使用のための指示：イベルメクチン（Ivermectinum）

薬理学グループ

ダーモトロピー手段

病理分類（ICD-10）

L71 Rosacea

ピンクアクネ、アクネレッド、アクネピンク、レッドヘッド

CAS 70288-86-7

イベルメクチンの特徴

avermectinsを参照してください。

薬理学

薬理作用 - 抗炎症局所。

薬力学

それは、リポ多糖類によって誘導される炎症性サイトカインの産生を抑制することによって、抗炎症効果を有する。 イベルメクチンの抗炎症特性は、動物の皮膚炎症プロセスのモデルにおいて観察された。 イベルメクチンはまた、無脊椎動物の神経細胞および筋肉細胞に位置するグルタメート調節性塩素チャネルに対する選択的結合および高親和性を介して主に寄生虫の死を引き起こす。 炎症性皮膚病変の酒さによる治療におけるイベルメクチンの作用機序は完全には知られていないが、抗炎症作用およびDemodexダニの死滅の原因と関連している可能性があり、皮膚の炎症。

薬物動態

吸う。 イベルメクチンの吸収は、最大許容用量を用いて酒さの重度の膿疱性尿細管形態の成人患者の参加を得て臨床試験で評価された。 平衡状態（2週間の処置後）では、適用後（10±8）hの間に血漿中のイベルメクチン濃度の最高平均値（±標準偏差）が観察された（Cmax-（2,1±1）ng / ml、 AUC0-24の最高平均値（±標準偏差）は（36±16）ng・h / ml、範囲は14-75ng・h / mlであった。 イベルメクチンの全身暴露は、平衡状態の治療の第二週の終わりまでにプラトーに達した。 フェーズⅢ試験におけるより長い治療では、イベルメクチンの系暴露指数は、2週間の治療後と同じままであった。 Css条件下では、健康な志願者（AUC0-24（134±66）ng・h / ml）におけるイベルメクチン（AUC0-24（36±16）ng・h / ml）のシステム曝露レベルは、 ml）。

分布。 インビトロ研究は、イベルメクチンの血漿タンパク質（主にアルブミンとの結合）が99％以上であることを示した。 イベルメクチンと赤血球との有意な結合は観察されなかった。

代謝。 ヒト肝ミクロソームおよび組換えCYP450酵素を用いたインビトロ研究では、イベルメクチンは主にCYP3A4によって代謝されることが注目された。

インビトロ研究は、イベルメクチンがアイソザイムCYP1A2、CYP2A6、CYP2、B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP4A11またはCYP2E1を阻害しないことを示した。 イベルメクチンは、ヒト肝細胞培養においてアイソザイムCYP1A2、CYP2、B6、CYP2C9またはCYP3A4の発現を誘導しない。 この薬剤の最大許容用量を用いて薬物動態の臨床試験中にイベルメクチンの2つの主要代謝物（3 "-O-デメチルリベメクチンおよび4aヒドロキシベメクチン）が検出され、第2相臨床試験で研究された。 親化合物と同様に、代謝物は治療の第2週の終わりまでに平衡に達し、12週間までの期間で蓄積の徴候は観察されなかった。さらに、平衡状態で得られた代謝物（CmaxおよびAUCを用いて推定）摂取後のイベルメクチンよりもはるかに低かった。

排泄。 最大許容用量を用いた薬物動態の臨床試験中、1日1回、28日間、イベルメクチンを皮膚に塗布した患者において、最後のT1 / 2は平均6日（約145時間、範囲92-238時間）であった。 身体からの排泄は、局所適用後の吸収の程度に依存する。 イベルメクチンの薬物動態は、肝機能障害および腎機能障害患者において研究されていない。

イベルメクチンの応用

成人患者における酒さ（膿疱性嚢状）による皮膚の炎症。

禁忌

過敏症; 妊娠; 母乳育児の時期。 18歳まで（この年齢群の安全性および有効性は研究されていない）。

使用の制限

肝臓機能の侵害

妊娠および泌乳

妊婦におけるイベルメクチンの使用に関するデータは限られている。 イベルメクチンの経口投与による生殖毒性試験では、ラットやウサギで催奇形性の可能性があることが示されていますが、推奨投与量で外部への全身暴露が低いため、ヒトの胎児毒性リスクは低いです。 妊娠中のイベルメクチンの使用は禁忌です。

経口投与後、低濃度のイベルメクチンが母乳中に排泄される。 外部適用により、母乳中のイベルメクチンの単離は研究されていない。 動物研究の結果から得られた薬物動態および毒物学的データもまた、母乳中のイベルメクチンの単離を示す。 乳幼児のリスクを排除することはできません。 必要な場合は、ivermectinは母乳育児をやめるべきです。

副作用

灼熱感、皮膚刺激、かゆみ、乾いた肌などの最も頻繁な有害反応は、臨床試験でイベルメクチンで治療された患者の1％未満で認められました。

皮膚および皮下組織から：しばしば（≧1/10） - 皮膚の灼熱感; まれな（≥1/ 1000、<1/100） - 皮膚刺激、かゆみ、乾燥肌; 頻度不明 - 接触性皮膚炎、アレルギー反応。

典型的には、これらの反応は軽度または中等度であり、通常は治療を続けると弱くなる。

18〜65歳以上の患者の安全性プロファイルに有意差はなかった。

インタラクション

イベルメクチンと他の薬剤との相互作用を研究するための研究は行われていない。 酒さの治療のために、他の薬剤と同時に外用および全身用に使用することは研究されていない。血漿中のイベルメクチンの濃度を有意に増加させることができるので、CYP3A4の強力な阻害剤と同時に使用する場合は注意が必要である。

過剰摂取

過剰量のイベルメクチンの報告は報告されていない。

症状：未知量の獣医学的形態のイベルメクチンの1人あたりの偶発的または有意な暴露を伴う患者において、皮膚発疹、顔面腫脹、眼瞼浮腫、頭痛、めまい、無力症、悪心、嘔吐、および/または嘔吐が最も一般的に報告される（摂取、吸入、非経口投与、または体表面への暴露）。 下痢。 他の報告された有害反応には、発作、運動失調、呼吸困難、腹痛、感覚異常、蕁麻疹、接触性皮膚炎が含まれる。

治療：偶発的な摂取の場合、流体および電解質の非経口投与、呼吸（酸素供給および必要に応じて換気を提供する）および昇圧剤（血圧の著しい低下の存在下での）の支援を含む対症療法が行われ、 。 摂取したイベルメクチンの吸収を防止するために、嘔吐および/または緊急の胃洗浄を示すことができ、次いで緩下剤および中毒を排除するための他の措置を用いることができる。

投与経路

外側に。

イベルメクチンの使用上の注意

イベルメクチンの完成品の成分は、皮膚（例えば、接触性皮膚炎）、アレルギー反応（遅延型を含む）、皮膚刺激などの局所反応を引き起こすことがある。

塗布後、手を洗ってください。

乾燥後、化粧品を塗布することができます。

車両の運転能力と機械の使用能力に影響を与えます。 イベルメクチンは、車両の運転能力や機械の使用能力に影響を与えたり、わずかに影響を与えません。