使用のための指示：Paroxetine

物質のラテンの名前パロキセチン

パロキセチン（Paroxetinum）（パロキセティ（Paroxetini） 属 ）

化学名

（3S-トランス）-3 - [（1,3-ベンゾジオキソール-5-イルオキシ）メチル] -4-（4-フルオロフェニル）ピペリジン

総式

C 19 H 20 FNO 3

薬理学的グループ：

抗うつ薬

nosological分類（ICD-10）は、

F32うつ病エピソード： アステオ - 力学的に劣勢の状態; asthenoadressive障害; astheno抑うつ障害; 逆発情状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん痛症のうつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病における抑うつ症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中で抑制の現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 革命的な憂鬱。 退行性うつ病;躁うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群;心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病;症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F33再発性うつ病：大うつ病; 二次うつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病性症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 退行性うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F40.1社会恐怖症：社会的孤立; 社会的分離; 社会恐怖症; 社会不安障害/社会恐怖症; 社会恐怖症; 社会病

F41.0パニック障害[発作性発作性不安]：パニック状態; パニック発作; パニック; パニック障害

F41.1全般性不安障害：全般性不安障害; 一般化されたアラーム。 嫌気性神経症; 不安反応; 心配する神経症

F42強迫性障害：強迫神経症; 強迫的な状態; 強迫観念症候群; 妄想症候群; 妄想神経症; 強迫神経症; 思いやり

F43.1外傷後ストレス障害：戦闘疲労; 災害症候群; 生存者症候群; 外傷性孤立; 外傷性神経症; 外傷性症候群; 外傷後ストレス障害

CASコード

61869-08-7

物質の特性パロキセチン

抗うつ薬群SSRIs。

塩酸パロキセチンは、ほぼ白色で無臭の粉末である。 水への溶解度は5.4mg / mlである。 分子量374.8。

パロキセチンメシル酸塩は、ほとんど白色で無臭の粉末である。 水中での溶解度は1g / ml以上である。 分子量425.5。

薬理学

薬理作用 - 抗うつ薬。

選択的に、ニューロンによるセロトニンの再取り込みを阻害し、中枢神経系におけるセロトニン作動性伝達を増強する。

パロキセチンの薬物動態には個人差があった。 消化管に完全に吸収されます。 バイオアベイラビリティー50-100％、繰り返し摂取が増加した後（肝臓を最初に通過する間に代謝が部分的に飽和するため）。 血漿タンパク質への結合 - 95％。 Tmax - 2〜8時間（平均5.2時間）。 血液中の平衡濃度は、約7-14日後に1日摂取量に達します。 それは、薬理学的に不活性な代謝産物への肝臓を最初に通過する間（アイソザイムCYP2D6の参加を含む）に重要な代謝を受ける。 パロキセチンは組織中に積極的に分布し、約1％が循環系に残る。Vd - 3-28 l / kg（平均13 l / kg）。 T1 / 2 - 約24時間（3〜65時間以内）、肝臓や腎臓に違反して高齢者に長くなります。 それは、腎臓（64％）および腸（36％）によって10日間、変わらずにそれぞれ2％および1％排泄される。 30-60ml /分および30ml /分未満のクレアチニンクリアランスでは、パロキセチンのCmaxおよびAUCはそれぞれ2倍および4倍増加する。

物質パロキセチンの適用

種々の病因、強迫性障害、パニック障害、社会恐怖症、全般性不安障害、心的外傷後ストレス障害のうつ病。

禁忌

過敏症、MAO阻害剤の同時投与（および中止後2週間）、18歳までの有効性および安全性は確立されていない。

パロキセチンとリネゾリド（MAO阻害剤）との併用は禁忌であり、セロトニン症候群の発症リスクである。

パロキセチンとチオリダジンとの併用は禁忌であり、CVSの重大な副作用のリスクがある。

使用の制限

閉塞性緑内障、前立腺肥大、躁病、心臓病、てんかん（不安定なてんかんの場合、パロキセチンは避けるべき）、痙攣症状、出血のリスクを高める薬剤を服用する、 増加した出血のための危険因子の存在; 出血のリスクを高める疾患; 老齢、肝臓および/または腎不全が含まれる。

妊娠および授乳期における適用

FDAによる胎児の行動カテゴリーはDです。

治療期間中、母乳育児は中止するべきである（パロキセチンは母乳中のものに近い濃度で母乳中に浸透する）。

物質の副作用パロキセチン

神経系および感覚器官の側から：めまい、頭痛、偏頭痛、眠気、不眠症、興奮性の増大、緊張感、不安、過敏性、感情不安、無力症、神経症、集中力の障害、思考の妨害、記憶障害、記憶喪失、パニック発作、感覚異常、セロトニン症候群、視覚障害、味覚変化のような疼痛の治療に使用することができる。

