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使用のための指示:Levonorgestrel(Levonorgoestrelum)

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薬理学的 グループ

エストロゲン、ゲスタゲン; それらのホモログおよびアンタゴニスト

病理分類(ICD-10)

N85.0子宮内膜腺過形成

子宮内膜の過形成過程、子宮内膜の嚢胞性腺肥厚

N92豊富で頻繁で不規則な月経

メトロノレラギ、メノラギーア、メノラギーア原発性、ポリメノレア、特発性月経過多、月経困難症、機能性メトトレドキシマ、原発性月経過多

Z30避妊薬の使用を監視する

ホルモン避妊、避妊、妊娠防止、望ましくない妊娠の予防、避妊の子宮内膜症、アンドロゲン化現象を伴う女性の避妊、子宮内装置の設置および除去、妊娠の予防避妊)

Z30.0避妊に関する一般的なアドバイスとアドバイス

安全な性行為、子宮内装置の避妊、避妊、避妊の子宮内避妊、経口避妊、泌乳中の経口避妊、エストロゲン禁忌、妊娠後の避妊、妊娠の予防、望ましくない妊娠の予防、緊急避妊、妊娠のエピソード防止、妊娠(避妊)

Z30.5(子宮内)避妊薬の使用状況の監視

コードCAS 797-63-7

レボノルゲストレルの特徴

分子量315.45の合成プロゲスタゲン。

薬理学

薬理学的作用は避妊薬である。

薬力学

レボノルゲストレル(Levonorgestrel)は、避妊効果を有する合成ゲスターゲンであり、ゲスタゲン性および抗エストロゲン性によって表される。

レボノルゲストレルは、推奨される投薬計画で経口投与された場合、受精可能性が最も高い前分娩段階において性接触が起こると、排卵および受精を抑制する。 また、受精卵の移植を妨げる子宮内膜の変化を引き起こす可能性があります。 子宮頸管の分泌の粘性を高め、精子の進行を妨げる。 Levonorgestrelは、移植が既に行われている場合は無効です。

効能:避妊の保護措置が適用されていない場合、性交後、できるだけ早く(ただし72時間以内に)レボノルゲストレルを開始することが推奨されます。 性交と薬物服用の時間が長いほど、有効性は低下する(最初の24時間で95%、24時間から48時間で85%、48時間から72時間で58%)。 推奨用量では、レボノルゲストレルは凝固因子、脂質および炭水化物代謝に有意な影響を及ぼさない。

子宮内治療システム(VTC)の一部として、放出されたレボノルゲストレルは主に局所的なプロゲステロン効果を有する。 ゲスターゲン(レボノルゲストレル)は、子宮腔に直接放出されるため、毎日の投与量を極端に少なくすることができます。 子宮内膜におけるレボノルゲストレルの高濃度は、エストロゲンおよびプロゲステロン受容体の感受性の低下に寄与し、子宮内膜をエストラジオールに対して免疫性にし、強力な抗増殖効果を発揮する。 レボノルゲストレルを使用すると、子宮内の形態変化と子宮内異物の存在に対する弱い局所反応がVTSで観察される。 子宮頸管の分泌の粘度を増加させることは、精子の子宮への浸透を妨げる。 VTS中のレボノルゲストレルは、子宮および卵管における精子の可動性および機能の阻害による受精を防止する。 一部の女性は排卵抑制を経験する。 VTSでの以前のレボノルゲストレルの使用は、出産機能に影響しません。 VTSを取り除いてから12ヶ月以内に妊娠した女性の約80%が妊娠します。

子宮内膜増殖の阻害のプロセスによるVTSにおけるレボノルゲストレルの使用の最初の数ヶ月において、膣からのスポッティングスポットの初期増加が観察され得る。 これに続いて、子宮内膜増殖の顕著な抑制は、VTSにおいてレボノルゲストレルを使用する女性の月経出血の持続時間および量を減少させる。 希薄出血はしばしば髄腔又は無月経に変換される。 この場合、血漿中の卵巣の機能およびエストラジオールの濃度は正常なままである。

