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指示

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使用のための指示:Astemizole

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物質のラテン名アステミザール

アステミズラム(Astemizolum)(アステミゾリ

化学名

1 - [(4-フルオロフェニル)メチル] -N- [1- [2-(4-メトキシフェニル)エチル] -4-ピペリジニル] -1H-ベンズイミダゾール-2-アミン

総式

C 28 H 31 FN 4 O

物質の薬理学的グループアステミゾール

H1-抗ヒスタミン剤

nosological分類(ICD-10)は、

H10.1急性アトピー性結膜炎:アレルギー性結膜炎; アレルギー性眼疾患; アレルギー性結膜炎; 化学的および物理的要因によって引き起こされるアレルギー性結膜炎; アレルギー性鼻結膜炎; 目のアレルギー性炎症; 春のカタール; 春角膜炎; 春の結膜炎; 結膜炎アレルギー; 通年のアレルギー性結膜炎; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性角膜結膜炎; 急性アレルギー性結膜炎; 目の表在性細菌感染; 鼻結膜炎; 季節性アレルギー性結膜炎; 季節性結膜炎; 感情; 慢性アレルギー性角膜結膜炎; 慢性アレルギー性結膜炎

J30血管運動およびアレルギー性鼻炎:アレルギー性鼻疾患; アレルギー性鼻浮腫症; 上気道のアレルギー性疾患; アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; 血管運動鼻水; 長期のアレルギー性鼻炎; 一年中アレルギー性鼻炎; 通年のアレルギー性鼻炎; 年中または季節性のアレルギー性鼻炎; アレルギー性の全年型の鼻炎; 鼻炎血管運動性アレルギー; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性鼻炎; 鼻粘膜の浮腫; 鼻粘膜の浮腫; 鼻腔の粘膜の浮腫; 鼻粘膜の腫れ; 鼻粘膜の腫れ; 花粉症; 永続的なアレルギー性鼻炎; 鼻結膜炎;鼻副鼻腔炎; Rhinosinusopathy; 季節性アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; ヘイ鼻炎; 慢性アレルギー性鼻炎; 呼吸器のアレルギー性疾患

J45喘息:身体的努力の喘息; 喘息症状; 気管支ぜんそく; ライトコースの気管支喘息; 痰の排出が困難な気管支喘息; 厳しいコースの気管支喘息; 気管支喘息の物理的努力; 過分泌性喘息; 気管支喘息のホルモン依存型。 気管支喘息で喘息発作を抑える; 非アレルギー性気管支喘息; 夜間喘息; 気管支喘息の悪化; 気管支喘息発作; 内因性型の喘息; 喘息の夜間発作;気管支喘息による咳

L20アトピー性皮膚炎:皮膚のアレルギー性疾患; アレルギー性皮膚疾患非感染病因; アレルギー性皮膚疾患病因nemikrobnoy; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚病変; 皮膚上のアレルギー反応; アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; アレルギー性疾患; アレルギー性かゆみの皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚刺激; アレルギー性皮膚炎; アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; 滲出性の素質; かゆみアトピー性湿疹かゆみアレルギー性皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; 薬と化学物質に対する皮膚アレルギー反応; 薬への皮膚反応; 皮膚およびアレルギー疾患; 急性湿疹; 一般的な神経皮膚炎; 慢性アトピー性皮膚炎; 滲出性素因

L29かゆみ:胆道の部分閉塞を伴うかゆみ; 皮膚炎かゆみ; 持続性のかゆみを伴う皮膚病; その他のかゆみ皮膚病; かゆみ皮膚病; かゆみアレルギー性皮膚炎; かゆみ性皮膚炎; かゆみ皮膚病; かゆみかゆみ; かゆみを軽くする。 重度のかゆみ; 内因性かゆみ; 皮膚のかゆみ、皮膚病; 限られたかゆみのある皮膚炎; 皮膚のかゆみ。 痒い頭皮。 かゆみ湿疹

L50蕁麻疹:特発性慢性蕁麻疹; 傷害性蕁麻疹; 慢性蕁麻疹; 新生児の巣箱

T78.3血管浮腫:浮腫Quincke; 血管新生浮腫を伴う喉頭悪化; 再発性血管浮腫; アレルギー性浮腫; クインシーの再発

T78.4不特定アレルギー:インスリンに対するアレルギー反応; 昆虫の刺されに対するアレルギー反応; 全身性エリテマトーデスと同様のアレルギー反応; アレルギー性疾患; 粘膜のアレルギー性疾患; ヒスタミンの放出の増加に起因するアレルギー性疾患および状態; 粘膜のアレルギー性疾患; アレルギー症状; 粘膜におけるアレルギー症状; アレルギー反応; 虫刺されによるアレルギー反応; アレルギー反応; アレルギー状態; アレルギー性喉頭浮腫; アレルギー。 アレルギー状態; アレルギー; ハウスダストアレルギー; アナフィラキシー;薬への皮膚反応; 昆虫の刺すための皮膚反応; 化粧品アレルギー; 薬物アレルギー; 急性アレルギー反応; 喉頭浮腫アレルギー起源およびバックグラウンド放射線; 食物アレルギー

