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指示

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使用のための指示:レボノルゲストレル+エチニルエストラジオール(L

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薬理学グループ

エストロゲン、ゲスタゲン; それらのホモログおよびアンタゴニスト

病理分類(ICD-10)

Z30避妊薬の使用を監視する

ホルモン避妊、避妊、妊娠防止、望ましくない妊娠の予防、避妊の子宮内膜症、アンドロゲン化現象を伴う女性の避妊、子宮内装置の設置および除去、妊娠の予防避妊)

Z30.0避妊に関する一般的なアドバイスとアドバイス

安全な性行為、子宮内装置の避妊、避妊、避妊の子宮内避妊、経口避妊、泌乳中の経口避妊、エストロゲン禁忌、妊娠後の避妊、妊娠の予防、望ましくない妊娠の予防、緊急避妊、妊娠のエピソード防止、妊娠(避妊)

レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールの特性

低用量単相性経口エストロゲン - ゲスタゲン併用避妊薬。

薬理学

薬理学的作用は、エストロゲン - ジェスタジェニック、避妊薬である。

薬力学

避妊効果は、相補的なメカニズムによって行われ、その中で最も重要なものは、排卵抑制および子宮頸管の分泌の増加であり、その結果、精子にとって不可能となる。

COCを服用している女性では、周期がより規則的になり、月経様の出血の痛みおよび強度が低下し、鉄欠乏性貧血のリスクが低下する。 さらに、COCの使用が子宮内膜癌および卵巣癌を発症する危険性を減少させるという証拠がある。

適切に適用されると、Perl指数(避妊薬の使用の年の間に100人の女性の妊娠の頻度を反映する指標)は1未満です。入院が間違っているか、または適用が間違っていると、真珠指数が増加することがあります。

薬物動態

レボノルゲストレル

吸収。 摂取後、レボノルゲストレルは迅速かつ完全に吸収され、約1時間後に3-4ng / mlに等しい血漿中のCmaxに達する。 経口投与によるレボノルゲストレルの生物学的利用能はほぼ完全である。

分布。 レボノルゲストレルは、血漿アルブミンおよびGSHGに結合する。 遊離形態では、レボノルゲストレルの全濃度の約1.3%のみが血漿中に存在する。 約64% - はSHBGと特異的に関連し、約35%はアルブミンと非特異的に関連している。 SHBGのエチニルエストラジオール合成による誘導は、レボノルゲストレルの血漿タンパク質への結合に影響し、SHBGに関連する画分の増加およびアルブミンに関連する画分の減少を引き起こす。 レボノルゲストレルの見掛けのVdは、1回の適用後約184リットルである。

代謝。 レボノルゲストレルは広範な代謝を受ける。 血漿中の主要な代謝産物は、3α、5β-テトラヒドロレルゲストレルの非コンジュゲート型およびコンジュゲート型である。 インビトロおよびインビボ研究によれば、レボノルゲストレルの代謝に関与する主な酵素はCYP3A4である。 血漿からのクリアランスは1.3-1.6ml /分/ kgである。

排泄。 血漿中のレボノルゲストレルの濃度は二相性である。 末端相のT1 / 2は20〜23時間である。 レボノルゲストレルは変わらず排泄されず、代謝産物は腎臓および腸を介して約1:1の比でT1 / 2約24時間に排出される。

Css(平衡濃度)。 毎日摂取すると、血漿中のレボノルゲストレルの濃度は約3-4倍増加し、適用サイクルの後半でCssに達する。 レボノルゲストレルの薬物動態は、レボノルゲストレルがエチニルエストラジオールと共に使用される場合、約1.7倍増加する血漿中のSHBGの濃度によって影響される。 Cssの場合、クリアランス速度は約0.7 ml / min / kgまで減少します。

エチニルエストラジオール

吸収。 摂取後、エチニルエストラジオールは迅速かつ完全に吸収される。 約95pg / mlに等しい血漿中のCmaxは1〜2時間で達成される。 肝臓への吸収および初回通過時に、エチニルエストラジオールが代謝され、平均バイオアベイラビリティが約45%(個体差は20〜65%以内)となる。

分布。 エチニルエストラジオールは、アルブミンに結合した非特異的ではあるが、ほぼ完全に(約98%)存在する。 エチニルエストラジオールはSHBGの合成を誘導する。 エチニルエストラジオールの見かけのVdは2.8〜8.6l / kgである。

