使用のための指示:Haloperidol
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物質ハロペリドールのラテン語名
ハロペリドルム(ハロペリドール属 )
化学名
4- [4-(4-クロロフェニル)-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニル] -1-(4-フルオロフェニル)-1-ブタノン(デカン酸塩または乳酸塩として)
総式
C 21 H 23 ClFNO 2
薬理学的グループ:
神経弛緩薬
nosological分類(ICD-10)は、
F10.2アルコール依存症の症候群:アルコール依存症; アルコール中毒; ポジショニング; アルコール依存度; 痴呆症; 酔っている状態。 アルコールの乱用; アルコール依存症におけるイデアルノイの違反; 四半期ごとに酒を飲む。 アルコールに対する強迫観念。 アルコール依存症の神経症症状; アルコールの渇望; 慢性アルコール中毒症における精神有機症候群;アルコールの渇望を減らしました。 慢性アルコール依存症
F20統合失調症:統合失調症状態; 統合失調症の悪化; 統合失調症; 慢性統合失調症; 認知症プラクセックス; ブリーダー病; 精神病の不一致; 初期の認知症; 統合失調症の発熱型。慢性統合失調症; 統合失調症型の精神病; 急性形態の統合失調症; 急性精神分裂病; 統合失調症における脳機能不全; 統合失調症の急性発作; 統合失調症精神病; 急性統合失調症; 遅い統合失調症; 無症状の統合失調症; 興奮を伴う統合失調症の急性期
F22.0妄想性障害:せん妄; 急性のパラノイド状態; オセロ症候群; 妄想幻覚状態; パラノイド状態。 妄想妄想; 妄想精神病; 妄想妄想; せん妄の発作; 多型性譫妄の発作。 妄想性 - 妄想症状および思考の障害が優勢である精神病性障害; 心配な要素。 不安およびパラノイド症候群
F29不特定の無機性精神病:小児精神病; 精神病における精神運動の興奮; 幻覚 - 妄想障害; 幻覚 - 妄想症候群; 中毒精神病; 躁病 - 妄想障害; 躁病の慢性精神病; 躁病精神病; 急性精神病; 妄想精神病; 妄想精神病; 亜急性精神病; プレナム精神病; 精神病; 積極性精神病; 精神病は妄想である。 子供の精神病; 反応性精神病; 慢性精神病; 慢性幻覚精神病; 慢性精神病; 慢性精神病性障害; 統合失調症
F30躁病エピソード:躁うつ病; 躁うつ病; 躁状態。 躁状態; 躁状態; 躁病症候群; 急性躁病
F45体性障害:心身症; 心身症; 心身症; 体性疾患の興奮の状態; 心血管系の機能的心身症
F60.2社会的人格障害:反社会的人格; 精神病性人格; 精神病; 興奮性タイプの精神病; 精神病および精神病の状態; ヒステリシスタイプの精神病; 不安と不安の優位性を伴う精神障害; ブレーキングの人格
F79精神遅滞、不特定:精神遅滞; インファンティズム精神; 精神活動の違反; 貧血症; 精神発達の遅れ。 小児および青少年における知的能力の開発の遅延; 子供の精神発達の遅れ;Maloumia; Oligopsia; 精神障害; 精神機能障害。 精神遅滞; 子供の知的発達の欠如; 子供の精神発達の欠如; 精神遅滞; 子供の精神発達の欠如; 精神遅滞
F91行動障害:青年および他の行動障害; 破壊的な行動; 行動の違反; 行動障害; 混合行動障害; 行動障害; 15歳以上の青少年の行動障害; 行動の違反; 小児期の行動障害; 高齢者における行動障害; 子供の行動障害; 行動障害; 子供の行動障害
F95.2ボーカリズムと複数の運動性チックの組み合わせ[ドゥ・トゥレット症候群]:ジル・ドゥ・ラトゥレット症候群またはシンドローム; ジル・ドゥ・ラトゥレット症候群; トゥレット病; ジル・ドゥ・ラトゥレット症候群; ジル・ドゥ・ラトゥレット症候群; Gilles de la Touretteの症候群。 ジル・ドゥ・ラ・トゥレット症候群; トゥレット症候群
F98.5 Stammering [Stammering]:子供の吃音やその他の言語障害。 ログニューロシス; 吃音の無骨な形。 吃音