VTSの一部としてのレボノルゲストレルは、子宮内膜過形成(子宮内膜癌、転移性子宮病変、子宮腔の変形につながる粘液性または大型間質性筋腫性結節、腺筋症)、子宮内膜炎(例えば、フォンビルブラント病、重度の血小板減少症)、その症状は月経過多である。 VTSで3ヶ月のレボノルゲストレルを使用した後、月経過多の女性の月経失血は、6ヶ月の使用後に62〜94%および71〜95%減少する。 2年間VTSでレボノルゲストレルを使用すると、その有効性(月経血の減少)は、外科的治療法(子宮内膜の切除または切除)と同等である。 子宮筋腫の粘膜下筋腫によって引き起こされる月経過多により、治療に対するあまり好ましくない反応が可能である。 月経血の減少を減少させることは、鉄欠乏性貧血のリスクを低下させる。 VTS中のレボノルゲストレルは、月経困難症の症状の重症度を軽減する。

一定エストロゲン治療中の子宮内膜過形成の予防におけるVTSにおけるレボノルゲストレルの有効性は、経口エストロゲンおよび経皮エストロゲンの両方の適用において同等に高かった。

薬物動態

吸収

経口投与では、レボノルゲストレルは迅速かつほぼ完全に吸収される。 絶対バイオアベイラビリティーは用量の100%です。

VTSの導入後、レボノルゲストレルは、血漿中のその濃度の測定によって証明されるように、直ちに子宮腔に放出され始める。 子宮腔内のレボノルゲストレルの高い局所暴露は、子宮内膜に対するその局所的効果のために必要であり、子宮内膜から子宮筋層への方向の高い濃度勾配を提供する(子宮内膜中のレボノルゲストレルの濃度は、 100倍以上)および血漿中の低濃度のレボノルゲストレル子宮内膜中のレボノルゲストレルの濃度は、血漿中の濃度が1000倍を超える)。 インビボでのレボノルゲストレルの子宮腔への放出速度は、最初は約20μg/日であり、5年後には10μg/日に減少する。

分布

血漿中のレボノルゲストレルは、0.75mgまたは1.5mgのCmaxを服用した後、それぞれ14.1または18.5ng / mlであり、Tmaxは1.6または2時間である。 Cmaxに達した後、レボノルゲストレルの濃度は減少する。

レボノルゲストレルは、血漿アルブミンおよび特にSHBG(グロブリン結合性性ホルモン)に非特異的に結合する。 循環するレボノルゲストレルの約1〜2%が遊離ステロイドとして存在し、42〜62%はSHBGと特異的に会合している。

VTSにおけるレボノルゲストレルの適用中、SHBGの濃度は減少する。 したがって、SHBGに関連する画分はこの期間中に減少し、遊離画分が増加する。 レボノルゲストレルの平均見掛けVd(分布容積)は約106リットルである。

軍事技術協力の構成の導入の開始後、1時間後に血漿中にレボノルゲストレルが検出され、Tmaxは2週間である。 放出速度の低下に応じて、体重55kg以上の生殖年齢の女性の血漿レボノルゲストレル濃度の中央値は206pg / ml(25〜75パーセンタイル:151〜264pg / ml)から減少し、6 12ヶ月後に194pg / ml(146-266pg / ml)の前に、そして60ヶ月後に131pg / ml(113-161pg / ml)に増加した。

血漿中のSHBGの体重および濃度は、レボノルゲストレルの全身濃度に影響することが示された。すなわち、低体重および/または高濃度のSHBGでは、レボノルゲストレルの濃度がより高い。 低体重(37〜55kg)の生殖年齢の女性では、血漿中のレボノルゲストレル濃度の中央値は約1.5倍高い。

VTSの一部としてレボノルゲストレルをエストロゲンと共に膣内または経皮的に使用する閉経後女性では、血漿中のレボノルゲストレル濃度の中央値は257pg / ml(25〜75パーセンタイル:186〜326pg / ml)から減少し、 12ヶ月後に決定し、60ヶ月後に149pg / ml(122-180pg / ml)になる。 レボノルゲストレルをVTSでエストロゲンの経口投与と併用すると、血漿中のレボノルゲストレル濃度は12ヶ月後に測定され、約478pg / ml(25〜75パーセンタイル:341〜655pg / ml)に増加する。 HSG合成の誘導に起因する。

生体内変換

レボノルゲストレルは大部分が代謝される。 血漿中の主要な代謝産物は、3α-、5β-テトラヒドロレルゲゴルストレルの非共役型および共役型である。 レボノルゲストレルの薬理学的に活性な代謝産物は未知である。 インビトロおよびインビボ研究の結果に基づいて、レボノルゲストレルの代謝に関与する主なアイソザイムは、CYP3A4(シトクロムP450アイソザイム)である。 アイソザイムCYP2E1(アイソザイムシトクロムP450)、CYP2C19(シトクロムP450アイソザイム)およびCYP2C9(シトクロムP450アイソザイム)もまた、レボノルゲストレルの代謝に関与し得るが、より少ない程度である。

