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使用のための指示:Plavix

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剤形:フィルムコート錠

活性物質:クロピドグレルム

ATX

B01AC04クロピドグレル

薬理学グループ

抗凝集剤

病因分類(ICD-10)は、

I20.0不安定狭心症:ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I21急性心筋梗塞:急性期の心筋梗塞; 急性心筋梗塞; 病的なQ波を伴う心筋梗塞および心不全を伴わない心筋梗塞; 心筋梗塞は心原性ショックにより複雑化する。 梗塞左心室; 経心筋梗塞; 心筋梗塞の網膜下(心内膜下); 網膜虚血心筋梗塞; 心内膜心筋梗塞; 心筋梗塞の急性期; 急性心筋梗塞;急性心筋梗塞;急性心筋梗塞;急性心筋梗塞; 心筋梗塞の亜急性期; 冠動脈(動脈)の血栓症; 脅かされた心筋梗塞; Q波なしの心筋梗塞

I74塞栓症および動脈血栓症:努力のストレス(ストレス); 動脈血栓症; 動脈血栓症; 亜急性および慢性動脈血栓症; 末梢動脈の亜急性血栓症; 術後血栓症; 血管血栓症; 血管塞栓症; 大動脈シャントの血栓症; 動脈血栓症; 動脈の血栓症; 冠動脈血栓症; 冠動脈血栓症; 血管の血栓症; 虚血性脳卒中を伴う血栓症; 一般的な外科手術による血栓症; 腫瘍学の手術における血栓症; 血管血栓症; 術後の血栓形成 血栓合併症; 血栓塞栓症; 血栓塞栓性症候群; 術後期間における血栓塞栓性合併症; 動脈の血栓塞栓症; 部分血管血栓症; 塞栓症; 動脈の塞栓症

Z100 *クラスXXII外科手術:腹部手術; 腺切除術; 切断; 冠動脈形成術; 頸動脈の血管形成術; 創傷のための消毒皮膚治療; 消毒ハンド; 虫垂切除術; アテレクトミー; バルーン冠動脈形成術; 膣子宮摘出術; 冠動脈バイパス; 膣および子宮頸管内の介入; 膀胱の介入; 口の介入; 修復および再建手術; 医療従事者の手指衛生。 婦人科手術; 婦人科介入; 婦人科手術;手術中の血液量減少ショック; 化膿性創傷の消毒; 創傷端の消毒; 診断介入; 診断手順; 子宮頸部の凝固異常症; 長時間手術; 瘻カテーテルの交換; 整形外科手術における感染; 人工心臓弁; 膀胱摘除術; 短期外来手術; 短期間のオペレーション; 短い外科処置; クリコテイロトミヤ; 手術中の失血; 手術中および術後の出血; Kuldotsentez; レーザー光凝固; レーザー凝固; 網膜レーザー凝固; 腹腔鏡検査; 婦人科における腹腔鏡検査; CSF瘻; 小さな婦人科手術; 小さな外科手術; 乳房切除およびその後のプラスチック; 縦隔切開術; 耳に対する顕微手術; Mukogingivalnye操作; 縫合; マイナー手術; 脳神経外科手術; 眼科手術における眼球の固定化; 睾丸切除術; 膵切除術; Perikardektomiya; 手術後のリハビリの期間。 手術後の回復期; 経皮経管冠動脈形成術; 胸膜胸腔; 術後および外傷後の肺炎; 外科手術の準備; 手術の準備; 手術前の外科医の手の準備; 外科的処置のための結腸の準備; 神経外科および胸部手術における術後吸引性肺炎; 術後悪心; 術後出血; 術後肉芽腫; 術後ショック。 術後早期。 心筋血行再建術; 放射線摘出; 胃切除術; 腸切除術; 子宮切除; 肝切除; enterectomy;胃の一部の切除。 操作された船の再閉鎖; 手術中に組織を結合する; 縫合糸の除去; 眼科手術後の状態; 手術後の状態; 鼻腔内手術後の状態; 胃切除後の状態; 小腸の切除後の状態;扁桃摘出後の状態; 十二指腸の除去後の状態; 静脈切除後の状態; 血管手術; 脾摘出; 手術器具の滅菌; 手術器具の滅菌; 胸骨切開術; 歯科手術; 歯周組織における歯科的介入; 椎間板切除術; 扁桃切除術; 胸腔鏡手術; 胸腔鏡手術; 総胃切除術; 経皮血管内冠動脈形成術; 経尿道切除術; Turbinektomiya; 歯の除去; 白内障手術; 嚢胞の除去; 扁桃切除術; 子宮筋腫の除去; 可動の一次歯を取り外す。 ポリープの除去; 壊れた歯を取り除く。 子宮体の除去; 縫合糸の除去; 瘻孔likvoroprovodyaschih方法; Frontoetmoidogaymorotomiya; 外科感染症; 慢性四肢潰瘍の外科的処置; 手術; 肛門部の手術。 結腸手術; 外科手術; 外科的処置; 外科的介入; 胃腸管の外科手術; 尿路に関する外科処置; 泌尿器系の外科的処置; 泌尿生殖器系の外科的介入; 心臓の外科処置; 手術操作; 手術; 静脈の手術; 外科的介入; 血管手術; 血栓症の外科的処置; 手術; 胆嚢摘出術; 部分胃切除術; 子宮摘出術; 経皮経管冠動脈形成術;経皮経管脈管形成術; 冠動脈バイパス; 歯の摘出; 乳歯の摘出; 切開術; 拍動性心肺バイパス; 抜歯; 歯抽出; 白内障抽出; 電気凝固; 泌尿器科の介入; 切開切開術; エトモイドトミヤ;歯の抽出後の合併症

