使用のための指示：ミソプロストール

物質のラテン語名Misoprostol

ミソプロストラム（Misoprostolum）（ミソプロストリ（Misoprostoli） 属 ）

化学名

（11α、13E） - （+） - 11,16-ジヒドロキシ-16-メチル-9-オキソプロスト-13-エン-1-オン酸メチルエステル

グロスフォーミュラ

C 22 H 38 O 5

薬理学的グループ：

プロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンおよびそれらのアンタゴニスト

病因分類（ICD-10）は、

K25胃潰瘍：ヘリコバクターピロリ; 胃潰瘍を伴う疼痛症候群; 胃及び十二指腸の消化性潰瘍を伴う疼痛症候群; 胃粘膜の炎症; 胃腸管の粘膜の炎症; 良性の胃の潰瘍; ヘリコバクター・ピロリ（Helicobacter pylori）に関連する胃および十二指腸の疾患; 潰瘍疾患に対する胃十二指腸炎の悪化; 消化性潰瘍の悪化; 胃潰瘍の悪化; 有機性消化器疾患; 胃と十二指腸の消化性潰瘍; 術後胃潰瘍; 潰瘍の回復; 症状のある胃の潰瘍; ヘリコバクター・ピロリ（Helicobacter pylori）に関連する上部胃腸管の慢性炎症性疾患; ヘリコバクターピロリ菌の根絶; 胃のびらん性潰瘍性病変; 胃のびらん性病変; 胃粘膜の浸食; 消化性潰瘍; 胃潰瘍; 胃潰瘍; 胃の潰瘍性病変; 胃と十二指腸の症状がある潰瘍

十二指腸のK26潰瘍：十二指腸潰瘍を伴う疼痛症候群; 胃及び十二指腸の消化性潰瘍を伴う疼痛症候群; ヘリコバクター・ピロリ（Helicobacter pylori）に関連する胃および十二指腸の疾患; 消化性潰瘍の悪化; 十二指腸潰瘍の悪化; 胃と十二指腸の消化性潰瘍; 十二指腸潰瘍の再発; 胃と十二指腸の症状がある潰瘍; ヘリコバクターピロリ菌の根絶; 十二指腸のびらん性潰瘍性病変; ヘリコバクター・ピロリに関連する潰瘍性十二指腸病変; 十二指腸のびらん性病変; 十二指腸の消化性潰瘍疾患; 潰瘍性十二指腸病変

K27不特定サイトの消化性潰瘍：消化性潰瘍の穿孔; 薬物誘発胃腸潰瘍; 薬物潰瘍; 胃腸管の消化性潰瘍; ヘリコバクターピロリを伴う消化性潰瘍; 消化性潰瘍; NSAIDの摂取によって引き起こされる胃腸管の粘膜への損傷; 症状のある胃腸潰瘍; ストレス潰瘍; 胃のストレス潰瘍; 粘膜へのストレスダメージ; ストレス潰瘍; 十二指腸のストレス潰瘍; 胃潰瘍を強調した。 消化管のストレス潰瘍; 消化管のびらん性潰瘍性病変; 消化管の腐食; 上部消化管の粘膜の浸食; 胃腸管の粘膜の浸食; 胃潰瘍; 潰瘍治療; 消化性潰瘍; 術後潰瘍; ストレス潰瘍; 消化管の潰瘍性病変; 消化管の急性ストレス潰瘍; 胃腸管の症状のある潰瘍; 消化性潰瘍の合併症

