使用のための指示：モクソニジン

剤形：フィルムコート錠

活性物質：モキソニジウム

ATX

Moxonidine

薬理学グループ

低血圧中枢剤[I1-イミダゾリン受容体アゴニスト]

病理分類（ICD-10）

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

組成

錠剤はフィルムコーティングで覆われていた。

活性物質：モクソニジン0.2mg; 0.3mg; 0.4 mg

賦形剤

核：クロスカルメロースナトリウム（インペロシス） - 3/3 / 3mg; ラクトース一水和物（乳糖、乳糖） - 95.3 / 95.2 / 95.1mg; 二酸化ケイ素コロイド（アエロジル）-0.5 / 0.5 / 0.5mg; ステアリルフマル酸ナトリウム - 1/1/1 mg

フィルムシース：Opadry II（ポリビニルアルコール、部分加水分解 - 1.32 / 1.32 / 1.32mg、二酸化チタン（E171）-0.627 / 0.6003 / 0.5751mg、タルク0.6 / 0.6 / 0.6mg、マクロゴール（ポリエチレングリコール3350） 0,3705 / 0,3705 / 0,3705mg、大豆レシチン（E322）-0,105 / 0,105 / 0,105mg、酸化鉄（II）黄 - 0、0003 / 0mg、酸化鉄（II）赤 - 0.0015 / 0/0 mg、クリムゾン（Ponso 4R）の染料に基づくアルミニウムラッカー - 0 / 0.0039 / 0.0123 mg、ベースの染料 "サンセットサン"イエロー - 0 / 0.0003 / 0 mg、アルミニウムラッカーインジゴカルミンベース - 0/0 / 0.0018 mg、色に基づくアルミニウム塗料 - アゾルビンへ - 0 / 0.0153 mg）

剤形の説明

錠剤、0.2mg：フィルムコート、ライトピンク、丸、両凸。 休憩に - 白またはほぼ白。

錠剤、0.3mg：フィルムコートピンク、円形、両凸。 休憩に - 白またはほぼ白。

錠剤、0.4mg：ダークピンク色のフィルムシェルで覆われ、丸く、両凸状である。 骨折 - 白またはほぼ白。

薬理学的効果

行動様式 - 降圧。

薬力学

モクソニジンは、作用の中心的なメカニズムを有する抗高血圧薬である。 幹脳構造（側脳室の吻側層）において、モクソニジンは、交感神経系の緊張および反射調節に関与するイミダゾリン感受性受容体を選択的に刺激する。 イミダゾリン受容体の刺激は末梢交感神経活動および血圧を低下させる。 モクソニジンは、α2アドレナリン受容体に対する親和性が低い他の中枢性抗高血圧薬とは異なり、鎮静および口腔発達の可能性が低いと説明されている。 モクソニジンの使用は、全身血管抵抗および血圧の低下をもたらす。 モクソニジンは、肥満、インスリン抵抗性および中等度の高血圧の患者において、インスリン感受性指数を（プラセボと比較して）21％改善する。

薬物動態

吸う。 経口投与後、モクソニジンは迅速かつほぼ完全に上部消化管に吸収された。 絶対バイオアベイラビリティは約88％である。 Tmax - 約1時間。 食物摂取は薬物の薬物動態に影響しない。

分布。 血漿タンパク質との結合は7.2％である。

代謝。 主要代謝産物は脱オキシムモキソニジンである。 脱水素化されたモキソニジンの薬力学的活性は、モクソニジンのそれの約10％である。

排泄。 T1 / 2モキソニジンおよび代謝産物は、それぞれ2.5および5時間である。 24時間以内に、モキソニジンの90％以上が腎臓から排出される（約78％が不変、13％がデヒドロキシマイシニジンの形で、尿中の他の代謝産物は投与量の8％を超えない）。 用量の1％未満が腸を通って排泄される。

