使用のための指示：バルサフォース

投薬形態：コーティング錠

活性物質：バルサルタン

ATX

C09CA03バルサルタン

薬理学グループ

アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト[アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト（AT1サブタイプ）]

病理分類（ICD-10）

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧。 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

I15.0血管新生高血圧症：高血圧の危機; 血管新生疾患; 悪性高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I50.0うっ血性心不全：アナザカ心臓; 代償性うっ血性心不全; うっ血性心不全; 高負荷後のうっ血性心不全; うっ血性慢性心不全; 重度の慢性心不全を伴う心筋症; 補償された慢性心不全; 循環不全を伴う腫脹; 心臓起源の浮腫; 心臓の腫れ; 心臓の疾患における浮腫性症候群; うっ血性心不全における浮腫症候群; 心不全における浮腫症候群; 心不全または肝硬変における浮腫性症候群; 右心室不全; うっ血性心不全; 心不全は停滞している。 低心拍出量の心不全; 心不全は慢性である。 心臓浮腫; 慢性非代償性心不全; 慢性うっ血性心不全; 慢性心不全; 心不全における肝機能の変化

組成

錠剤はフィルムコーティングで覆われていた。

活性物質：バルサルタン80mg; 160 mg

補助物質：ラクトース一水和物（砂糖ミルク） - 17,7 / 35,4mg; ジャガイモデンプン - 31.52 / 63.04mg; ポビドン低分子量（PVP低分子量医学12600±2700）-3.2 / 6.4mg;ステアリン酸マグネシウム1.6 / 3.2mg; タルク - 4.8 / 9.6mg; 二酸化ケイ素コロイド（アエロジル）-3.2 / 6.4mg; MCC - 12.8 / 25.6 mg

膜フィルム：ヒプロメロース（ヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはヒドロキシプロピルメチルセルロース） - 1.92 / 3.84mg; 二酸化チタン - 1,6 / 3,2mg; マクロゴール4000 - 1,5 / 3mg（ポリエチレングリコール4000）; Tropeolin 0 - 0.16 / 0.32 mg

剤形の説明

錠剤：ラウンド、両凸、黄色のフィルムコーティングで覆われています。

薬理学的効果

行動様式 - 抗高血圧症。

薬力学

活性ホルモンRAASは、アンギオテンシンIIであり、ACEの関与によりアンギオテンシンIから形成される。 アンギオテンシンIIは、様々な組織の細胞膜上に位置する特異的受容体に結合する。 これには、特に血圧の調節に直接的および間接的に関与することを含め、幅広い生理作用があります。 強力な血管収縮剤であるため、アンジオテンシンIIは直接的な圧迫応答を引き起こす。 さらに、ナトリウム保持を促進し、アルドステロンの分泌を刺激する。

バルサルタン - 経口投与を目的としたアンジオテンシンII受容体の特異的アンタゴニスト。 それはアンジオテンシンIIの既知の血管作用の原因となるAT1受容体サブタイプに対する選択的拮抗作用を有する。

AT1受容体の遮断の結果、アンギオテンシンIIの血漿濃度が上昇し、アンブロックトAT2受容体を刺激することができる。 AT1受容体に対するアゴニスト活性はない。 AT1受容体に対するバルサルタンの親和性は、AT2受容体に対する親和性より約20,000倍高い。

動脈性高血圧の患者のバルサルタン治療では、脈拍数の変化を伴わずに血圧が低下する。 抗高血圧作用の発症は、単回投与後2時間に観察され、4-6時間後に最大になる。 行動の持続時間は24時間以上です。 薬物の反復処方では、投与量にかかわらず血圧の最大低下は通常2〜4週間で達成され、長期療法中に達成されたレベルに維持される。

