使用のための指示：フィジオテン

剤形：被覆錠剤; フィルムコート錠

活性物質：モキソニジウム

ATX

Moxonidine

薬理学グループ

低血圧中枢剤[I1-イミダゾリン受容体アゴニスト]

病理分類（ICD-10）

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

組成および放出形態

コーティングでコーティングされた錠剤。

モクソニジン0.2 mg

補助物質：ラクトース一水和物 - 95.8 mg; ポビドン0.7mg; クロスポビドン3mg; ステアリン酸マグネシウム0.3mg; ヒプロメロース-1.3mg; エチルセルロース-4mg; マクロゴール6000~0.25mg; タルク - 0.9975mg; 酸化鉄赤（E172） - 0.0025mg; 二酸化チタン（E171）1.25mg

14個のブリスターで。 ボックス1,2、または7でブリスター。

コーティングでコーティングされた錠剤。

モクソニジン0.3 mg

補助物質：ラクトース一水和物 - 95.7mg; ポビドン0.7mg; クロスポビドン3mg; ステアリン酸マグネシウム0.3mg; ヒプロメロース-1.3mg; エチルセルロース-4mg; マクロゴール6000~0.25mg; タルク - 0.975mg; 酸化鉄赤（E172） - 0.025mg; 二酸化チタン（E171）1.25mg

14個のブリスターで。 ボックス1,2、または7でブリスター。

コーティングでコーティングされた錠剤。

モクソニジン0.4 mg

補助物質：ラクトース一水和物 - 95.6 mg; ポビドン0.7mg; クロスポビドン3mg; ステアリン酸マグネシウム0.3mg; ヒプロメロース-1.3mg; エチルセルロース-4mg; マクロゴール6000~0.25mg; タルク - 0.875mg; 酸化鉄赤（E172）0.125mg; 二酸化チタン（E171）1.25mg

14個のブリスターで。 ボックス1,2、または7ではブリスター。

剤形の説明

丸型、両凹型、コーティング錠：

片側に「0.2」と表示された0.2mgの用量 - 淡いピンク色である。

一方の側に "0.3"と表示された、淡い赤色の0.3mgの投薬量で;

片側に「0.4」というマークが付いた、0.4mgの艶消し赤色の線量で。

2つの層が断面上に見える。

薬理学的効果

行動様式 - 降圧。

薬力学

脳幹に位置するイミダゾリンI1受容体と選択的に相互作用することにより、交感神経活動が低下する。

モクソニジンは、イミダゾリンI1受容体に対して高い親和性を有し、乾燥口および鎮静作用が説明される相互作用により、中心のα2-アドレナリン受容体にわずかにしか結合しない。

組織のインスリン抵抗性を低下させます。

血行動態への影響：モキソニジンの単回投与および長期投与による収縮期血圧および拡張期血圧の低下は、末梢血管上の交感神経系の圧力の低下、末梢血管抵抗の減少、心拍出量および心拍数大幅に変化しない。

薬物動態

吸引

吸収率 - 90％。 血漿中のCmax（0.2mgのモクソニジンを含有する錠剤を服用した後）は、1.4〜3ng / mlであり、60分後に達成される。 バイオアベイラビリティー88％（食事は薬物動態に影響しない）。

分布

分布量は1.4-3 l / kgである。 それはBBBを貫通します。 血漿タンパク質への結合 - 7.2％。

代謝

主要な代謝産物は、4,5-ジヒドロモルオニリジンおよびグアニジン誘導体である。

排泄

T1 / 2モキソニジンおよび代謝産物は、それぞれ2.5時間および5時間である。 24時間以内に、モキソニジンの90％以上が腎臓から排出され、約78％は変化せず、13％は脱水素化誘導体として排泄される。 1％未満が糞便で排泄されます。 長時間使用すると累積しないでください。

高齢者における薬物動態

おそらくわずかに高いバイオアベイラビリティおよび/または代謝活性の低下に関連する、薬物動態における年齢に関連した変化がある。 しかし、これらの変化は臨床的に重要ではない。

