロで確立されている。 インビトロ研究は、セレコキシブがCYP2D6アイソザイムの基質ではないが、それを阻害することを示したので、このアイソザイムで代謝された薬物とインビボで相互作用する可能性がある。

NSAIDsは、セレコキシブとACE阻害剤を同時に使用する場合に考慮すべきACE阻害剤の降圧効果を減少させることができる。 NSAIDは、腎臓のGHG合成を減少させることによってフロセミドおよびチアジド利尿剤のナトリウム利尿効果を低下させることができる。 低用量でセレコキシブとアセチルサリチル酸を同時に使用することは可能であるが、セレコキシブを1つ使用するのと比較して、この組み合わせでは、胃腸管の潰瘍および他の合併症のリスクが増加することに留意すべきである。 血小板に対する作用の欠如のため、セレコキシブは、心血管疾患の予防のためのアセチルサリチル酸の代替物とは考えられない。

フルコナゾール(CYP2C9阻害剤)は、セレコキシブの血漿濃度を上昇させる(フルコナゾールはセレコキシブの代謝を阻害する)ので、必要ならば、そのような組み合わせには最低推奨用量でセレコキシブを投与するべきである。

セレコキシブ(1日2回200mg)とリチウム製剤(1日2回450mg)を同時に使用すると、平衡状態での血漿リチウム血漿レベルは、リチウム製剤単独を投与した患者の血漿レベルよりも17%増加する。 リチウム製剤を投与された患者は、セレコキシブ療法を開始した後およびその投与計画を変更した後、血清Li +濃度を注意深く監視する必要があります。

メトトレキセートの薬物動態に大きな影響はない。

抗凝固剤活性は、特にワルファリンまたは類似の薬剤(出血の危険性が高い)を受けている患者でセレコキシブ療法を開始または変更した後の最初の数日で、注意深く監視する必要があります。

過剰摂取

臨床試験でセレコキシブの過剰投与は報告されていない。 12人の患者において2400mg /日までの用量を10日間まで投与しても重篤な毒性は生じなかった。 眠気、嗜眠、上腹部の痛み、吐き気、嘔吐、胃腸管からの出血、まれに高血圧、急性腎不全、呼吸抑制、昏睡、アナフィラキシー様反応が起こることがあるNSAIDsの急性過量の症状。

治療:嘔吐の誘発および/または活性炭(成人60〜100g、小児1〜2g / kg)および/または浸透圧低下薬の投与は、摂取後4時間以内に示すことができる。 対症療法と維持療法を行う必要があります。 特定の解毒剤が見つかりませんでした。 強制的な利尿、尿のアルカリ化、血液透析または血液灌流は、タンパク質への高い結合のために有効ではない。 血液透析によるセレコキシブの除去に関するデータはないが、タンパク質への結合が> 97%であるという事実に基づいて、血液透析が有効であるとは考えにくい。

投与経路

内部。

セレコキシブの予防措置

胃腸の合併症のリスク。 セレコキシブを含むNSAIDは、出血、潰瘍化および胃または腸の穿孔を含む深刻なGI副作用のリスクを増加させる。 これらの合併症は、予後症状を示さないNSAIDを使用していつでも発生することができ、致命的な結果が可能である。 高齢の患者では、胃腸管からの重大な合併症のリスクが高いため、これらの合併症の可能性は、長期間の使用でも増加する。

高齢患者では、体重が減少し、心不全の症状(軽度および中等度)を有し、中程度の重症度の肝臓機能に違反する患者では、最小限の投与量で治療を開始すべきである。

セレコキシブを服用している患者の中には、体液貯留や腫脹があったため、心機能の低下や体液貯留の状態の患者には注意が必要です。

治療中、末梢血の像と肝臓と腎臓の機能状態をモニターする必要があります。 17-ケトステロイドを決定する必要がある場合は、研究の48時間前に治療を中止すべきである。

収容時間の違反や反応時間の延長があるため、注意が必要な潜在的に危険な活動を控える必要があります。

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