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指示

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使用のための指示:Xalacom

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剤形:点眼剤

有効物質:ラタノプロスト+チモロール*

ATX

S01ED51チモロールと他の薬剤との併用

薬物療法グループ:

組み合わせたベータブロッカー

プロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンおよびそれらのアンタゴニストを組み合わせたもの

眼科用薬剤の組み合わせ

病因分類(ICD-10)は、

H40緑内障:緑内障の介入; アファキチカヤ緑内障; 狭角緑内障; 慢性緑内障; 慢性開放隅角緑内障; 広角緑内障

H40.0緑内障が疑われる:重度の眼内圧上昇; 目の高血圧; 目の高血圧; 眼内圧の測定; 眼科用高血圧; 増加したIOP; 増加した眼内圧; 眼の感染症における眼圧上昇。 増加した眼内圧; 増加した眼球運動; 反対側の眼の角度の自発的遮断。 狭いチャンバ角; 反対の眼の角度の医原性遮断

H40.1原発開放隅角緑内障:開放隅角緑内障; 開放隅角緑内障; 原発性緑内障; 偽葉緑内障; IOPの増加

組成および放出形態

点眼液1 ml

ラタノプロスト50μg

マレイン酸チモロール6.83 mg

(5mgチモロールに相当)

補助物質:塩化ベンザルコニウム(50%溶液の形態)、無水リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム一水和物、塩化ナトリウム、注射用水*

*必要に応じて(pHを確保するため)、塩酸10%溶液または水酸化ナトリウム10%溶液を加える。

ドロッパーPE 2.5ml中; 厚紙1枚1パック。

剤形の説明

無色の溶液を透明にする。

薬理学

行動様式-抗緑内障。

薬力学

Xalacom®の組成には、ラタノプロストとマレイン酸チモロールの2種類が含まれています。 これらの成分における増加した眼内圧(IOP)を低下させる機構は異なり、単独療法の形態でこれらの成分のそれぞれで達成される効果と比較して、IOPのさらなる減少を提供する。

PGF2αの類似体であるラタノプロストは、プロスタノイドFP受容体の選択的アゴニストであり、主にブドウ膜硬化経路および海綿網を介して房水の流出を増加させることによってIOPを減少させる。 ラタノプロストは、房水および血液眼科用障壁の生成に有意な影響を及ぼさないことが確立されている。 短期間の治療中、ラタノプロストは、偽覚醒の間、眼の後区域にフルオレセイン漏出を引き起こさない。 治療用量で使用される場合、ラタノプロストは、SSSおよび呼吸器系に対して有意な薬理学的効果を有さない。

有意な内部交感神経刺激活性を有さないチモロール非選択的β1-およびβ2-アドレナリン遮断薬は、心筋または局所麻酔(膜安定化)効果に対して直接的な抑鬱効果を有さない。

ベータアドレナリン作動性受容体の遮断は、健康な人々および心臓病患者の心拍出量の減少を引き起こす。 重度の心筋機能不全を有する患者において、β-アドレナリン遮断薬は、十分な心機能に必要な交感神経系の刺激効果を阻害することができる。

気管支および細気管支におけるベータ - アドレナリン作動性受容体の遮断は、副交感神経系の影響下で気道の抵抗を増加させる。 このような影響は、喘息患者および他の気管支痙攣疾患(「禁忌」および「特別な指示」のセクションを参照)には危険です。

点眼剤の形態でのマレイン酸チモロールの使用は、緑内障の有無にかかわらず、上昇した正常IOPの低下を引き起こす。 視野の緑内障性脱出の主な危険因子は、IOPの増加である。IOPが高いほど、視野の緑内障性脱出の可能性が高くなり、視神経の損傷が生じる。

チモロールマレエートの作用下でのIOP低下の正確なメカニズムは確立されていない。 トノグラフィーおよび蛍光光度法の結果は、主な作用機序が水分湿分の形成の減少と関連している可能性があることを示している。 しかし、いくつかの研究では流出量がわずかに増加していることも指摘されています。

ラタノプロストとマレイン酸チモロールの併用は1時間以内に始まり、最大効果は6〜8時間観察される。

繰り返し使用すると、投与後24時間、IOPの適切な低下が持続する。

薬物動態

ラタノプロストとマレイン酸チモロールとの間の薬物動態学的相互作用は確立されていないが、組み合わせ調製後1〜4時間で房水中のラタノプロスト酸の濃度は単独療法より約2倍高かった。

ラタノプロスト

吸引。 プロラクチン形態であるラタノプロストは角膜を介して吸収され、その加水分解が生物活性酸に起こる。 水分湿度中の濃度は、局所塗布後約2時間で最大に達することが分かった。

