使用のための指示：Zoloft

投薬形態：コーティング錠

有効物質：セルタリン*

ATX

N06AB06セルタリン

薬理学的グループ：

抗うつ薬

nosological分類（ICD-10）は、

F32うつ病エピソード： アステオ - 力学的に劣勢の状態; asthenoadressive障害; astheno抑うつ障害; 逆発情状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん痛症のうつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病における抑うつ症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中で抑制の現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 革命的な憂鬱。 退行性うつ病;躁うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群;心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病;症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F33再発性うつ病：大うつ病; 二次うつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病性症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 退行性うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F40.1社会恐怖症：社会的孤立; 社会的分離; 社会恐怖症; 社会不安障害/社会恐怖症; 社会恐怖症; 社会病

F41.0パニック障害[発作性発作性不安]：パニック状態; パニック発作; パニック; パニック障害

F42.9強迫性障害、不特定：強迫性の人格; 強迫的な行為; 妄想; 強迫性障害; 強迫神経症; 強迫性うつ病; 強迫的な状態; 強迫神経症; 強迫的な性格

F43.1外傷後ストレス障害：戦闘疲労; 災害症候群; 生存者症候群; 外傷性孤立; 外傷性神経症; 外傷性症候群; 外傷後ストレス障害

組成

コーティングでコーティングされた錠剤。

活性物質：

セルトラリン（塩酸塩として）50mg; 100 mg

補助物質：リン酸カルシウム; ICC; ヒドロキシプロピルセルロース; デンプングリコール酸ナトリウム; ステアリン酸マグネシウム; ヒドロキシプロピルメチルセルロース; ポリエチレングリコール; ポリソルベート; 二酸化チタン（E171）

剤形の説明

錠剤：白色、楕円形。 一方、錠剤の表面では、「ファイザー」は一方の側から50mgの投薬量で「ZLT-50」（リスクあり）、100mgの投薬量で「ZLT-100」 。

薬理学的効果

薬理作用 - 抗うつ薬。

薬力学

セルトラリンは、抗うつ薬であり、ニューロンにおけるセロトニン再取り込み（5-HT）の強力な特異的阻害剤である。 これは、ノルエピネフリンおよびドーパミンの再取り込みにほとんど影響しない。 治療用量では、セルトラリンはヒト血小板におけるセロトニンの発作をブロックする。 それは刺激的、鎮静的または抗コリン作用を有さない。 5-HT捕捉の選択的阻害のために、セルトラリンはアドレナリン作動活性を増加させない。 セルトラリンは、ムスカリン（コリン作動性）、セロトニン作動性、ドーパミン作動性、アドレナリン作動性、ヒスタミン作動性、GABAまたはベンゾジアゼピン受容体に対する親和性を有しない。

セルトラリンは薬物依存症を引き起こさず、長期間の入院で体重が増加します。

薬物動態

吸収は高いですが（遅い速度で）。 食事中のバイオアベイラビリティは25％増加する。 食物はCmaxを25％増加させ、Tmaxを短くする。 血漿中のTmax - 受診後の4,5-8,4チャンネルで14日間、1日1回50~200mgの用量でセルトラリノムを治療する人。 CmaxおよびAUCは、50〜200mgのセルトラリンの用量範囲において、1日1回、14日間、薬物動態依存性の線形特性に比例する。 青年および高齢者の薬物動態プロファイルは、18歳から65歳の患者のものと差異がない。 若年者と高齢者の平均T1 / 2セルトラリンは22〜36時間です。 1週間の治療（用量摂取 - 1日1回）後のCSS発症前の薬物の累積の約2倍が最終T1 / 2と同等である。血漿タンパク質への結合は約98％である。 強迫神経症（OCD、下記参照）の小児におけるセルトラリンの薬物動態は、小児では（セルトラリンの代謝が若干より活性であるが）成人と同様であることが示されている。 しかし、小児（特に6-12歳）の体重が低いことを考えると、血漿中の過剰レベルを避けるために、より少ない用量で使用することが推奨されています。

