使用のための指示：テルフェナジン

物質Terfenadineのラテン語名

テルフェナディナム（テルフェナディーヌ属 ）

化学名

[4-（1,1-ジメチルエチル）フェニル] -4-（ヒドロキシジフェニルメチル）-1-ピペリジンブタノール

総式

C 32 H 41 NO 2

薬理学的グループ：

H1-抗ヒスタミン剤

病因分類（ICD-10）は、

H10.1急性アトピー性結膜炎：アレルギー性結膜炎; アレルギー性眼疾患; アレルギー性結膜炎; 化学的および物理的要因によって引き起こされるアレルギー性結膜炎; アレルギー性鼻結膜炎; 目のアレルギー性炎症; 春のカタール; 春角膜炎; 春の結膜炎; 結膜炎アレルギー; 通年のアレルギー性結膜炎; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性角膜結膜炎; 急性アレルギー性結膜炎; 目の表在性細菌感染; 鼻結膜炎; 季節性アレルギー性結膜炎; 季節性結膜炎; 感情; 慢性アレルギー性角膜結膜炎; 慢性アレルギー性結膜炎

J30血管運動およびアレルギー性鼻炎：アレルギー性鼻炎 ; アレルギー性鼻浮腫症; 上気道のアレルギー性疾患; アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; Vasomotor鼻水; 長期のアレルギー性鼻炎; 一年中アレルギー性鼻炎; 全年アレルギー性鼻炎; 年中または季節性のアレルギー性鼻炎; アレルギー性の全年型の鼻炎; 鼻炎血管運動性アレルギー; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性鼻炎; 鼻粘膜の浮腫; 鼻粘膜の浮腫; 鼻腔の粘膜の浮腫; 鼻粘膜の腫れ; 鼻粘膜の腫れ; 花粉症; 永続的なアレルギー性鼻炎; 鼻結膜炎;鼻副鼻腔炎; Rhinosinusopathy; 季節性アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; ヘイ鼻炎; 慢性アレルギー性鼻炎; 呼吸器のアレルギー性疾患

J45喘息：身体的努力の喘息; 喘息症状; 気管支ぜんそく; ライトコースの気管支喘息; 痰の排出が困難な気管支喘息; 厳しいコースの気管支喘息; 気管支喘息の物理的努力; 過分泌性喘息; 気管支喘息のホルモン依存型。 気管支喘息で喘息発作を抑える; 非アレルギー性気管支喘息; 夜間喘息; 気管支喘息の悪化; 気管支喘息発作; 内因性型の喘息; 喘息の夜間発作;気管支喘息による咳

L20アトピー性皮膚炎：皮膚のアレルギー性疾患; アレルギー性皮膚疾患非感染病因; アレルギー性皮膚疾患の病因nemikrobnoy; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚病変; 皮膚上のアレルギー反応; アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; アレルギー性素質; アレルギー性のかゆみの皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚刺激; アレルギー性皮膚炎; アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; 滲出性の素質; かゆみアトピー性湿疹かゆみアレルギー性皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; 薬と化学物質に対する皮膚アレルギー反応;薬への皮膚反応; 皮膚およびアレルギー疾患; 急性湿疹; 一般的な神経皮膚炎; 慢性アトピー性皮膚炎; 滲出性素因

L27内部的に取り込まれた物質による皮膚炎

L29かゆみ：胆道の部分閉塞を伴うかゆみ; 皮膚炎かゆみ; 持続的なかゆみを伴う皮膚病; その他のかゆみ皮膚病; かゆみ皮膚病; かゆみアレルギー性皮膚病; かゆみ性皮膚炎; かゆみ皮膚病; かゆみかゆみ; かゆみを軽くする。 重度のかゆみ; 内因性かゆみ; 皮膚のかゆみ、皮膚病; 限られたかゆみのある皮膚炎; 皮膚のかゆみ。 痒い頭皮。 かゆみ湿疹

