使用のための指示：Losarel

剤形：フィルムコート錠剤

活性物質：ロサルタン

ATX

C09CA01ロサルタン

薬理学グループ

アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト（AT1サブタイプ）

病理分類（ICD-10）

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧。 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

I50.0うっ血性心不全：アナザカ心臓; 代償性うっ血性心不全; うっ血性心不全; 高負荷後のうっ血性心不全; うっ血性慢性心不全; 重度の慢性心不全を伴う心筋症; 補償された慢性心不全; 循環不全を伴う腫脹; 心臓起源の浮腫; 心臓の腫れ; 心臓の疾患における浮腫性症候群; うっ血性心不全における浮腫症候群; 心不全における浮腫症候群; 心不全または肝硬変における浮腫性症候群; 右心室不全; うっ血性心不全; 心不全は停滞している。 低心拍出量の心不全; 心不全は慢性である。 心臓浮腫; 慢性非代償性心不全; 慢性うっ血性心不全; 慢性心不全; 心不全における肝機能の変化

I50.1左心室不全：心臓喘息; 左心室の無症候性機能不全; 無症状の左室心不全; 左心室の拡張機能不全; 左心室機能不全; 心筋梗塞を伴う左心室の変化; 左室心不全; 左心室の機能の違反; 急性左心室不全; 急性心筋左心室不全; 心臓喘息; 左心室の心不全; 左室不全の肺の変化; 前胸部の異常な脈動; 左心室の欠如

N08.3真性糖尿病の糸球体病変（E10-14 +共通の第4徴候.2）：糖尿病性腎症; 糖尿病性腎症; 1型真性糖尿病の背景にある糖尿病性腎症; I型糖尿病患者における糖尿病性腎症; 2型糖尿病患者における蛋白尿

N39.1不特定の持続性タンパク尿：重度のタンパク尿; プロテイン尿症; ネフローゼ - タンパク尿症候群

組成および放出形態

錠剤はフィルムコーティングで覆われていた。

活性物質：ロサルタンカリウム50 mg

補助物質：MCC; ラクトース一水和物; アルファ化デンプン; 二酸化ケイ素コロイド状無水物; ステアリン酸マグネシウム

膜膜：ヒプロメロース; ジプロステロール; Macrogol 400; 二酸化チタン（E171）; タルク

ブリスター10個入り。 段ボールの1パックで3つの水ぶくれ。

剤形の説明

錠剤：ラウンド、両凸、白または白、黄色がかった色合いで、フィルムの鞘で覆われていて片側が危険です。

特性

ロサルタンは、アンギオテンシンII（AT1型）受容体の特異的アンタゴニストである。

薬理学的効果

行動様式 - 抗高血圧性、AT1受容体を遮断する。

薬力学

アンギオテンシンIIは、多くの組織（血管、副腎、腎臓および心臓の平滑筋組織中）に見られるAT1受容体に選択的に結合し、アルドステロンの血管収縮および放出、平滑筋増殖を引き起こす。

インビトロおよびインビボ研究は、ロサルタンおよびその薬理学的に活性な代謝産物が、その合成の供給源または経路にかかわらず、アンジオテンシンIIのすべての生理学的に重要な作用を遮断することを示している。

OPSS、アルドステロンの血中濃度、血圧、血中循環の小さな円内の圧力を減少させます。 後負荷を軽減し、利尿作用を有する。 慢性心不全（CHF）患者の心筋肥大、運動耐性の増加を予防する。 1回の経口摂取後、降圧効果（SADおよびDADの低下）は6時間後に最大に達し、その後24時間以内に徐々に低下する。 最大の降圧効果は、薬物の通常の摂取後3〜6週間で発生する。 それはACEを阻害せず、従って、ブラジキニンの破壊を妨げないので、ロサルタンはブラジキニン（例えば、血管浮腫）と間接的に関連する副作用を有さない。

蛋白尿（2g /日以上）を伴う糖尿病を伴わない動脈性高血圧症の患者では、薬物の使用はタンパク尿、アルブミンおよび免疫グロブリンG排泄を有意に減少させる。

血漿中の尿素濃度を安定させます。 栄養反射には影響を及ぼさず、血漿中のノルエピネフリンのレベルに長期的な影響はありません。

150 mgまでの用量では、動脈性高血圧の患者の血清中のトリグリセリド、総コレステロールおよびHDLコレステロールのレベルに1日1回影響しない。 同じ用量では、ロサルタンは空腹時血糖値に影響しません。

薬物動態

吸引

摂取すると、ロサルタンはよく吸収され、シトクロムP450 2S9アイソザイムと活性代謝物の形成を伴うカルボキシル化によって肝臓の最初の通過で代謝される。 ロサルタンの全身バイオアベイラビリティは約33％である。 ロサルタンおよびその活性代謝産物のC maxは、摂取後約1時間および約3〜4時間後の血清でそれぞれ達成される。 食事はロサルタンのバイオアベイラビリティに影響しません。

