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使用のための指導:オランザピン5mg

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国際的に知られていない名前 (INN):Olanzapine

薬学的グループ:抗精神病薬(神経弛緩薬)

プレゼンテーション:

錠剤5mg、10mg。 30。

処方箋付き

オランザピンの適応症

オランザピンは、通常、精神医学または神経学の専門家によって処方される調製物である。 主な適応症には、統合失調症、マニアックエピソード、統合失調性感情または双極性障害、うつ病(フルオキセチンとの併用)が含まれる。 オランザピンによる治療の経過は通常延長されます。 この薬は、これらの病気の生産的および陰性症状を排除します。 ハロペリドールと比較して、オランザピンは、より良好な寛解期間(主な疾患の悪化がない状態)を示し、Montgomery-Åsberg抑うつ評価尺度のスコアを改善する。

チアノベンゾジアゼピンであるオランザピンは、多くの受容体系にわたって広い薬理学的プロファイルを示す抗精神病薬である。 オランザピンは、ドーパミンD2、D3、D4,5-HT2A / C、5-HT3,5-HT6、ムスカリン性M1-M5、アドレナリン作動性α1、およびヒスタミンH1受容体サブタイプでインビトロで高い受容体親和性結合を示し、ドーパミンD1およびD5受容体サブタイプ。 抗精神病薬活性を予測する行動パラダイムにおいて、オランザピンは、カタレプシーを産生するのに必要とされるものの4倍未満の用量で、ラットにおける条件回避反応を減少させた。 健康な被験者における単回投与(10mg)のPET試験では、オランザピンはドーパミンD2受容体占有率よりも高い5-HT2Aを産生した。 D2占有率は、錐体外路事象を予測する閾値未満であった。 この治療法を処方する前に、専門家のリーフレットをよくお読みください。

この準備は、通常は1日1回経口的に行うべきである。 食物が薬物の吸収性に影響を及ぼさない限り、それは食事で独立して取ることができる。 投薬量および治療の戦術は、具体的な患者の特定の特徴および/または適応症に依存する。 投与量は、通常、1日あたり5mgから20mgまで変化する。 オランザピンは、唯一の向精神薬(単独療法)として一般的に投与されるが、いくつかの適応症では、リチウムまたはバルプロ酸の製剤と組み合わせることができる。 治療的に抵抗性のうつ病の場合、それはフルオキセチンと共に使用することができる。

Olanzapineの医療用法についての詳細は、認可リーフレット(ロシア語のみ)に記載されています。ロシア語版は、製品の各箱に入っています。

薬の商品名 - オランザピン

剤形:錠剤

活性物質:

オランザピン5mgまたは10mg

賦形剤:乳糖一水和物(乳糖)50,60 / 101,20mg、微結晶セルロース、51,40 / 102,80mg、アルファ化デンプン51,40 / 102,80mgコロイド状二酸化ケイ素(Aerosil)0.80 / 1.60mgマグネシウムステアリン酸塩0.80 / 1.60mg。

説明

ラウンド両凸タブレットフォームは淡黄色から黄色に変わります。 暗い色の有効な斑点。

薬物療法群:抗精神病薬(神経弛緩薬)

ATXコード: N05AH03

オランザピンの薬理学的性質

薬力学

オランザピンは抗精神病薬(神経弛緩薬)です。

前臨床研究では、5-HT2A / 2S-、5-NT3-、5-HT6セロトニン受容体、D1-、D2-、D3-、D4-、D5-ドーパミン受容体、m-抗コリン作用薬M1 5ニコチン性アセチルコリン受容体の遮断; また、α1-アドレナリン受容体およびH1ヒスタミン受容体に対する親和性を有する。 動物実験では、セロトニン、ドーパミンおよびm-ホリノレットセプターラミの拮抗作用が検出された。 インビボおよびインビトロで、オランザピンは、D2-ドーパミン受容体と比較して、5-HT2セロトニン受容体に対してより顕著な活性および親和性を有する。 電気生理学的研究によれば、オランザピンは、中脳辺縁ドーパミン作動性ニューロンの興奮性を選択的に減少させ、同時に、運動機能の調節に関与する線条体神経経路にほとんど影響を及ぼさない。 Olanzapineは、カタレプシー(運動機能への波及効果を反映する障害)を引き起こす用量よりも低い用量で条件付き防御反射を減少させた(試験は抗精神病活性を特徴付ける)。 他の神経弛緩薬とは異なり、オランザピンは抗不安効果「抗不安薬」試験中に増加する。