排除

血漿からのレボノルゲストレルの全クリアランスは約1ml /分/ kgである。 未変化の形態では、レボノルゲストレルは微量しか排泄されない。 代謝産物は、排泄係数が1.77の腸および腎臓を通して排泄される。 経口投与後およびVTS中でのレボノルゲストレルの使用(主に代謝産物で表される最終段階)のT1 / 2は約1日である。

線形性/非線形性

VTS。 レボノルゲストレルの薬物動態は、エストロゲンおよびアンドロゲンによって影響されるSHBGの濃度に依存する。 レボノルゲストレルをVTSの一部として使用した場合、SHBGの平均濃度は約30%低下し、これは血漿中のレボノルゲストレル濃度の低下を伴った。 これは、VTSにおけるその適用の間のレボノルゲストレルの非線形薬物動態を示す。VTSにおけるレボノルゲストレルの主な局所効果を考えると、レボノルゲストレルの全身濃度の変化がこの場合の有効性に与える影響は考えにくい。

レボノルゲストレルの応用

内部。 女性の避妊後の避妊(保護されていない性交または使用された避妊方法の信頼性がない)の後。

軍事技術協力のため。 避妊(長期)、特発性月経過多、エストロゲン補充療法中の子宮内膜過形成の予防。

禁忌

内部。 レボノルゲストレルに対する過敏症; 重度の肝障害。 妊娠(主張を含む)。 母乳育児の時期。 年齢は16歳です。

軍事技術協力のため。 妊娠または疑い。 骨盤臓器の既存または再発性炎症性疾患; 尿路および生殖管の下部の感染; 産後の子宮内膜炎; 過去3ヶ月以内の敗血症性流産; Cervicitis;感染症に対する感受性の増加を伴う疾患; 子宮頸部の異形成; 子宮または子宮頸部の悪性新生物; プロゲストーゲン依存性腫瘍、 乳癌; 不明な病因の病理学的子宮出血; 子宮の先天性または後天性異常。 子宮腔の変形をもたらす線維腫; 急性疾患または肝腫瘍; レボノルゲストレルに対する過敏症。

VTSでのレボノルゲストレルの使用は、65歳以上の女性では研究されていないため、このカテゴリーの患者には推奨されません。

使用の制限

内部。 肝臓または胆管の疾患、黄疸(歴史上を含む)、クローン病; 骨盤内器官または子宮外妊娠の炎症性疾患の徴候の存在; 血栓症の遺伝または獲得素因の存在。

軍事技術協力のため。 専門家と相談した後、片頭痛、非対称性小葉視覚喪失を伴う片頭痛または一過性脳虚血を示唆する他の症状; 異常に重い頭痛。 黄疸; 重度の動脈性高血圧; 重度の循環障害、 脳卒中および心筋梗塞; 先天性心疾患または心臓弁疾患(敗血性心内膜炎を発症するリスクのため)。 糖尿病。

妊娠と泌乳

妊娠中はレボノルゲストレルを服用しないでください。 妊娠が受胎の背景に対して発達している場合、利用可能なデータに基づいて、レボノルゲストレルの胎児への悪影響は期待されない。

VTS。 VTSでのレボノルゲストレルの使用は、妊娠中に禁忌であるか、または疑わしいです。 レボノルゲストレルを含むVTSを確立した女性の妊娠は非常にまれな現象です。 しかし、子宮腔からのVTSの喪失がある場合、女性はもはや妊娠から保護されておらず、医師に相談する前に他の避妊方法を使用する必要があります。

VTSでのレボノルゲストレルの使用中に、女性の中には月経出血がないものがあります。 月経の不在は必ずしも妊娠の兆候ではない。 女性が月経を持たず、同時に妊娠の兆候(吐き気、疲労、乳腺の優しさ)がある場合は、検査と妊娠検査のために医師に相談する必要があります。

女性の妊娠は、軍事技術協力の一環としてレボノルゲストレルの適用中に発生する場合は、任意の子宮内避妊薬は、自然流産、感染、または早産のリスクを高めるのでVTSを削除することをお勧めします。 HHVまたは子宮鳴りの除去は、自然流産につながる可能性があります。 子宮内避妊薬を穏やかに除去することができない場合は、医療中絶の可能性について検討する必要があります。 女性が妊娠中でVTSを除去できない場合、妊娠第2期の敗血症性中絶のリスク、敗血症により複雑化しうる産後の敗血症性敗血症のリスクについて、患者にリスクを知らせるべきである、敗血症のショックと死亡、および可能性のある結果子供の早産。

