使用のための指示：スピトミン

剤形：錠剤

有効物質：ブスピロン*

ATX

ブスピロンN05BE01

薬理学的グループ：

抗不安薬（精神安定薬）[セロトニン作動薬]

ドーパミノミメティックス

抗不安薬（精神安定薬）[抗不安薬]

病因分類（ICD-10）は、

F10.3禁酒：アルコール離脱症候群; 禁酒症候群; アルコール依存症を伴う禁酒症候群; 禁欲; アルコール禁酒。 アルコール禁酒。 アルコール離脱状態; アルコール離脱症候群; 術後障害; 放棄後の状態。 ハングオーバー症候群; 禁酒症候群; アルコール禁酒症候群; アルコール離脱症候群; 禁酒条件

F32うつ病エピソード： アステオ - 力学的に劣勢の状態; 逆性不眠症; astheno抑うつ障害; 逆説的抑うつ状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん性衝動性うつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病を伴ううつ病性症候群; 落ち込んだマスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中での抑止現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 侵略的なうつ病; 革命的な憂鬱。 侵略的なうつ病; 躁うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群; 心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病; 老人性うつ病; 症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性うつ病状態; 内因性うつ病; 内因性うつ病症候群

F33再発性うつ病：大うつ病; 二次うつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病性症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病は笑っている。 侵略的なうつ病; 侵略的なうつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態;外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性うつ病状態; 内因性うつ病; 内因性うつ病症候群

F41.0パニック障害[発作性発作性不安]：パニック状態; パニック発作; パニック; パニック障害

F41.1全般性不安障害 ：全般性不安障害; 一般化されたアラーム。 嫌気性神経症; 不安反応; 心配する神経症

F45.3自律神経系の体細胞機能不全：心筋梗塞; 心血管神経症; 神経循環失調症の症候群; 感情喪失性障害; 親和性の合併症

G90自律神経系の障害：血管攣縮; 血管収縮徴候; 血管運動性ジストニー; 栄養不良。 自律神経機能不全; 植物性不安定性; 植物性血管障害; 自律神経機能不全; 血管新生; 植物性ジストニア; 栄養血管障害; 植物性血管障害; ジストニア葉血管; ジストニア神経循環; 神経障害; Cardiopsychoneurosis; 高血圧型の神経循環性ジストニア; 原発性神経興奮性症候群;栄養性ジストニア症候群

組成

錠剤 - 1つのテーブル 。

活性物質：ブスピロン塩酸塩5mg; 10 mg

補助物質：ラクトース一水和物 - 55.7 / 111.4 mg; MCC; カルボキシメチルデンプンナトリウム; ステアリン酸マグネシウム; シリカコロイド状無水物

剤形の説明

錠剤、5mg：白またはほぼ白色の丸い平らで、片面に「E151」が刻印され、片面に刻印され、他の部分には危険性がある。 無臭または特有の弱い臭い。

錠剤、10mg：白またはほぼ白色の丸い平らで、片面に「E 152」が彫られていて、片面に刻み込まれており、他の部分に危険がある。 無臭または特有の弱い臭い。

薬理学的効果

行動様式 - 抗うつ薬、抗不安薬。

薬力学

非ベンゾジアゼピン系の抗不安（鎮静）療法も抗うつ効果を有する。 古典的な抗不安薬とは異なり、抗てんかん薬、鎮静薬、催眠薬、および筋弛緩薬の効果はありません。

作用機序は、セロトニン作動系およびドーパミン作動系に対するブスピロンの影響と関連している。 選択的にシナプス前ドーパミン受容体を遮断し、中脳におけるドーパミンニューロンの興奮の速度を増加させる。 さらに、ブスピロンは、5-HT1A-セロトニン受容体の選択的部分アゴニストである。 ブスピロンはベンゾジアゼピン受容体に有意な影響を及ぼさず、GABAの結合に影響を与えず、精神運動機能に負の影響を及ぼさず、耐性、薬物依存および離脱症候群を引き起こさない。 アルコールの効果を増強しません。 抗不安作用によれば、ブスピロンはベンゾジアゼピン類にほぼ等しい。

治療効果は徐々に進行し、治療開始から7〜14日後に観察され、最大効果は4週間後に記録される。

薬物動態

摂取後ブスピロンは素早く消化管からほぼ完全に吸収されます。

ブスピロンは、肝臓を通過する最初の通過の集中的な代謝を受ける。 したがって、変化のない物質は全身血流中にわずかな濃度で見出され、これは有意な個体差を有する。 バイオアベイラビリティは4％である。 血漿中のCmaxは、薬物投与後60〜90分後に達する。 健康なボランティアでは、ブスピロンは10-40 mgを服用した後、線量（用量に比例する）の薬物動態を有していた。 同様の薬物動態パラメータが高齢患者において見出された。 薬物20mgの単回経口摂取後、その血漿中濃度は1〜6ng / mlの範囲である。 ブスピロンの約95％が血漿タンパク質に結合する（血漿アルブミンで86％、残りはα1酸糖タンパク質である）。

