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指示

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使用のための指示:Valsacor

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剤形:フィルムコート錠剤

活性物質:バルサルタン

ATX

C09CA03バルサルタン

薬理学グループ

アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト[アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト(AT1サブタイプ)]

病理分類(ICD-10)

I10必須(原発性)高血圧:高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧。 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧:動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

I21.9急性心筋梗塞、不特定:心筋梗塞を伴う左心室の変化; 心筋梗塞を伴う左心房の変化; 心筋梗塞; Q波なしの心筋梗塞; 慢性心不全の徴候のない心筋梗塞; 不安定狭心症を伴う心筋梗塞; 心筋梗塞を伴うピロエット頻脈

I50.0うっ血性心不全:アナザカ心臓; 代償性うっ血性心不全; うっ血性心不全; 高負荷後のうっ血性心不全; うっ血性慢性心不全; 重度の慢性心不全を伴う心筋症; 補償された慢性心不全; 循環不全を伴う腫脹; 心臓起源の浮腫; 心臓の腫れ; 心臓の疾患における浮腫性症候群; うっ血性心不全における浮腫症候群; 心不全における浮腫症候群; 心不全または肝硬変における浮腫性症候群; 右心室不全; うっ血性心不全; 心不全は停滞している。 低心拍出量の心不全; 心不全は慢性である。 心臓浮腫; 慢性非代償性心不全; 慢性うっ血性心不全; 慢性心不全; 心不全における肝機能の変化

I50.9心不全、不特定:拡張期の剛性; 拡張期心不全; 心血管障害; 拡張機能障害を伴う心不全; 心血管障害

組成

錠剤はフィルムコーティングで覆われていた。

コア

活性物質:

バルサルタン80 mg

補助物質:ラクトース一水和物 - 30 mg; MCC-41mg; ポビドンK25-1.5mg; クロスカルメロースナトリウム-2mg; 二酸化ケイ素コロイド-1mg; ステアリン酸マグネシウム4.5 mg

膜フィルム:ヒプロメロース6c〜3mg; 二酸化チタン(E171) - 0.68mg; 第二鉄酸化物赤色(E172) - 0.02mg; マクロゴール4000 - 0.3 mg

錠剤はフィルムコーティングで覆われていた。

コア

活性物質:

バルサルタン160 mg

補助物質:ラクトース一水和物 - 60mg; MCC-82mg; ポビドンK25-3mg; クロスカルメロースナトリウム-4mg; 二酸化ケイ素コロイド-2mg; ステアリン酸マグネシウム9 mg

膜フィルム:ヒプロメロース6c-5.52mg; 二酸化チタン(E171)-1.36mg; 酸化第二鉄鉄(E172) - 0.5mg; 第二鉄酸化物赤色(E172) - 0.02mg; マクロゴール4000 - 0.6 mg

錠剤はフィルムコーティングで覆われていた。

コア

活性物質:

バルサルタン320 mg

補助物質:ラクトース一水和物 - 120 mg; MCC-164mg; ポビドンK25-6mg; クロスカルメロースナトリウム8mg; 二酸化ケイ素コロイド-4mg; ステアリン酸マグネシウム - 18 mg

膜フィルム:ヒプロメロース6c-11.2mg; 二酸化チタン(E171)2.4mg; 酸化第二鉄鉄(E172)-1mg; 鉄染料赤酸化物(E172)0.2mg; マクロゴール4000 - 1.2 mg

剤形の説明

80mgの錠剤:片側に危険性がある円形の両凹面は、ピンク色のフィルムシェルで覆われている。

骨折の眺め:ピンク色のフィルムシェルを持つ白い荒い塊。

錠剤160mg:片側に危険性がある楕円形の両凹面は、茶色がかった黄色のフィルムコートで覆われています。

骨折の眺め:茶色がかった黄色のフィルムコーティングを伴う白い粗い塊。

錠剤320mg:片側にリスクを伴う楕円形の両凹面。薄い茶色のフィルムシェルで覆われている。

骨折の眺め:明るい茶色のフィルムシェルを持つ白い荒い塊。

薬理学的効果

行動様式 - 抗高血圧症。

薬力学

バルサルタンは、非タンパク質性の経口投与のためのアンギオテンシンII受容体(AT1型)の選択的アンタゴニストである。

選択的にAT1受容体を遮断する。 AT1受容体の遮断の結果は、アンジオテンシンIIの血漿濃度の上昇であり、アンブロックトAT2受容体を刺激することができ、これはAT1受容体の興奮に関連する血管収縮作用を相殺する。 バルサルタンは、AT1受容体に対するアゴニスト活性を有さない。 AT1受容体に対するその親和性は、AT2受容体に対する親和性より約20,000倍高い。