代謝。 エチニルエストラジオールは、小腸粘膜および肝臓の両方において前系結合を受ける。 代謝の主な経路は芳香族ヒドロキシル化である。 血漿からのクリアランス速度は、2.3-7ml /分/ kgである。

排泄。 血漿中のエチニルエストラジオールの濃度の減少は二相性である。 第1相はT1 / 2で約1時間、第2相では10-20時間で特徴付けられる。 身体から変わらず排泄されない。 エチニルエストラジオールの代謝産物は、腎臓から腸を経て4:6の比でT1 / 2と約24時間排泄される。

Css。 血漿中のエチニルエストラジオールの毎日の経口摂取量はわずかに増加し、サイクルの最後にCmax 114pg / mlに達する。 終末期における揮発性のT1 / 2および1日の経口摂取量を考慮すると、Cssは約1週間で達成される。

レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールの使用

経口避妊。

禁忌

レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールの組み合わせは、下記のいずれかの状態/疾患の存在下で禁忌である。 これらの状態/疾患のいずれかがこの組み合わせの背景に対して初めて発生する場合、その適用は直ちに取り消されるべきである。

血栓症(静脈および動脈); 血栓塞栓症(深部静脈血栓症、肺血栓塞栓症、心筋梗塞を含む); 脳血管障害、 不眠症では、 静脈血栓症または動脈血栓症に対する認知されたまたは遺伝的素因(活性化されたプロテインCに対する耐性を含む); アンチトロンビンIIIの欠乏; プロテインC欠損; プロテインSの欠損; 高ホモシステイン血症; リン脂質に対する抗体(カルジオリピンに対する抗体、ループス抗凝固剤); 血栓症に先立つ状態(一過性虚血性発作、狭心症を含む) 不眠症では、 静脈血栓症または動脈血栓症のリスクが高い(「予防措置」を参照)。 局所神経症状を伴う片頭痛、 不眠症では、 血管合併症を伴う真性糖尿病; 重度の高トリグリセリド血症を伴う膵炎、 不眠症では、 肝不全および重度の肝疾患(肝臓検査が正常になるまで); 肝腫瘍(良性または悪性) 不眠症では、 同定されたホルモン依存性の悪性新生物(性器または乳腺を含む)またはそれらの疑いのあるもの; 原因不明の膣からの出血; 妊娠または疑い。 授乳; 組み合わせ成分のいずれかに対する過敏症; ラクターゼ欠損、ラクトース不耐性、糖化酵素/イソマルターゼ欠損、フルクトース不耐性、グルコース - ガラクトース吸収不良。

使用の制限

血栓症および血栓塞栓症(喫煙、血栓症、心筋梗塞または若年時の脳血管事故、次の身体の者、BMIが30kg / m 2未満の肥満症、脂質異常症、制御型高血圧、局所神経症状のない片頭痛、心臓弁、心臓リズム障害); 末梢循環障害(血管合併症のない糖尿病;全身性エリテマトーデス;溶血性尿毒症症候群、クローン病および潰瘍性大腸炎;鎌状赤血球貧血;静脈洞静脈)の場合に起こり得る疾患; 高トリグリセリド血症; 「禁忌」に記載されていない肝臓疾患; 妊娠中または性ホルモンの以前の投与の背景(例えば、胆汁うっ滞および/または胆汁うっ滞、胆嚢疾患、聴覚障害を伴う耳石症、ポルフィリン症、妊娠中のヘルペス、シデナム舞踏病に関連する痒みなど) 遺伝性血管浮腫(外因性エストロゲンは血管浮腫の症状を引き起こすか、悪化させる可能性があります)。

妊娠と泌乳

FDAによる胎児の行動カテゴリーはXです。

レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールの組み合わせは、妊娠中および授乳中に禁忌である。

この組み合わせの受領中に妊娠が検出された場合、すぐに取り消すべきです。 多数の疫学研究では、妊娠前にホルモン治療を受けた女性に生まれた子供の傷害リスクが増加していないこと、または妊娠初期に性ホルモンが不注意に摂取された場合の催奇性の影響があることが判明しました。

レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールとその他のKOC(併用経口避妊薬)の併用は、母乳の量を減らして組成を変えることができるので、この組み合わせの使用は離乳とは逆です。 少量の性ホルモンおよび/またはその代謝産物が母乳に浸透し、子供の健康に影響を与える可能性があります。

