使用のための指示：Protopic

有効物質：タクロリムス

ATXコードD11AH01タクロリムス

薬理学グループ

ダーモトロピー手段

病理分類（ICD-10）

L20アトピー性皮膚炎

アレルギー性皮膚病、アレルギー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、アレルギー素因、アレルギー性皮膚疾患、アレルギー性皮膚炎アレルギー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、滲出性皮膚疾患、皮膚アレルギー性疾患、皮膚および皮膚のアレルギー反応、薬物への皮膚反応、皮膚およびアレルギー疾患、急性湿疹、慢性アトピー性皮膚炎、滲出性素因、かゆみアレルギー性皮膚病

リリースの構成と形式

外用軟膏100 g

活性物質：

タクロリムス（タクロリムス一水和物の形態で）0.03g

0.1g

補助物質：パラフィン軟白; 流動パラフィン; プロピレンカーボネート; 蜜蝋白; パラフィンワックス

10,30または60gのプラスチックチューブに入れ、 段ボール1のチューブのパックに入れます。

剤形の説明

白色からわずかに黄色の色への均質な一貫性の軟膏。

薬理学的効果

薬理学的作用 - 皮膚がん、カルシニューリンを阻害する。

薬力学

タクロリムスは、カルシニューリン阻害剤群に属する。 それは、カルシニューリン（FK506）の細胞質ゾル受容体であるイムノフィリン（FKBP12）と呼ばれる特定の細胞質タンパク質に結合する。 その結果、タクロリムス、FKBP12、カルシウム、カルモジュリンおよびカルシニューリンを含む複合体が形成され、これはカルシニューリンのホスファターゼ活性の阻害をもたらす。 これは、T細胞の重要なサイトカイン（IL-2およびインターフェロン-γ）の産生をコードする遺伝子の転写の開始に必要な、活性化T細胞の核因子（NFAT）の脱リン酸化および転位を不可能にする免疫応答。 さらに、タクロリムスは、Tの初期段階に関与するIL-3、IL-4、IL-5、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（GMPCS）およびTNF-αなどのサイトカインの産生をコードする遺伝子の転写を阻害する - リンパ球活性化。 さらに、タクロリムスの影響下で、肥満細胞、好塩基球および好酸球からの炎症メディエーターの放出、ならびにランゲルハンス細胞上のFcεRI（免疫グロブリンEの高親和性表面レセプター）の発現の減少は、それらの活性およびTリンパ球に対する抗原の提示

軟膏タクロリムスは、コラーゲンの合成に影響を及ぼさないので、したがって。 皮膚の萎縮を引き起こさない。

薬物動態

吸収。 局所適用による全身血流におけるタクロリムスの吸収は最小限である。 ほとんどのアトピー性皮膚炎患者（成人および小児）において、単一適用および0.03および0.1％のタクロリムス軟膏の繰り返し適用の両方において、血漿中のその濃度は<1ng / mlであった。 全身吸収は病変の領域に依存し、アトピー性皮膚炎の臨床症状の消失とともに減少する。 小児および成人における長期使用（1年まで）による薬物の累積は認められなかった。

体内の分布。 タクロリムス軟膏の全身吸収が低いという事実のために、血漿タンパク質（> 98.8％）に結合する高い能力は臨床的に重要でないと考えられている。

代謝。 タクロリムスは皮膚で代謝されません。 全身循環に入ると、タクロリムスはCYP3A4によって肝臓で大部分が代謝される。

排泄。 成人ではタクロリムス軟膏をT1 / 2〜75時間繰り返し、子どもでは65時間繰り返した。

適応症

軟膏は、他の外用療法に対する耐性の場合には、アトピー性皮膚炎（中等度および重度の形態）の治療のために、成人では0.03％および0.1％の用量で投与され、2歳から16歳の小児では0.03％またはそのような禁忌の存在。

禁忌

タクロリムス、賦形剤、マクロライドに対する過敏症;

妊娠;