バルサルタンは、アンギオテンシンIをアンギオテンシンIIに変換し、ブラジキニンを分解するキナーゼIIとも呼ばれるACEを阻害しない。 ACEに対する影響がないため、ブラジキニンおよびサブスタンスPの効果は増強されない。 ACE阻害剤を投与された患者と比較して、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト(ARA II)を投与された患者では、乾性咳の発生頻度が低い。 バルサルタンは相互作用せず、CCC機能の調節に関与する他のホルモンまたはイオンチャネルの受容体を遮断しない。

18歳以上の高血圧患者に使用

動脈性高血圧(AH)を治療する場合、バルサルタンは心拍数に影響を及ぼすことなく血圧を低下させます。

薬物の単回投与の摂取後、降圧効果は2時間以内に発現し、血圧の最大低下は4-6時間以内に達成される。 バルサルタンの抗高血圧作用は、投与後24時間持続する。 バルサルタンの絶え間ない使用により、用量にかかわらず血圧の最大低下は2〜4週間後に達成され、長期療法中に到達レベルに維持される。 ヒドロクロロチアジドとの同時使用は、血圧の有意なさらなる低下を達成することを可能にする。

バルサルタンの急な廃止は、血圧の急激な上昇または他の望ましくない臨床結果を伴わない(すなわち、禁断症状が発症しない)。 AH、糖尿病(DM)2型および腎症の患者では、バルサルタンを160〜320mg /日の用量で摂取すると、タンパク尿(36〜44%)が有意に減少する。

18歳以上の患者における急性心筋梗塞(MI)後の適応

バルサルタンを2年間使用した場合、心筋梗塞の発症後12時間から10日間の入院開始(左室不全および/または左心室収縮機能障害を伴う)、全死亡率、心血管死亡率、および増悪のための最初の入院は、CHF、繰り返される心筋梗塞、突然の心停止および脳卒中(致死的転帰なし)の経過を減少させる。

18歳以上の患者におけるCHF

左心室駆出率(LVEF)が40%未満であり、拡張期内径が2.9cm / m2以上のNYHAクラスII-IV CHFの患者において、バルサルタン(254mgの平均1日量で)を2年間使用する(ACE阻害薬、利尿薬、ジゴキシン、ベータ遮断薬)を投与した場合、CHF流の悪化、CHF進行の遅延、CHF機能クラスのNYHAクラスの改善、LVEFの増加、および重症度の重症度に対する入院のリスクが有意に減少したプラセボと比較して、心不全症状および生活の質の改善が示されている。

AHおよび耐糖能異常のある18歳以上の患者に使用

バルサルタンと生活習慣の変化を利用して、AH患者および耐糖能障害患者において糖尿病発症リスクが統計的に有意に低下しました。 バルサルタンは、CHFまたは不安定狭心症の悪化による入院の頻度、動脈血行再建術の異なるこのカテゴリーの患者における心血管イベント、心筋梗塞および致死的結果のない一過性虚血性発作の結果としての致死的転帰の発生率に影響を与えなかった年齢、性別、人種のアクセサリーで。 バルサルタン投与患者では、この治療を受けていない患者よりも微小アルブミン尿の発症リスクが有意に低かった。

AH患者および耐糖能障害患者のバルサルタンの推奨初回投与量は1日1回80mgです。 必要であれば、用量を160mgに増やすことができる。

AHで6歳から18歳までの小児および青少年への適用

6歳から18歳の小児および青年では、バルサルタンは用量依存的に血圧を円滑に低下させます。 バルサルタンを使用する場合、血圧の最大低下は、内服された用量にかかわらず、2週間以内に達成され、延長された治療中に達成されたレベルに維持される。

薬物動態

吸う。 血漿中のバルサルタンをCmaxの中に入れた後、2〜4時間以内に達成される。 平均絶対生物学的利用能は23%である。 バルサルタンを食物とともに使用すると、血漿中のAUCおよびCmaxがそれぞれ40および50%減少する。 しかし、薬物を摂取してから8時間後、空腹時および食物とともに摂取したバルサルタンの血漿濃度は同じである。 AUCの低下は、バルサルタンの治療効果の臨床的に有意な低下を伴わないため、食事の時間にかかわらず、Valsacor(登録商標)の調製を行うことができる。

