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指示

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使用のための指示:Moclobemide

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物質のラテン名モクロベミド

モクロベミダム(Moclobemidum)

化学名

p-クロロ-N-(2-モルホリノエチル)ベンズアミド

総式

C 13 H 17 ClN 2 O 2

薬理学的グループ:

抗うつ薬

nosological分類(ICD-10)は、

F06脳損傷または機能不全または体性疾患による他の精神障害:体性鬱病; Somatogenic精神病

F06.3有機気分障害[感情]:副次的な情動症状; 有機うつ病; 感情障害; 不安の要素を伴ううつ状態

F20統合失調症:統合失調症状態; 統合失調症の悪化; 統合失調症; 慢性統合失調症; 認知症プラクセックス; ブリーダー病; 精神病の不一致; 初期の認知症; 統合失調症の発熱型。慢性統合失調症; 統合失調症型の精神病; 急性形態の統合失調症; 急性精神分裂病; 統合失調症における脳機能不全; 統合失調症の急性発作; 統合失調症精神病; 急性統合失調症; 遅い統合失調症; 無症状の統合失調症; 激越する精神分裂病の急性期

F32うつ病エピソード: アステオ - 力学的に劣勢の状態; asthenoadressive障害; astheno抑うつ障害; 逆発情状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん痛症のうつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病における抑うつ症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中で抑制の現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 革命的な憂鬱。 退行性うつ病;躁うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群;心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病;症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F34.1気分変調:小児および青年の精神障害の枠組みの中の気分変調状態

F40.1社会恐怖症:社会的孤立; 社会的分離; 社会恐怖症; 社会不安障害/社会恐怖症; 社会恐怖症; 社会病

CASコード

71320-77-9

物質の特徴モクロベミド

抗うつ薬(MAO阻害剤)。

クリーム色の結晶質粉末を含む白色または白色。 水とアルコールに容易に溶解する。

薬理学

薬理作用 -抗うつ作用 、精神刺激作用。

選択的かつ可逆的にMAOタイプAを阻害し、セロトニン(主に)、ノルエピネフリン、ドーパミンの代謝を阻害し、シナプス間隙にそれらの蓄積を引き起こす。 最適な抗うつ効果は、MAOを60〜80%抑制することによって発症する。 気分を改善し、精神運動を増加させる。 不快感、抑うつ、注意を集中できない、社会恐怖症の症状を軽減し、睡眠を改善するうつ病の症状を軽減します。

経口投与後、消化管から迅速かつ完全に吸収されます。 Cmaxは1時間後に達成される。 バイオアベイラビリティは40〜80%である。 血漿中の平衡濃度は、1週間の一定受信後に作成される。 血液タンパク質(主にアルブミン)への結合は50%である。 ファブリックの障壁は容易に通過し、見掛けの分布容積は約1.2l / kgである。 ほぼ完全に生物変換(酸化)。 それは主に代謝産物の形で腎臓によって排泄される(変化しない形で - 1%未満)。 総地上クリアランスは20〜50 l / hです。 T1 / 2 - 1-4時間。

代謝

モクロベミドは、CYP2C19およびCYP2D6アイソザイムによって部分的に代謝されることが示された。 したがって、遅い代謝拮抗剤(遺伝的に引き起こされ得るか、または薬物の摂取によって引き起こされ得る - 代謝の阻害剤)の場合、モクロベミドの生体内変化が変更され得る。 この効果の重症度を研究するために行った2つの研究の結果は、複数の代替代謝経路の存在のためにその効果が大きな治療価値ではなく、モクロベミドの用量の補正を必要としないことを示唆している。

モクロベミドの応用

様々な病因のうつ病:躁うつ病精神病、さまざまな形態の統合失調症、慢性的なアルコール依存症、老人性および退行性、反応性および神経性の社会恐怖症。

禁忌

過敏症、意識の急性障害、セレギリンの同時受容、子供の年齢(子供の安全性および有効性は定義されていない)。

妊娠および授乳期における適用

妊婦のモクロベミド安全性に関する十分かつ厳密に管理された研究は実施されていない。 動物における繁殖能力の研究では、モクロベミドの胎児に対する負の効果は検出されなかった。

モクロベミドは、母乳摂取量の約1/30の少量で母乳中に排泄されます。

妊娠中および授乳中の適用は、治療の期待される効果が胎児および赤ちゃんのリスクを超える場合にのみ可能である。

モクロベミドの副作用

めまい、頭痛、睡眠障害、興奮、不安、過敏症、錯乱、感覚異常、ぼやけた視界。

腸の部分では、口渇、吐き気、胸やけ、胃のオーバーフロー、下痢/便秘。

その他:皮膚反応(かぶれ、かゆみ、蕁麻疹、まばたき)。

インタラクション

sympathomimeticsとopiatesの効果を強化し、長くします。 クロミプラミン、デキストロメトルファンと併用すると、中枢神経系からの有害反応の可能性が高まります。 シメチジンはモクロベミドの生体内変化を遅らせる。

セロトニン濃度を上昇させるモクロベミドと他の抗うつ薬の同時投与は、注意して行うべきである。 これは、セロトニン作動亢進(高熱、混乱、反射の増加、ミオクローヌス)を示す症状の頻度が増加するという事実による。

動物では、モクロベミドはアヘン剤の効果を増強および延長するので、モクロベミドと同時に使用する場合、これらの薬物の用量調整が必要となることがあります。

同時に使用すると、ミクロソーム酸化の阻害剤はモクロベミドの代謝を遅くする。

モクロベミドとセレギリンの併用禁忌(禁忌を参照)。

投与経路

内部。

本物質の使用上の注意

甲状腺中毒症および褐色細胞腫(おそらく高血圧反応の発症)に注意して指定してください。 興奮がこの疾患の主な臨床症状である患者にはお勧めできません。 統合失調症または統合失調感情精神病では、精神分裂症の症状が増加する可能性がある(この場合、神経遮断薬に切り替える必要がある)。 血圧上昇の患者は、チラミンを含む食品の過剰摂取を控えるべきである。

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