L30その他の皮膚炎：非アボリジニー性皮膚炎

L50蕁麻疹：特発性慢性蕁麻疹; 傷害性蕁麻疹; 慢性蕁麻疹; 新生児の巣箱

T78.3血管浮腫：浮腫Quincke; 血管新生浮腫を伴う喉頭悪化; 再発性血管浮腫; アレルギー性浮腫; クインシーの再発

T78.4不特定アレルギー：インスリンに対するアレルギー反応; 虫刺されに対するアレルギー反応; 全身性エリテマトーデスと同様のアレルギー反応; アレルギー性疾患; 粘膜のアレルギー性疾患; ヒスタミンの放出の増加に起因するアレルギー性疾患および状態; 粘膜のアレルギー性疾患; アレルギー症状; 粘膜におけるアレルギー症状; アレルギー反応; 虫刺されによるアレルギー反応; アレルギー反応; アレルギー状態; アレルギー性喉頭浮腫; アレルギー。 アレルギー状態; アレルギー; ハウスダストアレルギー; アナフィラキシー; 薬への皮膚反応; 昆虫の刺すための皮膚反応; 化粧品アレルギー; 薬物アレルギー; 急性アレルギー反応; 喉頭浮腫アレルギー起源およびバックグラウンド放射線; 食物アレルギー

W57毒性のない昆虫および他の非静脈節足動物をかまれたり刺す。虫刺されに対するアレルギー反応。 昆虫の咬傷後の皮膚反応; 虫刺されに対する反応。 蚊が刺す; 血まみれの昆虫の咬傷; 昆虫の一口。 ワッペンの咬傷

Y40-Y59治療使用中に副作用を引き起こす薬物、医薬品および生物学的物質

CASコード

50679-08-8

物質の特徴テルフェナジン

ピペリジン誘導体。 白色またはオフホワイトの結晶性粉末。 水溶性に乏しく、クロロホルムに容易に溶解し、アルコールに可溶です。

薬理学

薬理作用 - 抗アレルギー性、抗ヒスタミン剤。

選択的に末梢性ヒスタミンH1受容体を遮断し、ヒスタミンによって引き起こされる平滑筋の攣縮を防止する。 喘息患者における気管支収縮、毛細血管の拡張およびそれらの浸透性の増加、血管浮腫、紅斑、かゆみの発生。 その効果は、摂取後1〜2時間で現れ、最大3〜4時間に達し、12時間以上持続する。 アレルギー性鼻炎では、くしゃみ、鼻漏、そう痒症および涙腺形成の頻度を促進および減少させる。 心筋細胞のカリウムチャネルをブロックする能力が弱いコリン分解効果を有し、中枢神経系に抑制作用を及ぼさない。 物理的な努力と肺の過換気によって引き起こされる気管支痙攣の重症度を軽減します。 血液中のテルフェナジン（肝疾患、他の薬物の同時使用、過剰摂取など）のレベルの増加は、QT間隔の延長および心臓からの合併症の進行を伴い得る。

実験的研究では、発癌性および突然変異誘発性効果ならびに妊孕性への影響の証拠はなかった。 ヒトに推奨される用量よりもはるかに高い用量では、ラットにおいて胎児の奇形が生じる。

経口摂取後、約70％が吸収される（吸収は食物摂取量に依存しない）。 30分後に血漿中で測定される。 Tmax - 1時間。 これは、97％（活性代謝物 - 70％）までに血漿タンパク質に結合する。 シトクロムP450系の特異的アイソザイムCYP3A4の関与により、肝臓を通って「最初の通過」の間に既に活性代謝されており（99％）、2つの主要代謝産物、活性カルボン酸類似体（1/3のテルフェナジン活性）および不活性脱アルキル化誘導体を含む。 60mgの用量の単回経口摂取後、血漿中のCmax活性代謝産物は、2.5時間後に達成され、263ng / ml、T1 / 2分布 - 3〜4時間である。 血漿中の薬物およびその活性代謝産物の治療レベルは、12〜24時間持続する。 活性代謝物の排除は二相性である：初期相のT1 / 2は3.5時間、最終的には6時間である。 承認された用量の60％が糞便（活性代謝物の形態で50％、未変化の代謝産物の形態で2％）および腎臓で約40％（活性代謝物16％ - 12％ - des lililrovanny代謝産物および12％、 - 同定できない誘導体）。 T1 / 2テルフェナジン - 8.5時間。 少量の活性代謝産物が母乳に分泌される。 肝機能が損なわれると、活性代謝産物の形成速度およびClが低下し、未変化のテルフェナジンの含有量が血液中で増加し、繰り返されると累積が可能になる。 120 mgの用量の高齢の患者では、C1活性代謝産物は25％減少する可能性がある。

