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使用のための指示:ブスピロン

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物質のラテン語名はBuspirone

ブスピロラム(ブスピロニ

化学名

8- [4- [4-(2-ピリミジニル)-1-ピペラジニル]ブチル] -8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオン(および塩酸塩として)

グロスフォーミュラ

C 21 H 31 N 5 O 2

薬理学グループ

ドーパミノミメティックス

不安緩解薬

病因分類(ICD-10)は、

F10.3禁酒:アルコール離脱症候群; 禁酒症候群; アルコール依存症を伴う禁酒症候群; 禁欲; アルコール禁酒。 アルコール禁酒。 アルコール離脱状態; アルコール離脱症候群; 術後障害; 放棄後の状態。 ハングオーバー症候群; 禁酒症候群; アルコール禁酒症候群; アルコール離脱症候群; 禁酒条件

F40.0広場恐怖症:広場の恐れ; 群衆にいるという恐怖

F41.0パニック障害[発作性発作性不安]:パニック状態; パニック発作; パニック; パニック障害

F41.1全般性不安障害 :全般性不安障害; 一般化されたアラーム。 嫌気性神経症; 不安反応; 心配する神経症

F42強迫性障害:強迫神経症; 強迫的な状態; 強迫観念症候群; 強迫観念症候群; 妄想神経症; 強迫神経症; 思いやり

F45ソマトフォーム障害:心身症; 心身症; 心身症; 体性疾患の興奮の状態; 心血管系の機能的な心身症

CASコード

36505-84-7

物質の特徴ブスピロン

不安解消型非ベンゾジアゼピン構造。 ブスピロン塩酸塩は、白色の結晶性粉末である。 非常に水に溶けます。 分子量422.0。

薬理学

薬理作用は抗不安薬である。

5-HT1Aサブタイプのプレアゴニストおよびシナプス後(部分アゴニスト)セロトニン受容体に高い親和性を有する。 セロトニン作動性ニューロンの活性であるセロトニンの合成と放出を減少させます。 縫合糸の背側核にある。 選択的に、シナプス前およびシナプス後のD2-ドーパミン受容体(中程度の親和性を有する)をブロック(アンタゴニスト)し、中脳のドーパミンニューロンの興奮速度を増加させる。 いくつかのデータは、他の神経伝達物質系への影響の存在を示している。 ベンゾジアゼピン受容体に対する親和性がなく、GABAの結合に影響しない。

効果は徐々に現れ、7-14日後に現れ、4週間後に最大に達する。 精神運動機能に悪影響を及ぼさず、耐性、薬物依存および禁断症状を引き起こさない。 アルコールの効果を増強しません。 研究により、自閉症、強迫性障害、月経前症候群、性機能障害、および禁煙時の症状緩和におけるブスピロンの効能が示されています。

ラット(2年間)をMPDよりも133倍、MPDHよりも167倍高い用量(1.5年間)で長期間投与したところ、発がん性は認められなかった。 変異原性を持たない。 ラットおよびウサギでは、MPDよりも30倍高い用量を使用した場合、妊娠および胎児への悪影響は認められなかった。 ブスピロンおよびその代謝産物は、ラットの母乳に浸透する。

経口投与後、消化管から迅速かつ完全に吸収され、広範な全身前代謝を受ける。 肝臓を通過する「最初のパス」では、ヒドロキシル化および脱アルキル化される(バイオアベイラビリティー4%)。 N-脱アルキル化代謝産物1-ピリミジニルピペラジンは薬理学的に活性である(不安緩解活性はブスピロンの1/4である)。 20mgの用量を服用した後、40〜90分後にCmaxが達成され、1〜6ng / mlである。 血漿タンパク質への結合 - 95%。 同時に食物摂取は吸収速度を低下させるが、全身クリアランスの阻害により全身血流(AUCおよびCmaxブスピロンがそれぞれ84および116%増加する)に達した未変化薬物の量を増加させる。 それは代謝産物の形態で腎臓(29〜63%)によって排泄され、変わらず(1%)、胃腸管(18〜38%)で排泄される。 T1 / 2ブスピロン - 2-3時間、T1 / 2活性代謝物 - 4.8時間。

物質ブスピロンの適用

一般不安障害、パニック障害、自律神経失調症候群、アルコール禁断症候群(アジュバント療法)、うつ病(補助療法)。

禁忌

過敏症、腎臓および肝臓機能の重篤な障害、緑内障、重症筋無力症、妊娠、母乳授乳。

使用上の制限

18歳未満の年齢(安全性と有効性は未定)。

妊娠および授乳期における適用

妊娠が必要な場合にのみ使用されます。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはBです。

治療の時に母乳育児をやめるべきである。

物質の副作用Buspirone

めまい(12%)、眠気(10%)、頭痛(6%)、神経質(5%)、疲労(4%)、睡眠障害(3%)、集中力低下注意(2%)。 錐体外路障害(非常にまれ); ≤2% - ぼやけた視界、混乱またはうつ、衰弱、しびれ; ≦1% - 神経学的症状(筋肉の衰弱、うずき、手足の痛みや衰弱、胴体の制御不能な動き)。

心臓血管系および血液(造血、止血)から:≦1% - 頻脈/動悸。

腸の部分では、吐き気(8%)、口渇(3%)、下痢(2%)。 ≤1% - 嘔吐、便秘; 食欲の減少。

その他:≤1% - 筋肉痛、痙攣、筋肉痙攣または硬直、発疹、発汗。

インタラクション

MAO阻害剤と併用すると、高血圧症の発症が可能です。

過剰摂取

症状:吐き気、嘔吐など。胃腸障害、めまい、嘔吐、眠気。

治療:胃洗浄、活性炭の予約、対症療法。 透析は効果がありません。

投与経路

内部。

ブスピロンの使用上の注意

神経弛緩薬、抗うつ薬、強心配糖体、抗高血圧薬および抗糖尿病薬、経口避妊薬と同時に注意して使用してください。 軽度および中等度の腎臓および肝臓の不全を伴う肝臓の肝硬変は、より少ない用量で、および医師の厳格な監督下で処方される。 治療中はアルコールを飲まないでください。 治療の開始時に注意を払って、注意喚起の集中の増加に関連した職業の車両および人々の作業運転中に適用する。

特別な指示

毎日のストレスに関連する不安やストレスは、通常、抗不安薬による治療を必要としないことを覚えておく必要があります。

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