使用のための指示：Azelastine

薬名：塩酸アゼラスチン、アレルギー、アレルギー性C

物質のラテンの名前アゼラスチン

アゼラスティナム（Azelastinum）（アゼラスティニ（Azelastini） 属 ）

化学名

4 - [（4-クロロフェニル）メチル] -2-（ヘキサヒドロ-1-メチル-1H-アゼピン-4-イル）-1（2H） - フタラジノン（および塩酸塩として）

総式

C 22 H 24 ClN 3 O

物質アゼラスチンの薬理学的グループ

H1-抗ヒスタミン剤

眼科用製品

nosological分類（ICD-10）は、

H10.1急性アトピー性結膜炎：アレルギー性結膜炎; アレルギー性眼疾患; アレルギー性結膜炎; 化学的および物理的要因によって引き起こされるアレルギー性結膜炎; アレルギー性鼻結膜炎; 目のアレルギー性炎症; 春のカタール; 春角膜炎; 春の結膜炎; 結膜炎アレルギー; 通年のアレルギー性結膜炎; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性角膜結膜炎; 急性アレルギー性結膜炎; 目の表在性細菌感染; 鼻結膜炎; 季節性アレルギー性結膜炎; 季節性結膜炎; 感情; 慢性アレルギー性角膜結膜炎; 慢性アレルギー性結膜炎

J30血管運動およびアレルギー性鼻炎：アレルギー性鼻疾患; アレルギー性鼻浮腫症; 上気道のアレルギー性疾患; アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; 血管運動鼻水; 長期のアレルギー性鼻炎; 一年中アレルギー性鼻炎; 通年のアレルギー性鼻炎; 年中または季節性のアレルギー性鼻炎; アレルギー性の全年型の鼻炎; 鼻炎血管運動性アレルギー; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性鼻炎; 鼻粘膜の浮腫; 鼻粘膜の浮腫; 鼻腔の粘膜の浮腫; 鼻粘膜の腫れ; 鼻粘膜の腫れ; 花粉症; 永続的なアレルギー性鼻炎; 鼻結膜炎;鼻副鼻腔炎; Rhinosinusopathy; 季節性アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; ヘイ鼻炎; 慢性アレルギー性鼻炎; 呼吸器のアレルギー性疾患

CASコード

58581-89-8

物質の性質アゼラスチン

フタラジノン誘導体。 塩酸アゼラスチンは、無臭の苦味の白色結晶性粉末です。 エチルアルコール、オクチルアルコール、グリセリンに溶けにくい、水、メチルアルコール、プロピレングリコールには溶けにくい。 分子量418.37。

薬理学

薬理作用 - 抗アレルギー性、膜安定化、抗ヒスタミン薬。

選択的にヒスタミンH1受容体を遮断し、毛細管透過性および浸出を減少させる。 それは、マスト細胞の脱顆粒を阻害し、合成を抑制し、または気管支痙攣の原因となる生物学的に活性な物質（ヒスタミン、セロトニン、ロイコトリエン、血小板活性化因子など）の遊離を防ぎ、アレルギー反応および炎症の初期および後期の発達を促進する。

鼻腔内投与では、鼻のかゆみやくすみ、くしゃみ、粘液分泌を軽減します。 アレルギー性鼻炎症状の減弱は3時間以内に起こります。 効果は4-5時間後に最大に達し、12時間持続する。

点眼剤の形態での局所適用は、目のアレルギー性炎症（充血、痛み、かゆみ、涙、瞼の腫脹）の徴候の減少を伴う。 眼の効果は10分後に現れ、12時間持続する。

動物実験では、発癌性および変異原性の影響は検出されなかった。 マウスでは、68.6mg / kg（鼻腔内使用のためにMPDAよりも550倍高い）、胎児毒性、胎児毒性および催奇性作用（外的欠陥および骨格異常）の用量で。

呼吸器の粘膜から容易に吸収され、用量に比例した血中濃度が生成されます。 鼻腔内適用後、全身バイオアベイラビリティは40％、Vdは14.5 l / kgである。 それは血液タンパク質に80〜90％結合する。 合併症gistogematicalkieの障壁は、胎盤を含み、液体や組織に浸透します。 肝臓のBiotransformiruetsyaは、活性代謝物desmethylazelastineの形成を伴うシトクロムP450系を含む酸化による。 単一の鼻腔内点滴の状態では、デスメチルアゼラスチンは血漿中に検出されないが、安定した濃度のアゼラスチンのバックグラウンドに対して、そのレベルはそのアゼラスチンの20〜50％に達する。 反復使用すると、点眼薬は実際には血液中で決定されない。 アレルギー性鼻炎を患う患者において0.56mg /日の用量で反復適用すると、血液濃度は健康なボランティア（0.27ng / ml）より高い（0.65ng / ml）。 T1 / 2アゼラスチン-22時間、デスメチルアゼラスチン-54時間。 これは、主に代謝産物および排泄腺（泌乳乳を含む）の形で腎臓によって排泄される。 腎不全の背景（Clクレアチニン50ml /分未満）に対して、AUCおよびCmax（達成時間は変化しない）は70-75％増加する。

物質アゼラスチンの応用

アレルギー性鼻炎および結膜炎（季節性、一年中）。

禁忌

過敏症、妊娠、母乳育児、子供の年齢（点眼薬 - 最大4年間、鼻スプレー - 最大6年間）。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠中の禁忌（特に第1妊娠中）。

FDAによる胎児の行動カテゴリー - C.

治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります。

物質アゼラスチンの副作用

アレルギー反応：皮膚発疹、蕁麻疹、かゆみ。

呼吸器系では、くしゃみの攻撃、咽頭炎、咳、息切れ、胸の圧迫感、息切れ、気管支痙攣。

神経系から：頭痛、めまい、疲労。

消化器系では、口の中の苦味（19.7％）、味の変化、口の乾燥、吐き気、胃痛。

その他：頻脈、血尿、筋肉痛、体重増加、 鼻スプレーを使用する場合：鼻腔粘膜の眠気（11.5％）、乾燥、刺激、燃焼またはかゆみ; まれに - 鼻出血; 点眼剤の適用：結膜の刺激;まれに目を乾燥させ、涙目、異物の感覚または痛み、腫れ、結膜炎、眼の前房の出血、角膜炎/角膜炎、眼角膜のびらんまたは萎縮、視力の低下、眼瞼炎。

インタラクション

中枢神経系を圧迫するアルコールや他の薬物の鎮静作用を強化（相互に）します。 ケトコナゾールは、血漿中のアゼラスチンの濃度の決定を妨害し、シメチジンはシトクロムP450を抑制する。

過剰摂取

症状：眠気が増える可能性があります。

治療：症候性。

投与経路

鼻腔内、結膜。

物質アゼラスチンの使用上の注意

注意して、腎機能障害を有する患者に鼻スプレーを処方する。 スプレーを使用するときは、頭を戻さないでください。

治療中は、アルコールを飲むことや、中枢神経系を冒す薬物の使用を避ける必要があります。 めまいや眠気の可能性を考慮する。

特別な指示

点眼薬を使用する場合、コンタクトレンズは推奨されません。

アゼラスチン（点眼剤）は、医師の推奨に基づく複雑な治療においてのみ、感染性眼疾患を治療するために使用することができる。