Olanzapineは、生産的(妄想、幻覚など)および負の障害として統計的に信頼できる反応です。

健康なボランティアにおける陽電子放射断層撮影法(PET)によるオランザピン10mgの単回投与では、D2-ドーパミン受容体よりもオランザピン5とNT2A-の親和性が大きいことがわかった。 断層撮影上、統合失調症の患者は、オランザピン感受性の線条体D2受容体に対する治療が、他の抗精神病薬およびリスペリドンに敏感なクロザピン感受性患者で同等の効果を示した。

臨床効果

統合失調症、分裂感情感情障害またはうつ病症状の重症度の異なる類似の障害(モンゴメリ - アスベルグ鬱病尺度の平均初期値16.6)の患者における国際的な二重盲検の比較研究、気分のスケールに関する予備的二次分析(ハロペリドール(-3.1)と比較してオランザピン(-6.0)で統計学的に有意(p = 0.001)に改善した。

プラセボおよびバルプロ酸(divalproex)と比較して、双極性障害の躁病または混合エピソードを有する患者は、3週間にわたり躁病の症状を軽減するのに高い有効性を示した。 オランザピンとハロペリドールの同等の効果は、6-12週間で躁うつ病とうつ病の症状緩解を示した患者で観察された。 リチウム療法またはバルプロエートを最少2週間投与したkoterapii患者では、オランザピン10mg(リチウムまたはバルプロ酸)を補充すると、リチウムおよびバルプロ酸単独療法と比較して、躁病の症状が6週間有意に低下した。

オランザピン寛解を得た患者の躁病エピソードの再発予防に関する12カ月間の研究で、オランザピン服用群に無作為化され、双極性障害の再発の主要アウトカムモニタリングにおいてプラセボ群より統計学的に有意な利点があり、躁うつ病やうつ病の再発を予防するという条件。

2回目の12ヶ月間の躁病エピソード患者における再発予防試験では、オランザピンとリチウム薬物を併用して寛解し、その後、オランザピン単独療法群または薬物リチウムに無作為化した。 オランザピンの有効性は、双極性障害(オランザピン30.0%、リチウム38.3%、p = 0.055)の再発の一次薬物対照基準でリチウムと比較して統計学的に有意ではなかった。

18カ月間の研究では、オランザピンや薬物で安定化した躁病や混合エピソード患者、気分の安定化(リチウムまたはバルプロ酸の薬物)、オランザピンによる薬物のリチウムまたはバルプロ酸との長期的協力は、単独療法のリチウムまたはバルプロ酸と比較して統計的に有意ではなかった診断基準によって定義される双極性障害の再発の出現を遅延させる目的で、

薬物動態

経口オランザピンがよく吸収された後、血漿中のその最大濃度は5〜8時間で達成される。 オランザピンの吸収は食物摂取量とは無関係です。 1〜20mgの範囲の異なる用量での試験では、オランザピンの血漿濃度は線量および投与量に比例して変化することが示された。

オランザピンは、酸化および結合プロセスの結果として肝臓で代謝される。 主な循環代謝物は、理論的には血液脳関門を通過しない10-N-グルクロニドである。 CYP2D6およびCYP1A2アイソザイムは、N-2-ジ - ジメチルシメチルメタリトリボフオランザピンの形成に関与しています。 動物研究における両代謝産物は、オランザピンよりも顕著にインビボでの薬理活性が低かった。 血液脳関門に浸透する能力を有する親化合物 - オランザピンに起因する薬物の主な薬理学的活性。

健康なボランティアでは経口平均半減期は33時間(5-95%で21-54時間)、オランザピンの平均血漿クリアランスは26リットル/時間(5-95%で12-47リットル/時間)であった。

しかしながら、これらの因子のそれぞれの影響下での半減期およびクリアランスの変化率は、これらのパラメータの個体間の差の程度よりも著しく劣る。

青少年(13〜17歳)と成人の薬物動態は類似している。 臨床研究によると、暴露児は成人よりも27%高い。 成人と青年の人口統計学的パラメータの差は、喫煙者が少なく、青少年の平均体重が低いという事実であった。