ブスピロンは、主にCYP3A4アイソザイムの関与により、酸化的代謝を受ける。 種々のヒドロキシル化代謝産物が形成される。 主要代謝産物（5-OH-ブスピロン）は不活性である。 脱アルキル化代謝産物は1-（2-ピリミジニル）ピペラジンであり、1-PPは活性である。 その不安緩解活性は出発物質の4-5倍低いが、その血漿レベルは高く、T1 / 2はブスピロンの約2倍である。 14C標識ブスピロンの単回注射後、主に代謝産物の形態で、放射能の29〜63％が尿中に24時間排泄される。 投与された用量の約18〜38％が糞便で排泄される。 単回投与後、出発材料のT1 / 2が10~40mgで約2~3時間であり、活性代謝物のT1 / 2が4.8時間である。

同時に食物摂取はブスピロンの吸収を遅くするが、全身クリアランス（第1の通過の効果）の低下により、ブスピロンのバイオアベイラビリティが著しく増加する。 食物摂取後、ブスピロンAUCの値は84％、Cmaxの値は16％上昇します。

血漿中のCssは、通常の摂取開始から約2日後に達成することができる。

見掛けのVdは5.3 l / kgである。

ブスピロンは母乳中に排泄されるが、胎盤伝達はない。

肝機能が損なわれると、血漿ブスピロンレベルおよびAUC値ならびにT1 / 2伸長の上昇が観察され得る。 変化していない物質の胆汁への放出に関連して、血漿中のブスピロン濃度の第2のピークが可能である。 肝硬変を有する患者には、より低い用量で、またはより長い間隔で同じ用量で薬物を投与すべきである。

腎不全では、ブスピロンのクリアランスを50％減らすことができます。 腎不全の場合、ブスピロンは慎重に投与量を減らして投与すべきである。

高齢患者におけるブスピロンの薬物動態は変化しない。

スピトミンの適応症

一般化された不安障害（GAD）;

パニック障害;

自律機能障害の症候群;

アルコール離脱症候群（補助療法として）;

うつ病 - 補助療法（うつ病の単独療法には処方されていない）。

禁忌

薬物のいずれかの成分に対する過敏症;

重度の腎不全（糸球体濾過率（GFR） - 10ml /分未満）。

重度の肝不全（PV - 18秒以上）;

MAOインヒビターの同時使用または不可逆MAOインヒビターの相殺後、または可逆MAOインヒビターの逆転の1日後の14日間。

緑内障;

重症筋無力症;

泌乳;

妊娠または疑わしい妊娠;

18歳までの年齢（この年齢群のブスピロンの安全性と有効性は実証されていない）。

注意：肝硬変、腎不全（「特別な指示」を参照）。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

適切に管理された臨床試験がない場合、妊娠中のブスピロンは、薬の利点がリスクを正当化する場合にのみ可能です。 妊娠中のブスピロンの安全性が証明されていないため、ブスピロンによる治療中の出産年齢の女性は、適切な避妊方法を使用する必要があります。

ブスピロンは母乳中に排泄される。 母乳育児の母親がこの薬を服用することは推奨されていません。

副作用

ブスピロンは通常、耐容性が高い。 副作用が観察された場合、副作用は通常、治療の開始時に発生し、薬物の継続的使用にもかかわらず、消失する。 場合によっては、線量の削減が必要です。

薬物の副作用の発生率を判定するために、以下の分類を用いる：頻繁に（1/100を超える）; まれに（1/100から1/1000）; まれに（1/1000未満）; ごくまれに（<1/10000）（多くの場合、薬物がない場合、望ましくない影響と薬物投与との関連が証明されなかった）。

CVSから：頻繁に - 胸の痛み; まれに - 失神、低血圧、高血圧。 まれに - 脳循環障害、心不全の代償不全、心筋梗塞、心筋症、徐脈。

中枢神経系の側から：しばしばめまい、頭痛、神経興奮性の増加、睡眠障害; 不快感、不快感、不快感、聴覚過敏、過食症、過日症、恐怖、無関心、幻覚、混乱、反応時間の延長、自殺思考、てんかん発作、感覚異常、運動の不調和、 まれに閉所恐怖症、冷たい不耐性、昏睡、発作、錐体外路障害、精神病性障害。

視覚と聴覚の器官から：頻繁に - 耳の騒音、喉頭炎、鼻粘膜の腫れ; まれな - 視界がぼやけ、かゆみ目、赤い目、結膜炎、味覚と嗅覚の違反。 まれに - 内耳の違反、目の痛み、光恐怖症、IOPの増加。

