カート
使用のための指示：Ixel
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剤形：カプセル剤
活性物質：ミルナシプラン*
ATX
N06AX17ミルナシプラン
薬理学的グループ：
抗うつ薬
nosological分類（ICD-10）は、
F32うつ病エピソード： アステオ - 力学的に劣勢の状態; asthenoadressive障害; astheno抑うつ障害; 逆発情状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん痛症のうつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病における抑うつ症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中で抑制の現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 革命的な憂鬱。 退行性うつ病;躁うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群;心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病;症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群
F33再発性うつ病：大うつ病; 二次うつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病性症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 退行性うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群
組成
| カプセル中の成分量、mg | ||
| 活性物質 | ||
| 賦形剤 | ||
| カプセルシェル（蓋/ケーシング） | ||
| 二酸化チタン | 0,286 / 0,494 | 0,392 / 0,294 |
| 赤色の酸化鉄 | 0,024 / 0,042 | 0,033 / 0,139 |
| 染料酸化鉄黄色 | 0,036 / 0,062 | 0,049 / 0,132 |
| ゼラチン | äî14,3 / 24,7 | äî19,6 / 29,4 |
硬ゼラチンカプセル¹3、ふたはオレンジピンクで、黒いプリント "IXEL"で、体はオレンジブラウンで黒のプリントは "50"です。
両方の投与量のカプセルの内容物：白色からほぼ白色の粉末、塊（塊）が許容され、ガラスロッドでプレスすると容易に粉末になる。
薬理学的効果
薬理作用 - 抗うつ薬。
薬力学
広域抗うつ薬は、モノアミン再取込み（ノルエピネフリンおよびセロトニン）の選択的阻害剤である。
ミルナシプランはα1-アドレナリン受容体およびH1-ヒスタミン受容体ならびにD1-およびD2-ドーパミン、ベンゾジアゼピンおよびオピオイド受容体に結合しない。 鎮静効果がなく、生理的に夜間睡眠を改善し、認知機能に悪影響を及ぼさない。 ミルナシプランは心臓と血圧の伝導系に実質的に影響を与えません。これは常に心筋麻薬を常時服用している高齢の患者にとって重要です。
薬物動態
摂取後、ミルナシプランはよく吸収される。 バイオアベイラビリティは85〜95％であり、特性および食事に依存しない。 約2時間後に血漿中のCmaxに達し、50mgの単回投与で薬物を摂取した後、約120ng / mlであり、それは用量の値に直接比例する。 薬物の反復投与後、Cssは36〜48時間で達成されるが、単回投与後よりも70〜100％多い。 血漿タンパク質との結合は約13％である。
分布。 ミルナシプランのVdは約5l / kgである。
代謝。 ミルナシプランは実質的に代謝されず、活性代謝物はなく、グルクロン酸にコンジュゲートされる。
排泄。 T1 / 2ミルナシプランは単回投与後6〜8時間であり、活性d異性体はT1 / 2 8〜10時間であり、l異性体は4〜6時間である。
腎臓と副腎のクリアランスは等価であり、投与量の55％（l-異性体の24％およびd-異性体の31％）は変わらず、l-異性体は17％およびd-異性体の2％のみがグルクロン酸とのコンジュゲート。 約8％がN-デスエチルミルナシプランとして排泄される。 総地上クリアランスは約40l / hである。
コースの治療の背景に対して、ミルナシプランは薬物の中止後2〜3日以内に体内から完全に排除されます。
特別な患者グループ