分布。 Vdは(0.16±0.02)l / kgである。 ラタノプロスト(Latanoprost)酸は、最初の4時間は房水中で、局所適用後の最初の1時間以内にのみ血漿中で測定される。

代謝。 ラタノプロストは、エステラーゼの作用下で角膜内で加水分解を受け、生物学的に活性な酸を形成する。 全身の血流に入るラタノプロスト酸は、主に肝臓において、脂肪酸のベータ酸化により1,2-ジノルおよび1,2,3,4-テトラノル代謝産物を形成することにより代謝される。

排泄。 ラタノプロスト酸は、血漿から迅速に除去される(T1 / 2 = 17分)。 システムクリアランスは約7 ml /分/ kgです。 代謝物は、主に腎臓によって排泄される。尿を局所適用した後、投与される用量の約88%が排泄される。

マレイン酸チモロール。 水分のある水分中のマレイン酸チモロールの濃度は、点眼剤の適用後、最大約1時間に達する。 用量の一部は全身に吸収され、血漿中のCmax(1ng / ml)は、1日1回(300μg/日)、各眼に1滴ずつ投与されてから10〜20分後に達成される。 血漿からのT1 / 2マレイン酸チモロールは約6時間である。 マレイン酸チモロールは肝臓で活発に代謝されます。 尿中に代謝産物、およびある量の変化していないマレイン酸チモロールが排泄される。

薬剤Xalacomの適応症

開放隅角緑内障または眼球内圧の上昇した患者の眼内圧の上昇の低下は、局所IOP低下のための他の薬物の有効性の欠如。

禁忌

ラタノプロスト、マレイン酸チモロール、または薬物の他の成分に対する過敏症;

COPD厳しいコース;

洞静脈;

AV-遮断II-III度;

臨床的に有意な心不全、心原性ショック;

ジェット呼吸器疾患、 気管支喘息(または気管支喘息)。

慎重に:

炎症性、新血管性、閉塞性または先天性の緑内障;

偽発疹と組み合わせた開放隅角緑内障;

色素性緑内障(薬物の使用に十分な経験がないため);

前立腺嚢破裂を伴うpesvdoafakiya、黄斑浮腫の既知の危険因子を有する患者(ラタノプロストの治療において、嚢胞巣を含む黄斑浮腫の症例を記載)。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊婦の適切な管理研究は実施されていない。 潜在的利益が胎児への可能性のあるリスクを超える場合にのみ、妊娠中に処方されるべきである。

ラタノプロストおよびその代謝産物は、母乳中に排泄され得る。 マレイン酸チモロールは、点眼薬の形態で適用された場合、母乳中にも見出された。 幼児の重篤な有害反応のリスクを母乳育児に与え、母親への薬剤の重要性は、母乳育児を中止するか、薬物を止めるかのいずれかでなければならない。

子供の安全性と有効性は確立されていない。

副作用

Xalacom®を使用すると、頻度が1%以上の次の望ましくない反応が記録されます。

視覚障害の部分では視覚障害、眼瞼炎、白内障、結膜炎、結膜の病変(毛包、乳頭結膜、結膜炎など)、角膜病変(びらん、色素沈着、点状角膜炎など)、屈折眼の痛み、眼の痛み、虹彩の色素沈着の増加、角膜炎、光恐怖症、視野の喪失を含むが、これらに限定されない。

感染:副鼻腔炎、上気道感染症および他の感染症。

代謝および栄養の障害:糖尿病、高コレステロール血症。

精神障害:うつ病。

神経系の側から:頭痛。

血管障害:高血圧症。

皮膚および皮下組織の障害:高張亢進症、発疹、および皮膚の変化(皮膚炎は皮膚炎など)。

筋骨格系と結合組織の側面から:関節炎。

上記のもの以外のXalacom®の個々の成分による単独療法で観察された他の望ましくない効果を以下に列挙する。

ラタノプロスト

視覚器の側面から:目の刺激(灼熱感、目の砂の感覚、かゆみ、ふくらはぎ、異物感)。 上皮の一過性点侵食、まぶたの浮腫、角膜の浮腫および浸食; 睫毛および毛嚢の伸長、肥厚、数の増加および色素沈着の増加; Iritis /ブドウ膜炎; 黄斑浮腫は、 嚢胞様; まつ毛の成長方向を変え、時には眼の刺激を引き起こす。 ぼやけた視界。

皮膚および皮下組織から:皮膚の発疹、まぶたの皮膚の黒化および眼瞼の局所皮膚反応。

神経系から:めまい。

呼吸器系の部分では:喘息(急性発作または気管支喘息患者の疾患の増悪を含む)、息切れ。

筋骨格系と結合組織から:筋肉/関節の痛み。

一般的および局所的反応:胸部の非特異的痛み。

マレイン酸チモロール(点眼剤の形で)