G10ハンチントン病:ハンチントン病(舞踏病); Houteon Huntington; ゲッティントンのホレア; 痴呆性舞踏病; 遺伝性舞踏病; 慢性進行性慢性疾患
R11悪心および嘔吐:術後嘔吐; 吐き気; 嘔吐; 術後の嘔吐。 嘔吐薬; 放射線療法の背景にある嘔吐。 嘔吐は制御不能です。 放射線療法における嘔吐; 持続的な嘔吐; 不屈の嘔吐。術後悪心; 化学療法による嘔吐; 中枢発生の嘔吐; 細胞傷害性化学療法による嘔吐; 永続的なしゃっくり。 反復嘔吐
R44.3幻覚、不特定:幻覚状態; 幻覚; 急性幻覚状態; 慢性幻覚状態
CASコード
52-86-8
物質の特徴ハロペリドール
神経弛緩薬、ブチロフェノン誘導体。
白色から淡黄色のアモルファスまたは微結晶の粉末。 水中で実質的にネラストボリムは、アルコール、塩化メチレン、エーテルに限定されている。 飽和溶液は、中性乃至わずかに酸性の反応を有する。
薬理学
薬理作用 - 抗精神病薬、神経遮断薬、制吐薬、鎮静薬。
これは、中脳辺縁系(抗精神病作用)、視床下部(低体温効果および乳汁漏出)、嘔吐中心のトリガーゾーン、錐体外路系に位置するシナプス後のドーパミン作動性受容体を遮断する。 中枢アルファ - アドレナリン受容体を阻害する。 これは、シナプス前膜の透過性を低下させるメディエーターの放出を阻害し、逆のニューロン捕捉および沈着に違反する。
永続的な人格の変化、妄想、幻覚、マニア、環境への関心を高めます。 興奮、不安、死の恐怖を伴う疾患において、栄養機能(中空器官の色調を低下させ、胃腸管の運動性および分泌を低下させ、血管の攣縮を排除する)に影響を及ぼす。 長期受容は、下垂体前葉プロラクチン産生の増加および減少 - 性腺刺激ホルモンの内分泌状態の変化を伴う。
摂取すると60%が吸収されます。 血漿タンパク質への結合 - 92%。 経口的に服用したときのTmax - / m導入 - 10-20分、延長形態(ハロペリドールデカノアート)の/ m導入で3-6時間(一部の患者では、特に老齢で - 1日 )。 組織に集中して分布する、tk。 GEBを含む組織学的障壁を容易に通過する。 Vssは18 l / kgである。 肝臓で代謝され、肝臓を通過する最初の効果を受ける。 血漿中の濃度と効果との厳密な関係は確立されていない。 経口投与のためのT1 / 2 - 24時間(12-37時間)、/ m導入 - 21時間(17-25時間)、iv - 14時間(10-19時間)、ハロペリドールデカンテート - 3週間単回または複数回投与)。 それは腎臓と胆汁によって排泄されます。
他の神経弛緩薬に耐性のある患者に有効です。 いくつかの活性化効果があります。 過活動児では、過剰な運動活動、行動障害(衝動性、集中困難、攻撃性)を排除する。
物質ハロペリドールの適用
(妄想状態、急性精神病)、ジル・ドゥ・ラ・トゥレット症候群、ハンチントン舞踏病、心身症、高齢者および子供の行動障害、精神分裂病、精神障害、吃音、長期間持続し、治療、嘔吐およびしゃっくりに抵抗する。 ハロペリドールデカン酸塩の場合:統合失調症(維持療法)。
禁忌
過敏症、重度の毒性CNSまたは薬物使用により引き起こされる昏睡状態; (パーキンソン病を含む)、てんかん(痙攣閾値が低下する可能性がある)、重度の抑うつ障害(症状の悪化の可能性がある)、代償現象を伴う心血管疾患、妊娠、母乳育児、3歳までのCNS疾患。
使用の制限
緑内障またはその素因、肺機能不全、甲状腺機能亢進症または甲状腺中毒症、肝臓および/または腎臓機能の障害、尿閉の障害。
妊娠および授乳期における適用
妊娠中の禁忌。
FDAによる胎児の行動カテゴリーはCです。
治療期間中は、母乳育児を中止する(母乳に浸透させる)べきである。
物質ハロペリドールの副作用
神経系および感覚器官の側から:座礁症、ジストロフィン性錐体外路障害(顔面、頚部および背中の筋肉の痙攣を含む)、ダニ様運動または痙攣、腕および脚の衰弱)、パーキンソニズム錐体外路障害頭痛、不眠症、眠気、不安、不安、激越、興奮、陶酔またはうつ病、嗜眠、てんかん発作、混乱、精神病および幻覚の悪化、頭痛、遅発性ジスキネジー(「予防措置」を参照)。 (視力を含む)視力障害、白内障、網膜症。