内分泌系から：稀に - 乳汁漏出および甲状腺の病変。

消化管から：まれに - 吐き気、鼓腸、食欲不振、食欲増加、うずき、腸出血。 まれに - 下痢、舌で燃える。

尿生殖器系から：まれに - 排尿障害（頻尿、排尿遅延）、月経不順、性的欲求の低下、 まれに - 無月経、骨盤内炎症性疾患、寝心地、射精遅延、インポテンス。

筋骨格系から：まれに - 筋肉のけいれん、筋肉のこわばり、関節痛、 まれに筋肉の衰弱。

呼吸器系の部分で：まれに - 過換気、空気の不足、胸の重い感じ。 まれに鼻血。

皮膚から：まれに - 腫れ、かゆみ、かゆみ、脱毛、乾燥肌、顔の腫れ、皮膚の発疹、発疹。

その他：体重増加、発熱、体重減少、筋肉や骨の痛み。 ごくまれに - アルコール乱用、声の喪失、耳鳴り、しゃっくり。

検査室指標の変更：頻度の低いALTおよびACT血清のレベルの上昇。 まれに好酸球増多、白血球減少、血小板減少症。

インタラクション

薬物の薬物動態学的特性（低いバイオアベイラビリティ、肝臓における集中的な代謝、タンパク質への高結合性）を考慮すると、併用投与される薬物とのブスピロン相互作用の可能性が高い。 しかしながら、ブスピロンは有意な治療幅を有するので、薬物動態学的相互作用は臨床的に有意な薬力学的変化をもたらさない。

MAO阻害剤（MAOI）。 MAO（モクロベミド、セレギリン）に作用するブスピロンおよび薬剤の同時投与後の血圧の上昇および高血圧の危機の出現が記載されている。 これに関連して、ブスピロンはMAOIと組み合わせることはできません。 調製物Spitomin®（およびその逆）の導入前に不可逆MAOI（例えばセレギリン）を除去した後、少なくとも14日間は経過しなければならない。 同様に、モクロベミド投与開始前のSpitomin（登録商標）製剤の中止後少なくとも14日（可逆性MAOI）を行うべきである。 しかしながら、Spitomin（登録商標）は、モクロベミドの廃止後1日に投与することができる。

CYP3A4のインヒビターおよびインデューサー。 インビトロ研究では、ブスピロンは、主にシトクロムP450 CYP3A4アイソザイムによって代謝されることが示されている。 ブスピロンとCYP3A4（エリスロマイシン、イトラコナゾール、ネファゾドン、ジルチアゼム、ベラパミルおよびグレープフルーツジュース）の阻害剤の同時投与は、薬物相互作用につながり、強力な阻害剤が導入されると血漿中のブスピロンのレベルも上昇させる。 したがって、ブスピロンの用量の減少（例えば、1日2回2.5mgまで）が必要である。

強力な誘導因子CYP3A4（例えば、リファンピシン）は、血漿中のブスピロン濃度を有意に低下させ、その薬力学的効果を弱めることができる。

蛋白質に強く結合した調製物。 ブスピロンはタンパク質（95％）に強く結合するので、常に他のタンパク質結合活性物質と相互作用する可能性があります。 インビトロ研究では、ブスピロンは強く結合したタンパク質（ワルファリン、フェニトイン、プロプラノロール）をタンパク質から置換することはできないが、緩く結合した薬物、例えばジゴキシンを置換することができることが示されている。

シメチジンとブスピロンとの同時投与では、Cmaxブスピロンは40％増加し、そのAUCは変化しない。 これらの薬物の共同投与には注意深い医療監督が必要です。

ジアゼパムとブスピロンの併用投与では、ノルアジアゼムのレベルがやや上昇し、副作用があらわれることがあります：全身性めまい、頭痛、悪心。

中枢神経系を憂う物質、アルコール。 ブスピロンとトリアゾラムまたはフルラゼパムの同時投与は、これらのベンゾジアゼピンの効果の持続時間または強度を増加させない。 ブスピロン20mgの単回投与後、中枢神経系へのその効果は増加しない。 ブスピロンおよび他の抗不安薬または中枢神経系（例えば抗精神病薬および抗うつ薬）に作用する他の薬剤の共同適用の経験は十分ではない。 したがって、そのような場合には慎重な医療監督が必要です。

他の薬。 適切な臨床データがないため、ブスピロンと抗高血圧薬、強心配糖体、経口避妊薬および抗糖尿病薬との併用は、慎重な医学的監督の条件下でのみ可能です。

投与と投与

食事の前または後に常に（血漿中の活性物質の濃度の有意な変動を避けるため）1日中、いつでも同じ時間に。

薬物Spitomin（登録商標）の治療効果は、反復投与後にのみ発現し、治療の7-14日より早く現れないので、不安の治療のためにエピソード的に服用することはできない。