組成

活性物質:形態IIのクロピドグレル硫酸水素塩391.5mg

(クロピドグレル300mgの点で)

賦形剤

コア錠剤:マンニトール-275mg; マクロゴール6000~136mg; MCC(低含水量、90ミクロン) - 124mg; 低置換ジピローロース-51.6mg; 水素化ひまし油 - 13.2 mg

フィルムシース:Opadry®ピンク* - 30 mg; ワックスカルナウバ - トレース

*Opadry®ピンクには、ラクトース一水和物、ヒプロメロース、二酸化チタン(E171)、トリアセチン、鉄染料酸化鉄(E172)

剤形の説明

細長い錠剤は、ピンクのフィルムシェルで覆われていて、片面に「300」、もう片面に「1332」という数字が彫られています。

薬理学的効果

行動様式 - 抗凝集性。

薬力学

クロピドグレルはプロドラッグであり、その代謝産物の1つが活性であり、血小板の凝集を阻害する。 クロピドグレルの活性代謝産物は、血小板のP2Y12受容体へのADPの結合およびその後の糖タンパク質IIb / IIIa複合体のADP媒介活性化を選択的に阻害し、血小板凝集を抑制する。 不可逆的結合のために、血小板は、残りの生涯(約7〜10日)ADPの刺激に対して免疫を受けず、正常血小板機能の回復は血小板の再生速度に対応する速度で生じる。 ADP以外のアゴニストによって引き起こされる血小板の凝集もまた、放出されたADPによる血小板活性化の強化の遮断によって阻害される。

活性代謝物の形成はP450系のアイソザイムで起こるため、多形性が異なるか、または他の薬物によって阻害されることがあり、すべての患者が血小板凝集を十分に阻害するわけではない(Pharmacokinetics、Pharmacogenetics参照)。

クロピドグレルの1日摂取量を75mgとすると、ADP誘発血小板凝集の有意な抑制が投与初日から認められ、3〜7日間徐々に増加し、次いで一定レベルに達する(平衡状態が達成された)。 平衡状態では、血小板凝集は平均して40〜60%抑制される。 クロピドグレルの使用を止めた後、血小板凝集および出血時間は、平均して5日間、徐々にベースラインに戻る。

男性および女性におけるクロピドグレルの薬力学的特性を比較すると、ADPによって誘発される血小板凝集の阻害が女性で観察されるが、出血時間の延長における性差は明らかにされない。

