使用のための指示：Moxonitex

剤形：フィルムコート錠

活性物質：モキソニジウム

ATX

Moxonidine

薬理学グループ

低血圧中枢剤[I1-イミダゾリン受容体アゴニスト]

病理分類（ICD-10）

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

組成

錠剤はフィルムコーティングで覆われていた。

活性物質：モクソニジン0.2mg; 0.4 mg

補助物質：ラクトース一水和物 - 94.5 / 94.3mg、ポビドン-K25-2 / 2mg、クロスポビドン - 3 / 3mg、ステアリン酸マグネシウム - 0.3 / 0.3mg

フィルム膜：Opadry Y 1 7000 - 3.498 / 3.465mg（二酸化チタン - 1.093 / 1.083mg、ヒプロメロース - 2.186 / 2.165mg、マクロゴール400 - 0.219 / 0.217）。 鉄の酸化鉄赤 - 0.002 / 0.035 mg

剤形の説明

0.2mgの投薬量：薄いピンク色のフィルムコートで覆われた丸い両凸タブレット。

投薬量0.4mg：丸い両凸錠剤、ダークピンク色のフィルムコーティングで覆われている。

薬理学的効果

行動様式 - 抗高血圧、興奮性I1-イミダゾリン受容体。

薬力学

交感神経系の反射制御に関与する選択的アゴニストイミダゾリン受容体（髄腔領域の腹外側領域に局在する）。 中心のα2-アドレナリン受容体とわずかに関連し、単一および長期使用のためにSADおよびDADを減少させる。

長期間使用すると、左心室の心筋肥大を減少させ、心筋線維症の徴候を中和し、微小血管障害を起こし、心筋の毛細血管供給を正常化し、OPSS、肺血管抵抗を減少させ、心拍出量および心拍数は著しく変化しない。 治療の背景に対して、ノルエピネフリンおよびエピネフリン、レニン、安静時および運動中のアンジオテンシンII、心房性ナトリウム利尿ペプチド（負荷下）および血漿中のアルドステロンの活性は低下する。 肥満患者ではプラセボと比較してインスリンに対する組織の抵抗性が21％低下し、中等度の高血圧重症患者ではインスリン抵抗性を示し、成長ホルモンの放出を刺激する。 グルコースと脂質の交換には影響しません。

薬物動態

吸う。 経口投与後、消化管から約90％が速やかに吸収されます。 吸収量による食物の摂取は影響を受けません。 Cmaxは、経口投与後30〜180分後に達成され、1〜3ng / mlである。 Cmaxの達成と安静時の血圧の顕著な低下との間の間隔は、平均して10％であり、7.7％の負荷で異なる。 行動の持続時間は12時間以上です。 1回の適用でのバイオアベイラビリティは88％であり、これは肝臓を通る主要な通過の有意な効果がないことを示す。

分布。 それはBBBを貫通します。 長時間使用すると累積しないでください。

Vd - 1.4-3 l / kg。 血漿タンパク質との結合 - 7％。

代謝。 4,5-デヒドロモキソニジンおよびアミノメタンアミン誘導体の形成を伴うモキソニジンの10-20％の代謝。

排泄。 T1 / 2は2〜3時間です。 最初の24時間では、腎臓の90％以上が排泄される（変化しない形で50-75％、代謝物の形で20％）、胆汁で約1％が排泄される。 モクソニジンは、血液透析中に少量で排泄される。

特別な患者グループ

高齢。 若年者および高齢者の薬物動態に有意差はなかった。 正常な腎機能があれば、用量の補正は必要ありません。

腎機能障害。 中等度（C1クレアチニン30-60ml /分）および重度（C1クレアチニン<30ml /分）の患者では、血漿および最終T1 / 2における障害腎機能Cssはそれぞれ約2および3倍高い正常な腎機能を有する動脈性高血圧症（C1クレアチニン> 90ml /分）の患者よりも高い。 したがって、重度の腎機能障害を有する患者の場合、薬物は禁忌であり、中等度の腎機能障害は注意して使用すべきであり、用量は個別に選択すべきである。

肝臓機能の侵害 肝機能障害を有する患者におけるモクソニジンの使用に関する信頼できる研究はない。 モクソニジンは肝臓で実際に代謝されないので、その機能の障害は薬物の薬物動態に顕著な影響を及ぼさない。

モクソニテックスの適応

動脈性高血圧。

禁忌

モクソニジンまたは薬物の任意の他の成分に対する過敏症;

遺伝性のラクトース不耐性、ラクターゼ欠損またはグルコース - ガラクトース吸収不良;

重度の心臓リズム障害（著明な徐脈（安静時50bpm未満）、洞結節性衰弱症候群または洞房結石症、AV遮断IIおよびIII度）;

慢性心不全（NYHAクラスIII-IV機能クラス）;

重度の腎不全（C1クレアチニン<30ml /分、血清クレアチニン濃度>160μmol/ L）および血液透析;

三環系抗うつ薬との同時使用;