特別な患者グループ

動脈性高血圧。 健康なボランティアと比較して、高血圧の患者は、モクソニジンの薬物動態に変化をもたらさない。

高齢。 おそらく代謝の強度の低下および/またはわずかに高いバイオアベイラビリティーによって引き起こされる、高齢患者におけるモクソニジンの薬物動態パラメータの臨床的に有意でない変化が認められた。

子供。 モクソニジンは18歳未満の患者には推奨されないため、このグループでは薬物動態試験は実施されていない。

腎不全。 モクソニジンの排泄は、クレアチニンのクリアランスと大きく相関している。 中等度腎不全（C1クレアチニン30-60ml /分）の患者では、血漿中のCssおよび最終T1 / 2は、正常腎機能を有する患者（C1クレアチニンが90ml /分を超える）より約2倍および1.5倍高い。 重度の腎不全（C1クレアチニンが30ml /分未満）の患者では、血漿中のCssおよび最終T1 / 2は、正常な腎機能を有する患者よりも3倍高い。 中毒性および重度の腎機能不全を有する患者において、複数用量のモクソニジンの投与は予測可能な累積をもたらす。血液透析における末期腎不全（C1クレアチニンが10ml /分未満）の患者では、血漿および最終T1 / 2におけるCssは、それぞれ正常腎機能を有する患者よりも6倍および4倍高い。全てのCmax群において、血漿中のモクソニジンは1.5〜2倍高い。 腎障害患者では、投与量を個別化すべきである。 モクソニジンは、血液透析においてわずかに排泄される。

モクソニジンの適応

動脈性高血圧。

禁忌

活性物質および薬物の他の成分に対する過敏症;

洞結節の弱さの症候群;

bradycardia（休息中の心拍数が50 bpm未満）;

IIおよびIII度の房室封鎖;

重度の心臓リズム障害。

急性および慢性心不全（NYHAクラスIII-IV機能クラス）;

三環系抗うつ薬との同時使用（「相互作用」を参照）。

重度の腎不全（C1クレアチニン30mL /分未満）;

血液透析;

遺伝性のラクトース不耐性、ラクターゼ欠損またはグルコース - ガラクトースの吸収不良;

泌乳期間;

75歳以上の患者;

18歳未満の患者（安全性および有効性データが不足しているため）。

注意深く：第1度の房室封鎖（徐脈を発症するリスク）; 重度の冠動脈疾患; 重度の虚血性心疾患または不安定狭心症（使用経験は不十分です）。 慢性心不全; 重度の肝障害。 腎機能障害（C1クレアチニン30ml /分以上）。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊婦にモクソニジンを使用する際の臨床データはありません。 動物実験の過程で、薬物の胚毒性効果が確立された。 母親への恩恵が胎児への潜在的なリスクを超えると、リスク - 便益関係の徹底的な評価の後にのみ、妊婦にMoxonidine-SZを与えるべきである。

モクソニジンは母乳に浸透し、母乳育児の際に与えてはならない。 授乳中にMoxonidine-SZを使用する必要がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。

副作用

以下に列挙する副作用の頻度は、以下のように決定した。非常に頻繁に（≧1/10）。 頻繁に（≧1/100、<1/10）; 頻度の低い（1/1000、<1/100）、個々のメッセージを含む。