筋骨格系から：関節痛、筋肉痛、筋障害、重症筋無力症。

尿生殖器系から：射精障害、性欲減退、無尿症、尿貯留または排尿増加を含む性機能の違反。

消化管の部分で：食欲の減少/増加、吐き気、嘔吐、口渇、便秘/下痢。 非常にまれなケース - 肝炎。

心血管系から：血圧の上昇または下降、起立性低血圧、動悸感。

アレルギー反応：発疹、蕁麻疹、斑状出血、かゆみ、血管浮腫。

その他：筋肉痛、鼻漏、発汗の増加、低ナトリウム血症、ADH分泌、高プロラクチン血症/乳汁漏出、体重減少/増加、禁断症状（パロキセチンの急激な離脱を伴う）。

インタラクション

MAO阻害剤（フラゾリドン、プロカルバジン、セレギリンを含む）、トリプトファンおよびリチウム塩（セロトニン症候群を発症するリスク）とは相容れない。 制酸薬は吸収に影響しません。 シメチジンとの同時投与はCssパロキセチンを50％増加させ、ジゴキシンはAUCジゴキシンを15％減少させる。 三環系抗うつ薬（アミトリプチリン、イミプラミン、デシプラミン）およびアステミゾールの代謝を阻害し、血中濃度および副作用のリスクを増加させる。 テオフィリンの血漿濃度を上昇させ、フェニトインと組み合わせてバイオアベイラビリティを相互に低下させる。 フェノバルビタールおよびプリミドンはパロキセチンの生物学的利用能を低下させる。 フルオキセチン、フェノチアジン誘導体（チオリダジン）、クラスI抗不整脈剤（プロパフェノン、フレカイニド）、スマトリプタンを併用すると、副作用のリスクが高くなります。 ワルファリンとの同時投与は、変化しないPV値を有する出血性症候群を引き起こす可能性がある。 パロキセチンはアルコールの代謝を変化させるものではなく、健常人の認知機能および精神運動機能に及ぼす効果を高めるものではないが、うつ病患者の同時投与は推奨されない。

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チオリダジンとの相互作用

Thioridazineは、QTc間隔の延長を引き起こし、これは、トルサード・ド・ポアポイント（torsade de pointes）などの重度の心室性不整脈、および突然死のリスクに関連する。 この効果は用量依存的である。

インビボ研究は、パロキセチンなどのCYP2D6を阻害する薬物が、血漿中のチオリダジンのレベルを増加させることを示している。 これに関して、チオリダジンと組み合わせてパロキセチンを使用しないでください。

過剰摂取

症状：吐き気、嘔吐、重度の口渇、顕著な眠気、過敏性、洞性頻拍、振戦、拡張瞳孔。

治療：症候性。 薬の無糖部分を胃から取り除くには、嘔吐を誘発するか、胃をすすぐ必要があります。 特定の解毒剤が見つかりませんでした。 強制的な利尿、血液透析、血液灌流および交換輸血は効果がない（分布の量が大きく、血漿タンパク質との結合度が高いため）。

投与経路

内部。

物質の注意事項パロキセチン

MAO阻害剤の中止とパロキセチン摂取開始またはその離脱とMAO阻害剤の開始との間の間隔は少なくとも14日間でなければならない。 パニック障害の症状は、治療の初期段階で増加させることが可能です（2週間以内の抗不安薬の同時受診が推奨されます）。 自殺傾向を持つ患者、特に治療開始時の注意深いモニタリングが必要です。

顕著な鎮静作用を有すると、夜にパロキセチンを摂取すべきである。 集団の2〜10％が遺伝的に決定された低活性アイソザイムCYP2D6を示し、パロキセチンが現れ代謝が遅くなり、有害反応の頻度が高まった（投与量補正が必要）。

治療中は、アルコールを飲むことはお勧めしません。

注意を払って、精神運動反応の集中力と速さを必要とする活動のある人や車の運転手を任命してください。

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閉塞性緑内障のリスク

拡張した瞳孔は、パロキセチンを含む多くの抗うつ剤の適用後に観察され、解剖学的に狭い前房角を有するアタック角閉塞緑内障患者を誘発し得る。

患者のための情報。 患者は、パロキセチンを服用すると瞳孔のわずかな膨張を引き起こすことがあり、感受性のある個人では、閉塞隅角緑内障の発症につながる可能性があることを認識すべきである。