セルトラリンは、最初に肝臓を通過するときに活性な生体内変換を受ける。 血漿中に見出される主な代謝産物であるN-デスメチルセルトラリンは、インビトロ活性によりセルトラリンと比較して有意に（約20倍）劣り、実際インビボの鬱病モデルでは活性がない。 T1 / 2 N-デスメチルセルトラリンは、62〜104時間の範囲内で変化する。 セルトラリンとN-デスメチルセルトラリンは活発に生体変換される。 得られた代謝産物は、便および尿と等量で排泄される。 未変化のセルトラリンは尿中にわずかな量（<0.2％）で排泄される。 肝硬変の患者では、T1 / 2とAUCは健常人と比較して増加する。

ゾロフトの適応

異なる病因の抑うつ（治療と予防）;

強迫性障害;

パニック障害;

心的外傷後ストレス障害（PTSD）;

社会恐怖症。

禁忌

セルトラリンに対する既知の過敏症;

MAO阻害剤およびピモジドの同時使用;

妊娠;

母乳育児の時期（「妊娠中および授乳中の適用」を参照）。

6歳までの子供の年齢。

慎重に：脳の有機疾患（遅れた精神発達を含む）; てんかん; 肝臓および/または腎不全; 体重の顕著な減少。

妊娠および授乳期における適用

妊婦にセルトラリンを使用することの結果は管理されていないため、母親の期待される利益が胎児の潜在的なリスクを超える場合にのみ処方する必要があります。 セルトラリンを処方されると予想される生殖年齢の女性は、効果的な避妊薬を使用することを推奨すべきである。

セルトラリンは母乳に含まれているため、母乳育児中にこの薬剤で治療することはお勧めしません。 この場合、アプリケーションの安全性に関する信頼できるデータはありません。それでもなお治療が必要な場合は、授乳を中止する必要があります。 妊娠中および授乳中のセルトラリンの場合、母親がセロトニンを含むSSRI群の抗うつ薬を服用していた新生児のいくつかは、薬物離脱に対する反応と同様の症状を有する可能性がある。

副作用

消化器系：消化不良（鼓腸、吐き気、嘔吐、下痢、便秘）、腹痛、膵炎、口渇。

CVSの部分では、心臓の動悸、頻脈、動脈性高血圧症。

筋骨格系から：関節痛、筋肉痙攣。

中枢神経系および末梢神経系から：錐体外路障害（ジスキネジー、座礁症、歯の痛み、歩行障害）、不随意の筋肉収縮、感覚異常、失神、頭痛、偏頭痛、めまい、振戦、不眠、不安、興奮、 、躁病、幻覚、多幸感、悪夢、精神病、リビドーの減少、自殺、昏睡。

呼吸器系の部分：気管支痙攣、あくび。

泌尿器系から：尿失禁、尿失禁または保持。

生殖器系および乳房の部分では、性機能の障害（射精の遅延、効力の低下）、乳汁漏出、女性化乳房、月経不順、勃起不全。

視覚の器官の部分で：視覚障害、散瞳。

内分泌系の部分で：giperprolaktinemiya、甲状腺機能低下症、ADHの不適切な分泌の症候群。

肝胆道系から：肝炎、黄疸、肝不全。

アレルギー反応：蕁麻疹、掻痒、アナフィラキシー様反応。

その他：衰弱、顔の紅潮、耳鳴り、脱毛症、血管浮腫、顔面浮腫、眼窩浮腫、光線過敏反応、紫斑、発汗増加、食欲不振（めったに増加しない）、食欲不振出血（鼻、胃腸または血尿を含む）、末梢浮腫、時にはスティーブンス・ジョンソン症候群および表皮壊死が含まれる。

実験室の試験データ：まれに、長時間使用すると、血清中のトランスアミナーゼの活性が無症状で増加する。 この場合の薬物の廃止は、酵素の活性の正常化をもたらす。

白血球減少症および血小板減少症の可能性のある発症、ならびに血清コレステロールレベルの増加。

セルトラリンによる治療を中止すると、稀な脱走症候群が記載されている。 感覚異常、感情低下、うつ病の症状、幻覚、積極的な反応、精神運動の興奮、不安、または根底にある病気の症状と区別できない精神病の症状があるかもしれません。