分布。 IV投与後の平衡期におけるバルサルタンのVdは約17Lであり、組織中に著しいバルサルタン分布は存在しなかった。 バルサルタンは、主にアルブミンで血漿タンパク質(94〜97%)に活発に結合する。

代謝。 バルサルタンは有意な生体内変化を受けず、経口投与された用量の約20%のみが代謝産物として排泄される。 ヒドロキシル代謝産物は、低濃度(バルサルタンAUCの10%未満)の血漿中で測定される。 この代謝産物は薬理学的活性を有さない。

排泄。 バルサルタンは二相性であり、T1 /2αを有するα相は1時間未満であり、T1 /2βを有するβ相は約9時間である。 バルサルタンは、主に腸(約83%)および腎臓(約13%)を通して変化しない。 IV導入後、バルサルタンの血漿クリアランスは約2l / hであり、腎クリアランスは0.62l / h(全クリアランスの約30%)である。 T1 / 2バルサルタンは6時間です。

特別な患者群の薬物動態

CHF患者。 CHF患者では、CmaxおよびT1 / 2を達成する時間は健康なボランティアのそれと同様である。 AUCおよびCmaxの増加は、バルサルタンの用量の増加に正比例する(40〜160mg /日)。 累積係数は平均で1.7です。 投与すると、バルサルタンのクリアランスは約4.5 l / hである。 CHF患者の年齢はバルサルタンのクリアランスに影響しなかった。

高齢者(65歳以上)の患者。 いくつかの65歳以上の患者では、バルサルタンのバイオアベイラビリティーは若年患者のバイオアベイラビリティーよりも高く、これは臨床的に関連性がない。

腎機能障害を有する患者。 バルサルタンの腎クリアランスは全クリアランスのわずか30%であるため、腎機能とバルサルタンの全身バイオアベイラビリティとの間に相関はない。腎機能障害(C1クレアチニンが10 mL /分以上)の患者の用量調整は必要ありません。 C1クレアチニンが10ml /分未満の患者および血液透析患者のバルサルタンの安全性は確立されていないため、このような患者には注意が必要である。 バルサルタンの血漿タンパク質への結合の程度は高いので、血液透析におけるその排泄は起こりそうもない。

肝機能障害を有する患者。 バルサルタンの吸収された用量の約70%が腸から排出され、ほとんど変化はない。 バルサルタンは有意に代謝されない。 軽度または中等度の肝機能障害を有する患者では、健康なボランティアと比較して、バルサルタンのAUCが2倍増加していた。 しかし、バルサルタンのAUC値と肝機能障害の程度との間に相関はない。 肝機能の重篤な障害を有する患者におけるバルサルタンの使用は研究されていない。

6〜18歳の患者。 6〜18歳の小児および青年におけるバルサルタンの薬物動態は、18歳以上の患者におけるバルサルタンの薬物動態と差異がない。

薬剤バルサコールの兆候

18歳以上の患者

動脈性高血圧。

ACE阻害剤を受けていない患者における(標準療法に対する)複雑な治療の一部としての慢性心不全(NYHAクラスII-IV機能クラス);

急性心筋梗塞後の患者の生存率が、左心室不全および/または左心室収縮機能不全(LV)により複雑化し、安定した血行動態パラメータを有する。

6〜18歳の患者

小児および青年における動脈性高血圧症(6歳から18歳)

禁忌

バルサルタンまたは薬剤の他の成分に対する感受性の増加;

肝臓の重度の違反(規模Child-Pugh上の9点以上)、胆汁性肝硬変および胆汁うっ滞;

糖尿病患者または中等度および重度の腎機能障害(Clクレアチニン60mL /分未満)患者におけるアリスキレンとの同時使用。

薬物Valsacor(登録商標)の組成物がラクトースを含むため、ラクターゼ、ラクトース不耐性、グルコースガラクトース吸収不良症候群の欠損;

妊娠;

母乳育児の時期。

他の適応症によれば、6歳までの徴候 - 動脈性高血圧症の適応、18歳まで - による。

注意して:hyperkalemia; カリウム保存性利尿剤の同時使用; カリウムの調製; カリウム含有食品添加物または血漿中のカリウム含有量を増加させる他の薬物(例えば、ヘパリン);胆汁うっ滞の現象を伴わない非胆道起源の肝臓機能の軽度および中等度の違反; 重度の腎機能障害(Clクレアチニンは10ml / min未満 - 臨床データなし)、6-18歳の患者の腎機能障害(Clクレアチニンは30ml / min未満) 血液透析、低ナトリウム血症、食塩の摂取の制限を伴う食事の遵守、BCCの低下を伴う症状(下痢、嘔吐を含む); 腎動脈の両側の狭窄または単一の腎臓の動脈の狭窄; 腎臓移植後の状態; 慢性心不全III-IV機能分類(NYNAによる)の患者における原発性高アルドステロン症; 腎機能はRAASの状態に依存する。 大動脈弁および/または僧帽弁の狭窄; ARA IIまたはACE阻害剤による以前の治療の背景にある遺伝性血管浮腫または血管新生浮腫を有する患者における肥大性閉塞性心筋症(GOTP)。