腎機能障害を有する患者。 腎機能障害を有する患者において、ミルナシプランの放出速度は、疾患の重症度に比例して減少する。 健常人と比較して有意でない（C1クレアチニン-50-80ml /分）、中等度（C1クレアチニン-30-49ml /分）および発現した（5-29ml /分）CRF患者のAUCは16,52および199％、T1 / 2 - 38,41、および122％増加しました。
肝機能障害を有する患者。 軽度から中等度の肝機能不全（AとBはChild-Pughスケール）の患者では、AUCとT1 / 2は健常人と差がありません。 重度の肝機能不全の患者（Child-PughスケールのクラスC）では、これらのパラメータはそれぞれ31％および55％高いので、このカテゴリーの患者をIxellに割り当てる際には注意が必要ですが、必須。
65歳以上の患者。 高齢者（65歳以上）のミルナシプランのCmaxおよびAUCは、若年者と比較して30％高い（クレアチニンクリアランスの低下）が、腎機能の不全をきたした高齢者の投薬レジメンの特別な修正はない必要とされている。
薬物動態の特徴、性別による。 女性のCmaxおよびAUCミルナシプランは男性よりも20％高く、投与計画の変更は必要ありません。
薬物Ixelの適応症
18歳以上の大うつ病エピソード。
禁忌
ミルナシプランおよび薬物の他の成分に対する過敏症;
タイプAおよびBの非選択的および選択的MAO阻害剤、ならびに5HT1D-セロトニン受容体（スマトリプタンを含む）、ジゴキシンのアゴニストの同時受容;
エピネフリン、ノルエピネフリン、クロニジンおよび同様の化合物との同時任命;
制御されていない動脈性高血圧症、冠動脈性心疾患の重度または不安定な経過などがある。これらの状態は、薬物の副作用によって悪化する可能性がある。
尿路の同時閉塞（主に前立腺肥大症）;
母乳育児の時期。
18歳以上。
慎重に：
- 腎不全患者（T1 / 2ミルナシプランの伸長により線量低下が必要となることがある）。
- 尿流出障害の病歴を有する患者（特に、前立腺肥大および尿路の他の疾患）;
- 閉塞性角緑内障患者。
- 心拍数の上昇が望ましくない動脈性高血圧または心疾患を有する患者;
- てんかん患者（覚醒時を含む）;
- 高齢者、低ナトリウム血症（セロトニン再取り込み阻害剤の使用により発症する低ナトリウム血症の症例（抗利尿ホルモンの不十分な分泌の症候群と関連する可能性がある）のケース、肝硬変または栄養失調を有する患者）
- 間接的な抗凝固剤（ワルファリンなど）、抗アグリゲート剤（アセチルサリチル酸およびその他のNSAIDを含む）または出血のリスクを高める可能性があるその他の薬剤を同時に受ける患者。 また、血液凝固障害の既往歴のある患者（セロトニン再取り込み阻害剤の治療において、出血の症例が記載されている）に薬剤を処方する際には注意が必要である。
妊娠および授乳期における適用
妊婦のミルナシプランの有効性と安全性に関するデータがないため、妊娠中にIxelを使用することはお勧めしません。
ミルナシプランは母乳に浸透する。 薬物Ixelは、母乳育児期に禁忌である。
副作用
副作用は系統の器官のクラスにしたがって体系化され、以下のグラデーションに従って記載されています。非常に頻繁に - 1/10の予定（10％以上）。 頻繁に - 1/100の任命（≧1％しかし<10％）; まれに - 1/1000人の予定（0.1％以上1％未満）; まれに - 1/10000処方（0.01％以上0.1％未満）; 非常にまれに - 1/10000未満の処方（<0.01％）; 頻度は不明です。単一の市販後のメッセージでは、利用可能なデータから推定することはできません。
血液およびリンパ系の部分では、頻度は不明である - 皮膚および粘膜における出血（斑状出血）。
免疫系から：まれに - 過敏症; まれなアナフィラキシーショック。
内分泌系から：まれに - 抗利尿ホルモンの分泌に違反します。
代謝と栄養の側面から：まれに - 高脂血症、体重減少、 頻度は不明 - 低ナトリウム血症。
精神障害：しばしば - 激越、不安、うつ病、摂食障害、睡眠障害、自殺行動（自殺企図と自殺思考）。 妄想、幻覚、マニア、リビドーの減少、悪夢の夢、思考の自殺傾向。 まれに - 非現実化、病理学的思考、精神障害。
神経系から：非常に頻繁に - 頭痛; しばしば - 片頭痛、振戦、めまい、感覚異常（感情障害）、眠気。 まれに - 記憶障害、座礁症、不均衡、味覚違反、失神; まれに - 脳循環の急性障害、ジスキネジー、震え麻痺（パーキンソニズム）、痙攣; ミオクローヌス、振戦、反射亢進、剛性、活動亢進）、栄養状態（低血圧または高血圧、頻脈、振戦）のセロトニン症候群（以下の症状が観察されることがある。 、高熱、発汗の増加）、胃腸（下痢）、痙攣。
視覚器の側面から：まれに - ドライアイの感覚、目の痛み、散瞳、調節の中断、ビジョンのぼけ、視力の障害。
聴覚迷路障害の臓器側から：まれに - 耳の眩暈、めまい、眩暈。