分布

ロサルタンおよびその活性代謝産物の99％以上が、主にアルブミンで血漿タンパク質に結合する。 Vd Losartan - 34リットル。 ロサルタンは実際にBBBに浸透しません。

代謝

患者内/内または内に投与されたロサルタンの約14％が活性代謝物に変換される。

排泄

ロサルタンの血漿クリアランスは600ml /分であり、活性代謝物は50ml /分である。 ロサルタンおよびその活性代謝物の腎クリアランスはそれぞれ74および26ml /分である。 経口投与された場合、採取された用量の約4％が腎臓によって変化せず排泄され、約6％が腎臓によって活性代謝物の形態で排泄される。 ロサルタンおよびその活性代謝産物は、200mgまでの用量で摂取すると線状の薬物動態を特徴とする。 経口投与後、ロサルタンおよびその活性代謝産物の血漿濃度は、最終T1 / 2ロサルタンで約2時間、活性代謝物で約6〜9時間、ポリ指数関数的に減少する。 薬剤を100mg /日の用量で服用すると、ロサルタンも活性代謝物も血漿を有意に蓄積しない。

ロサルタンおよびその代謝産物は、腸および腎臓を通して排泄される。

特定の患者群における薬物動態

軽度および中等度のアルコール性肝硬変患者では、ロサルタンの濃度は5倍であり、活性代謝物は健康な男性ボランティアよりも1.7倍高かった。

Clクレアチニンが10ml /分を超えると、血漿中のロサルタンの濃度は正常な腎機能を有する濃度と変わらない。 血液透析が必要な患者では、AUC値は正常腎機能を有する患者より約2倍高い。

ロサルタンもその活性代謝物も血液透析によって身体から除去されない。

動脈性高血圧の高齢男性の血漿中のロサルタンおよびその活性代謝物の濃度は、動脈性高血圧の若年男性のこれらのパラメータの値と大きく異ならない。 動脈性高血圧の女性におけるロサルタンの血漿中濃度の値は、高血圧を患う男性の対応する値の2倍である。 男性と女性の活性代謝物の濃度は異ならない。 この薬物動態の相違は臨床的に関連していない。

薬剤の表示Losarel

動脈性高血圧;

CHF（ACE阻害剤による無効な治療を伴う）;

2型糖尿病における腎症（高クレアチニン血症およびタンパク尿のリスク低下）;

高血圧および左室肥大を有する患者における心血管合併症および死亡のリスクの低減。

禁忌

薬物の成分に対する過敏症;

妊娠;

泌乳期間;

18歳未満の年齢（有効性と安全性は確立されていない）。

ラクトース不耐性、ガラクトース血症またはグルコース/ガラクトース吸収障害の症候群。

慎重に：

肝臓および/または腎不全;

BCCの減少。

水と電解質バランスの違反。

腎動脈の両側の狭窄または単一の腎臓の動脈の狭窄。

副作用

通常、副作用は弱く一時的であり、治療の中断を必要としない。

副作用の発生率は以下のように特徴付けられる：非常に頻繁に - > 10％; 頻繁に - > 1、<10％、ときどき - > 0.1、<1％; ごくまれに - > 0.01、<0.1％であり、ごくまれに、個々の報告書を含めて - <0.01％です。

CVSから：ときどき起立性低血圧（用量依存性）、鼻出血、動悸、頻脈、徐脈、不整脈、狭心症、心筋梗塞、血管炎。

消化管から：頻繁に - 吐き気、下痢、消化不良症状、腹痛; ときどき - 食欲不振、味覚障害、口渇、歯痛、嘔吐、鼓腸、胃炎、便秘、肝炎、肝機能の侵害。

皮膚から：時々乾燥した皮膚、紅斑、皮下出血、光感受性、発汗の増加、脱毛症。

アレルギー反応：時折、蕁麻疹、皮膚発疹、かゆみ、血管浮腫。

血液および造血系の部分では、時々 - 貧血、血小板減少、好酸球増加、紫Shenlaine-Genocha。

筋骨格系から：しばしば - 痙攣、筋肉痛、背中の痛み、胸、脚; ときどき - 関節痛、関節炎、線維筋痛; まれな - 横紋筋融解症。

中枢神経系と感覚器官の側面から：めまい、無力症、頭痛、疲労、不眠症。 時には不穏、睡眠障害、眠気、記憶障害、末梢神経障害、感覚異常、感情低下、振戦、運動失調、うつ病、失神、耳鳴り、視力障害、結膜炎、片頭痛。