最近の心筋梗塞(MI)、脳卒中および末梢動脈閉塞症の患者では、75mg /日の用量でのPlavix(登録商標)は、虚血合併症(MI、脳卒中および心臓血管死を合わせた)を発症するリスクを有意に低減し、末梢動脈閉塞性疾患患者、特に歴史的にMIと併用した場合の有効性を示し、75歳未満の患者にも有効である。

STセグメント上昇のない急性冠動脈症候群(不安定狭心症、MI)、アセチルサリチル酸(ASA)と組み合わせたPlavix®(負荷用量300mg、75mg /日)(75-325mg 1回(ヘパリン療法、糖タンパク質IIb / IIIaブロッカー、脂質低下薬、ベータブロッカー、ACE阻害剤)およびASAの投与は、急性心筋梗塞、脳卒中、心血管系死、保存的治療における相対リスクの低下を伴う虚血合併症 - ステント留置またはステント留置なしの経皮経管冠動脈形成術(PTCA)後 - 大動脈瘤バイパス術後29%および術後10%。

STセグメントの上昇を伴う急性心筋梗塞の患者では、ASAと組み合わせたPlavix®(最初の12時間の間、MI負荷用量は300mg、その後は75mg /日であった)(負荷用量150〜325mg、 1日1回75-162mg)および線維素溶解性を示し、ヘパリンによる(適応症による)ヘパリンによる梗塞は、梗塞領域に関連する退院時に検出された血管造影の合併率または致死的転帰、繰り返されるMIの発症; 退院時に血管造影を受けていない患者では、主に梗塞ゾーンに関連する冠動脈閉塞の発生率を減少させることにより、心筋梗塞の8日目までまたは病院からの退院までの死亡または再発MIの発生率。 STセグメント上昇の急性心筋梗塞患者では、プラビックス75mg /日をASCと組み合わせて162mgを1日1回服用させるSTセグメント減少または左バンドル分岐遮断は、いずれの患者でも死亡率が減少する最初の繰り返される心筋梗塞、脳卒中、および死亡の総頻度。

薬物動態

吸引

吸入データは、クロピドグレル75mgを摂取して得た。 単回投与後75mg /日の用量で経口投与すると、クロピドグレルは速やかに吸収された。

血漿中の未変化クロピドグレルの平均Cmax(75mgの単回用量の摂取後約2.2〜2.5ng / ml)は、投与後約45分に達する。 クロピドグレルの代謝産物を腎臓を介して推定すると、その吸収は約50%である。

分布

インビトロでのクロピドグレルおよびその主要な循環不活性不活性代謝産物は、血漿タンパク質に可逆的に結合し(それぞれ98および94%)、この結合は100mg / lの濃度まで不飽和である。

代謝

クロピドグレルは、肝臓で広範囲に代謝される。 インビトロおよびインビボにおいて、クロピドグレルは、最初のエステラーゼおよびその後のカルボン酸の不活性誘導体(全身血流中の循環代謝物の85%)を形成する次の加水分解、ならびにシトクロムP450系を介した2つの方法で代謝される。 最初にクロピドグレルは中間代謝産物である2-オキソクロピドグレルに代謝される。 2-オキソクロピドグレルのその後の代謝は、クロピドグレル - チオールクロピドグレル誘導体の活性代謝産物の形成をもたらす。 インビトロでは、この活性代謝産物は主にCYP2C19アイソザイムによって形成されるが、CYP1A2、CYP2B6およびCYP3A4を含むいくつかの他のアイソザイムもその形成に関与する。 インビトロ研究で単離された活性チオールクロピドグレル代謝産物は、血小板受容体に迅速かつ不可逆的に結合し、その凝集を阻害する。

プラビックス(300mg)の単回負荷投与後のクロピドグレルの活性代謝産物のC maxは、プラビックス(75mg)の維持投与を受けた4日後のそれより2倍大きい。 Plavix(登録商標)を服用してから30〜60分後に活性代謝物のCmaxに達する。