中枢神経系の側から：しばしば頭痛*、めまい（めまい）、眠気。 まれに - 失神*。

CVSから：まれに - 血圧の著しい低下、起立性低血圧*、徐脈。

胃腸管から：非常に頻繁に - 口腔粘膜の乾燥; しばしば - 下痢、吐き気、嘔吐、消化不良。

皮膚および皮下組織から：しばしば皮膚発疹、かゆみ、 まれな - 血管浮腫。

精神障害：しばしば - 不眠症; まれに - 神経質。

聴覚迷路および迷路障害の臓器側から：耳にまれに鳴る。

筋骨格と結合組織から：しばしば背中の痛み; まれに - 首の痛み。

注射部位の一般的な障害および障害：しばしば無力症; まれな末梢浮腫。

*頻度はプラセボに匹敵する。

インタラクション

モクソニジンと他の抗高血圧剤との併用は相加効果をもたらす。

三環系抗うつ薬は、中枢作用の抗高血圧薬の有効性を低下させる可能性があるため、モクソニジンと併用することは推奨されません。

モクソニジンは、三環系抗鬱剤、精神安定剤、エタノール、鎮静剤および催眠剤の効果を高めることができる。

モキサニジンは、ロラゼパムを投与された患者において、認知機能の障害を適度に改善することができる。

モクソニジンは、ベンゾジアゼピン誘導体の同時投与時の鎮静効果を高めることができる。

モクソニジンは管状分泌によって排泄される。 したがって、管状分泌によって放出される他の薬物とのその相互作用は排除されない。

ベータ - アドレナリン遮断薬は徐脈を増加させ、外来および外陰性の陰性の重症度を高める。

投与と投与

内部、食べ物の摂取量にかかわらず。 ほとんどの場合、薬物Moxonidine-SZの初回用量は0.2 mg /日です。 最大一回量は0.4mgである。 2回に分けて投与する必要がある最大一日量は0.6mgである。

治療の患者の忍容性に応じて、1日用量の個々の補正が必要である。

肝不全の患者のための用量調整は必要ない。

中等度または重度の腎不全患者の初期投与量は0.2mg /日である。

必要かつ良好な忍容性を有する場合には、1日量を最大0.4mgまで増やすことができる。

過剰摂取

19.6mgまでの用量を同時に服用した場合、致命的な結果が出ることなく、過量投与のいくつかの症例が報告されています。

症状：頭痛、鎮静効果、血圧の顕著な低下、めまい、無力症、徐脈、口腔粘膜の乾燥、嘔吐、上腹部の痛み、呼吸抑制および意識障害。 さらに、動物における高用量のいくつかの研究で示されるように、AD、頻脈および高血糖の短期間の増加も可能である。

治療：薬物の特定の解毒剤は存在しません。 血圧が著しく低下した場合、体液やドーパミンの注入によるBCCの回復（注射）が必要となることがある。 徐脈はアトロピン（注射）で止めることができます。 重度の過量投与の場合は、意識障害を注意深く監視し、呼吸抑制を認めないようにすることをお勧めします。 アルファ - アドレナリン受容体アンタゴニストは、過量のモクソニジンにおける逆説的な高血圧効果を低減または排除することができる。 モクソニジンは、血液透析においてわずかに排泄される。

特別な指示

同時にβ遮断薬とMoxonidine-SZを取り消す必要がある場合は、最初にβ遮断薬を中止し、数日後にのみMoxonidine-SZを中止します。

現在、Moxonidine-SZの使用を止めると血圧が上昇するという証拠はありません。 しかし、Moxonidine-SZの投与を急ぐのではなく、2週間以内に徐々に投与量を減らすことをお勧めします。

治療中はアルコールを飲まないでください。

治療中、心拍数とECGの定期的な監視が必要です。

車両を運転し、機械で作業する能力に影響する。 モクソニジン-SZが自動車や制御技術を駆使する能力に及ぼす影響は研究されていない。 しかし、めまいや眠気の可能性を考慮して、患者は注意喚起を必要とする潜在的に危険な活動（車の運転や機器の制御など）に注意する必要があります。

リリースフォーム

錠剤、フィルムコーティング、0.2mg、0.3mgおよび0.4mg。 細胞の輪郭では、10個、14個または30個。 ポリマー缶またはポリマーボトルでは、60個。 各バンク、バイアル、10個のタブレットの3個の等高線セルパック、14個または30個のタブレットの1,2個の等高線セルパック。 ダンボール箱に入れる。

メーカー別

ZAO Severnaya Zvezda。

薬局の供給条件

処方せん。

薬物の保存条件モクソニジン

乾燥状態では、暗所は25℃以下の温度である。

子供の手の届かないところに保管してください。

薬Moxonidineの有効期間

3年。

パッケージに記載されている有効期限を超えて使用しないでください。