免疫系の側面から:全身性のアレルギー反応、incl。 アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹、限局性および全身性の発疹。

代謝および栄養障害:食欲不振、糖尿病患者の低血糖の隠れた症状。

精神障害:行動変容および精神障害、 混乱、幻覚、不安、混乱、神経質、記憶喪失、性欲減退、不眠症および悪夢。

神経系から:脳虚血、脳循環の急性障害、めまい、重症筋無力症の症状の増加、知覚異常、眠気、失神。

視覚器官の側面から:嚢胞性黄斑浮腫、角膜の感度低下。 外科的介入の濾過後の脈絡膜の破裂; 眼瞼下垂症、視覚障害、incl。 屈折と複視を変える。

聴覚器官と前庭器の側面から:耳の騒音。

心臓から:不整脈、徐脈、心停止、心不全、心臓ブロック、心拍、狭心症の進行。

血管障害:間欠性跛行、手足の寒さ、低血圧、レイノー症候群。

呼吸器の部分では、気管支痙攣(主に以前の気管支喘息患者)、咳、息切れ、鼻の鬱血、肺水腫および呼吸不全。

胃腸管から:下痢、口渇、消化不良、悪心、後腹膜線維症。

皮膚および皮下組織から:脱毛症、偽性類疱瘡、乾癬様の発疹または乾癬の悪化。

筋骨格系および結合組織の側面から:全身性エリテマトーデス。

生殖系および乳腺の部分では、インポテンス、ペイロニー病。

一般および地方:無力症/疲労、胸痛、腫れ。

インタラクション

Xalacom®と他の薬剤との相互作用は、特に研究されていません。

β-アドレナリン遮断薬を服用している患者にXalacom®を使用した場合、IOPの低下またはβ遮断薬の全身症状発現の増加が可能であるため、2つ以上のβ遮断薬を同時に局所投与することは推奨されません。

目にPGの2つの類似体を同時に点滴注入すると、IOPの逆説的な増加が記述されるため、2つ以上のPG、それらの類似体または誘導体の同時使用は推奨されない。

マレイン酸チモロールとアドレナリンを同時に使用すると、時には散瞳が発生することがあります。

チモロールマレイン酸塩を以下に列挙する薬物と組み合わせると、全身性低血圧および/または重度徐脈の発症に伴う相加効果が可能である:

- BPC;

- カテコールアミン、またはβ遮断薬のレベルの低下を引き起こす薬物;

抗不整脈薬;

- 強心配糖体。

ベータ遮断薬は抗糖尿病薬の低血糖効果を高めることができます。

投与と投与

大人(老人を含む) - 罹患した目に1滴(a)1日1回。

過剰摂取

以下は、薬物の2つの成分の過剰摂取の症状に関する情報である。

ラタノプロスト

眼の炎症および結膜充血に加えて、過量のラタノプロストの場合の目の部分の他の望ましくない変化は不明である。

誤ってラタノプロストを摂取した場合、以下の情報を考慮する必要があります。2.5 mlの溶液1瓶に125μgのラタノプロストが含まれています。 肝臓を最初に通過するときに、薬物の90%以上が代謝される。 健康なボランティアで3μg/ kgの用量で静脈内注入を行ったが、5.5〜10μg/ kgの投与で悪心、腹痛、めまい、疲労、発赤、発汗が認められた。 中等度の重症の気管支喘息患者では、治療用量よりも7倍高い用量のラタノプロストを眼に投与しても気管支痙攣を起こさなかった。

マレイン酸チモロール

めまい、頭痛、呼吸困難、徐脈、気管支痙攣、心停止などのベータ遮断薬の全身使用に似た全身作用をもたらすマレイン酸チモロールの点眼薬の意図しない過量の場合があります。(「副作用」の項を参照)。

インビトロの研究では、透析すると、チモロールが血漿または全血から容易に排泄されることが示された。

腎不全の患者では、チモロール透析はより悪化しました。

治療:過量の場合、対症療法が行われる。

特別な指示

ラタノプロストのより頻繁な投与は、IOP低下効果の弱化につながるので、Xalacom(登録商標)薬物を1日に1回以上使用するべきではない。

1回の投与量が足りない場合は、通常の時間に次の投与量を投与する必要があります。

患者が他の点眼剤を同時に使用する場合は、少なくとも5分間の間隔で使用する必要があります。

Xalacom(登録商標)の組成物は、コンタクトレンズによって吸収され得る塩化ベンザルコニウムを含む。 液滴を落とす前に、コンタクトレンズを取り出して15分後に再取り付けする必要があります。