排泄

14C標識クロピドグレルを摂取してから120時間以内に放射能の約50%が腎臓を介して放射能の約46%を腸から糞便塊に放出されます。 75mgのT1 / 2クロピドグレルの単回経口投与後、約6時間である。 一回の投与とT1 / 2の反復投与を行った後、主要循環不活性血液代謝物は8時間である。

薬理遺伝学

CYP2C19アイソザイムの助けを借りて、活性代謝産物と中間代謝産物、2-オキソクロピドグレルの両方が形成される。 エクスビボでの血小板凝集を調べる場合、活性代謝物クロピドグレルの薬物動態および抗血小板効果は、アイソザイムCYP2C19の遺伝子型に依存して変化する。 CYP2C19 * 1遺伝子の対立遺伝子は完全機能的代謝に対応し、CYP2C19 * 2およびCYP2C19 * 3遺伝子対立遺伝子は機能しない。 CYP2C19 * 2およびCYP2C19 * 3遺伝子の対立遺伝子は、カカコード(85%)およびモンゴロイド(99%)の代表者の代謝の減少を引き起こす。 CYP2C19 * 4、* 5、* 6、* 7、および* 8遺伝子の対立遺伝子が含まれるが、これに限定されるものではないが、代謝の不足または減少に関連する他の対立遺伝子はあまり一般的ではない。 CYP2C19アイソザイムの低い活性を有する患者は、上記の機能喪失を伴う遺伝子の2つの対立遺伝子を有するべきである。 イソ酵素CYP2C19の低活性の人々の表現型の発生頻度は、白人2%、黒人4%、中国人14%である。 アイソザイムCYP2C19の患者の遺伝子型を決定するための特別な試験がある。

40人のボランティアの横断研究では、各群10人(CYP2C19アイソザイムの非常に高い、高い、中位、および低い活性を有する個体)が、クロピドグレル300mg、続いて75mg /日の薬物動態および抗血小板効果を評価したそして600mgのクロピドグレルを服用し、その後150mg /日を5日間服用する(Css状態に達する)。 CYP2C19アイソザイムの非常に高い、高い、および中間の活性を有する個体における活性代謝物の曝露および平均血小板凝集阻害(IAT)(ADPによって誘導される)に有意差はなかった。 CYP2C19アイソザイムの活性が低いボランティアでは、活性代謝物の暴露は、CYP2C19アイソザイムの高い活性を有する個体と比較して63〜71%減少した。

CYP2C19アイソザイムの低活性を有するボランティアにおいて300mg負荷用量/ 75mg維持用量(300 / 75mg)を使用した場合、抗血小板効果は平均24%(24時間)減少し、イソ酵素CYP2C19および37%(24時間後)および60%(5日間)の処置日の高い活性を有するボランティアでは37%(5(24時間後)および58%(処置の5日目) )を、アイソザイムCYP2C19の中間活性を有するボランティアにおいて評価した。 CYP2C19アイソザイムの低活性のボランティアが、600mg - 負荷用量/ 150mg - 維持用量(600/150mg)の治療レジメンを受けた場合、活性代謝物の暴露は300/75mgレジメンよりも高かった。 さらに、IATは、300 / 75mg治療レジメンを受けたイソ酵素CYP2C19の低活性の人々よりも高い32%(24時間後)および61%(治療の5日目)であり、 CYP2C19代謝の強度がより高い患者で、300 / 75mgの治療レジメンを受けた患者群と同様であった。

しかし、臨床転帰に関する研究では、この群の患者に対するクロピドグレルの投与計画はまだ確立されていない。 この研究の結果と同様に、クロピドグレルを受けており、Css達成状態にあった335人のボランティアからのデータを含む6つの研究のメタアナリシスは、高いCYP2C19アイソザイム活性を有するボランティアと比較して、 CYP2C19アイソザイムの中間活性は活性代謝物を28%、アイソザイムCYP2C19の活性が低いボランティアで72%、IITはAITの差がそれぞれ5.9%、21.4%で減少した。

CYP2C19遺伝子型が有望で無作為化された試験でクロピドグレルを投与された患者の臨床転帰に及ぼす影響の評価はなかった。

しかし、今日まで、いくつかの遡及的分析が存在する。 ジェノタイピングの結果は、CURE、CHARISMA、CLARITY-TIMI 28、TRITON-TIMI 38およびACTIVE-A、ならびにいくつかの公表されたコホート研究で利用可能である。

