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使用のための指示:Acrivastine

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物質のラテン語名Acrivastine

Acrivastinum(Acrivastini

化学名

(E、E)-3- [6- [1-(4-メチルフェニル)-3-(1-ピロリジニル)-1-プロペニル] -2-ピリジニル] -2-プロペン酸

総式

C 22 H 24 N 2 O 2

物質Acrivastineの薬理学的グループ

H1-抗ヒスタミン剤

nosological分類(ICD-10)は、

J30血管運動およびアレルギー性鼻炎:アレルギー性鼻疾患; アレルギー性鼻浮腫症; 上気道のアレルギー性疾患; アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; 血管運動鼻水; 長期のアレルギー性鼻炎; 一年中アレルギー性鼻炎; 通年のアレルギー性鼻炎; 年中または季節性のアレルギー性鼻炎; アレルギー性の全年型の鼻炎; 鼻炎血管運動性アレルギー; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性鼻炎; 鼻粘膜の浮腫; 鼻粘膜の浮腫; 鼻腔の粘膜の浮腫; 鼻粘膜の腫れ; 鼻粘膜の腫れ; 花粉症; 永続的なアレルギー性鼻炎; 鼻結膜炎;鼻副鼻腔炎; Rhinosinusopathy; 季節性アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; ヘイ鼻炎; 慢性アレルギー性鼻炎; 呼吸器のアレルギー性疾患

L20アトピー性皮膚炎:皮膚のアレルギー性疾患; アレルギー性皮膚疾患非感染病因; アレルギー性皮膚疾患病因nemikrobnoy; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚病変; 皮膚上のアレルギー反応; アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; アレルギー性疾患; アレルギー性かゆみの皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚刺激; アレルギー性皮膚炎; アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; 滲出性の素質; かゆみアトピー性湿疹かゆみアレルギー性皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; 薬と化学物質に対する皮膚アレルギー反応; 薬への皮膚反応; 皮膚およびアレルギー疾患; 急性湿疹; 一般的な神経皮膚炎; 慢性アトピー性皮膚炎; 滲出性素因

L50蕁麻疹:特発性慢性蕁麻疹; 傷害性蕁麻疹; 慢性蕁麻疹; 新生児の巣箱

CASコード

87848-99-5

物質Acrivastineの特性

ピロリニルピリジンの誘導体。 白色結晶性粉末、無臭。 クロロホルムとアルコールに可溶で、水に溶けやすい。

薬理学

薬理作用 - 抗アレルギー剤、抗ヒスタミン剤、抗エキスパンダー剤。

それはヒスタミンH1受容体をブロックし、ヒスタミンに対する体の反応を減少させ、毛細管透過性および浸出を減少させる。 発達を防ぎ、アレルギー反応の進行を促進する。 季節性アレルギー性鼻炎(鼻水、くしゃみ、かゆみ、涙液)の症状を弱める。 抗アレルギー作用および抗エキス作用作用は30分後に現れ始め、1〜2時間後に最大になり、6〜12時間まで持続する。 それは、弱いコリン分解性および鎮静作用を有する。

実験的研究では、発癌性、突然変異誘発性および妊孕性に対する証拠はなかった。

よく吸収される(食べることはAUCに影響しない)。 血漿タンパク質への結合(主にアルブミンを含み、わずかにはα-1酸糖タンパク質で)は48〜52%である。 Tmax-0.8~1.7h、Cmax-22747ng / ml。 体内に比較的均等に分布し、BBBにはほとんど浸透しません。 単一の適用におけるVdは、0.460.05 l / kgであり、安定な平衡状態では、0.820.6 l / kgに増加する(同時に、T1 / 2が増加する)。 血漿中の濃度が薬物のレベルの10%である活性代謝物(プロピオン酸の類似体)の形成により軽度に代謝される。 最終段階でのT1 / 2アクリロスバスチン - 1,4-2,2時間(代謝産物については2,4-5,2時間)、Cl-2,90.7ml /分/ kg。 84%が48時間尿中に排泄される(67%は未変化の形態、11%はプロピオン酸の類似体、6%は未同定の代謝産物の形態である)。 Clクレアチニン26-48 ml / minの慢性腎不全患者では、T1 / 2が50%増加し、Clクレアチニン6-17 ml / min-130%、その代謝産物はそれぞれ140%および5倍増加する。 透析により、アクリバスチン20%および代謝物の27%が除去される。 高齢者では、分配量は44%減少している。 異なる年齢、性別、および人種の患者における薬物動態に有意差はない。

Acrivastineの応用

アレルギー性鼻炎、花粉症、アレルギー性皮膚病、かゆみアトピー性湿疹、症候性表皮症、蕁麻疹(慢性特発性、コリン作動性、寒冷)。

禁忌

過敏症(トリプロリジンを含む)、重度の腎不全、妊娠、母乳育児、小児の年齢(12歳まで)。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

禁忌。 治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります。

Acrivastineの副作用

神経系や感覚器官から:頭痛、めまい、緊張、不眠症、眠気、精神的および運動的反応のスピード低下、注意障害。

アレルギー反応:ごくまれに - アナフィラキシー、血管浮腫、気管支痙攣、多形性紅斑。

消化管の部分では、まれに口が乾燥し、悪心、消化不良。

その他:咽頭炎、月経困難症。

インタラクション

中枢神経系を低下させるアルコールや他の薬物は、中枢神経系への影響を高めることができます(組み合わせは推奨されません)。

過剰摂取

症状:衰弱、蒼白、不眠、眠気、恐怖、不安、激越、振戦、痙攣、排尿、不整脈、虚脱。

治療:症候性および支持療法。

投与経路

内部。

物質の使用上の注意Acrivastine

注意の集中の増加に関連している職業の車両や作業者の作業運転者には注意が必要です。 高齢患者を任命するときは、腎機能のモニタリングが推奨される。

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