K29.1他の急性胃炎：急性胃炎（びらん性）; 胃炎びらん性; 急性胃炎

K63.3潰瘍潰瘍：びらん性潰瘍性大腸炎

O04医療中絶：人工中絶; 医療中絶; 人工的な中絶; 真空吸引; 中絶

Y45鎮痛薬、解熱薬および抗炎症薬の治療的使用における有害反応

CASコード

59122-46-2

物質の特性ミソプロストール

PGE1の合成類似体。 それは1：1の比で2つのジアステレオ異性体からなる。

水で希釈すると粘性液体を形成する粉末。 分子量382.54。

薬理学

薬理作用 - 抗潰瘍、胃保護、刺激的な労働、子宮摘出。

抗分泌作用を有する。 それは胃の壁細胞のPGE受容体に結合し、胃液および塩酸の基礎、刺激および夜間分泌を抑制し、重炭酸塩および粘液の形成を促進し、血流を改善し、細胞保護効果を示す。 基礎（ヒスタミンによって刺激されない）のペプシン産生を減少させる。 胃の粘膜の安定性を高め、びらん性潰瘍性病変の発生を防ぎ、消化性潰瘍の治癒を促進する。 NSAIDsを服用している患者では、胃および十二指腸潰瘍の発生率を低下させ、潰瘍出血のリスクを低下させる。 効果は30分後に始まり、少なくとも3〜6時間持続する。50μgの用量で、その効果は中程度で短く、200μgである。

ミソプロストールは、胃腸管の平滑筋に弱い刺激効果を有する。 それは、子宮筋層の平滑筋線維の収縮および子宮頸管の拡張を誘発する。 子宮収縮を刺激するミソプロストールの能力は、子宮頸管の開口を容易にし、子宮の調子を高め、流産を引き起こす可能性がある。 ミソプロストールは、プロラクチン、ゴナドトロピン、甲状腺刺激ホルモン、成長ホルモン、チロキシン、コルチゾール、クレアチニン、血小板凝集、肺機能および心臓血管系のレベルに臨床的に有意な影響を及ぼさない。

経口投与後、迅速かつ完全に吸収される。 食物との同時投与はバイオアベイラビリティを低下させる（脂肪性食物は、その持続時間に影響を与えずに吸収を著しく減少させる）。胃腸管の壁において、肝臓は薬理学的に活性なジエステル化代謝産物であるミソプロストール酸に生体内変換される。 ミソプロストールのCmaxは（6.08±1.64）pg / ml、ミソプロストール酸 - （499±15）pg / mlである。 Tmax-（12±3）分は、全身の血管床をタンパク質関連形態（約90％）で循環する。 T1 / 2端子は20〜40分です。 血漿中の平衡濃度は2日以内に達し、累積は観察されない。 用量の80％が腎臓（最初の24時間で64〜73％）および糞便（15％）によって排泄される。 腎機能が損なわれると、Cmax（ほぼ2倍）が増加し、T1 / 2が長くなります。

高齢患者（64歳以上）では、AUCが増加する。

ミソプロストールの経口摂取後、代謝産物であるミソプロストール酸が母乳中に認められます。 母乳中のCmaxミソプロストール酸は1時間後に達成され、200mgのミソプロストールで7.6pg / mlであり、600mgのミソプロストールで20.9pg / mlである。 ミオプロストールを摂取してから5時間後に、母乳中のミソプロストコール酸の濃度が1pg / mlに低下する。

物質の用途ミソプロストール

胃腸管の腐食、胃および十二指腸の消化性潰瘍、薬物療法の背景にある胃腸管のびらん性および潰瘍性病変。 NSAID-胃炎（予防および治療）。

初期妊娠の中断（無月経42日まで） - ミフェプリストンと組み合わせてのみ。

禁忌

過敏症、 他のプロスタグランジンおよびその類似体、母乳育児、小児および青年（18歳未満）。

使用上の制限

肝臓、腎不全、動脈低血圧、虚血性心疾患、脳循環、脳血管のアテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心疾患、てんかん、腸炎、下痢、 内分泌系疾患および内分泌系疾患、 真性糖尿病、副腎機能不全; ホルモン依存性腫瘍; 貧血; 中絶に使用される場合 - 子宮内避妊薬の使用（使用前には、IUDを除去する必要があります）、子宮外妊娠の疑い。

妊娠と獣医の応用

胃保護剤として使用する場合：妊娠中に禁忌（妊娠を計画する場合を含む）。 治療前の生殖年齢の女性の妊娠を排除するには、血清妊娠検査を事前に検査する必要があります。血清妊娠検査は、薬剤を摂取する前に2週間陰性を保つ必要があります。 治療は月経開始後2〜3日以内に開始されるべきである。 ミソプロストールの全期間中、信頼できる避妊方法を使用するべきである（女性が妊娠すると、胎児への潜在的な脅威が女性に伝えられる）。

uterotonizingエージェントとして使用される場合は、中絶の目的のためにのみ使用することができます、それ以外の場合は妊娠中の禁忌です。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはXです。