そのような場合は、妊娠の経過を慎重に監視する必要があります。 子宮外妊娠を排除する必要があります。 女性には、妊娠の合併症、特に下腹部の痙性痛の出現、膣からの出血または出血、体の上昇温度。 VTS中のレボノルゲストレルは、子宮腔に放出される。 これは、胎児がホルモンの比較的高い局所濃度に曝されることを意味するが、血液および胎盤を通じて、ホルモンは少量でそれに入る。 子宮内適用およびホルモンの局所的作用のために、胎児に対する有害作用の可能性を考慮する必要がある。 VTSにおけるレボノルゲストレルの高い避妊効果のために、使用時の妊娠成果に関連する臨床経験は限られている。 しかし、VTSを取り除かずに出産前に妊娠を継続している場合、VTSにおいてレボノルゲストレルを使用することにより、現時点では先天的な影響がないという証拠はない。

レボノルゲストレルは母乳に浸透する。 それを取った後、授乳は24時間中止する必要があります。

VTS。 VTSの一部としてレボノルゲストレルを使用している場合、子供の母乳授乳は禁忌ではありません。 レボノルゲストレルの約0.1%が母乳育児中に赤ちゃんの体に入ることがあります。 それにもかかわらず、VTSの設置後に子宮内に放出された用量で乳児にリスクをもたらす可能性は低い。

生後6週間のVTSにおけるレボノルゲストレルの使用は、子供の成長および発達に有害な影響を与えないと考えられている。 ゲスタゲンによる単独療法は、母乳の量と質に影響しません。 泌乳期間中、VTSにおいてレボノルゲストレルを使用している女性において、稀な子宮出血が報告されている。

不妊症。 VTSの除去後、妊娠可能性が女性に回復する。

副作用

レボノルゲストレル服用後の副作用(PD)頻度:非常に頻繁(1/10)。 頻繁に(≥1/100、<1/10)。

非常に頻繁に - 吐き気、疲労、腹痛、非環状スポッティング(出血)。

嘔吐、下痢、めまい、頭痛、乳房の優しさ、乳房の緊張、月経困難症、月経過多、月経の遅延(月経がより長期間発生しない場合は妊娠を排除する必要があります。 アレルギー反応は可能です:蕁麻疹、発疹、かゆみ、顔の腫れ。

VTS。 ほとんどの女性では、レボノルゲストレルを含むVTSの設置後に、周期的な出血の特徴が変化する。 最初の90日間は、出血期間の増加が女性の22%に見られ、不規則な出血が女性の67%に起こり、これらの事象の発生率はそれぞれ3%および19%に低下するVTSの使用初年度の終わり。 同時に、最初の90日間の使用中に患者の11%において、無月経が0%であり、まれな出血が発生する。 適用初年度の終わりまでに、これらの現象の頻度はそれぞれ16%と57%に増加します。

ほとんどの女性でレボノルゲストレルを長期間のエストロゲン補充療法と組み合わせて使用すると、使用初年度に周期的な出血が徐々に止まる。

下記は、軍事技術協力の一環としてレボノルゲストレルを使用した場合に報告されたPDの発生率に関するデータである。 PDの発生頻度:非常に頻繁(≧1/10)。 頻繁に(≥1/100、<1/10); まれに(1/1000、<1/100); まれに(≧1/10000、<1/1000); 頻度は不明です。 PDは、MedDRAに従った器官系のクラスによって表される。 頻度データは、5,091人の女性の参加による「避妊」および「特発性月経過多」の徴候に従って、軍事技術協力におけるレボノルゲストレルの臨床試験で登録されたPDの発生頻度の近似値を反映する。

PDは、エストロゲン補充療法における子宮内膜過形成の予防(514人の女性を含む)によって示されているように、VTSのレボノルゲストレルの臨床試験で報告されたが、アスタリスク(*、** )。