物質Terfenadineの適用

季節性アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、慢性特発性蕁麻疹、アトピー性湿疹、接触性皮膚炎、発疹; 肝臓の損傷によって引き起こされるかゆみ; 血管浮腫; 麻薬、食物、虫刺されによるアレルギー反応; 気管支喘息およびカタラーム病（複合療法の一部として）、放射線造影剤の導入に対するアレルギー反応の予防。

禁忌

過敏症、低カリウム血症、低マグネシウム血症、ECG上のQT間隔の延長、肝機能の違反、小児の年齢（錠剤 - 最高6年、中止 - 最高3年）。

制限事項

妊娠、母乳育児。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

おそらく、治療の期待される効果が胎児と新生児の潜在的なリスクを超える場合。

FDAによる胎児の行動カテゴリー - C.

テルフェナジンの副作用

神経系および感覚器官から：弱さ、頭痛、めまい、睡眠障害、眠気、神経質、うつ病、失神、痙攣、感覚異常、視力障害。

QT間隔の延長、心室頻脈性不整脈、心室細動、心室細動、心停止、低血圧、造血（疲労または衰弱、咽頭痛、発熱、出血または出血）、血小板減少症からなる心血管系および血液から：

腸の部分では、口腔粘膜の乾燥、食欲の増加、消化不良、吐き気、嘔吐、腹部不快感、便の頻度の変化、胆汁うっ滞、黄疸、肝炎。

呼吸器系の部分では、鼻や喉の粘膜の乾燥、咳、喉の痛み、気管支の痙攣、鼻血。

尿生殖器系から：頻尿、月経困難症。

皮膚から：発疹、湿疹、薄毛、脱毛、光感作。

アレルギー反応：蕁麻疹、血管浮腫、アナフィラキシー。

その他：振戦、乳酸加減、発汗、トランスアミナーゼレベルの増加。

インタラクション

シトクロムP450系の阻害剤は、血液中のテルフェナジンの濃度を上昇させ、QT間隔の伸長を引き起こし、生命を脅かす心室頻脈性不整脈を発症する危険性がある。 セロトニン（フルボキサミン、シタロプラム、パロキセチンなど）、ミベフラジル、およびイミダゾール抗真菌剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール、ミコナゾールなど）のニューロン発作の阻害剤は、代謝を阻害し、血漿を増加させるレベル（共同アプリケーションは推奨されません）。 QT間隔を増加させる抗ヒスタミン薬、キニーネ、トリメトプリム、スパルタロキサシン、シサプリド、三環系抗うつ薬、神経遮断薬、リチウム製剤、HIVプロテアーゼ阻害薬（インジナビル、リトナビル、サキナビル、ネルフィナビル）、利尿薬、ミネラロコルチコイド、プロブコール、抗ウイルス剤（リトナビル、インジナビルなど）は、QT間隔の延長および毒性の増加のリスクを増加させる。 中枢神経系に対するベンゾジアゼピンおよびアルコールの阻害効果を増加させない。 気管支拡張剤との適合性。

過剰摂取

症状：口渇、吐き気、嘔吐、頭痛、めまい混乱。 360mg以上の用量で - 低血圧、失神、心室性不整脈、QT間隔の延長、期外収縮、心室細動、心停止。

治療：胃洗浄、嘔吐の誘発、吸収剤の選定、塩緩下剤、QT間隔管理による心臓活動のモニタリング（少なくとも24時間）、対症療法および支持療法。 必要であれば、体液（IV）の導入、QTの間隔を延長しない抗不整脈薬、高血圧薬、酸素療法; 重度の心臓不整脈の場合、ペースメーカーの設置（一時的）。 エピネフリンと麻酔薬の使用はお勧めしません。 血液透析は効果がない。

投与経路

内部。

物質の注意事項Terfenadine

ベッドに入る前に薬を飲むことはお勧めしません。 治療中にグレープフルーツジュースを使用しないでください（代謝を阻害する可能性があります）。