使用のための指示：Azathioprine

薬の商品名 - アザチオプリン、イムラン

アザチオプリンの物質名のラテン語

アザチオプリム属（アザチオプリニ属）

化学名

6 - [（1-メチル-4-ニトロ-1H-イミダゾール-5-イル）チオ] -1H-プリン（ナトリウム塩として）

グロス式

C9H7N7O2S

薬理学的グループ：

免疫抑制薬

病因分類（ICD-10）は、

D69.3特発性血小板減少性紫斑病：ヴェルホフ病; 特発性自己免疫性血小板減少症; 成人の特発性血小板減少性紫斑病; 成人における特発性血小板減少性紫斑病; 免疫特発性血小板減少性紫斑病; 免疫性血小板減少症; 血小板減少性紫斑病患者における出血; エバンス症候群; 血小板減少性紫斑病; 免疫原性の血小板減少症; 慢性特発性血小板減少性紫斑病; 本態性血小板減少症; 妊娠中の自己免疫性血小板減少性紫斑病; 輸血後の紫斑病

G70重症筋無力症および神経筋シナプスの他の障害：重症筋無力症 ; 重症筋症候群; 重症筋無力症; 重症筋無力症; 重症重症筋無力症（重症筋無力症）

K51潰瘍性大腸炎：急性潰瘍性大腸炎 ; 潰瘍性大腸炎; 潰瘍性壊死性大腸炎; 潰瘍性大腸炎 - 出血性非特異的; 潰瘍性大腸炎および栄養性大腸炎; 特発性潰瘍性大腸炎; 潰瘍性非大腸炎; 非特異的潰瘍性大腸炎; 潰瘍性大腸炎; 出血性の化膿性直腸炎; 潰瘍性大腸炎 - 出血性

K73.2慢性活動性肝炎、他に分類されていないもの：慢性活動性肝炎; 慢性肝炎は積極的である。 慢性肝炎

L10天疱瘡[天疱瘡]：粘液膜の良性類天疱瘡; 気泡の皮膚病; 天疱瘡; 水疱性皮膚炎; 良性天疱瘡; 普通の天疱瘡; 天疱瘡; 気泡性皮膚炎; 家族性良性天疱瘡Hailey-Hailey

L40乾癬：びまん性慢性プラーク乾癬; 全身性乾癬; 頭皮の乾癬; 皮膚の毛むくじゃらの部分。 乾癬の一般化された形態; Psoriazoformny dermatitis; 紅斑を伴う乾癬; 乾癬を無効にする; 単離された乾癬性プラーク; Eksfolliativny psoriasis; 乾癬性赤芽球症; 湿疹を伴う乾癬; 乾癬における過角化症; 逆行性乾癬; 乾癬ekzemopodobnye; 皮膚病psoriazoformny; 乾癬性器; 皮膚の毛様領域を伴う乾癬病変; 赤芽球性乾癬; 頭皮の慢性乾癬; 慢性乾癬; 普通の乾癬; 難治性乾癬; ケブナー現象; 乾癬

M06.9未指定の関節リウマチ：慢性関節リウマチ; リウマチ性疾患における疼痛症候群; 関節リウマチの痛み; 関節リウマチにおける炎症; リウマチ性関節炎の変性型; 子供の関節リウマチ; 関節リウマチの悪化; 急性関節リウマチ; リウマチ性関節炎; リウマチ性多発性関節炎; 関節リウマチ; リウマチ性多発性関節炎; 関節リウマチ; 関節リウマチ; アクティブコースの関節リウマチ; リウマチ性関節炎; リウマチ様多発性関節炎; 急性リウマチ性関節炎; 急性リウマチ

M30結節性多発動脈炎および関連症状

M32全身性エリテマトーデス：紅斑性狼瘡が播種された。 紅斑性狼瘡; 慢性紅斑性狼瘡

M33皮膚筋炎筋腫：皮膚筋炎 ; ワーグナー病; Wagner-Unferricht-Hepp症候群; 全身性皮膚筋炎; 強皮症筋炎

N03慢性腎炎症候群：慢性糸球体腎炎 ; ネフローゼ症候群の発症; 慢性腎炎の症候群; 慢性拡散性腎疾患; 慢性糸球体腎炎

T86.9移植臓器および組織の死亡および拒絶、不特定：拒絶反応; 臓器移植時の拒絶反応; 移植片対宿主応答; GVHD; 移植拒絶反応

CASコード

446-86-6

物質の特徴アザチオプリン

薄い黄色の緑色の色合いの結晶粉末で、水とアルコールにはほとんど溶けず、アルカリに溶けやすい。

薬理学

モード動作 - 免疫抑制。

それは、核酸（DNAおよびRNA）の一部を形成し、ヌクレオチドの生合成を破壊し、組織増殖を抑制する、アデニン、ヒポキサンチンおよびグアニンの構造的類似体（代謝拮抗物質）である。