腎不全における薬物動態

モクソニジンの排泄は、クレアチニンのクリアランスと大きく相関している。 中等度腎不全（C1-クレアチニン範囲30-60ml /分）の患者では、平衡血漿濃度および最終T1 / 2は、正常腎機能を有する動脈性高血圧患者（Clクレアチニン> 90ml /分）。 重度の腎不全（C1クレアチニン<30 ml /分）の患者では、血漿および最終T1 / 2の平衡濃度は、正常な腎機能を有する人よりも3倍高い。 薬物の複数回投与の予定は、中等度の腎機能不全の患者の体内での累積につながるものではない。 血液透析における重度の腎不全（C1クレアチニン<10ml /分）の患者の後期において、平衡血漿濃度および最終T1 / 2は、正常腎機能を有する患者よりもそれぞれ6倍および4倍高い。 腎障害患者では、投与量を個別化すべきである。 モクソニジンは、血液透析においてわずかに排泄される。

フィジオテンの徴候

動脈性高血圧。

禁忌

薬物の成分に対する過敏症;

洞結節の弱さの症候群、明白な徐脈;

年齢は18歳までです（有効性と安全性は確立されていません）。

慎重に：

重度の慢性腎不全および重度の肝機能不全（使用経験の欠如による）;

血液透析。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠経過に及ぼす負の影響に関する臨床データはない。 しかし、Physiotens®を妊婦に処方する際は注意が必要です。 治療期間中は、母乳育児を中止することをお勧めします。 モクソニジンは母乳中に浸透する。

副作用

中枢神経系の側から：めまい、頭痛、眠気、睡眠障害。

心血管系から：血圧の過剰な低下、起立性低血圧。

消化管から：口渇、吐き気。

皮膚と皮下脂肪から：皮膚発疹、かゆみ、血管浮腫。

一般：無力症。

これらの症状は、通常、治療の最初の数週間で徐々に減少する。

インタラクション

チアジド系利尿薬、ACE阻害薬、および低カルシウムチャネル遮断薬との併用が可能です。 これらおよび他の抗高血圧剤と併用すると、相互作用が強化されます。

ヒドロクロロチアジド（場合によっては併用）、グリベンクラミド（グリブリド）、ジゴキシンとの薬物動態学的相互作用はない。 三環系抗うつ薬は、中枢作用の抗高血圧薬の有効性を低下させる可能性がある（併用は推奨されない）。 ロラゼパムを服用している患者の認知能力の低下が中程度に上昇する。 ベンゾジアゼピンの鎮静効果を高めます。 モクロベミドと同時投与した場合、薬力学的相互作用はない。

投与と投与

内部では、食物摂取量に関係なく、最初の投与量（ほとんどの場合） - 1日当たり0.2mg。 最大一日量は0.6mg（2回に分けて）。 最大一回量は0.4mgである。

腎不全（C1-クレアチニン30-60 ml /分）および血液透析患者の場合、単回投与量0.2 mg、最大1日0.4 mg。

過剰摂取

症状：頭痛、鎮静、眠気、血圧の過度の低下、めまい、一般的な衰弱、徐脈、口渇、嘔吐、疲労および胃痛。 血圧、頻脈、高血糖の潜在的な短期的な増加が可能です。

治療：α-アドレナリン作動性受容体のアンタゴニストは、逆説的な動脈性高血圧症を軽減または排除することができる。 低血圧症の場合、体液投与およびドーパミン投与によるBCCの回復が推奨される。 徐脈はアトロピンで止めることができます。 特定の解毒剤はありません。

特別な指示

同時にベータブロッカーとPhysiotenseを取り消す必要がある場合は、最初にベータブロッカーを廃止し、数日後にはPhysiotens®を使用してください。 治療中は、血圧、心拍数、ECGの定期的なモニタリングが必要です。 徐々にFiziootenzをやめてください。 ガラクトースに対する不耐性、ラクターゼ欠乏症またはグルコースガラクトースの吸収不良などの遺伝病変がまれな患者は、この薬を服用しないでください。

モクソニジンが自動車を運転し、機械および機構を制御する能力に及ぼす悪影響に関するデータは存在しない。 モクソニジンによる治療中の眠気やめまいの報告があります。 これは、上記の措置を講じる際に考慮する必要があります。

メーカー別

Solvay Pharmaceuticals GmbH、Germany。

薬局の供給条件

処方せん。

薬Physiotensの保管条件

25℃を超えない温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

薬Physiotensの有効期間

0.2mg〜2年間被覆した錠剤。

0.4mg〜3年間コーティングした錠剤。

錠剤は0.3mg〜3年間コーティングした。

パッケージに記載されている有効期限を超えて使用しないでください。