バルサルタンを含むARA IIは、ACE阻害剤と同時に使用することはお勧めできません。バルサルタンやACE阻害剤を同時に使用することは、全死亡率に関して単独療法に比べて利点がないためです。

妊娠と母乳育児の応用

妊娠第1期にARA IIを使用することはお勧めしません。 妊娠のII-III期における胎児毒性作用の使用は、胎児毒性作用(腎機能の低下、低血圧、胎児骨の骨化を遅らせる)を引き起こす可能性があるため、ARA IIの使用は妊娠のII-IIIトリマーでは禁忌である。新生児の毒性作用(腎不全、動脈低血圧、高カルシウム血症)が挙げられる。

それにもかかわらず、妊娠のII〜III期に薬物を使用した場合、胎児の頭蓋骨の腎臓および骨の超音波検査を実施する必要がある。

妊娠を計画するとき、患者は安全性プロファイルを考慮に入れて代替抗高血圧療法に移行することが推奨される。 妊娠を確認するには、Valsacor®の準備をできるだけ早くキャンセルする必要があります。

妊娠中に母親がARA IIを受けた新生児は、動脈の低血圧を発症するリスクがあるため、医師の監督が必要です。 母乳中のバルサルタンの単離に関するデータはない。 したがって、母乳育児の中止やバルサルタン治療の廃止、代替抗高血圧療法への移行の問題は、安全性プロファイルを考慮して解決されるべきである。

副作用

世界保健機関(WHO)の副作用の発生頻度の分類:非常に頻繁に≧1/10。 多くの場合、≧1/100から<1/10; まれに - 1/1000以上1/100以下; まれに - ≧1/10000から<1/1000;ごくまれに - <1/10000; 頻度は不明です。利用可能なデータに基づいて推定することはできません。

6〜18歳のAH患者のバルサルタンの安全性プロファイルは、18歳以上のAH患者のバルサルタンの安全性プロファイルと異ならない。

動脈性高血圧

血液およびリンパ系の部分では、頻度は不明である - ヘモグロビンの減少、ヘマトクリットの減少、好中球減少症、血小板減少症。

免疫系の部分では、頻度は不明です - 血清嫌悪感を含む過敏反応。

代謝および栄養の側面から:頻度は不明である - 血清中のカリウム含量の増加、低ナトリウム血症。

聴覚と迷路障害の臓器の側から:まれに - めまい。

血管の側面から:周波数は不明です - 血管炎。

呼吸器系から、胸部および縦隔:まれに - 咳。

消化管から:まれに - 腹部の痛み。

肝臓と胆管の部分では、頻度は不明である - 血漿中のビリルビンの濃度の増加を含む肝臓の違反。

皮膚および皮下組織から:頻度は不明である - 血管浮腫、皮膚発疹、皮膚かゆみ、水疱性皮膚炎。

筋骨格および結合組織の側面から:頻度は不明 - 筋肉痛。

腎臓および尿路の側面から:頻度は不明である - 腎機能障害および腎不全、血清クレアチニン濃度の増加。

注射部位の一般的な障害および障害:まれに - 疲労が増える。

臨床試験の過程で、関節痛、無力症、背痛、下痢、めまい、不眠症、性欲減退、吐き気、嘔吐などのAH患者には、バルサルタンを使用した場合の因果関係は確立されていませんでした。末梢浮腫、咽頭炎、鼻炎、副鼻腔炎、上気道感染症。

