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使用のための指示:Etoricoxib(Etoricoxibum)

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薬理学グループ

NSAIDs - Coxiba

病理分類(ICD-10)

M06.9他の特定関節リウマチ

関節リウマチ、リウマチ性関節炎、慢性関節リウマチ、リウマチ性多発関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ性関節炎、関節リウマチ、能動的関節リウマチ、関節リウマチ、多発性関節リウマチ、急性リウマチ、急性リウマチ

M10.9痛風、不特定

関節炎痛風、急性痛風性関節炎、痛風の急性発作、痛風性関節炎、痛風の悪化を伴う関節症候群、痛風の関節症候群、尿道痛、慢性関節炎性関節炎、急性痛風、塩分け

M13.9未指定の関節炎

関節炎、凝固性関節炎(非感染性)、急性関節炎、筋骨格系の急性炎症性疾患における疼痛、筋骨格系の慢性炎症性疾患における疼痛、変形性関節症における疼痛、変形性関節症における炎症、炎症性関節症、炎症性および変性性関節疾患炎症性関節症、筋骨格系の炎症性疾患、破壊性関節炎、筋骨格系の疾患、筋骨格系の疾患、筋骨格系および結合組織の疾患、筋骨格系の感染症、モノアミン、リウマチ性関節炎、変形性関節症、筋骨格系の急性炎症、筋骨格系の急性炎症性疾患、筋骨格系の急性炎症状態、急性関節炎、急性変形性関節症、外傷後変形性関節症、反応性関節炎、C 慢性関節炎、慢性炎症性関節炎、関節嚢の内層の慢性炎症、関節嚢の慢性炎症、関節の慢性炎症性疾患、滲出性関節炎

M19.9無制限の関節症

変形性関節症、骨関節炎、大関節の関節症、骨関節炎の疼痛症候群、筋骨格系の急性炎症性疾患における疼痛症候群、筋骨格系の慢性炎症性疾患における疼痛症候群、変形性関節症、変形性関節症、変形性関節症急性期の変形性関節症、大関節の変形性関節症、変形性関節症を伴う急性疼痛症候群、外傷後の変形性関節症、リウマチ性変形性関節症、脊椎関節症、慢性変形性関節症

M45強直性脊椎炎

ベクテレウス病、強直性脊椎炎、脊柱の病気、リウマチ性脊椎炎、ベクテレフ病、慢性関節リウマチ、慢性関節リウマチ、強直性脊椎炎、強直性脊椎関節症、マリー - ストランペル病、強直性脊椎炎、マリー - ストランペル病

コードCAS 202409-33-4

エトリコキシブの特性

NSAIDs。 COX-2の選択的阻害剤。

薬理学

薬理作用 - 抗炎症、解熱、鎮痛。

選択的にCOX-2を阻害し、PGの生合成を阻害する; 抗炎症、鎮痛および解熱効果を有する。 COX-2の選択的抑制は、血小板の機能および消化管の粘膜に影響を及ぼさずに、炎症症状の重篤度の低下を伴う。 COX-1に影響を与えずにCOX-2の用量依存的阻害(150mg /日までの用量で)。

抗炎症効果は、血管透過性の低下、微小循環の改善、細胞からの炎症メディエーター(PG、キニン、LT)の放出の減少、および炎症プロセスのエネルギー供給の抑制に関連する。鎮痛効果は、炎症の強度の低下、ブラジキニンの産生の減少およびその藻類性に起因する。 中間脳の熱調節中心の興奮性を低下させることは、解熱作用をもたらす。

薬物動態

消化管から速やかに吸収された場合、バイオアベイラビリティーは約100%です。 成人で断食(120mg)した場合、Tmax - 1時間。 食物摂取量は120mgの用量でエトリコキシブの重篤度および吸収率に影響しないが、Cmaxは36%減少し、Tmaxは2時間増加する。 血漿タンパク質への結合 - 92%以上。 Vss - 120リットル。 それは胎盤障壁およびBBBを貫通する。 肝臓のミクロソーム酵素によって代謝され、6-ヒドロキシメチル - エトリコキシブが形成される。 エトリコキシブの5代謝物が検出され、主なものは6-ヒドロキシメチルエトリコキシブおよびその誘導体6-カルボキシアセチルエトリコキシブであった。 代謝物はCOX-1に影響を及ぼさず、COX-2に関して不活性または不活性である。 平衡濃度は7日後に達成される(1日摂取量120mg)。 血漿クリアランス - 50ml /分。 T1 / 2 - 22時間。 腎臓 - 70%(変化しない形態で1%未満)、腸 - 20%(主に代謝産物の形態で、2%未満は変化しない)によって排泄される(25mgの単回静脈内投与後)。