心臓から：頻繁に - 頻脈、鼓動の感覚; まれな - 心臓リズムの違反、バンドル枝の封鎖、期外収縮、心筋梗塞; まれに狭心症。
血管の側面から：頻繁に、頭部に熱いフラッシュの感覚、高血圧; まれに - レイノー病、動脈低血圧、起立性低血圧。
呼吸器系から、胸部および縦隔：まれに - 咳、呼吸困難、乾燥した鼻粘膜、咽頭障害。
消化管から：非常に頻繁に - 吐き気; しばしば - 便秘、下痢、腹痛、消化不良、嘔吐、口渇、 まれに - 大腸炎、胃炎、消化管の運動の違反、消化管の不快感、腹部膨満、胃および十二指腸の消化性潰瘍、痔、口内炎である。
肝臓と胆管の側面から：まれに - 肝臓酵素のレベルの上昇。 まれに - 肝炎、肝細胞障害; 頻度不明 - 細胞溶解性肝炎。
皮膚および皮下組織から：しばしばかゆみ、発疹、発汗が増加する。 まれに - アレルギー性発疹（蕁麻疹）、皮膚炎、皮膚病; まれに光増感反応。
osteomuscularシステムと結合組織から：しばしば - 筋骨格痛; まれに - 筋肉、筋肉痛の硬直。
腎臓と尿路の側から：頻繁に - 排尿困難、頻繁な排尿; まれに - 血尿、尿失禁、尿崩症。
生殖器官や乳房の部分では、しばしば射精、勃起不全、精巣痛の違反、 まれに - 無月経、月経過多、月経、子宮出血、前立腺の機能不全。
注射部位の一般的な障害および障害：しばしば - 疲労感; まれに - 発熱、胸痛、悪寒、不健康、倦怠感。
インタラクション
Milnacipranは、肝細胞（CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4 / 5）のミクロソーム酸化の系に影響を与えないので、インデューサーとの相互作用は期待されないおよびミクロソーム酸化の阻害剤を含む。
カルバマゼピン、フルオキセチン、ロラゼパム - ミルナシプランとの相互作用はない。
クロミプラミン - クロミプラミン（75mg /日）の患者をミルナシプラン（100mg /日）に移すと、後者の薬物動態パラメータに有意な変化はなかった。 同時に、これらの症例では、このような移送（洗浄期間なし）では、陶酔感や姿勢低下がより頻繁に起こり、セロトニン症候群を発症する危険性が増すので、患者はより注意深く観察する必要がある。
非選択的MAO阻害剤（イプソニジド） - セロトニン症候群のリスクが増加する。 MAO阻害剤による治療の終了後、ミルナシプランでの治療を開始する前に2週間の休憩が必要であり、ミルナシプランによる治療の終了後およびMAO阻害剤の開始前の休憩は少なくとも1週間であるべきである。
選択的MAO阻害剤タイプB（セレギリン） - 血圧の突然の上昇のリスク。 選択的MAO B阻害剤による治療の終了後、ミルナシプランでの治療開始前に2週間の休憩が必要であり、ミルナシプランによる治療終了後および選択的MAOインヒビターの摂取開始前の間隔タイプBの患者は少なくとも1週間でなければならない。
5-HT1Dセロトニン受容体のアゴニスト（スマトリプタンを含む）は、薬物のセロトニン作用の累積の結果として、冠状動脈の血圧、攣縮の顕著な増加のリスクを増加させる。 ミルナシプランによる治療の終了と、5-HT1Dセロトニン受容体のアゴニストによる治療コースの開始との間に、1週間の間休憩する必要がある。
心臓グリコシド（ジゴキシンを含む） - CASでの作用の重症度を高めるリスクが高まる（特に、ジゴキシンの非経口投与経路で）。
利尿薬 - 低ナトリウム血症のリスクを高める。
リチウム調製物は、セロトニン症候群の発症リスクを増加させるが、ミルナシプランはリチウム調製物の薬物動態に影響を与えない。
ミルナシプランは、以下の薬剤と同時に使用すべきではありません：
- エピネフリン、ノルエピネフリン（非経口投与） - 心臓リズムの障害（交感神経線維によるカテコールアミンの捕捉の阻害）の可能性を伴うBP上昇の危険性の急激な上昇。
- クロニジンおよび類似の作用機序を有する他の薬物 - クロニジンの降圧作用の低下（アドレナリン作動性受容体による拮抗作用）。
- 選択的MAO阻害剤タイプA（モクロベミド、トロックストロン） - セロトニン症候群発症リスクの急激な上昇。
投与と投与
内部。 成人における薬物の1日の平均投与量は100mgである。 毎日の服用量は、食事中に2回に分けて50mg（朝と夕方に1カプセル）を取るべきです。
腎不全の患者では、用量選択が必要です。 腎機能の低下の程度に応じて、1日用量が減少する。
推奨される投薬計画
| Clクレアチニン、ml /分 | 1日量 |
| ≧60 | 50mg×2回 |
| 30-60 | 25mg×2回 |
| 10-30 | 25 mg |
他の抗うつ薬の使用の場合と同様に、ミルナシプランの有効性は、平均して1〜3週間の連続摂取で明らかになる。 再発を防ぐために、治療は数ヶ月間（通常6ヶ月間）続けなければならない。