授乳中。

ネダートン症候群のような表皮バリアの遺伝的欠陥を有する患者、ならびにタクロリムスの全身吸収の漸進的増加の危険性に起因する一般化された紅斑症の患者;

（0.1％の投与量で）、2歳未満の小児（0.03％の投与量で）である。

副作用

最も頻繁な副作用は、適用部位での皮膚刺激（灼熱感およびかゆみ、発赤、痛み、感覚異常および発疹）の症状である。 原則として、中等度に発現され、治療開始後1週間以内に合格する。

しばしば、アルコール（顔の赤みまたはアルコールを飲んだ後の皮膚刺激の症状）に対する不耐性がある。

Protopic®軟膏を使用している患者は、毛嚢炎、ざ瘡およびヘルペス感染を発症するリスクが高くなります。

発生頻度により、望ましくない反応が非常に頻繁に→1/10に分けられる。 頻度 - > 1/100、<1/10、希少 - > 1/1000、<1/100。 各グループ内で、望ましくない反応が有意性の高い順に提示される。

一般的な障害や局所的な反応：非常に頻繁な - 使用部位での燃焼やかゆみ。 熱、発赤、痛み、刺激、発疹が頻繁に起こります。

感染症：頻繁なヘルペス感染（顔と唇の単純ヘルペス、カポジの水晶体の巣箱）。

皮膚および皮下組織：頻繁な毛包炎、かゆみ; まれな - にきび。

神経系：頻繁に - 感覚異常、知覚過敏。

代謝および摂食習慣：頻繁なアルコール不耐性（顔面充血または飲酒後の皮膚刺激の症状）。

薬物の全観察期間中、酒さ、悪性化（皮膚および他のタイプのリンパ腫、皮膚癌）の単一症例が記録された。

インタラクション

タクロリムスは皮膚において代謝されず、その代謝に影響を及ぼし得る皮膚における薬物相互作用のリスクが排除される。 タクロリムスを軟膏の形態で使用した場合の全身吸収が最小限であるため、CYP3A4（エリスロマイシン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ジルチアゼムなど）のインヒビターとProtopyk軟膏との同時投与は可能ではないが、完全に排除することはできない広範囲の病変および/または赤芽球症を有する患者において、

Protopic®軟膏がワクチン接種の有効性に与える影響は研究されていません。 しかし、有効性が低下する可能性があるため、軟膏を投与する前またはProtopyq軟膏を最後に使用してから14日後に予防接種を行うべきである。 生弱毒化ワクチンを使用する場合は、この期間を28日に延長する必要があります。そうでない場合は、代替ワクチンを考慮する必要があります。

Protopic®軟膏の他の外用剤、全身性SCSおよび免疫抑制剤との共同適用の可能性については研究されていない。

投与と投与

外側に。 成人と2年以上の軟膏を服用しているProtopic®は、患部の皮膚に薄い層が施されています。 この薬剤は、顔や首を含む身体のあらゆる部位で、皮膚の折り畳み部分に使用することができます。 薬物を粘膜および閉鎖包帯の下には塗布しないでください。

16歳未満の小児（2歳以上）および青少年での使用

治療は、1日2回、0.03％軟膏のProtopic®を塗布することから始めるべきである。 この計画の治療期間は3週間を超えてはならない。 将来、適用頻度は1日1回に減り、病巣の病巣が完全に消失するまで治療を続ける。

16歳以上の成人と青少年への適用

治療は0.1％軟膏プロトピック®を1日2回施用し、病変の完全な除去が完了するまで続けるべきである。 あなたが改善すると、軟膏の0.1％を適用する頻度を減らすことができ、0.03％の軟膏の使用に切り替えることができます。 症状が再発した場合は、1日2回、0.1％軟膏での再開が再開されるべきである。 臨床像が許せば、薬剤の使用頻度を減らすか、低用量の0.03％軟膏（Protopic®）を使用するように試みるべきである。