副作用

レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールの併用を受ける患者で最も頻繁に報告される有害事象は、吐き気、腹痛、体重増加、頭痛、抑うつ気分、気分変化、胸痛、乳房充血である。 これらの現象は、患者の1%以上で起こる。

重篤な有害事象は、動脈および静脈血栓塞栓症である。

COCの受信との接続が確認されていないが、反証されていない有害事象(MedDRA分類による)が以下に示されている。

視力器の側面から:めったに - コンタクトレンズの不耐性(それらを身に着けたときの不快な感覚)。

消化管(胃腸管)から:頻繁に - 悪心、腹部の痛み; まれに - 嘔吐、下痢。

免疫システムから:まれに - 過敏症。

代謝および摂食障害の側面から:まれに - 体液貯留。

神経系から:頻繁に頭痛; まれに - 片頭痛。

精神的障害:しばしば - 気分の低下、気分の変化、 頻度の低い - リビドーの減少。 まれにリビドーが増えました。

性器と乳房から:多くの場合 - 乳腺の痛み、乳腺の充血。 まれに、乳腺の肥大; まれに生殖器から排出され、乳腺から排出されます。

皮膚および皮下組織から:まれに - 発疹、蕁麻疹; まれに紅斑、多形性紅斑。

末梢深部静脈血栓症の閉塞および肺血管血栓症、塞栓症および梗塞の閉塞のような病理学的実体を組み合わせた、めったにない静脈および動脈の血栓塞栓合併症(COCを用いた女性における疫学研究による推定頻度) /心筋梗塞/脳梗塞および脳卒中であり、出血性として分類されていない。

一般的な障害:しばしば体重増加; まれに体重減少。

以下は、おそらくCOCの投与に関連する症状の発現頻度が非常に低い、または遅れている望ましくない事象である(「禁忌」および「予防措置」も参照)。

腫瘍

- 乳がんの検出頻度は、COCを使用している女性ではごくわずかです。 乳がんは40歳未満の女性ではまれであるため、COCを使用する女性のがん発生率の上昇は、乳がんの全体的なリスクとの関連では重要ではありません。 COCの使用との因果関係は特定されていない。

- 肝腫瘍(良性および悪性)。

他の州

- 高トリグリセリド血症を有する女性(COC使用時の膵炎のリスク上昇)。

- 血圧の上昇(血圧)。

- COCの使用とのコミュニケーションが否定できない状態の発症または悪化 - 胆汁うっ滞に関連する黄疸および/または掻痒; 胆石の形成; ポルフィリア; 全身性エリテマトーデス;溶血性尿毒症症候群; 舞踏病; 妊娠中のヘルペス; 耳硬化症に伴う聴力損失。

- 遺伝性Aigionevroticheskim浮腫を有する女性 - 外因性エストロゲンは、血管浮腫の症状を引き起こすか、または強めることができる。

- 肝臓の機能不全。

耐糖能障害または末梢インスリン抵抗性への影響。

- クローン病、潰瘍性大腸炎。

- Hloazma。

薬物相互作用の結果

- 経口避妊薬と他の薬物(酵素の誘導物質)との相互作用の結果、破裂出血および/または避妊効果の低下が起こることがある(「相互作用」を参照)。

インタラクション

レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールの組み合わせに対する他の薬物(薬物)の効果

エチニルエストラジオールレボノルゲストレル+ PMとの相互作用の組み合わせがミクロソーム酵素を誘導し、性ホルモンのクリアランスが増加し、子宮出血が顕著になり、避妊効果が低下する可能性があります。

レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールの併用に加えて、ミクロソーム酵素の誘発剤である治療薬を受ける女性は、一時的に避妊の障壁法を使用するか、または非ホルモン性避妊薬を選択することが推奨される。 避妊の障壁方法は、併用薬を服用している期間中、そして離脱後28日間、使用するべきである。 ミクロソームの肝臓酵素の誘導因子である薬物の使用が継続される予定の場合、レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールの併用は、通常の中断なしに行わなければならない。

フェニトイン、バルビツール酸塩、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシン、およびおそらくまたオキシカルバゼピン、トピラメート、フェルバメート、グリセオフルビン、およびセントジョンズワートを含有する薬物の組み合わせのクリアランスを増加させる薬物(レボノルゲストレル+エチニルエストラジオール(酵素誘導による効率の低下)

レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールの組合せのクリアランスに異なる効果を有する薬物:エチニルエストラジオールレボノルゲストレル+多くのHIVプロテアーゼ阻害剤またはHCVおよびNNRTIの組み合わせの併用は、血漿中のエストロゲンまたはプロゲスチンの濃度を増加および減少させることができる。 場合によっては、そのような効果は臨床的に有意であり得る。

レボノルゲストレル+エチニルエストラジオール(酵素阻害剤)の成分のクリアランスを低下させる薬剤:アゾール抗真菌薬(イトラコナゾール、ボリコナゾール、フルコナゾールなど)、ベラパミル、マクロライド(例えばクラリスロマイシン、エリスロマイシン)などのCYP3A4の強力かつ中等度の阻害剤、ジルチアゼムおよびグレープフルーツジュースは、エストロゲンまたはプロゲスチン、または両方の成分の血漿濃度を上昇させることができる。

0.035mgのエチニルエストラジオール、エチニルエストラジオールを含有するCOCと一緒に使用した場合、用量60および120mg /日のエトリコキシブは、血漿中濃度をそれぞれ1.4および1.6倍増加させることが示されている。

他の薬剤に対するCOCの効果

COCは他の薬物の代謝に影響を及ぼし、血漿および組織濃度の上昇(例えば、シクロスポリン)または減少(例えば、ラモトリギン)をもたらすことがある。

CYP2A9(シトクロムP450アイソザイム)、CYP1A1(シトクロムP450アイソザイム)、CYP3A4(シトクロムP450アイソザイム)、CYP2C8(シトクロムP450アイソザイム)、CYP3A4(シトクロムP450アイソザイム)の可逆的阻害剤である。およびCYP2J2(イソ酵素チトクロームP450)。 臨床研究では、エチニルエストラジオールを含有するホルモン避妊薬の投与は、血漿中のCYP3A4基質(例えば、ミダゾラム)の濃度を少ししか増加させなかったが、血漿中のCYP1A2基質の濃度(例えば、テオフィリン)または適度に増加してもよい(例えば、メラトニンおよびチザニジン)。

過剰摂取

症状:吐き気、嘔吐、スポッティングスポット。

特定の解毒薬はありません。 対症療法を行うべきである。

投与経路

内部。

予防措置

以下のいずれかの状態、疾患または危険因子が観察された場合、COCを使用する潜在的リスクおよび予想される利益に注意を払う必要があります。 レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールの組み合わせ、それぞれの場合で、この組み合わせを使用することを決定する前に患者と話し合います。 重篤化、強化、または以下のいずれかの状態または危険因子の最初の現れの場合、患者は主治医に相談して、この併用を中止するかどうかを決定する必要があります。

CAS疾患

疫学研究の結果は、COCの使用と、静脈および動脈血栓症および血栓塞栓症(深部静脈血栓症、PE、心筋梗塞、脳血管障害など)の発生率の増加との関係の存在を示している。 これらの病気はまれです。

VTE(静脈血栓塞栓症)のリスクは、COC使用の初年度で最大です。 これは、最初の申請の後および同じまたは異なるCOCの使用の再開後(4週間以上の休憩後)に増加する。 3群の患者の参加による大規模な前向き研究のデータは、主に最初の3ヶ月間に増加したリスクが観察されたことを示した。

低用量COC(エチニルエストラジオール0.05mg未満を含む)を服用している患者のVTEの全リスクは、COCを服用していない非妊娠患者の2〜3倍である。 それにもかかわらず、このリスクは、妊娠中および出産中のVTEリスクと比較して低いままです。

VTEは生命を脅かすか、または致死的であり得る(症例の1〜2%)。

深部静脈血栓症またはPEとして現れるVTEは、任意のCOCで起こり得る。

非常にまれに、COCの使用により、血栓症は、肝臓、腸間膜、腎臓、大脳静脈および動脈または網膜血管などの他の血管で生じる。

深部静脈血栓症の症状には、下肢の片側浮腫または下肢の静脈に沿ったものが含まれる; 下肢の痛みまたは不快感は、直立姿勢または歩行時のみである; 温度が局所的に上昇する。冒された下肢の皮膚の発赤または変色。

肺塞栓症の症状には、呼吸困難または急速呼吸が含まれる。 突然の咳、incl。 喀血; 深いインスピレーションで激化する胸の急性痛。 不安感。 重度のめまい; 急速または不規則な心拍。 これらの症状のいくつか(例えば、呼吸困難、咳)は非特異的であり、多かれ少なかれ重篤な合併症(例えば、呼吸器感染症)の徴候と誤って解釈される可能性がある。

