使用のための指示：フェキソフェナジン

物質のラテン語名Fexofenadine

フェキソフェナディナム（Fexofenadinum）

化学名

（±）-4- [1-ヒドロキシ-4- [4-（ヒドロキシジフェニルメチル）-1-ピペリジニル）ブチル] - アルファ、α-ジメチルベンゼン酢酸（および塩酸塩として）

総式

C 32 H 39 NO 4

薬理学的グループ：

H1-抗ヒスタミン剤

病因分類（ICD-10）は、

J30血管運動およびアレルギー性鼻炎：アレルギー性鼻炎 ; アレルギー性鼻浮腫症; 上気道のアレルギー性疾患; アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; Vasomotor鼻水; 長期のアレルギー性鼻炎; 一年中アレルギー性鼻炎; 全年アレルギー性鼻炎; 年中または季節性のアレルギー性鼻炎; アレルギー性の全年型の鼻炎; 鼻炎血管運動性アレルギー; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性鼻炎; 鼻粘膜の浮腫; 鼻粘膜の浮腫; 鼻腔の粘膜の浮腫; 鼻粘膜の腫れ; 鼻粘膜の腫れ; 花粉症; 永続的なアレルギー性鼻炎; 鼻結膜炎;鼻副鼻腔炎; Rhinosinusopathy; 季節性アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; ヘイ鼻炎; 慢性アレルギー性鼻炎; 呼吸器のアレルギー性疾患

L50蕁麻疹：特発性慢性蕁麻疹; 傷害性蕁麻疹; 慢性蕁麻疹; 新生児の巣箱

CASコード

83799-24-0

物質の特性フェキソフェナジン

フェキソフェナジン塩酸塩は、白色または無色の結晶性粉末である。 メタノールおよびエタノールに容易に溶解し、クロロホルムおよび水に溶けやすく、ヘキサンに不溶である。

薬理学

薬理作用 - 抗アレルギー性、抗ヒスタミン剤。

選択的に末梢ヒスタミンH1受容体をブロックし、肥満細胞の膜を安定化させ、ヒスタミンの放出を防止する。 アレルギー症状を排除する：くしゃみ、鼻漏、かゆみ、目の赤み、涙目。 抗ヒスタミン剤効果は、投与後1時間後に現れ、2〜3時間後に最大に達し、12時間以上持続する。 28日間の連続使用の間に、耐性の発達はなかった。 それは、コリノおよびアドレナリン鎮静作用を有さない。 QT間隔のカルシウムとカリウムチャネルの機能の変化を引き起こさない。 動物のヒスタミンによって引き起こされる気管支痙攣を抑制する。

インビトロでは、ヒト結膜の上皮細胞上の接着分子の基底発現を減少させ、白血球の炎症の焦点への移動を阻害する。 季節性アレルギー性鼻炎の患者から得られた鼻上皮細胞からのインターロイキン-8、顆粒球 - マクロファージコロニー刺激因子および可溶性接着分子の放出によって活性化好酸球によって誘導された線維芽細胞からのインターロイキン-6の自然放出を抑制する。

実験研究では、発癌性、突然変異誘発性および催奇形性の影響は検出されなかった。 150mg / kg以上の用量で使用した場合、ラットにおけるインプラント数の用量関連減少、胎児の移植後死亡率の増加、体重の減少および子孫の生存が注目された。

迅速かつ完全に消化管から吸収されます。 投与後2.6時間後に血漿中のCmaxが観察される。 血漿タンパク質（主にアルブミンおよびアルファ1-糖タンパク質）への結合は60〜70％である。 60mg〜209ng / mlの用量での単回経口投与後の健康な対象における血漿中の平均濃度、反復投与後の平衡レベルは286ng / mlである。 120mg /日および180mg /日の用量を服用した後、単一Cmaxはそれぞれ427ng / mlおよび494ng / mlである。 薬物動態は、40〜240mgの用量範囲で、1日の摂取量では実質的に線形である。 それはGEBに浸透せず、母乳に分泌される。 AUC - 1521 mcg / l / h、T1 / 2 - 14.4 h。 クリアランス - 3.4 ml /分/ kg。 弱く（5％）代謝され、便（80％）と尿（11％）で排泄されます。 65歳以上の患者では、T1 / 2は変化せず、血液中の濃度が上昇するが、これは薬物の忍容性に影響しない。 腎機能障害および血液透析の背景に対して、Cmaxは上昇し、T1 / 2は長くなる。 肝疾患患者のフェキソフェナジンの薬物動態パラメータはわずかに異なる。

物質フェキソフェナジンの適用

アレルギー性鼻炎（血管運動、季節性）、花粉症、蕁麻疹。

禁忌

過敏症、6歳未満の子供。

制限事項

慢性腎不全、肝不全、妊娠、母乳授乳。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

おそらく、治療の期待される効果が胎児と新生児の潜在的なリスクを超える場合。

FDAによる胎児の行動カテゴリー - C.

フェキソフェナジンの副作用

神経系から：頭痛、まれにめまい、眠気または不眠、<1％ - 疲労、衰弱。

消化器系では、<2％ - 吐き気、消化不良、便秘。

呼吸器系では、稀に - 鼻漏、上気道のウイルス感染、喉と胸の痛み。

心血管系と血液から：まれに - 白血球減少、貧血。

その他：<1,5％ - 背痛、筋肉痛、高ビリルビン血症、高脂血症、AST上昇、まれに月経困難症。

インタラクション

エリスロマイシンおよびケトコナゾールは、血漿レベルを上昇させる（副作用の発生率は変化しない）。 アルミニウムまたは水酸化マグネシウムを含有する麻酔薬は、バイオアベイラビリティを低下させる（少なくとも2時間の間隔を用いる）。 オメプラゾールとの相溶性。 中枢神経系へのアルコールの影響を高めるものではありません。

過剰摂取

症状：めまい、眠気、口渇。

治療：胃洗浄、活性炭の選定、下剤、対症療法および支持療法。 血液透析は効果がない。

投与経路

内部。

物質に関する注意事項フェキソフェナジン

治療中は、個々の反応をチェックしてから、患者の作業を許可し、注意力の集中と精神運動反応のスピードを必要とする（運転車両、メカニズムを使って作業する）。