インタラクション

ピモジド。 セルトラリンとピモジドの併用では、低用量（2mg）で1回投与した場合、ピモジドのレベルが増加した。 ピモジドレベルの上昇は、ECGの変化と関連していなかった。 この相互作用の機序は未知であり、ピモジドは狭い治療指数を有するので、ピモジドとセルトラリンの同時投与は禁忌である。

MAO阻害剤。 セルトラリンとMAO阻害薬（選択的セレギリンとリバーシブルタイプの作用 - モクロベミド、リネゾリドを含む）の併用で重篤な合併症がある。 過敏性、顕著な上昇、混乱などの精神状態におけるセロトニン症候群（SS）（高体温、硬直性、ミオクローヌス、自律神経系における不安定性（呼吸パラメータの急速な変動およびCCC）の変化を開発することが可能である。症例は致命的な状態になることがあります。 同様の合併症、時には致命的であるが、モノアミンのニューロン捕捉を阻害する抗うつ薬による治療の背景に対して、またはそれらの離脱直後に、MAO阻害剤の任命に伴って起こる。

LC、中枢神経系を鬱ませ、エタノール。 セルトラリンと中枢神経系を抑制する物質を併用すると、注意が必要です。 セルトラリンでの治療中にアルコールを含むアルコール飲料および調剤の使用も禁止されています。 健康な人々の認知機能および精神運動機能に対するエタノール、カルバマゼピン、ハロペリドールまたはフェニトインの効果の増強は注目されていない。 しかし、セルトラリンとアルコールの併用はお勧めしません。

間接的作用の抗凝固剤（ワルファリン）。 セルトラリンと併用投与すると、MIは有意ではないが統計学的に有意に増加する（これらの症例では、セルトラリンでの治療開始時および退院後にPIをモニターすることが推奨される）。

薬物動態学的相互作用

セルトラリンは血漿タンパク質に結合する。 したがって、タンパク質に結合する他の薬物（例えば、ジアゼパムおよびトルブタミド）との相互作用の可能性を考慮する必要がある。

シメチジン。 同時に使用すると、セルトラリンのクリアランスが大幅に減少します。

LS、アイソザイム2D6シトクロムP450によって代謝される。 50mg /日の用量でのセルトラリンによる長期治療は、この酵素が関与する代謝において、併用薬物（三環系抗うつ薬、クラスI-プロパフェノン、フレカイニドの抗不整脈薬）の血漿中濃度を上昇させる。

LS、シトクロムP450の他の酵素系によって代謝される。 インビトロ相互作用に関する実験は、カルバマゼピンおよびテルフェナジンの代謝と同様に、内因性コルチゾールのアイソザイムCYP3A3 / 4ベータヒドロキシル化が、セルトラリンの長期投与で200mg /日の用量で変化しないことを示した。 血漿トルブタミド中の濃度（同時に投与すると、トルブタミドのクリアランスが減少する - 同時に血中のグルコースを制御する必要がある）、同じ用量のセルトラリンの長期投与のためのフェニトインおよびワルファリンも変化しない。 したがって、セルトラリンはイソ酵素CYP2S9を阻害しないと結論付けることができる。

セルトラリンは、血清中のジアゼパムの濃度に影響を与えず、アイソザイムCYP2S19の阻害がないことを示している。 インビトロの研究によれば、セルトラリンは実質的に効果がないか、またはイソ酵素CYP1A2を最小限に阻害する。

リチウム。 リチウムの薬物動態は、セルトラリンの同時投与と共に変化しない。 しかし、一緒に使用すると、より頻繁に振戦が観察されます。 他のSSRIの任命と同様に、セロトニン作動性の伝達（例えば、リチウムによる）に影響を与える薬物とのセルトラリンの共同使用は、注意が必要である。

セロトニン作動性伝達に影響を与える薬物。 セロトニンのニューロン発作阻害剤の1つを別のものに置き換えるとき、洗浄の必要はない。 しかし、治療の経過を変えるときは注意が必要です。 トリプトファンまたはフェンフルラミンはセルトラリンとともに避けるべきである。