TRITON-TIMI、38および3コホート研究(Collet、Sibbing、Giusti)の研究では、CYP2C19アイソザイムの中間または低活性を有する併用群の患者は、心血管合併症(死亡、MIおよび脳卒中)の発生率が高かったステント血栓症は、イソ酵素CYP2C19の高い活性を有する患者のものと比較して高い。

CHARISMA研究および1つのコホート研究(Simon)では、アイソザイムCYP2C19の活性が低い患者(アイソザイムCYP2C19の活性が高い患者と比較して)においてのみ、心血管合併症の発生率の増加が観察された。

CURE、CLARITY、ACTIVE-Aおよびコホート研究(Trenk)の1つにおいて、CYP2C19代謝の強度に依存して、心血管合併症の発生率は増加しなかった。

個々の患者グループ

これらの患者群におけるクロピドグレルの活性代謝物の薬物動態は研究されていない。

高齢者の患者。 高齢ボランティア(75歳以上)では、若年ボランティアと比較して、血小板凝集および出血時間に差はなかった。 高齢者には用量調整を必要としない。

子供。 データなし。

腎機能障害を有する患者。 重度の腎障害(C1クレアチニンが5〜15ml /分)の患者において75mg /日の用量でクロピドグレルを繰り返し使用した後、ADP誘発血小板凝集の阻害は健康なボランティアと比較して25%出血時間の延長は、75mg /日の用量でクロピドグレルを投与した健康なボランティアの出血と同様であった。

肝機能障害を有する患者。 重度の肝機能障害患者においてクロピドグレルを毎日75mgの用量で10日間投与した後、ADP誘発血小板凝集の抑制は健康なボランティアのものと同様であった。 平均出血時間も両群で同等であった。

レース所属。 このアイソザイムの中間および低活性を引き起こすCYP2C19アイソザイム遺伝子の対立遺伝子の有病率は、異なる人種群の代表者によって異なる。 モンゴロイドレースの代表者の罹患率に関する文献データは限られているため、虚血合併症発症のためのアイソザイムCYP2C19の遺伝子型の値を評価することは不可能です。

適応症

急性冠動脈症候群患者におけるアテローム血栓性合併症(ASAと併用)の予防:

経皮的冠動脈インターベンションでステント留置を受けた患者を含む、STセグメント上昇なし(Q波なしの不安定狭心症または心筋梗塞);

- STセグメントの上昇(急性心筋梗塞)。

禁忌

クロピドグレルまたは薬剤の任意の賦形剤に対する過敏症;

重度の肝障害。

急性出血、例えば消化性潰瘍からの出血または頭蓋内出血;

ガラクトースへのまれな遺伝的不耐性、ラクターゼ欠乏およびグルコースガラクトース吸収不良;

妊娠;

母乳育児の時期(「妊娠中および授乳中の適用」を参照)。

18歳未満の子供(安全性と有効性は確立されていません)。

注意してください:出血にかかりやすい中程度の肝機能不全(使用の臨床経験が限られています)。 腎不全(限られた臨床経験); 外傷、外科手術(「特別な指示」を参照)。 出血(特に胃腸または眼内)の発症の素因がある疾患; 胃腸管の粘膜を損傷する可能性のある薬剤(COX-2の選択的阻害剤を含むアセチルサリチル酸(ASA)およびNSAIDなど)の同時投与。 ASA、ヘパリン、糖タンパク質IIb / IIIaのワーファリン阻害剤、NSAID(COX-2の選択的阻害剤を含む)、出血のリスクに関連する他の薬物(SSRI)(「相互作用」、説明 ")。 アイソザイムCYP2C19の低活性の患者(「薬物動態」サブセクション「薬理遺伝学」、「投与方法および用量」、「特別な取扱説明書」を参照)。 チエノピリジンに対するアレルギー反応の既往歴(例えば、チクロピジン、プラスグレル - クロスアレルギーおよび血液学的反応の可能性、セクション「特別な取扱説明書」を参照)。 最近の脳循環や虚血性脳卒中の一過性障害(ASAと組み合わせた場合、「特別な指示」を参照)。