免疫抑制作用は、リンパ組織の形成不全、Tリンパ球の数の減少、免疫グロブリンの合成の侵害、非定型食細胞の血液中の出現、そして最終的には細胞媒介性過敏反応の抑制によって引き起こされる。

経口投与後、迅速かつ完全に吸収される。 1~2時間後にCmaxが達成される。 血漿タンパク質への結合は30％である。 肝臓を通過する「最初の通過」後、活性代謝物 - メルカプトプリンに生体変換される。 T1 / 2は5時間です。 それは胎盤障壁を貫通し、母乳に分泌される。 肝臓で酸化され（不活性化され）、キサンチンオキシダーゼの関与があり、6-チオカルボン酸が形成される。 赤血球においてもアザチオプリンの酸化およびメチル化が起こる。 アザチオプリン自体およびその活性代謝物であるメルカプトプリンは、組織からの血液によって迅速に処分されるため、血液中の濃度は効果の重症度とは相関しない。 それは腎臓を介して胆汁でほぼ完全に排泄されます - 1〜2％以下。

物質アザチオプリンの適用

関節リウマチ、慢性活動性肝炎、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、皮膚筋炎、重症筋無力症、結節周囲動脈炎、下痢性天疱瘡、自己免疫性糸球体腎炎、特発性血小板減少性紫斑病、乾癬の予防である。

禁忌

過敏症、 白血球減少症、リンパ球減少症、血小板減少症）、肝不全、妊娠、母乳育児、小児の年齢などを含むが、これらに限定されない。

制限事項

チキンポックス、帯状ヘルペス、キサンチンオキシダーゼ欠損、放射線および細胞傷害治療には注意が必要です（便益/リスク比を考慮して）。

妊娠と授乳

妊娠中の禁忌。

FDAによる胎児の行動カテゴリー - D.

必要であれば、授乳中に母乳育児を中止する必要があります。

アザチオプリンの副作用

心臓血管系および血液（造血、止血）から：骨髄抑制（白血球減少、血小板減少、貧血）、巨赤芽球性赤血球新生およびマクロサイトーシス。

腸の部分では、吐き気、食欲不振、嘔吐、下痢、腹痛、肝機能障害（高ビリルビン血症、肝臓トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼ活性の増加）、胆汁うっ滞性肝炎、口および唇のびらん性および潰瘍性病変; 移植のレシピエント - 膵炎、胃および十二指腸の潰瘍形成、腸出血、壊死および腸の穿孔。 長期間の使用 - 有毒な肝炎。

アレルギー反応：皮膚発疹、薬物発熱。

その他：筋肉痛、関節痛、パノラマ炎、二次感染（細菌、ウイルス、真菌、原生動物）の発生、脱毛症; 孤立した症例 - 急性腎不全、溶血性貧血、急性肺疾患、髄膜反応; 長期的には変異原性（突然変異誘発性でヒトに染色体変化を引き起こす）、催奇形性、発がん性（おそらく、悪性腫瘍の出現：リンパ球性、上皮性、日光に曝された部位の皮膚腫瘍）。

インタラクション

免疫抑制剤、細胞増殖抑制剤の効果を増強する。 アザチオプリンはワルファリンの抗凝固作用を阻害する。 アロプリノールはアザチオプリンの代謝を遅らせ、累積および毒性の増加に寄与するが、同時に使用するとアザチオプリンの用量を減らす必要がある（平均用量の1/4まで）。 コルチコステロイド（シクロスポリン、抗CD3抗体）を併用すると、アザチオプリンとコドリトキサゾールとの併用がアザチオプリンの骨髄毒性効果を高める場合、貧血や重度の白血球減少のリスクが高いACE阻害剤を使用すると、腫瘍の発症 アザチオプリンの投与と同時に生きたウイルスワクチンをワクチン接種すると、ウイルス複製が増強され、不活化ワクチン - 抗体産生が阻害される。 注意してアザチオプリンをスルファサラジンまたはメサラジンと同時に使用してください。

過剰摂取

症状：消化不良、汎血球減少、血清中のビリルビンおよびトランスアミナーゼの濃度上昇。

治療：症候性、血液透析（血液透析によるアザチオプリンは完全には出されない）。

投与経路

内部。

特別な指示

長期間使用しないでください（新生物発生の可能性があります）。 最初の8週間の治療期間中、末梢血のパターンの毎週のモニタリング（血清後肝トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼおよびビリルビンレベルの定期的モニタリング）が示される（1ヶ月後の1-2回）。 腎臓および/または肝機能の違反およびアロプリノールの同時投与の場合、アザチオプリンはより低い用量（平均用量の1/4）で使用するべきである。

治療期間中、妊娠可能な女性は、確実な避妊方法を使用すべきである。