薬物動態パラメーターのいくつかの要因依存

高齢者。 65歳以上の患者の薬物動態パラメーターは、若年患者のものと同等である。

子供時代。 40〜60kgの体重を有する12〜17歳の青年のEtoricoxibを60mg /日の用量で使用した場合、薬物動態パラメータは、同様の年齢で90mg /日の用量でEtoricoxibを服用して得られたものと同等であった60kg以上の体重を有する群、および90mg /日の入院を有する成人のデータを含む。 12歳未満の小児におけるEtoricoxibの薬物動態は研究されていない。

肝不全。 エトリコキシブ(60mg /日)の単回投与後、軽度の肝不全(Child-Pugh規模で5-6ポイント)の患者のAUCは、健康なボランティアよりも16%高かった。 中等度の肝機能障害(Child-Pughの規模で7-9ポイント)の患者でEtoricoxib(60mg / 1日)を服用した場合、AUCは事実上変わらなかった。 重度の肝機能不全(Child-Pughスケールで9以上)の患者におけるEtoricoxibの薬物動態に関するデータは欠けている。

腎不全。 中等度および重度の慢性腎不全患者、ならびに慢性腎不全(血液透析)の末期段階で、120mgのエトリコキシブを単回投与した後、薬物動態パラメータは健常者と有意に異ならなかった。 血液透析はEtoricoxibの排泄にわずかに影響する。

エトリコキシブの応用

変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、急性痛風性関節炎の症状のある治療。

禁忌

過敏症; 気管支喘息、再発性鼻ポリープ症または副鼻腔炎、およびアセチルサリチル酸および他のNSAID(肛門麻痺を含む)に対する不耐性の組合せ; 胃または十二指腸の粘膜のびらん性および潰瘍性病変、胃腸管における能動出血、脳血管または他の出血; 悪化期の炎症性腸疾患(クローン病、潰瘍性大腸炎); 血液凝固能の侵害、 血友病; 慢性心不全(NYHA II-IV)、重度肝障害(Child-Pughスケールで9以上)または活動性肝疾患、重度慢性腎不全(C1クレアチニン<30mL /分)、進行性腎疾患、高カリウム血症、ポスト末梢動脈疾患、脳血管疾患、臨床的に発現される冠状動脈疾患、血圧> 140 / 90mmHgを超えるものである。 アート。 無制限の動脈性高血圧、妊娠、泌乳、16歳未満の年齢。

使用の制限

高脂血症、糖尿病、高血圧、浮腫および体液貯留、喫煙、腎機能障害(Clクレアチニン<60 ml /日、腎不全、慢性閉塞性肺疾患、分)。 (例えば、ワルファリン)、抗アグリゲート剤(例えば、アセチルサリチル酸、クロピドグレル)、経口HA(プレドニゾロンなど)、SSRI(例えば、シタロプラム、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン)、高齢者による併用療法。

妊娠および泌乳

妊娠中の禁忌。

Etoricoxibは女性の繁殖力に悪影響を及ぼし、妊娠を計画している女性には推奨されません。

治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります。

Etoricoxibの副作用

神経系と感覚器官から:1〜10% - 頭痛、めまい、衰弱; 0.1-1% - 味覚障害、眠気、睡眠障害、感覚障害(感覚異常/知覚過敏を含む)、不安、うつ病、集中力障害、視力障害、結膜炎、耳鳴り、めまい; 0.01%未満 - 幻覚、混乱。

心血管系と血液(造血、止血)から:1-10% - 動悸、血圧上昇、 心房細動、心不全の発症、心電図変化、心筋梗塞、CKKの活性上昇、ヘマトクリットとヘモグロビンの減少、白血球減少症、血小板減少症の0.1-1% - 脳循環障害、 0.01%未満の高血圧症。