突然の入院中止を伴う離脱症候群はない。

薬物動態

摂取後、吸収は急速であるが、吸収の程度は大きく変化する。 バルサルタンの平均絶対バイオアベイラビリティは23％である。

薬物動態曲線は、下向きの多重指数特性（α相ではT1 / 2、β相ではT1 / 2、約9時間）を有する。

研究された用量の範囲において、バルサルタンの動力学は直線的である。 薬物の繰り返し使用により、動態パラメータの変化は認められなかった。 1日に1回薬を服用する場合、累積はごくわずかです。 女性と男性の血漿中濃度は類似していた。

バルサルタンは、主にアルブミンである血清タンパク質に大部分（94〜97％）結合している。 Vss - 低（約17リットル）。 肝臓血流（約30l / h）と比較して、バルサルタンの血漿クリアランスは比較的ゆっくり（約2l / h）発生する。 それは腸によって排出されます - 70％、腎臓 - 30％、ほとんど変化しません。

選択された患者群における薬物動態

高齢者の患者。 一部の高齢患者では、バルサルタンの全身作用は若年患者よりも幾分顕著であったが、臨床的意義は示されなかった。

腎機能障害を有する患者。 バルサルタンに対する腎機能と全身暴露との間には相関はなく、この物質については腎クリアランスが全クリアランス値のわずか30％であることを前提としていた。 したがって、腎機能障害を有する患者では、用量調整は必要ない。 しかし、バルサルタンは血漿蛋白質との結合度が高いため、血液透析での排泄はほとんどありません。

肝機能障害を有する患者。 薬物の吸収線量の約70％が胆汁で排泄され、ほとんど変わらない。 バルサルタンは有意な生体内変化を起こさず、バルサルタンへの全身曝露は、肝障害の程度とは相関しない。 したがって、肝不全の非胆道起源で、胆汁うっ滞がない患者では、薬物の用量の調整は必要ない。

薬剤バルサフォースの適応

動脈性高血圧;

標準療法を受けている患者における慢性心不全（NYHA分類によるII-IV機能分類）。 利尿薬、強心配糖体、ならびにACE阻害剤またはβ遮断薬（同時にではない）。 これらの薬剤の使用は必須ではありません。

禁忌

薬物のいずれかの成分に対する過敏症;

肝臓の重度の侵害（胆汁性肝硬変、胆汁うっ滞）;

ラクトース不耐性、ラクターゼ欠損、グルコース - ガラクトース吸収不良症候群;

妊娠;

泌乳期間;

年齢は18歳までです（有効性と安全性は確立されていません）。

注意して：腎動脈の両側の狭窄; 単一の腎臓の動脈の狭窄; ナトリウムの摂取量が制限された食事では、 BCCの低下（下痢、嘔吐を含む）を伴った状態; 胆道の閉塞の背景に対して胆汁うっ滞を伴わずに、非胆道起源の肝機能の軽度および中程度の障害; 腎不全（C1クレアチニンは10ml /分未満）; 血液透析; 腎臓移植後; 高アルドステロン症; 大動脈および僧帽弁狭窄; 肥大性心筋症。

妊娠と母乳育児の応用

妊娠中の薬物の使用は禁忌である。 治療中の妊娠の場合は、その薬を捨てるべきです。 授乳中は、母乳育児を中止する必要があります。

副作用

副作用の頻度：非常に頻繁に - ≧1/10。 多くの場合、≥1/100、<1/10; まれに - 1/1000、<1/100; まれに - ≧1/10000、<1/1000; ごくまれに - <1/10000、個々のメッセージを含みます。