ミクロソーム肝臓酵素の誘導。 セルトラリンは、肝臓酵素の誘導を最小限に抑えます。 200mgの用量のセルトラリンとアンチピリンの同時投与は、T1 / 2アンチピリンのわずかな（5％）、しかし有意な減少をもたらす。

アテノロール。 セルトラリンの同時投与は、β-アドレナリン遮断効果を変化させない。

グリベンクラミドおよびジゴキシン。 セルトラリンを200mgの日用量で投与した場合、これらの薬物との薬物相互作用は検出されなかった。

フェニトイン。 200mg /日の用量でのセルトラリンの長期使用は、臨床的に有意な効果を有さず、フェニトインの代謝を阻害しない。 それにもかかわらず、血漿中のフェニトイン濃度を注意深く監視することは、セルトラリン投与時からフェニトインの投与量を適切に調整して行うことが推奨される。

スマトリプタン。 セルトラリンとスマトリプタンを同時に服用している患者の衰弱、腱反射の増加、混乱、不安、覚醒の極めてまれなケースがあります。 セルトラリンとスマトリプタンの同時投与のための適切な臨床的根拠を有する患者をモニターすることが推奨される。

投与と投与

1日1回、朝または夕方、食物摂取量にかかわらず

初回投与量

うつ病とうつ病。 セルトラリンによる治療は、50mg /日の用量から開始するべきである。

パニック障害、PTSDおよび社会恐怖症。 治療は25mg /日の用量から始まり、1週間後から50mg /日に増加する。 このスキームでの薬物の使用は、パニック障害の特徴である治療の早期の望ましくない影響の頻度を減らすことを可能にする。

線量選択

うつ病、OCD、パニック障害、PTSDおよび社会恐怖症。 50mg /日の用量の患者におけるセルトラリンの効果が不十分であるため、その日用量を増加させることができる。 用量は、週に1回以下の間隔で、最大推奨用量200mg /日まで増加させるべきである。

最初の治療効果は7日以内に現れることがありますが、全体的な効果は通常2〜4週間で（またはOCDでより長い時間でも）達成されます。

支持療法

長期治療のための維持用量は、治療効果に応じて、最小限に抑えて有効であるべきである。

子供のための治療

OCD（6〜17歳）の小児にセルトラリンの安全性と有効性が確立されている。 OCDに苦しんでいる青年（13-17歳）では、セルトラリンでの治療は、50mg /日の用量から始めるべきである。 小児（6〜12歳）では、OCD療法は25mg /日の用量で開始し、1週間後には50mg /日に増加する。 以下では、その効果が不十分である場合、必要に応じて用量を50mg /日から200mg /日まで段階的に増加させることができる。 うつ病患者およびOCDの6〜17歳の臨床試験では、セルトラリンの薬物動態プロファイルは成人と同様であることが示された。 しかし、過剰投与を避けるために、50mgを超える用量増加では、小児の体重が成人に比べて小さいことを考慮する必要があります。

小児および青年における線量の選択。 T1 / 2セルトラリンは約1日であるので、用量の変更は1週間以上の間隔で行うべきである。

特別な患者グループ

高齢者。 高齢者では、この薬剤は若年者と同じ投与量範囲で使用される。

肝臓機能の侵害 肝疾患の患者にはセルトラリンを注意して使用するべきである。 肝不全の患者では、より低い用量を使用するか、または投与間隔を長くする必要があります（「特別な指示」を参照）。

腎機能障害。 セルトラリンは主に体内で代謝される。 変化しない形態では、少量の薬物しか尿中に排泄されない。 期待どおり、セルトラリンの有意な腎排泄を考慮して、腎不全の重篤度に応じて用量の補正は必要ありません（「特別な指示」を参照）。

過剰摂取

症状：セルトラリンの過剰服用による重度の症状は、大量の薬物を投与しても検出されない。 しかし、他の薬物またはアルコールとの同時投与では、重度の中毒が昏睡状態および死亡まで起こり得る。

過剰摂取は吐き気、嘔吐、眠気、頻脈、激越、めまい、精神運動、下痢、発汗の増加、ミオクローヌスおよび過反射を伴うSSを引き起こす可能性がある。

治療：薬物の特定の解毒剤は存在しません。 それは、集中的な維持療法および重要な身体機能の絶え間ない監視を必要とする。 嘔吐を誘発することは推奨されません。 活性炭の目的は、胃洗浄よりも効果的であり得る。 気道開存性を維持する必要があります。 セルトラリンでは、この点で大きなVdが利尿を増やし、透析、血液灌流または輸血が成功しない可能性があります。