呼吸器系の部分で:0.1-1% - 咳、息切れ、鼻血、上気道感染症; 0.01%未満 - 気管支痙攣。

腸の部分で:1-10% - 悪心、下痢、消化不良、鼓腸、上腹部の痛み、肝臓トランスアミナーゼの活動の増加; 0.1-1% - 鼓腸、胃腸管の蠕動増加、便秘、口腔粘膜の乾燥、食欲の変化、胃炎、胃または十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群、食道炎、口腔粘膜の潰瘍、嘔吐、胃腸炎; 個々の症例を含む0.01%未満 - 他の胃腸潰瘍(出血または穿孔を伴う)、肝炎。

尿生殖器系から:0.1-1% - タンパク尿、尿路感染症; 個々の症例を含む0.01%未満 - 腎不全(Etoricoxibの廃止と可逆性)。

筋骨格系から:0.1-1% - 筋肉のけいれん、関節痛、筋肉痛。

皮膚から:1〜10% - 斑状出血; 0.1-1% - 顔面浮腫、かゆみ、発疹; 0.01%未満の蕁麻疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群。

アレルギー反応:個々の症例を含む0.01%未満 - アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応(血圧の著しい低下、ショックを含む)。

その他:1-10% - インフルエンザ様症候群、腫脹、体液貯留; 0.1-1% - 胸部の痛み、体重増加、血液および尿中の尿素窒素の増加、高クレアチニン血症、高尿酸血症、高カリウム血症; 0,01-0,1% - 高ナトリウム血症。

インタラクション

ワルファリンを投与された患者では、エトリコキシブ(120mg /日)の任命はINRの13%の増加を伴う(エトリコキシブによる治療の開始時にINRを監視するか、 )。 エトリコキシブは、ACE阻害剤の降圧効果を減少させることができる。 腎機能が損なわれると(脱水、高齢)、ACE阻害剤との併用は機能的な腎不全を悪化させる可能性があります。 これは、プラズマ中のLi +の濃度を増加させることができる。 低用量のアセチルサリチル酸との同時投与は、潰瘍性胃腸障害および他の合併症の発生率を増加させる可能性がある。 成果では、Css(1日1回120mgの投与)は、低用量(81mg / sut)のアセチルサリチル酸の抗血小板活性に影響を与えない。 シクロスポリンおよびタクロリムスは、腎毒性を発症する危険性を増加させる。 エトリコキシブ(90mg /日以上)とメトトレキセートの同時投与により、後者の副作用が増す可能性があります。 エトリコキシブを120mgの用量で組み合わせて経口避妊薬を投与すると、エチニルエストラジオールAUCが50-60%増加し、血栓塞栓合併症のリスクが高まる。 GKとの共同入院で消化管や潰瘍の出血のリスクが高まります。 ジギタリス中毒につながるCmaxジゴキシンを33%増加させます。 リファンピシンとの同時投与は、AUCエトリコキシブの65%減少をもたらす。

過剰摂取

症状:副作用の増加、 消化管、SSS、腎臓から。

治療:対症療法。 それは血液透析において排泄されず、腹膜透析における排泄は研究されていない。

投与経路

内部。

Etoricoxibの使用上の注意

2005年にFDA1勧告が採択され、すべてのNSAIDが心血管イベントおよび消化管出血の危険性の注釈に示されるべきであると述べられている(特別な警告 - NSAIDのブラックボックス警告)。

NSAIDsは重篤な心血管系の血栓性合併症のリスクを増加させる可能性があります。 心筋梗塞および脳卒中を引き起こす可能性がある。 COX-2の選択的阻害剤でも非選択的でもあるすべてのNSAIDは、同様のリスクを有する可能性がある。 このリスクは、治療期間の延長とともに増加する可能性がある。

NSAIDは出血、潰瘍化、胃や腸の穿孔を含む深刻なGI副作用のリスクを増加させる。 これらの合併症は、予後症状を示さないNSAIDを使用していつでも発生することができ、致命的な結果が可能である。 高齢の患者では、胃腸管からの重大な合併症のリスクが高いため、これらの合併症の可能性は、長期間の使用でも増加する。

薬物を服用してから2週間以内に定期的に血圧を注意深く監視する必要があります。 肝臓や腎臓機能の指標を定期的に監視する必要があります。 肝トランスアミナーゼの活性が3倍以上に増加した場合、エトリコキシブは取り消されなければならない。 定期的に薬物の服用を継続する必要性とその用量を減らす可能性について定期的に評価されるべきである。他のNSAIDと同時に使用しないでください。

ドライバーの作業車両や注意力の集中に関連した職業の人々には使用しないことをお勧めします。

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