動脈血栓塞栓症は、脳卒中、血管閉塞または心筋梗塞を引き起こす可能性がある。 脳卒中の症状としては、顔、手足、特に身体の片側の突然の衰弱または感受性の喪失; 突然の混乱。 スピーチと理解の問題。 突然の片側または両側の失明。 突然の歩行障害。 めまい; バランスの崩れや動きの調整。 明白な理由がなく突然強い頭痛や長期頭痛 てんかん発作の有無にかかわらず意識喪失または失神。 血管閉塞の他の兆候は突然の痛みであり得る。 手足のふわふわさと弱い青みがけ; 急性腹部。

心筋梗塞の症状には、痛み、不快感、圧迫、重篤さ、背中、顎、上肢、上腹部領域での照射による胸骨または胸骨の後退、収縮感または胸骨の破裂が含まれる。 激しい汗、吐き気、嘔吐またはめまい、重度の衰弱、不安、または息切れ。 急速または不規則な心拍。

動脈血栓塞栓症は生命を脅かすか致死的でありうる。

いくつかの危険因子の組み合わせ、またはその1つの重症度が高い女性では、相互補完の可能性を考慮する必要があります。 そのような場合、リスクの増加の程度は、単純な要因の合計より高い可能性があります。 この場合、レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールの併用は禁忌である(「禁忌」参照)。

血栓症(静脈および/または動脈)および血栓塞栓症または脳血管障害のリスク上昇の要因は年齢であり、 喫煙(喫煙者の喫煙者数が増加し、喫煙者の増加または喫煙者の増加、特に35歳以上の女性のリスク上昇)。 家族歴(比較的近い年齢の親戚や親の静脈血栓症や動脈血栓症など)。 肥満(BMI> 30); 異脂肪血症; 動脈性高血圧; 片頭痛; 心臓弁疾患; 心房細動; 大手術、下肢の外科手術または広範囲の外傷(これらの場合、COCの使用を中止することが推奨されています - 少なくとも4週間の手術を予定し、2週間以内にレセプトを再開しない場合固定化); 一時的な固定化(例えば、4時間以上の飛行機旅行は、特に他の危険因子がある場合には、VTE発症の危険因子となる可能性があります)。

VTE発症における静脈瘤および表在性血栓性静脈炎の可能性の問題は依然として議論の余地がある。

産後期間における血栓塞栓症のリスクの増加が考慮されるべきである。

糖尿病、全身性エリテマトーデス、溶血性尿毒症症候群、慢性炎症性腸疾患(クローン病または潰瘍性大腸炎)および鎌状赤血球貧血で起こり得る末梢循環障害。

COCの使用中の片頭痛(脳血管障害に先行する可能性がある)の頻度および重症度の増加は、これらの薬物の使用を直ちに中止するための根拠となる可能性がある。

静脈血栓症または動脈血栓症の遺伝性または獲得性素因を示す生化学的パラメーターは、活性化プロテインC、高ホモシステイン血症、アンチトロンビンIII欠乏症、プロテインC欠乏症、タンパク質欠乏症、抗リン脂質抗体(カルジオリピンに対する抗体、ループス抗凝固剤)

リスクと便益との関係を評価するにあたっては、適切な状態の適切な治療がそれに付随する血栓症のリスクを低減できることに留意すべきである。 妊娠中の血栓症や血栓塞栓症のリスクは、低用量COC(エチニルエストラジオール0.05mg未満を含む)を服用する場合よりも高いことも考慮する必要があります。

腫瘍

子宮頸癌を発症する最も重要な危険因子は、持続性パピローマウイルス感染である。 COCの長期使用に伴う子宮頸癌発症リスクのわずかな増加の報告があります。 COCの受信との通信は証明されていない。 これらのデータが子宮頸部の異常や性行為の特徴をスクリーニングする(避妊の障壁方法の使用頻度が低い)程度に関する予備の論争。

54の疫学研究のメタアナリシスにより、現在COCを服用している女性で診断された乳がんの相対リスクはわずかに増加しています(相対リスク1.24)。 COC適用の中止後10年以内にリスクが徐々に消失する。 乳がんが40歳未満の女性ではまれであるという事実のために、COCを服用している女性の乳がん症例のࣛ

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