重度の腎障害を有する患者における正常な腎機能を有する個体と比較して、血漿中のオランザピンのクリアランスおよび半減期の平均値間に有意差は確立されていない。 放射標識されたオランザピンの約57%が、主に代謝産物として尿中に排泄された。

オランザピンの肝機能クリアランスの軽度の違反を有する喫煙者は、肝機能異常のない非喫煙者よりも低い。

オランザピンの血漿濃度7〜1000ng / mlでは、血漿タンパク質との関係は約93%である。 オランザピンは、主に、アルブミンおよびa1酸糖タンパク質に結合する。 ヨーロッパ、日本および中国起源の人々の研究では、レースに関連するオランザピンの薬物動態の差異が確立されている。 CYP2D6アイソザイム活性は、オランザピンの代謝に影響しない。

オランザピンの適応症

オランザピンは、統合失調症の治療に適応される。 オランザピンは、本来の治療法に対応して統合失調症患者の進行中の治療において臨床的改善を維持するのに有効である。

オランザピンは、中程度から重度の躁病エピソードの治療に適応する。

オランザピンは双極性障害の患者の再発予防のために適応されており、彼は躁病期の治療に有効であった(「薬力学」参照)。

治療抵抗性うつ病。 フルオキセチンと併用すると、オランザピンは成人の治療抵抗性うつ病(2回の抗うつ薬の治療期間および投与期間の非効率的使用の歴史を持つ大うつ病エピソード、このエピソードで十分である)の治療に適応する。 オランザピン単独療法は、治療抵抗性うつ病の治療に適応していない。

オランザピンの禁忌

薬物のいずれかの成分に対する過敏症。

18歳未満の人には禁忌です。

ラクターゼ欠損症、乳糖不耐症、グルコース - ガラクトース吸収不良。

妊娠と授乳

妊娠中のオランザピンの経験が不十分なため、妊娠中は、患者への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクよりもはるかに高い場合にのみ、薬剤を使用するべきである。 オランザピンの治療中に妊娠を予定している場合や予定している場合は、医師に報告する必要があることを患者に警告する必要があります。

母親が妊娠第3期中に抗精神病薬(オランザピンを含む)を服用した新生児、錐体外路障害および/または出血症状を含む有害反応のリスク。 動揺、動脈の高血圧および低血圧、振戦、傾眠、呼吸窮迫、または摂食障害について報告された。 したがって、慎重に新生児の状態を監視する必要があります。

この研究は、オランザピンが母乳中を通過することを明らかにした。 母親の平衡濃度がオランザピン母親の投与量の1.8%(mg / kg)であった場合、小児が受けた平均投与量(mg / kg)。 オランザピンでの治療中は、母乳授乳はお勧めしません。

オランザピンの投与量と投与量

内部。 オランザピンは、食物がオランザピンの吸収に影響を及ぼさないため、食事とは独立して投与することができる。

統合失調症

オランザピンの推奨開始用量は、1日1回10mgです。 オランザピンの治療用量は、1日当たり5mg〜20mgの範囲である。 毎日の投与量は、患者の臨床状態に応じて個別化すべきである。 標準日用量(10mg)を超える用量を増加させることは、臨床画像の評価後にのみ推奨される。 薬を適用する際、継続的な治療の必要性を定期的に評価する必要があります。

双極性障害

オランザピン推奨服用量の躁病エピソードの治療では、単独治療では1日1回15mgであり、リチウムまたはバルプロエート製剤と組み合わせて1日1回10mgである。 オランザピンの治療用量は、1日当たり5mg〜20mgの範囲である。 毎日の投与量は、患者の臨床状態に応じて個別化すべきである。 標準よりも上の用量を毎日増加させることは、臨床画像の評価の後、24時間以上の間隔でのみ推奨される。

双極性障害における支持療法:躁病エピソードの治療のためにオランザピンを受けている患者では、同じ用量で維持療法を継続する必要がある。 寛解のオランザピン推奨患者は、1日1回10mgです。 将来、日用量は個別に選択する必要があります。 患者の臨床状態に応じて、1日当たり5mg〜20mgの範囲である。