ミソプロストールの活性代謝物、ミソプロストール酸は、母乳中に排泄される。 ミソプロストールを服用している母親が母乳を服用していた小児の有害反応の発症は報告されていないが、この間にミソプロストールの投与には注意が必要である。

ミゾプロストールの副作用

腸の部分では、腹部の痛み、消化不良、鼓腸（2.9％）、悪心および/または嘔吐、下痢（11-40％）または便秘（1.1％）。

尿生殖器系の部分では、月経障害、月経困難症、高月経困難症、閉経後の膣の出血、月経過多、不規則な筋炎、子宮筋層の収縮に伴う腹痛。

アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ、アナフィラキシー反応、血管浮腫。

その他：体重変化、めまい、頭痛（2.4％）、無力症、疲労、温熱、悪寒。 更年期前後の発作である女性では非常にまれです。

インタラクション

食べると、制酸剤は、血漿中のミソプロストール酸の濃度の減少を伴います（臨床的に重要ではありません）。 マグネシウム含有制酸剤と組み合わせると、ミソプロストールによって引き起こされる下痢を増加させることが可能である。 リファンピシン、イソニアジド、抗痙攣薬、抗うつ薬、シメチジン、アセチルサリチル酸、インドメタシン、フェノバルビタール薬の長期使用は、1日10本以上のタバコを喫煙する - ミソプロストールの代謝を刺激し、血清レベルを低下させる。

ミソプロストール使用後1週間以内に、アセチルサリチル酸および他のNSAIDの服用を中止する必要があります。

過剰摂取

人間の過剰摂取は説明されていない。 動物毒性試験の結果に基づいて、ミソプロストールの過剰摂取を示す臨床症状は、眠気、抑止、振戦、痙攣、呼吸困難、腹痛、下痢、発熱、動悸、血圧低下、徐脈であり得る。

治療：対症療法。 血液透析は効果がない。

物質の注意事項ミソプロストール

妊娠の早期終了に使用される場合、ミソプロストールはミフェプリストンと組み合わせて使用すべきである。 ミフェプリストンとの併用では、意図された目的のために、医師の監督下でのみ使用されるべきであり、救急医療外科的婦人科および献血のケアを提供する能力を持ち、適切に訓練された医療関係者を有する。

この薬物の使用には、Rh紛争の予防や流産に伴う他の一般的な活動が必要です。 ミソプロストールの任命の前に、患者はその薬物の効果および可能性のある副作用について詳細に知らされるべきである。 患者は、薬剤を服用する前に、医療施設の状態で4-6時間観察する必要があります。 薬物の服用中および服薬後、大量の出血または他の合併症の場合、適時に医療援助を受けるべきである。 患者の中で薬物を服用した後、原則として、若干の女性では膣の出血が非常に長くなります。 非常に早期の妊娠時には、ミフェプリストンを服用した後で中絶が可能ですが、この場合は、医療中絶の結果を最適化するためにミソプロストール錠剤を服用する必要もあります。 女性の約80％でミソプロストールを服用した後、女性の約6時間と約10％で、1週間以内に中絶が起こります。 患者は、薬剤を服用してから8〜15日後に同じ治療施設で2回目の検査を受ける必要があります。 必要に応じて、血清中の超音波または絨毛性ゴナドトロピンのレベルを実施すべきである。 不完全な中絶や妊娠の継続の疑いがある場合は、包括的な健康診断を適時に行う必要があります。 不完全な中絶または継続妊娠の場合、ミフェプリストンを摂取した10〜14日後に推定され、吸引吸引が必須であり、続いて吸引物の組織学的検査が行われる。

下痢（軽度の下痢は離脱の理由とはみなされず、重度の下痢では約2％の症例では中止されます）、かゆみ、膣からの出血、血圧の低下、および嘔吐の可能性がある場合には、トランスアミナーゼの活性を増加させる。