ラタノプロスト。 虹彩の褐色色素の含有量が徐々に増加することがあります。 眼の色の変化は、メラニン細胞自体の数の増加よりも、虹彩の間質メラノサイトにおけるメラニン含量の増加によるものである。 典型的な場合、褐色の色素沈着は瞳孔の周りに現れ、虹彩の周辺に集中する。 この場合、虹彩全体またはその一部が茶色になります。 ほとんどの場合、変色は無視でき、臨床的に確立されていない可能性があります。 片眼または両眼の虹彩の色素沈着の増強は、主に、茶色に基づく虹彩の混合色を有する患者において観察される。 この薬剤は、母斑および黒子虹彩に影響を与えない。 線維柱帯網または眼の前房における色素の蓄積は認められていない。

虹彩の色素沈着の程度を5年以上決定するにあたっては、ラタノプロスト療法を継続しても色素増強の望ましくない効果は検出されなかった。 患者では、虹彩色素沈着の増強の有無にかかわらず、IOP低下の程度は同じであった。 したがって、虹彩の色素沈着の増加の場合には、ラタノプロストによる治療を継続することができる。 そのような患者は、定期的な監督下に置くべきであり、臨床状況に応じて治療を中止することがある。

虹彩の色素沈着の強化は、通常、治療開始後の最初の1年間に観察され、まれに2年目または3年目に観察されます。 治療の4年後、この効果は観察されなかった。 色素沈着の進行速度は経時的に減少し、5年後に安定する。 より遠くに言えば、虹彩色素沈着の増加の影響は研究されていない。 褐色色素増強の治療の中止後、虹彩は認められなかったが、眼の変色は不可逆的である可能性がある。

ラタノプロストの使用に関連して、可逆的であり得るまぶたの皮膚が暗くなる場合が記載されている。

ラタノプロストは、睫毛やフリースの毛髪の伸長、肥厚、色素沈着の増加、密度の増加、まつ毛の成長方向の変化など、徐々に変化させることができる。 まつげの変化は可逆的であり、治療の中止後に通過する。

1つの眼にのみ滴を適用する患者は、異色腫を発症し得る。

マレイン酸チモロール

ベータブロッカーを局所適用すると、それらの全身適用と同様に、同じ望ましくない反応が観察され得る。 重度の心疾患の患者は、心不全の症状を適時に検出するために、継続的に監視されるべきである。 マレイン酸チモロールを局所適用すると、プリンツメタル狭心症の進行ならびに末梢および中枢性循環障害、低血圧、致命的な結果を伴う心不全、呼吸器系からの重度の反応が心臓および呼吸器系からの次の反応を起こすことがある。 喘息、徐脈患者の致命的な結果を伴う気管支痙攣。

広範な外科的介入の前に、β遮断薬の徐々の廃止の是非を議論すべきである。 このグループの準備は、全身麻酔でリスクを高めることができる、反射性βアドレナリン作動性刺激に応答する心臓の能力に違反します。 麻酔中の長期の重度の低血圧の場合、および心拍の回復および維持の困難さの場合がある。 手術中に、十分な用量のアドレナリン受容体アゴニストでベータブロッカーの効果を排除することができる。

βアドレナリン遮断薬は、抗糖尿病薬の低血糖効果を高め、低血糖症の症状および兆候を隠すことができる。 インスリンまたは経口血糖降下薬を投与されている自然低血糖症または糖尿病(特に不安定な経過)の患者では注意が必要です。

ベータブロッカーを用いた治療は、甲状腺機能亢進症の主症状および症状のいくつかを隠すことができます。 治療の鋭い停止はこの病気の悪化を引き起こす可能性があります。

アトピーを有する患者のベータ - アドレナリン遮断薬の治療において、または肛門炎における種々のアレルゲンに対する重症アナフィラキシー反応では、これらのアレルゲンとの繰り返し接触により応答の増強が起こり得る。 この場合、アナフィラキシー反応を阻止するために使用される通常の投与量のアドレナリンは、効果がないことが判明する可能性がある。

まれなケースでは、マレイン酸チモロールは、重症筋無力症または重症筋無力症(複視、眼瞼下垂、全身衰弱など)の患者の筋力低下を引き起こした。

IOPを低下させる薬剤を使用する場合、ろ過手順後の脈絡膜の剥離が記載される。

運転能力および他の仕組みへの影響。 点眼薬の使用は、一時的なぼやけた視野を引き起こす可能性があります。 この効果は消えませんが、患者は車を運転したり、洗練された技術を使用したりしないでください。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

Xalacomの保管条件

2〜8℃の暗所でバイアルを開きます.25℃以下で4週間以内に使用してください。

子供の手の届かないところに保管してください。

Xalacomの賞味期限

2年。

パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。

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