中枢神経系の側から：しばしば - めまい、 ポスタル; まれに - 頭痛、めまい、不眠症; まれに - 失神（心臓発作の後に使用される場合）。

呼吸器系の部分では、しばしば上気道感染、咽頭炎、鼻炎、副鼻腔炎; まれに - 咳。

CASの側では、しばしば、血圧や起立性低血圧の著しい低下、 まれに（心臓発作の後に使用される場合） - 心不全。

消化器系の側から：まれに - 腹部の痛み、吐き気、下痢。

皮膚と皮下脂肪から：まれに皮膚発疹。

筋骨格系から：頻繁に - 背中の痛み、関節痛; 頻度は不明 - 筋肉痛、筋力低下、筋炎、横紋筋融解。

尿生殖器系から：まれに - リビドー減少。 非常にまれに - 腎機能障害。

アレルギー反応：ごくまれに - 血管浮腫、皮膚発疹、かゆみ、 頻度は不明 - 血清嫌悪や血管炎を含む過敏反応。

検査室の指標：血清窒素尿素の含有量の増加はほとんどありません。 頻度不明 - ヘモグロビンおよびヘマトクリット濃度の減少、好中球減少、血小板減少、高クレアチニン血症、高ビリルビン血症、肝臓トランスアミナーゼの活性増加、高カリウム血症。

その他：頻繁に - 一般的な弱さ; まれに - 浮腫、無力症、疲労が増えます。

インタラクション

シメチジン、ワルファリン、フロセミド、ジゴキシン、アテノロール、インドメタシン、ヒドロクロロチアジド、アムロジピンおよびグリベンクラミドのような薬物との臨床的に有意な負の相互作用は明らかにされていない。

バルサルタンはいかなる重要な代謝も受けないので、シトクロムP450系の誘導または阻害に起因する代謝レベルでの他の薬物との臨床的に有意な相互作用は起こりそうもない。

バルサルタンは主に血漿タンパク質に結合しているにもかかわらず、ジクロフェナク、フロセミドおよびワルファリンとの有意な相互作用は明らかにされていない。

利尿薬（特に高用量）と併用すると、降圧効果が増すことがあります。 カリウム保存性利尿剤（例えば、スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド）、カリウム製剤またはカリウム含有塩との同時使用は、血清中のカリウムの増加をもたらし得る。 このような併用療法が必要と考えられる場合は、注意が必要である。

リチウム製剤（炭酸リチウム）と同時に使用すると、血漿中のリチウム含有量の可逆的増加およびリチウム中毒の発生によるその毒性の増加が可能である。 このような患者では、リチウム製剤をバルサルファス製剤と併用することをお勧めします。血漿中のリチウム濃度を制御することが推奨されます。

バルサルタンとNSAIDs（COX-2またはアセチルサリチル酸の選択的阻害剤を1日3g /日以上の非選択的NSAIDsおよびその他の非選択的NSAIDsを含む）と併用することにより、バルサルタンの降圧作用の低下が可能である。 バルサルタン（および他のアンジオテンシンII受容体アンタゴニスト）およびNSAIDの同時使用は、急性腎不全（通常は可逆的）および血漿中のカリウムの上昇（高カリウム血症）、特に高齢患者および患者における腎機能障害のリスクを増加させる腎機能障害がある。 バルサルタンとNSAIDsを併用する場合は注意が必要です。 併用療法の開始後および治療中に、BCCおよび腎機能を制御する必要がある。

インビトロ研究の結果によると、バルサルタンは、肝臓輸送タンパク質OATP1B1およびMRP2の基質である。 トランスポータータンパク質OATP1B1（リファンピシン、シクロスポリン）のインヒビターおよびトランスポータータンパク質MRP2（リトナビル）のインヒビターとの同時投与は、バルサルタンの全身曝露（血漿およびAUC中のCmax）を増加させる可能性がある。

投与と投与

内部、液体ではなく、食物摂取量にかかわらず。

動脈性高血圧症では、推奨用量は1日1回80mgです。 抗高血圧効果は治療の2週間以内に発症する; 最大効果は4週間後に観察される。 適切な血圧降下を達成できない患者は、1日用量を160mgまで増やすか、または追加の処方薬を処方することができます。 最大一日量は320mgです。