特別な指示

セルトラリンは、MAO阻害剤と一緒に投与すべきではなく、MAO阻害剤による治療の中止後14日以内に投与してはならない。 同様に、14日以内にセルトラリンの回収後、MAO阻害剤は処方されていない。

SSおよび悪性神経弛緩症候群（CNS）が含まれる。 SSRIが使用される場合、SSRIが他のセロトニン作動薬（トリプタンを含む）、セロトニン代謝に影響を与える薬物（MAO阻害薬を含む）、抗精神病薬および抗うつ薬と組み合わせられた場合にリスクが増大するMDSおよびZNSの発生のケースが記載されるドーパミン受容体の他のアンタゴニスト。 SSの症状は精神状態（特に激越、幻覚、昏睡）、自律神経不全（頻脈、血圧の変動、温熱）、神経筋伝達の変化（過反射、運動の協調障害）および/または胃腸障害（吐き気、嘔吐、下痢）。 SSのいくつかの現れ、incl。 高血圧、筋肉の剛性、生命機能のパラメータの急速な変動の可能性を伴う栄養不安定性、および精神状態の変化は、NSAにおいて発症する症状に似ている可能性がある。 SSおよびZNSの臨床症状の発現について患者を監視する必要がある。

その他のセロトニン作動薬。 トリプトファン、フェンフルラミンまたは5-HTアゴニストのようなセロトニン作動性神経伝達を増強する他の薬物とセルトラリンを同時に投与する場合は注意が必要である。 可能な場合には、薬力学的相互作用の可能性を考慮して、そのような共同任命を排除すべきである。

他のSSRI、抗うつ薬または抗強迫性薬物からの移行。 患者を他の抗うつ薬および抗強迫性薬をセルトラリンに転用するために必要な最適な時間を決定することを目的とした臨床研究の経験は限られています。 この移行においては、特にフルオキセチンのような長時間作用型の薬物では注意が必要である。 1つのSSRIの解除と、別の類似の薬物の服用の開始との間に必要な間隔は確立されていない。

電気痙攣治療を受けている患者では、セルトラリンに関する十分な経験はない。 そのような併用治療の可能性のある成功またはリスクは研究されていない。

痙攣性症候群の患者ではセルトラリンに関する経験はないため、不安定なてんかん患者での使用は避け、癲癇をコントロールした患者は治療中に注意深く観察する必要があります。発作が現れたら、薬剤を中止すべきである。

うつ病に罹患している患者は、自殺の試みのリスクがある。 この脅威は、寛解の発達まで続く。 したがって、治療の開始から最適な臨床効果が達成されるまで、患者には恒久的な医学的監督が与えられるべきである。

躁病/軽躁病の活性化。 市場にセルトラリンが導入される前の臨床試験では、セルトラリンを投与された患者の約0.4％が軽症および躁が観察された。 躁うつ病の活性化の症例は、躁うつ病精神病患者の小部分にも記載されており、他の抗うつ薬または抗精神病薬を受けている。

肝機能障害の応用 セルトラリンは、肝臓において活発に生体変換される。 肺の安定した肝硬変を有する患者における複数のセルトラリン投与による薬物動態学的研究によれば、薬物のT1 / 2が増加し、健常者と比較して薬物のAUCおよびCmaxがほぼ3倍増加した個人 2つの群における血漿タンパク質に対する結合に有意差はなかった。 肝疾患患者にはセルトラリンを慎重に使用する。 肝機能障害を有する患者に薬剤を処方する場合、薬剤の摂取を減らすか、または薬剤を摂取する間隔を長くすることの妥当性を議論する必要がある。

腎不全における適用。 セルトラリンは活性な生体内変換を受けるため、尿とともに変化しない形で、少量で排泄される。 軽度および中等度の腎不全（C1クレアチニン30-60ml /分）および中程度または重度の腎不全（C1クレア&#