投与量は患者ごとに個別に選択する必要があります。 推奨される初期用量は15mgである。 それは、2または3日ごとに5mg /日まで増加させることができる。 毎日の投与量は2~3回に分けて投与すべきである。 20~30mgの通常の一日量。 最大単回投与量は30mgである。 最大一日量は60mgを超えてはならない。

特別な患者グループ

高齢者の患者。 ブスピロンの薬物動態は年齢に関連した変化を受けないので、年齢自体は用量調整を必要としない。

腎機能障害。 腎臓の機能が損なわれている場合は、薬剤を慎重に、かつ減量して使用する必要があります。

肝機能の違反。 肝機能が損なわれている場合は、薬剤を注意して使用する必要があります。その場合は、個々の用量を減らすか、または投与間隔を長くしてください。

過剰摂取

症状：胃腸障害、吐き気、嘔吐、めまいおよび眠気。 さまざまな重度の意識の抑圧（重度の形態で）。

治療：胃洗浄と対症療法。 透析は効果がありません。

これまでの経験から、非常に高用量（375mgの単回摂取）でさえ必ずしも重篤な症状を引き起こすとは限らないことが示されている。

特別な指示

肝不全。 ブスピロンは肝臓で集中的な代謝を受ける。 肝硬変を有する患者において30mgの単回用量が血漿ブスピロンレベルを上昇させ、T1 / 2薬剤の持続時間の延長と共にAUCを増加させる。 胆汁中の未変化物質の放出に関連して、血漿中のブスピロン濃度の第2のピークが可能である。 重度の肝機能障害を有する患者には禁忌である。 肝硬変を有する患者には、より低い用量で、またはより長い間隔で同じ用量で薬物を投与すべきである。

腎不全。 中等度または重度の腎不全では、ブスピロンのクリアランスを50％減らすことができます。 GFRが10ml /分未満の重篤な腎不全患者では禁忌である。 軽度（GFRが30ml / min以上）および中等度（GFR 10-30ml / min）の場合、腎不全ブスピロンを使用することができますが、注意を払う必要があり、低用量を処方する必要があります。

高齢者の患者。 高齢者は、それ自体が用量調整を必要としないが、（例えば、腎臓および/または肝臓機能の低下および副作用の可能性の増加に関連して）注意することが推奨される。 患者には最低限の有効投与量を投与すべきであり、投与量が増加した場合には患者の注意深い監視を行うべきである。

この薬の使用には、直腸緑内障および重症筋無力症の患者には非常に注意が必要です。

ラクトース不耐症の場合、食事を調製する際には、錠剤（55.7mg-錠剤5mgおよび111.4mg-錠剤10mg）中の乳糖含量を考慮する必要があります。

これらの製品は血漿中のブスピロンのレベルを上昇させ、副作用の頻度または重症度を増加させる可能性があるため、グレープフルーツを食べずグレープフルーツジュースを大量に飲まないように患者に勧めます。

ベンゾジアゼピンからブスピロンへの患者の移送。 ブスピロンは、ベンゾジアゼピン離脱の症状を排除することはできません。 長期のベンゾジアゼピン治療後に患者をブスピロンに移す場合、ベンゾジアゼピン用量の徐々の減少が完了した後にのみ、ブスピロンを投与するべきである。

ブスピロンは薬物に対する嗜好を引き起こさないが、確立された、または薬物依存の素因が疑われる患者への投与は、慎重な医学的監督を必要とする。

抗不安効果は薬剤を服用してから7-14日後に現れ、約4週間で完全な治療効果が発現するため、重度の不安を抱える患者は治療の初期に注意深い医学的観察が必要です。

ブスピロンでの治療中、アルコール飲料は避けるべきです。

車両を運転し、機械で作業する能力に影響する。 臨床試験の結果から、ブスピロン単独療法は患者の精神運動活動のパラメータに影響しないことが示された。 それにもかかわらず、治療の開始時に一時的な望ましくない影響が可能であるため、患者は精神運動機能において患者の完全な自信をもってのみ車両の運転および機構の制御が可能であるという警告を受けるべきである。 ビヒクルおよびメカニズムを制御する患者の能力は、治療に対する患者の応答および併用療法の使用に応じて、個別に決定されるべきである。

リリースフォーム

錠剤、5mgおよび10mg。 10タブの場合。 PA / Al / PVDC / Alのブリスターである。 6枚のブリスター（60錠）を段ボールの束に入れた。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

薬剤Spitominの保存条件

30℃以下の暗所では

子供の手の届かないところに保管してください。

薬剤Spitominの有効期間

5年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。