Y40-Y59治療使用中に副作用を引き起こす薬物、医薬品および生物学的物質

CASコード

68844-77-9

物質の特性アステミゾール

白色またはオフホワイトの粉末。 水に不溶、エタノールに溶けにくい、クロロホルムとメタノールに容易に溶ける。

薬理学

薬理作用 - 抗アレルギー性、抗ヒスタミン薬。

ヒスタミンH1受容体を遮断する。 物理的な運動と肺の過換気によって引き起こされる気管支痙攣を弱める。 この行動は24時間以内(時には2〜3日)に発症し、9〜12日後に最大に達します。 効果の持続時間は、以前の治療の持続時間に依存する(皮膚試験の抑制は中断後数週間続くことがある)。 抗セロトニン作用が弱い。 実際には鎮静効果がない(BBBを通過しない)、エチルアルコールまたは中枢神経系を憂鬱にする他の薬物のデプライミング効果を増強しない。

実験的研究では、変異原性および発癌性の影響は確認されなかった。 ラットに投与する場合、ヒトに推奨される用量よりも100倍高い用量は、母体の生物および胚に毒性の影響を及ぼす。 ラットおよびウサギでは、ヒトに推奨される用量の50倍の用量で、催奇形性効果はなく、男性および女性の繁殖力を変化させない。

経口投与後、急速に吸収される。 Cmaxを1時間記録する。 60%食物摂取は吸収を減少させ、Cmaxに1時間到達するまでの時間を延長する。 タンパク質結合は96%である。 シトクロムP450系のCYP3A4アイソザイムが関与し、1時間後に血液中にCmaxに達する活性代謝物 - デスメチルスタミゾールが形成され、肝臓内でほぼ完全に代謝される(「第1パス」を含む)。 血液中の平衡総濃度(アステミゾールおよびその活性代謝産物)は、3-5ng / mlであり、4-6週間以内に生成される。 主に胆汁を代謝産物(54-73%)の形で、部分的に尿(5-6%)の形で排泄する。 T1 / 2アステミゾール - 1日、分配容量 - 250 l / kg、Cl - 11 ml /分/ kg。 排出段階(アステミゾール+ヒドロキシル化代謝産物)は二相性である:分配段階のT1 / 2は20時間であり、除去段階は7-11日である(反復適用はそれぞれ7-9日および19日である)。 計算されたデータによれば、代謝物は最大4ヶ月間体内に残ることがあります。 授乳中の犬の牛乳に浸透する。

アレルギー性鼻炎(季節および年中)、アレルギー性結膜炎、アレルギー性皮膚反応(慢性特発性蕁麻疹など)、皮膚のかゆみ、血管浮腫(治療および予防)、気管支喘息(補助療法)。

禁忌

過敏症、妊娠、母乳育児、幼児期(2歳まで)。

制限事項

低カリウム血症のQT間隔の延長は、肝機能の違反を表現した。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠中の禁忌。

FDAによる胎児の行動カテゴリー - C.

治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります。

アステミゾールの副作用

神経系や感覚器官から:衰弱、頭痛、眠気、場合によってはめまい、緊張感、気分障害、不眠症、悪夢、感覚異常、発作、まれにうつ病、結膜炎。

心血管系から:低血圧、動悸、高用量で - 心室性不整脈、造血(疲労または衰弱、咽頭痛、発熱、出血または出血)。

腸の部分では、口が乾燥し、食欲が増し、吐き気、腹痛、下痢、まれに肝臓トランスアミナーゼの活性が増加する、肝炎。

アレルギー反応:まれに - 発疹、かゆみ、血管浮腫、気管支痙攣、アナフィラキシー様反応。

その他:光増感、体重増加(長期使用の場合)、筋痛、関節痛、まれに咽頭炎。

インタラクション

イミダゾール抗真菌剤(ケトコナゾール、インコナゾール、ミコナゾールなど)、マクロライド(エリスロマイシン、クラリスロマイシン)、メトロニダゾール、キニーネ、ミベフラジルは、生体内変換率を低下させる。 HIVプロテアーゼ阻害剤およびセロトニン再取り込み阻害剤と組み合わせることは推奨されない。 QT間隔(抗不整脈薬、テルフェナジン、三環系抗うつ薬、フェノチアジン、カルシウムチャネル遮断薬など)を延長する薬物は、心毒性を増強する。 他の薬剤の耳毒性効果を隠すことがあります。 光増感剤の副作用を改善します。

過剰摂取

症状:心室性不整脈、失神、痙攣、心臓または呼吸停止。

治療:嘔吐の誘発、胃洗浄、活性炭の摂取、生理食塩水緩下剤; 静脈内投与、QT間隔を延長しない抗不整脈薬の予約、高血圧薬(アドレナリンおよび蘇生薬投与は推奨されない)、酸素療法など、ECGモニタリング、対症療法および支持療法。 血液透析は効果がない。

物質の注意点アステミゾール

グレープフルーツジュースを同時に飲むことは推奨されません(代謝を阻害し、血中濃度を上昇させます)。 腎臓病、電解質代謝障害(低カリウム血症、低マグネシウム血症)、非カリウム節約利尿薬を服用している患者には注意してください。 下気道疾患を有する患者には、潜在的なコリン分解効果(乾粘膜)が警告されるべきである。 肉体的および精神的反応の注意力と速さを必要とする患者の治療には注意が必要です。

特別な指示

アレルゲンの皮膚テストの前に少なくとも4週間は使用をやめることをお勧めします。

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