高齢者（65歳以上）での使用

高齢者のための特別なアプリケーションはありません。

通常、改善は治療の開始から1週間以内に観察される。 2週間以内に治療の背景に改善の徴候が見られない場合は、治療戦略を変更することを考慮する必要があります。

悪化の治療

軟膏®は定期的に繰り返される治療の形で短期間または長期間使用することができます。 皮膚の患部の治療は、アトピー性皮膚炎の臨床症状の消失まで行われる。 原則として、治療の最初の週に改善が観察される。 軟膏の使用開始から2週間以内に改善の兆候が見られない場合は、さらなる治療のための他の選択肢を考慮する必要があります。 アトピー性皮膚炎の悪化の最初の徴候の出現で治療を再開すべきである。

悪化の予防

歴史上病気の悪化を頻繁に（年に4回以上）患う患者の悪化を予防し、寛解期間を延ばすために、軟膏を用いた維持療法が推奨される。 維持療法の処方の有益性は、標準スケジュール（1日2回）に従う前の治療の有効性によって決定され、6週間を超えない。

維持療法を行う場合、Protectik®軟膏は、通常悪化の影響を受ける皮膚領域に週2回（月曜日と木曜日など）に塗布する必要があります。

薬物の投与間隔は少なくとも2〜3日でなければならない。 16歳以上の成人と青年は0.1％軟膏を使用します。Protopic®、小児（2歳以上） - 0.03％軟膏Protopic®。 悪化の徴候が現れる場合は、通常のProtopic®軟膏療法（「悪化の治療」を参照）に切り替える必要があります。

維持療法の12週間後、臨床動態を評価し、Protopyq軟膏の予防的使用を継続するかどうかを決定する必要がある。 臨床的動態を評価するために子供を一時的に中断し、治療を継続するかどうか検討する必要があります。

過剰摂取

過剰摂取の局所適用が認められなかった場合。

処置：偶発的な摂取の場合、身体機能のモニタリングおよび一般状態のモニタリングを含む一般的に受け入れられた措置を取る必要がある。

嘔吐や胃洗浄の刺激はお勧めしません。

予防措置

プロトピック®は肝臓で大部分が代謝され、外用血液中の濃度は非常に低いものの、非代償性肝不全患者では慎重に使用されます。 広範囲の皮膚病変、特に長期間の治療を受けている患者、および小児でProtopic®軟膏を使用する場合は注意が必要です。

特別な指示

Protopic®軟膏は、先天性免疫または後天性免疫不全の患者または免疫抑制薬を服用している患者には使用できません。

Protopic®軟膏の塗布中に、ソラレンを用いた日光、日焼け、UV-BまたはA療法（PUVA療法）は避けるべきです。

Protopic®軟膏は、潜在的に悪性または前悪性であると考えられる病変の治療には使用しないでください。

Protopyque軟膏が適用された皮膚領域で2時間、皮膚軟化剤を使用することはできません。

Protopic®軟膏の感染アトピー性皮膚炎治療における有効性と安全性は評価されていません。 Protopic®軟膏を使用する前に感染の徴候がある場合は、適切な治療が必要です。Protopic®軟膏の使用は、ヘルペス感染を発症するリスクの増加と関連している可能性があります。 ヘルペス感染の兆候がある場合、Protopica®を使用することの利点とリスクとの関係を個別に評価する必要があります。

リンパ節腫脹の存在下では、患者は治療開始前に検査され、軟膏の塗布期間中に観察されるべきである。 明白なリンパ節腫脹の原因がない場合、または急性感染性単核球症の症状がある場合は、Protopic®軟膏の使用を中止する必要があります。

眼や粘膜の軟膏との接触を避ける（誤って摂取した場合は、軟膏を注意深く除去し、水ですすいでください）。 閉鎖包帯の下にProtopic®軟膏を塗布し、治療中に密閉した気密服を着用することは推奨されません。

他の地域の薬を使用する場合と同様に、治療目的で軟膏を手の領域に塗布する場合を除き、患者は軟膏を塗布した後に手を洗う必要があります。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

保管条件

25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

3年。

パッケージに記載された有効期限が過ぎた後は使用しないでください。