妊娠と授乳

動物の研究では、妊娠、胚発生、出産および出生後の発達過程に直接的または間接的な悪影響は認められなかった。 ヒトにおける反応を動物試験の結果から予測することは必ずしも可能ではなく、妊婦によるクロピドグレルの使用に関する臨床試験のデータがないため、妊娠中のクロピドグレルは予防措置として推奨されない医師の意見では、その適用が急務である。

ラットの研究では、クロピドグレルおよび/またはその代謝産物が母乳中に排泄されることが示されている。 クロピドグレルが人乳に浸透するかどうかは不明である。 多くの薬剤は母乳中に排泄され、乳児に悪影響を及ぼすため、治療医師は、母親にPlavix®を服用することの重要性に基づいて、彼女に勧めたり、飲むことをやめたり、授乳を拒否する。

副作用

臨床試験で得られたデータ

クロピドグレルの安全性は、44,000人以上の患者で研究されています。 1年以上治療を受けた12,000人以上の患者。 一般に、CAPRIE試験での75mg /日の用量でのクロピドグレルの忍容性は、患者の年齢、性別および人種に関係なく、325mg /日の用量でのASAの忍容性に一致した。 次の5つの大きな臨床試験では、CAPRIE、CURE、CLARITY、COMMIT、およびACTIVEの臨床的に重大な副作用が観察されます。

出血および出血

ClopidogrelとASAとの単独療法の比較。 CAPRIE臨床試験では、クロピドグレルを服用している患者およびASAを服用している患者における全出血の総発生率は9.3%であった。

クロピドグレルおよびASAによる重度の出血の発生率は、それぞれ1.4および1.6%であった。

一般に、クロピドグレルを服用している患者およびASAを服用している患者の胃腸出血の発生率は、それぞれ2%および2.7%であった。 入院を必要とする胃腸出血の発生率は、それぞれ0.7%および1.1%であった。

クロピドグレルを用いた別の部位からの出血の頻度は、ASAと比較して高かった(それぞれ7.3%対6.5%)。 しかし、クロピドグレルおよびASAによる重度の出血の発生率は同等であった(それぞれ0.6%または0.4%)。 以下の出血の最も頻繁に報告された発達:紫斑/挫傷、鼻出血。 血腫、血尿、眼出血(主に結膜)の発症についてはあまりよく報告されていません。 クロピドグレルおよびASAによる頭蓋内出血の発生率は同等であった(それぞれ0.4%または0.5%)。

クロピドグレル+ ASAとプラセボ+ ASAの併用療法の比較。 CURE臨床試験では、クロピドグレル+ ASA患者は、重大な出血(3.7対2.7%)および小出血(5.1対2.4%)の発生率が増加しました。 基本的に、大きな出血の原因は、胃腸管および動脈の穿刺部位であった。 クロピドグレル+ ASAを服用している患者における生命を脅かす出血の発生率は、プラセボ+ ASAを投与した患者と比較して有意に異ならなかった(それぞれ2.2%および1.8%)が、致命的出血の頻度は同じであった(0.2% )。

クロピドグレル+ ASAを服用している患者ではプラセボ+ ASAを投与した患者(それぞれ1.6%と1%)よりも生命にかかわらない大出血の発生率は有意に高かったが、頭蓋内出血の発生率は同様であった(両タイプとも0.1%の治療)。 クロピドグレル+ ASA群における主要な出血の発生率は、ASAの用量(<100mg:2.6%、100-200mg:3.5%、> 200mg:4.9%)、および大出血の発生率プラセボ+ ASA群(<100mg:2%、100-200mg:2.3%、> 200mg:4%)。

冠動脈バイパス術後5日以上の抗血小板療法を中止した患者は、介入後7日以内に重大な出血の発生率は高かった(クロピドグレル+ ASA群で4.4%、プラセボ+ ASA群で5.3ᦀ

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