呼吸器系では、しばしば鼻の鬱血、咳、上気道感染、咽頭炎、呼吸困難、気管支炎、鼻粘膜の浮腫。

尿生殖器系の部分では、排尿、尿路感染、腎機能障害、性欲減退、インポテンスの徴候が必要な場合があります。

検査室の指標：しばしば高カリウム血症（血漿中のカリウム濃度が5.5mmol / l以上）。 時には、血清中の尿素および残留窒素またはクレアチニンのレベルの増加; ごくまれに、肝トランスアミナーゼAST、ALT、高ビリルビン血症の中等度の上昇。

その他：痛風。

インタラクション

ロサルタンとヒドロクロロチアジド、ジゴキシン、ワルファリン、シメチジン、フェノバルビタール、ケトコナゾールおよびエリスロマイシンとの薬物動態学的相互作用はなかった。

報告されているように、リファンピシンおよびフルコナゾールは、血漿中の活性代謝物のレベルを低下させる。 これらの相互作用の臨床的意義は依然として未知である。 アンジオテンシンIIまたはその効果を阻害する他の薬剤と同様に、ロサルタンとカリウム保存性利尿薬（例えば、スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド）、カリウムおよびカリウム含有製剤との併用は、高カリウム血症のリスクを増加させる。

3g /日を超える用量のCOX-2、アセチルサリチル酸の選択的阻害剤を含むNSAIDは、アンギオテンシンII受容体遮断薬の有効性を低下させる可能性がある。 COX-2の選択的阻害剤、特に腎機能の低下を含むNSAIDとアンギオテンシンII受容体アンタゴニストとの併用は、急性腎不全および血漿中のカリウムレベルの上昇を含む腎機能の障害につながる可能性がある。 この効果は通常可逆的です。

アンジオテンシンIIおよびリチウム受容体のアンタゴニストの併用により、血漿中のリチウム濃度の増加が可能である。 これを考慮すると、リチウム塩とのロサルタンの共同使用の利益とリスクを勘案する必要があります。 薬物を一緒に塗布する必要がある場合には、血漿中のリチウム濃度を定期的に監視する必要がある。

ロサルタンと利尿薬の併用は相加的な効果があります。 他の抗高血圧薬（利尿薬、ベータブロッカー、交感神経薬）の効果を強化（相互に）します。

投与と投与

1日1回、食物摂取量にかかわらず。

動脈性高血圧

ほとんどの場合、初期および維持用量は1日1回50mgです。 必要に応じて、薬剤の用量を100mg /日（1回または2回投与）に増加させることができる。

大量の利尿剤を摂取することを背景に、1回のセッションで1日25mg（1/2錠50mg）のロサルレルで治療を開始することをお勧めします。

CHF

最初の投与量は12.5mg /日であり、続いて薬物の忍容性に応じて毎週2回から50mgに増加する。

高尿酸血症（高尿酸血症および蛋白尿のリスクの低下）を伴う2型糖尿病

最初の用量は、1回の用量で1日1回50mgである。 治療中は、血圧に応じて、1回または2回の用量で1日量を100mgに増やすことができます。

高血圧および左室肥大を有する患者における心血管合併症および死亡率を発症するリスクを低減する

初回投与量は、1日1回のロサレル（Losarel）薬50mgである。 必要に応じて、ロサルレル（Losarel）の用量を100mg /日に増やすことができます。

腎機能障害（C1クレアチニンが20ml /分未満）、既往の肝疾患、脱水、透析中、および75歳以上の患者は、25mg（1/2表50 Mg）を1日1回投与する。

過剰摂取

症状：血圧や頻脈の著しい低下、 副交感神経（迷走神経）刺激の結果として、徐脈が発生する可能性がある。

治療：強制的な利尿、対症療法。 血液透析によってロサルタンおよびその代謝産物が体内から排泄されないため、血液透析は効果がありません。

特別な指示

小児における薬物の安全性と有効性は確立されていない。 レニン - アンギオテンシン - アルドステロン系に影響を与える薬物は、両側腎動脈狭窄または単一腎臓の動脈の狭窄を有する患者における血液および血清クレアチニン中の尿素濃度を増加させる可能性がある。

脱水症（高用量の利尿薬による治療など）の患者では、ロサルレルの治療開始時に、対症動脈性低血圧が起こることがあります（ロサルレル投与前の脱水矯正、または低用量での治療開始が必要です）。

ロサルレルの長期薬を服用している患者には、血漿中のカリウム濃度の定期的なモニタリングが必要です。

機械を運転して働く能力に及ぼす影響。 ロサルタンは機械を運転する能力に影響を与えません。

メーカー

Sandoz dd、Lek dd（スロベニア）製。

薬局の供給条件

処方せん。

薬の貯蔵条件Losarel

25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

ロサルレルの薬の貯蔵寿命

2年。

パッケージに記載されている有効期限を超えて使用しないでください。