急性心筋梗塞および/または慢性心不全(NYHA機能クラスII-IV)を患った後、

血液とリンパ系の部分では、頻度は不明です - 血小板減少症。

免疫系の部分では、頻度は不明です - 血清嫌悪感を含む過敏反応。

代謝と栄養の側面から:まれに - 高カリウム血症、頻度は不明です - 血清中のカリウムの増加、低ナトリウム血症。

神経系から:しばしばめまい、姿勢のめまい、 まれに - 失神、頭痛。

聴覚と迷路障害の臓器の側から:まれに - めまい。

心臓から:まれに - CHFの症状が増加しました。

血管の側面から:頻繁に血圧の著しい低下、起立性低血圧; 頻度は不明 - 脈管炎。

呼吸器系から、胸部および縦隔:まれに - 咳。

消化管から:まれに - 吐き気、下痢。

肝臓と胆道の側面から:頻度は不明です - 肝臓の違反。

皮膚および皮下組織からの頻度:まれに - 血管浮腫、頻度不明 - 皮膚発疹、皮膚かゆみ、水疱性皮膚炎。

筋骨格系および結合組織から:まれに - 横紋筋融解; 頻度は不明 - 筋肉痛。

腎臓と尿路の側から:しばしば - 腎機能と腎不全の違反; まれに - 急性腎不全、血清クレアチニン濃度の上昇、 頻度不明 - 血漿中の尿素窒素の増加。

注射部位の一般的な障害および障害:まれに - 無力症、疲労。

インタラクション

同時使用は禁忌です

バルサルタンを含むARA IIまたはアリスキレンとのACE阻害剤の同時使用は、糖尿病または中等度および重度の腎障害(C1クレアチニンが60mL /分未満)の患者には禁忌である。

同時使用はお勧めしません

リチウム。 リチウム製剤との同時使用はお勧めしません。 おそらく、血漿中のリチウムの濃度が可逆的に増加し、その毒性効果が増加する。 リチウム薬の使用に伴う毒性徴候のリスクは、Valsacor(登録商標)および利尿薬との併用でさらに増加する可能性がある。 リチウム製剤を同時に塗布する必要がある場合は、血漿中のリチウム濃度を注意深く監視する必要があります。

カリウム保有利尿薬(スピロノラクトン、エプレレノン、トリアムテレン、アミロリド)、カリウム製剤、カリウム含有食品サプリメント、その他の高カリウム血症を引き起こす可能性のある薬物(ヘパリンなど)。 カリウム含有量に影響する薬剤を同時に塗布する必要がある場合は、血漿中のカリウム含有量をモニターすることが推奨される

同時に注意して使用する

RAASの二重封鎖。 一部の患者では、RAASの二重封鎖に動脈低血圧、失神、高カリウム血症および腎機能障害(急性腎不全(ARF)を含む)の発生が伴っていました.ARAS IIを使用しながらバルサルタンやRAAS 、例えば阻害剤ACEまたはアリスキレンである。

NSAIDs、incl。 3g /日を超える用量のCOX-2、アセチルサリチル酸の選択的阻害剤および非選択的NSAID。 バルサルタンと併用すると、抗高血圧効果を低下させ、腎機能障害のリスクを高め、血漿中のカリウム含量を増加させることが可能である。 併用療法の開始前に、腎臓の機能を評価し、水 - 電解質バランスの障害を修正することが推奨される。

タンパク質キャリア。 肝臓培養に関するインビトロ研究は、バルサルタンがOATP1B1 / OATP1B3およびMRP2キャリアタンパク質の基質であることを示している。 OATP1B1 / OATP1B3キャリアタンパク質(リファンピシン、シクロスポリン)またはMRP2(リトナビル)の阻害剤とのバルサルタンの同時使用は、バルサルタンの全身曝露(CmaxおよびAUC)を増加させる可能性がある。 上記の薬剤との同時使用の開始時または撤回後に注意を払うべきである。

薬物相互作用の欠如

シメチジン、ワルファリン、フロセミド、ジゴキシン、アテノロール、インドメタシン、ヒドロクロロチアジド、アムロジピンおよびグリベンクラミド、ヒドロクロロチアジド、アムロジピンおよびグリベンクラミドは、臨床的に有意な相互作用はなかった。

6〜18歳の患者。 小児および青年では、AHはしばしば腎機能の障害と関連している。 RAASに影響を及ぼす他の薬物とバルサルタンを同時に使用すると、これらの患者の血漿中カリウム濃度が上昇する可能性があります。 上記の組み合わせを同時に適用し、この患者群の血漿中の腎機能およびカリウム濃度を定期的に監視するときは注意が必要です。

投与と投与

食事時間に関係なく、内部。

18歳以上の患者

動脈性高血圧。 Valsacor®の推奨初回用量は、患者の人種、年齢、性別にかかわらず、1日1回80mgです。 抗高血圧効果は2週間以内に発症し、4週間後に最大に達する。 血圧の適切なコントロールを達成できない患者、バルサルタンの1日用量は、徐々に320mgの最大一日用量に増&#

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