薬物の持続時間は個別に設定される。
離脱症候群の発症を避けるために、Ixelの中止は、患者を注意深く監視しながら、徐々に行うべきである。
過剰摂取
症状：吐き気、嘔吐、発汗の増加、便秘。
800-1000 mg以上の薬物を服用した後、嘔吐、息切れ、頻脈。 過度に高用量（1900〜2800mg）を他の向精神薬（最も頻繁にはベンゾジアゼピン）と併用した後、上記の症状は眠気、高カルシウム血症、および意識障害を伴う。
ミルナシプランの過量投与で心毒性の徴候はなかった。
ミルナシプランは特定の解毒薬を持たない。
治療：胃洗浄、活性炭の受容、その後の対症療法。 少なくとも24時間は患者を監視することをお勧めします。
特別な指示
セロトニンの代謝を抑制する薬剤（MAO阻害剤および神経遮断薬を含む）によるセロトニン再摂取に影響を及ぼす薬剤の処方を組み合わせると、セロトニン症候群の発症が可能になる。 セロトニン症候群または悪性神経弛緩症候群（神経興奮性の増大、幻覚、昏睡、頻脈、AD不安定性、高熱、反射亢進、運動の協調障害、吐き気、嘔吐、下痢）により、患者の生活に危険が生じる。
薬物Ixelは、MAO阻害剤の廃止後2週間以内に処方することができる。 MAO阻害剤による治療を開始する前にIxelの使用を停止してからの時間間隔は、少なくとも1週間でなければならない。
前立腺肥大、てんかん発作、高血圧または肥大性心筋症（特に閉塞性）の患者には、Ixelを注意して使用する必要があります。
24歳未満の小児、青年、および抗うつ薬の投与を受けた人々は、自殺思考や自殺行動のリスクを増加させるため、このカテゴリーのミルナシプランを選ぶ際に、自殺のリスクとその使用の便益を関連付ける必要があります。
24歳以上の患者の短期間の研究では、自殺のリスクは増加せず、65歳以上の人でもわずかに減少しました。 抗うつ薬での治療中、すべての患者は、障害または行動変化、ならびに自殺傾向の早期発見のために監視されるべきである。
ノルエピネフリンとセロトニン（ミルナシプランを含む）の再摂取を抑制する薬物は、血圧の上昇および心拍数の急激な増加を引き起こす可能性があります。 しかし、これらの現象の重篤度は推奨用量を摂取する背景に対して通常は軽微であり、患者が感じることはなく、通常は医学的矯正を必要としないことに留意すべきである。 リズム障害を有する患者における、制御されていない動脈高血圧の患者および心拍数に伴うミルナシプランの血圧への影響に関する研究はこれまで行われていない。 しかし、治療開始前、用量の選択中および治療中には、血圧および心拍数の制御が必要である。 ミルナシプランを処方する前に、動脈性高血圧症または他のCAS疾患に罹患している人は、有効な治療法を選択すべきである。
ミルナシプラン患者の肝臓トランスアミナーゼ（UGNよりも3倍高い）の活性の増加の事例が記載されている。 ビリルビンの臨床的に有意な増加は観察されなかった。 文献には、ミルナシプランを摂取する背景にある患者の有害な肝炎の発症に関する報告がいくつかありますが、これらの報告によれば、現在のところ明確な原因と結果の関係は追跡できません（他の薬物および肝胆道帯の以前の付随疾患。
ミルナシプランを摂取することの背景に肝臓障害の徴候がある場合、その受け取りを中止する必要があります。 アルコール乱用および/または付随する肝疾患を有する人々にミルナシプランを処方することは望ましくない。
治療期間中、アルコールを飲むことは推奨されていません（ミルナシプランは肝臓へのエタノールの悪影響を潜在的に増加させる可能性があります）。
ミルナシプランの急激な中止により、気分の変動性、激越、衰弱、感覚異常、不安、頭痛、眠気、情緒不安、痙攣症候群が可能です。 これらの現象の重症度は、通常は重要ではないが、発達とともに、薬物離脱の速度を低下させるべきである。
躁病および/または軽躁病の病歴を有する患者へのミルナシプランの投与は、これらの状態の悪化の可能性を考慮して慎重に行わなければならない。
作用機序から進んで、ミルナシプランは、（主に、前立腺および前立腺炎の随伴性肥大を伴う患者の）尿流出の流出を引き起こす（増強する）ことができ、確かに適切な制御が必要である。
瞳孔拡張の原因となるミルナシプランは、眼球運動障害の増加に寄与する可能性がある（眼球運動が初期に高い患者では、閉塞性緑内障のコントロールが不十分であると考えられる）。
リリースフォーム
カプセル、25mg、50mg
14帽子用。 PVCとアルミホイルのブリスターで。 2または4 bl。 段ボール箱に入れた。
薬局からの休暇の条件
処方せん。
Ixelの保存条件
30℃を超えない温度で
子供の手の届かないところに保管してください。
イクセルの貯蔵寿命
3年。
パッケージに記載されている有効期限が過ぎても使用しないでください。