うつ病エピソードの治療のために、オランザピンは食事にかかわらず、フルオキセチンと1日1回、夜間に併用すべきである。 典型的には、オランザピンの初期用量は5mgであり、フルオキセチンは20mgである。 抗うつ薬活性はオランザピンで6〜12mg(平均1日量7.4mg)、フルオキセチン25〜30mg(平均1日用量〜39.3mg)で確認された。 必要に応じて、オランザピンおよびフルオキセチンの両方で用量を変更してもよい。 薬を適用する際、継続的な治療の必要性を定期的に評価する必要があります。

治療抵抗性うつ病

オランザピンは、食事にかかわらず、フルオキセチンと1日1回、夜間に併用するべきである。 典型的には、オランザピンの初期用量は5mgであり、フルオキセチンは20mgである。 必要に応じて、オランザピンおよびフルオキセチンの両方で用量を変更してもよい。 オランザピナを6-12mg、フルオキセチンを25-30mgの用量で使用した場合、抗うつ薬活性が確認された。 薬を適用する際、継続的な治療の必要性を定期的に評価する必要があります。

口腔内の特定の患者群の日用量選択の一般規則

高齢の患者または重度の腎障害または中等度の肝機能不全を含む他の臨床的危険因子を有する患者には、1日当たり5mgまでの初期用量の減少が推奨される。 オランザピン(表1参照)の代謝を低下させることができる因子(女性、高齢者および禁煙習慣)の組み合わせを有する患者には、初期用量を5mgに減らすことが推奨される。

オランザピンの使用は、13歳未満の患者では研究されていない。

オランザピンの副作用

システム/副作用(そしてコメントの脚注)副作用の頻度
まれに(1/10000〜<1/1000)15血液とリンパ系の違反
白血球減少(1,3)好中球減少症(3)血小板減少症(3)×好酸球増多(1)免疫システムによる違反
アレルギー反応(アナフィラキシー、血管性浮腫、じんま疹またはそう痒)(3)代謝と栄養の違反
体重増加(2.4)グルコース濃度の増加(3,8)コレステロール濃度の増加(3,9)トリグリセリド濃度の増加(3,10)糖尿病(2)食欲の増加一部の症例では死亡例を含む昏睡またはケトアシドーシスを伴った糖尿病の代償不全または発症(3.8)低体温(3)×神経系から
眠気(1)アカシジア(1、6)めまい(1)パーキンソニズム(1,6)ジスキネジー(1,6)ジストニア(眼精疲労を含む)(2,6)神経弛緩性悪性症候群(2,3)遅発性ジスキネジー(3)アキノキシフェン症健忘症痙攣(2,7)「キャンセル」症候群(3,5)×心からの違反
徐脈(2)伸びQT(3)の間隔心室頻脈/心室細動、突然死(1,3)×船舶による違反
姿勢低血圧を含む低血圧(1)肺塞栓症および深部静脈血栓症(3)×呼吸器系、器官、胸部および縦隔疾患の障害
鼻血(1)障害消化管
便秘や口中乾燥を含む短時間のm-抗コリン作用ブロッティング(2.3)膵炎(3)×肝臓および胆道の障害
特に、治療初期(3)における「肝臓」トランスアミナーゼ(アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)、アスパラギン酸 - フェザキシ(AST))の活性の一時的な上昇は、肝炎(肝細胞、胆汁うっ滞または混合肝障害を含む)(3)×皮膚および皮下組織の障害
ラッシュ(3)×光感受性反応(2)脱毛症(3)×筋骨格系の違反
関節痛(2)Rhabdomyolysis(3)×腎臓と尿路の違反
尿失禁排尿の遅延開始尿貯留(3)生殖器と乳房の違反
無月経(3)光乳頭症(1)乳汁漏出Priapism(1)男性と女性のリビドーの減少(3)男性の勃起不全(3)一般的な障害
無力症、疲労(2)パイレキシア(2)浮腫(2)実験データ
血漿中のプロラクチン濃度の増加(1.11)は、アルカリホスファターゼ活性の増加(2)クレアチンホスホキナーゼの活性の増加(3)総ビリルビン濃度の増加(3)×尿酸値の上昇(2)

表2の脚注へのコメント:

1)プラセボ対照臨床試験中に収集されたデータで、「統合失調症、急性期」を見るために実施された。

2)臨床試験の過程で収集された一般データ。

3)市販後の研究で自発的に報告された副作用。

4)全群の患者において、体重にかかわらず、体重の臨床的に有意な増加があった。

短期間の治療(平均47日間)後の平均値から7%以上増加する頻度は22.2%であり、15%以上の増加が一般的であり(4.2%)、 25%以上がまれであった(0.8%)。

長期治療(少なくとも48週)を受けた患者では、7以上、15以上、25%以上の増加が非常に多かった(それぞれ64.4; 31.7および12.3%)。

5)オランザピンの急激な中止により、発汗、不眠、震え、不安、悪心、嘔吐などの症状が観察された。

6)臨床試験では、オランザピンを服用している患者のパーキンソニズムおよびジストニア症例が頻繁であったが、プラセボ群との差は統計的に有意ではなかった。

オランザピンで治療された患者では、ハロペリドールの滴定用量で治療された患者よりもパーキンソニズム、座瘡、ジストニアが観察される頻度が低かった。 急性および遅発性ジスキネジーの病歴を有する患者の存在に関する詳細な情報が不足しているため、後にオランザピンが遅延性ジスキネジーまたは他の錐体外路症候群の発症を遅らせるということは現在のところ不可能である。

7)発作の既往がある患者、発作の危険因子がある患者の主な痙攣。

8)通常の絶食値(<5.56mmol / l)から高値(³7mmol/ l)まで、グルコース濃度の増加が観察されることが多い。

グルコースの濃度をボーダーラインのパフォーマンスの空腹時(355〜7mmol / l)から357mmol / l(35mmol / l)に変更することは非常に一般的でした。

9)は、正常な断食値(<5.17mmol / l)から高値(36mmol / l)まで観察された。

空腹時(35,17- <6,2 mmol / l)の境界指標から高値(36,2 mmol / l)までコレステロール濃度を変更することは非常に一般的でした。

10)は、通常の絶食値(<1.69mmol / L)から高値(32.6mmol / L)でトリグリセリドの濃度を頻繁に観察した。

トリグリセリドの濃度をボーダーラインパフォーマンスの空腹時(約169-226ミリモル/リットル)から高値(約326ミリモル/リットル)に変更することは非常に一般的でした。

11)臨床試験では、血漿プロラクチン濃度が12週間までは、正常なベースラインプロラクチンを有する患者の約30%の上限を超えていた。 これらの患者の大多数は、プロラクチン濃度の増加が中等度であり、正常値の上限の2倍未満であった。

特定のグループの患者における望ましくない影響

認知症に関連した精神病患者の臨床試験におけるオランザピンの非常に一般的な(約10%)望ましくない効果は、歩行障害であり、落ちていた。

認知症、失禁および肺炎を伴う高齢の精神病患者において、オランザピンの使用に伴う望ましくない影響を頻繁に(<10および> 1%)します。

肺炎、体温上昇、嗜眠、紅斑、視覚幻覚および尿失禁が頻繁に観察される。

パーキンソン病における薬物摂取(ドーパミン受容体アゴニスト)によって誘発された精神病患者の臨床試験では、パーキンソニズム症状がプラセボ群よりも頻繁に(〜10%)強化され、頻度が高かった。 幻覚も非常に一般的であり(≧10%)、プラセボ群より高い頻度で報告されている。

双極性躁病の患者では、オランザピンをリチウム製剤またはバルプロ酸と併用すると、体重増加、口渇、食欲増加、振戦および頻繁な(<10および≥1%)発語障害などの望ましくない影響が非常に一般的です(〜10%)。

過量

過度の徴候および症状

非常に一般的な(発生率≧10%)オランザピンの過剰服用の症状は、頻脈、激越/攻撃性、スピーチ障害、様々な錐体外路障害および様々な重症度(鎮静状態から昏睡状態へ)の意識障害であった。 オランザピン過剰摂取の他の臨床的に関連する影響には、せん妄、発作、神経弛緩性悪性症候群、呼吸抑制、吸引、血圧の上昇および低下、不整脈(過剰摂取の2%未満)および心不全および呼吸が含まれる。 急性過量死亡の最小用量は450mgであり、好ましい用量の過剰投与(生存)の最大用量 - 2年

過量の治療

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