年齢は18歳まで。

母乳育児の期間。

慎重に：I度のAVブロック（徐脈を発症するリスク）; 冠動脈疾患（IHD、不安定狭心症、早期梗塞後期間を含む）; 末梢循環器疾患（間欠性跛行、レイノー症候群を含む）; てんかん; パーキンソン病; うつ病; 緑内障; 中等度腎不全（C1クレアチニン30-60ml /分、血清クレアチニン105-160μmol/ l）。 肝不全; 妊娠。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊婦にモクソニジンを使用することに関する信頼できる研究はなかった。 動物における研究は胎芽毒性効果を示している。 妊娠経過に及ぼす負の影響に関する臨床データはない。しかし、母親への潜在的利益が胎児への可能性のあるリスクを超える場合にのみ、Moxonitexを妊婦に使用するべきである。

モクソニジンは母乳中に浸透し、治療期間中の女性は母乳育児を中止したり、薬物を中止することが推奨されています。

副作用

副作用はWHOの分類と発達の頻度に従って次のように与えられる：頻繁に（> 1/100、<1/10）; まれに（> 1/1000、<1/100）; まれに（> 1/10000、<1/1000）、ごくまれに（<1/10000）、個々のメッセージを含みます。

CVSから：まれな徐脈、血圧の著しい低下（起立性低血圧を含む）。

中枢神経系の側から：しばしばめまい（めまい）、頭痛、眠気、不眠症; まれに - 失神、盛り上がった興奮。

聴覚迷路および迷路障害の臓器側から：耳にまれに鳴る。

消化器系の側面から：非常に頻繁に - 口腔粘膜の乾燥; しばしば - 下痢、吐き気、嘔吐、消化不良。

皮膚および皮下組織から：しばしば - 皮膚のかゆみ、皮膚の発疹; まれな - 血管浮腫（Quinckeの浮腫）。

筋骨格系や結合組織から：しばしば背中の痛み; まれに - 首の痛み。

注射部位の一般的な障害および障害：しばしば無力症; まれな末梢浮腫。

インタラクション

モクソニジンと他の抗高血圧剤との併用は相加効果をもたらす。 三環系抗うつ薬は、中枢作用の抗高血圧薬の有効性を低下させる可能性があるため、モクソニジンと併用することは推奨されません。

モクソニジンは、三環系抗うつ薬、精神安定剤、エタノール、鎮静剤、および催眠剤の鎮静効果を高めることができる。

モクソニジンは、ロラゼパムを受けている患者の弱い認知機能を適度に改善することができる。

モクソニジンは、ベンゾジアゼピン誘導体の同時投与時の鎮静効果を高めることができる。

モクソニジンは管状分泌によって排泄されるので、管状分泌によって放出される他の薬物との相互作用は排除されない。

投与と投与

内部は、食物摂取量にかかわらず、液体がたっぷり含まれています。 用量レジメンは個別に選択される。

他の処方がない場合、Moxonitexは次の用量で投与するべきである：最初の用量として、朝に薬物0.2mg。 治療効果が不十分な場合、3週間後の用量は0.4mg /日に1回または2回の分割用量に増加する。 最大一日量は0.6mgである。 最大一回量は0.4mgである。

中等度の腎障害（C1-クレアチニン30-60ml /分）の患者では、単回投与量は0.2mgを超えてはならず、最大一日投与量は0.4mgを超えてはならない。

過剰摂取

症状：頭痛、血圧の著しい低下、徐脈、動悸、衰弱、眠気、口腔粘膜の乾燥、めったに嘔吐および上腹部痛。 逆説的な動脈性高血圧および高血糖が潜在的に可能である。

治療：症候性。 特定の解毒剤はありません。

血圧が著しく低下した場合、液体を導入することによってBCCを回復させることが推奨される。

アルファ - アドレナリン受容体アンタゴニストは、過量のモクソニジン中の一過性高血圧を軽減または排除することができる。

特別な指示

治療中は、血圧、心拍数、ECGの定期的なモニタリングが必要です。 ベータ遮断薬とモクソニテックスを同時に取り消す必要がある場合は、β遮断薬が最初に取り消され、ほんの数日後にはモクソニクス薬が取り除かれます。

現在、Moxonitexの使用を中止すると血圧が上昇するというエビデンスはありません。 しかし、Moxonitexは中止しないでください。

高齢の患者では、抗高血圧薬の使用による心血管合併症のリスクが高まる可能性があるため、Moxonitexによる治療は最低限の用量で開始する必要があります。

車両とメカニズムを管理する能力への影響。 モクソニテックスの自動車運転能力や制御技術への影響は研究されていませんでした。 しかし、めまいや眠気の可能性を考慮して、患者は注意喚起を必要とする可能性のある危険な活動（車両の運転や装置の制御、集中力の強化が必要な場合など）に注意する必要があります。

リリースフォーム

錠剤、フィルムコーティング、0.2および0.4mg。 7または14テーブル。 ブリスターパックで。 2または4 bl単位。 ダンボール箱に入れる。

メーカー別

生産：Salyutas Pharma GmbH、Otto-von-Guricke Alley 1、39179 Barleben、Germany。

コメント

RU1608518737

薬局の供給条件

処方せん。

薬剤Moxonitexの保存条件

25℃を超えない温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

薬Moxonitexの有効期間

2年。

パッケージに記載されている有効期限を超えて使用しないでください。