腎機能障害を有する患者または胆汁うっ滞を伴わない肝不全患者は、薬物の用量を変更する必要はない。

バルサフォースは、他の抗高血圧薬と一緒に投与することもできる。

慢性心不全では、推奨初期用量は1日2回40mgです。 1日2回80mgに徐々に増量することが可能で、1日2回最高160mgまで許容されます。 最大一日量は320mgを2回に分けています。

同時に慢性心不全患者と利尿薬を同時に投与している患者では、腎機能の定期的モニタリングが必要である。 動脈の低血圧の臨床的徴候がある場合、用量を減らす必要があります。

過剰摂取

症状：血圧の著しい低下。

治療：胃洗浄、塩化ナトリウムのIV 0.9％溶液。 血液透析は効果がない。

特別な指示

ナトリウム体の欠乏および/またはBCCの減少。 重度のナトリウム欠乏および/またはbcc低下した患者、例えば高用量の利尿薬を受けている患者では、まれに、Valsafors治療の開始時に臨床的に著しい動脈低血圧が生じることがある。

治療の開始前に、体内のナトリウムおよび/またはBCC含有量を、例えば利尿剤の用量を減らすことによって補正することが必要である。 動脈の低血圧が発生した場合、患者を背中に置き、必要に応じて生理食塩水を静脈内に注入する。 BPが安定した後、治療を続けることができます。

腎動脈の狭窄。 RAASに影響を及ぼす他の薬物が、腎動脈の両側または片側の狭窄を有する患者の血清尿素およびクレアチニンレベルを増加させることがあることを前提として、これらの指標の体系的なモニタリングが予防措置として推奨される。

腎機能障害。 腎機能障害を有する患者は、薬物の用量を調整する必要はない。 しかし、重度の障害（C1クレアチニンが10ml /分未満の場合）は注意が必要です。

肝臓機能の侵害 肝不全の患者は、薬剤の用量を調整する必要はない。 バルサルタンは、主に胆汁と変わらず排泄されるが、胆管閉塞の患者では、バルサルタンクリアランスが減少する。 薬物を処方するとき、これらの患者は非常に注意する必要があります。

慢性心不全。 敏感な患者におけるRAASの抑制のために、腎機能の変化が可能である。 重度の慢性心不全の患者では、ACE阻害剤およびアンギオテンシン受容体アンタゴニストによる治療は、乏尿および/またはアポトーシスの増大および（まれに）急性腎不全および/または致命的な随伴を伴い得る。 したがって、心不全患者の腎機能障害の程度を評価する必要があります。

慢性心不全では、バルサルタンは単独療法として、および他の薬剤（利尿剤、強心配糖体、ACE阻害剤またはβ遮断薬）と一緒に処方することができます。

慢性心不全の患者では、ACE阻害薬、β遮断薬およびバルサルタンの組み合わせを使用する場合は注意が必要です。

動脈性高血圧において、バルサルタンは単独療法として、および他の抗高血圧薬、特に利尿薬とともに投与することができる。

高アルドステロン症では、体液中のアルドステロンレベルを制御する必要があります。

車両や機構を運転する能力に及ぼす影響。 作業中は慎重に使用する必要があり、注意や運動のスピードや精神的な反応が必要になります。

リリースフォーム

錠剤、フィルムコーティング、80mg、160mg。 28タブ用。 ガラスの缶には、プラスチック製の蓋付きのものや、PEを引っ張る蓋付きのガラスの缶、ポリマーの缶などがあります。 吸水性のコットンウールを充填したシールプラグがない場合の銀行内の空きスペース。

10または14錠分。 コンビネーションメッシュボックスにPVCフィルムとアルミ箔をラッカー塗りしたものを使用。

各銀行、2、3輪郭のセルパック、10タブ。 または1,4タブレットの1,2輪郭セルのパッキング。 段ボールのパックを入れてください。

薬局の供給条件

処方せん。

バルサフォース薬の保管条件

乾燥した暗所で、25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

薬物バルサフォースの貯蔵寿命

2年。

パッケージに記載されている有効期限を超えて使用しないでください。