心臓血管系および血液(造血、止血)から:頻脈、動脈低血圧/高血圧、QT間隔の延長、心室性不整脈、ECGの変化; 突然死、QT間隔の延長、「ピルエット」などの心臓リズム障害の報告があります(「注意事項」を参照)。 一過性白血球減少症および白血球増加症、赤血球減少症、貧血、無顆粒球症が挙げられる。
呼吸器系の部分で:喉頭痙攣、気管支痙攣。
腸の部分で:食欲不振、便秘/下痢、過眠、吐き気、嘔吐、口渇、異常な肝機能、閉塞性黄疸。
尿生殖器系から:乳房充血、異常な牛乳分泌、胃痛、女性化乳房、月経不順、尿崩壊、インポテンス、リビドー症候群、勃起不全。
皮膚から:黄斑丘とざ瘡様の皮膚変化、光感受性、脱毛症。
その他:神経弛緩性悪性症候群、温熱、筋肉硬直、意識喪失を伴う。 高血糖症、発汗、高血糖/低血糖症、低ナトリウム血症。
インタラクション
抗高血圧薬、オピオイド鎮痛薬、抗うつ薬、バルビツール酸、アルコール、弱毒 - 間接抗凝固剤の効果を強化します。 それは、三環系抗鬱剤(血漿中のそれらのレベルの増加)の代謝を阻害し、毒性を増加させる。 カルバマゼピンの長期投与により、血漿中のハロペリドールのレベルが低下する(用量を増やす必要がある)。 リチウムと組み合わせて、それは脳症と同様の症候群を引き起こす可能性があります。
過剰摂取
症状:錐体外路症状、動脈低血圧、眠気、遅延、重度の症例 - 昏睡、呼吸抑制、ショック。
治療:特定の解毒薬はありません。 可能性のある胃洗浄、その後の活性炭の投与(過剰摂取が摂取に関連する場合)。 呼吸抑制、血圧の著しい低下を伴う人工呼吸器、血漿代替液、血漿、ノルエピネフリン(しかしアドレナリンではない)の導入、錐体外路障害の重症度を低下させる - 中枢性腹腔内および抗パーキンソニックス。
投与経路
IV、IM、および内部。
本物質の使用上の注意ハロペリドール
認知症に関連した精神病を有する高齢の患者の死亡率の増加。 食品医薬品局(FDA)1によれば、抗精神病薬は、認知症の精神病を治療する際の高齢者の死亡率を増加させる。 非定型抗精神病薬を服用している患者におけるプラセボ対照試験(10週間)の分析では、プラセボ投与群と比較して、薬物使用に関連する死亡率が1.6-1.7倍増加した。 典型的な10週間の対照試験では、薬物摂取に関連する死亡率は約4.5%であったが、プラセボ群では2.6%であった。 死因は異なっていたが、ほとんどが心血管疾患(心不全、突然死など)または肺炎に関連していた。 観察研究は、非定型抗精神病薬のように、従来の神経遮断薬による治療も死亡率の増加と関連している可能性があることを示している。
遅発性ジスキネジー。 他の抗精神病薬と同様に、ハロペリドールを服用することは、不随意運動によって特徴づけられる遅発性ジスキネジーの発症と関連している(長期の治療を受けている患者や薬物療法の中止後に起こることがある)。 遅発性ジスキネジーを発症するリスクは、高用量の治療を受けた高齢の患者、特に女性において高率である。 症状は持続的で一部の患者では不可逆的です:舌、顔、口、顎の律動的な不随意運動(例えば、舌を膨らませ、頬を膨らませ、唇をしわ、咀嚼運動を制御しない)。四肢や胴体の不随意運動を伴う。 遅延性ジスキネジーの発症により、薬物をキャンセルすることが推奨される。
ジストロフィン性錐体外路障害は、小児および若年者において、および治療開始時に最も頻繁に見られる; ハロペリドールが中止されてから24-48時間以内に弱くなることがあります。 パーキンソン病の錐体外路系の影響は高齢者でより一般的であり、治療の最初の数日または長期の治療で検出される。
心臓血管の影響。 ハロペリドールを投与された患者では、突然死、QT間隔の延長およびトルサードドポイントが記録された。 QT間隔を延長する素因がある患者の治療には注意が必要である。 電解質バランス(特に低カリウム血症および低マグネシウム血症)の侵害、QT間隔を延長する薬物の同時受容。 ハロペリドールの治療では、定期的にECG、血液製剤を監視し、肝酵素のレベルを評価する必要があります。 治療中、患者は注意力の増加、精神的および運動的反応の急速な必要性のある潜在的に危険な活動に従事しないようにすべきである。