免疫系の部分では、頻度は不明です - 発疹、蕁麻疹および血管浮腫を含むレボノルゲストレルに対する過敏症。

精神の側から:頻繁に - 落ち込んだ気分、うつ病。

神経系から:非常に頻繁に - 頭痛; 頻繁に - 片頭痛。

消化管から:非常に頻繁に - 腹部の痛み、骨盤部の痛み。 しばしば悪心。

皮膚および皮下組織から:しばしば - にきび、多毛症; まれに - 脱毛症、かゆみ、湿疹。

osteomuscularシステムと結合組織から:頻繁に - 背中の痛み**。

生殖器や乳腺の部分では、出血の強さの増減、スポッティングスポット、卵巣摘除術、膣膣炎*、生殖器からの排出*などの頻繁な出血量の変化。 骨盤感染、卵巣嚢胞、月経困難症、乳腺の痛み**、乳腺の充血、VTS(完全または部分)の排除。 まれに - 子宮の穿孔(浸透を含む)。

検査の結果:頻度は不明であり、血圧が上昇する。

*「エストロゲン補充療法中の子宮内膜過形成の予防」の指示に従うことが多い。

**「エストロゲン補充療法中の子宮内膜過形成の予防」という表示に従って、しばしば。

特定の反応、それらの同義語および関連する状態を記述するために、ほとんどの場合、MedDRAに対応する用語が使用される。

インタラクション

肝臓のミクロソーム酵素の誘導物質である薬物(薬物)の同時使用により、レボノルゲストレルの代謝が促進される。

アンプルナビル、ランソプラゾール、ネビラピン、オキシカルバゼピン、タクロリムス、トレチノイン、バルビツール酸塩(プリミドンを含む)、フェノバルビタール、フェニトインおよびカルバマゼピン、セントジョンズワート(ヒペリカム・パーフォラタム)、リファンピシン、リトナビル、アンピシリン、テトラサイクリン、リファブチン、グリセオフルビン、エファビレンツ。 低血糖および抗凝固剤(クマリン誘導体、フェニルジオン)薬の有効性を低下させます。 GCS(グルココルチコステロイド)の血漿濃度を上昇させる。 レボノルゲストレルを含むLSは、その代謝の抑制のために、シクロスポリンの毒性のリスクを増加させる可能性がある。

レボノルゲストレルは、プロゲステロン受容体と競合することにより、膣の損傷の有効性を低下させることができる。 したがって、レボノルゲストレルを含む薬物の併用は勧められません。

VTS用(オプション)。 VTSの組成におけるレボノルゲストレルの有効性に及ぼすミクロソーム肝臓酵素誘発物質の効果は不明であるが、VTS中のレボノルゲストレルは主に局所効果を有するため、それは重要ではないと考えられる。

過剰摂取

症状:悪心、嘔吐、スポッティング/出血。

治療:症状がある、特定の解毒薬はありません。

軍事技術協力のため。 適用できません。

投与経路

内部、子宮内。

物質の注意事項レボノルゲストレル

摂取

Levonorgestrelは緊急避妊のために排他的に取られるべきです。 1回の月経周期中の再発は推奨されません。

レボノルゲストレルは、保護されていない性交後72時間以内に、できるだけ早く服用しなければなりません。 遅延使用による緊急避妊の有効性は著しく低下する。

Levonorgestrelは、永続的な避妊方法の使用に代わるものではありません。 ほとんどの場合、それは月経周期の性質に影響しません。 しかし、非周期的な出血が起こり、月経が数日間遅れることがあります。 月経を5-7日以上遅らせ、その性質(貧弱または豊富な排出物)を変更する場合、妊娠を排除する必要があります。 下腹部の痛みの出現、失神は異所性(異所性)妊娠を示すことができます。

16歳未満の青少年では、レボノルゲストレルの使用は例外的な場合(レイプを含む)および婦人科医に相談した後でのみ可能である。 緊急避妊の後、婦人科医との第二相談が推奨されます。

過体重の女性と同様に、消化管疾患(例えばクローン病)では、レボノルゲストレルの有効性が低下することがある。

レボノルゲストレルは、骨盤内炎症性疾患または子宮外妊娠の病歴を有する肝臓または胆管疾患の女性において、血栓症の遺伝的または前向きな素因を有する女性には注意して使用すべきである。

VTSを適用する場合

レボノルゲストレルを含むVTSの設置前に、使用の最初の数ヶ月で不規則な出血/スポッティングスポットがしばしば指摘されるので、子宮内膜における病理学的過程を排除することが必要である。 また、避妊のために以前に確立されたVTSの一部としてレボノルゲストレルを使用し続ける女性において、エストロゲン補充療法の開始後に出血した場合、子宮内膜における病理学的プロセスを排除することが必要である。 長期治療中に不規則な出血が発生した場合は、適切な診断措置も講じなければならない。

VTSの一部としてのレボノルゲストレルは、出産後避&

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