使用のための指示：ガランタミン（Galantaminum）

化学名

（4aS、6R、8aS）-4a、5,9,10,11,12-ヘキサヒドロ-3-メトキシ-11-メチル-6H-ベンゾフロ[3a、3,2-e] [2]ベンズアゼピン-6-オール（臭化水素酸塩として）

薬理学グループ

M-、n-holinomimetiki、incl。 抗コリンエステラーゼ剤

病理分類（ICD-10）

A80急性脊髄炎

ハイネ・メディナ病、小児脊髄麻痺、急性側麻痺、急性前麻痺

A84ダニ媒介性ウイルス性脳炎

ダニ媒介性脳炎、ダニ媒介性脳炎

B91ポリオの結果

ポリオ撲滅の結果、ポスト脊髄炎症候群

アルツハイマー病におけるF00痴呆（G30 +）

アルツハイマー型痴呆、アルツハイマー型認知症

G04脳炎、脊髄炎および脳脊髄炎

急性脳脊髄炎、急性脳脊髄炎、慢性脳脊髄炎、慢性脳脊髄炎、脳炎、脳脊髄炎、髄膜炎症

G51顔面神経の病変顔面神経の神経痛

顔面神経の神経炎、顔面神経の麻痺、顔面神経の神経炎を伴う疼痛症候群、顔面神経の末梢麻痺、顔面神経の麻痺

G58.9単発神経障害、不特定

単神経障害、神経因性疼痛

G61.0ギランバレー症候群

多発性骨髄炎急性原発性特発症候群、多発性筋腎症急性脱毛症ギランバレー、ギランバレーストロ症候群、ランドリーギランバレー症候群（Millry-Fisher Syndrome、Polyneuropathy）

G62他の多発性神経障害

多発性筋炎、多発ニューロパチー、末梢神経の炎症

G70重症筋無力症および神経筋シナプスの他の障害

重症筋無力症候群、重症筋無力症、重症筋無力症、重症筋無力症、重症重症筋無力症（重症筋無力症）

G71.0筋ジストロフィー

デュシェンヌ型筋ジストロフィー、筋肉型デュシェンヌ型筋ジストロフィー、筋萎縮症

デュシェンヌ病、Landusi-Dejerine肩葉顔面筋ジストロフィー、神経原性筋萎縮症、偽肥大症、Duchenneの進行性筋ジストロフィー、Duchenneの偽肥大筋ジストロフィー、偽肥大筋麻痺、Duchenne's麻痺、Becker筋ジストロフィー、ジストロフィー、Landusi-Dejerineの肩肩 - 顔面筋ジストロフィー

G72他のミオパチー

筋障害、原発性筋ジストロフィー

G80脳性麻痺

脳性麻痺、子供の脳性麻痺

G90.9自律神経系障害、不特定

精神的自律神経症状、アステオ自治体自律神経障害、表現型自律神経反応、神経系障害、末梢神経系の敗血症、ガングリオナイト、交感神経系障害、末梢神経系疾患

K59.8.0 *腸のアトニー

十二指腸のアトニー、胃腸管のアトニー、腸のアトニー、手術後の腸のアトニー、出産後の腸のアトニー、胃腸管の筋肉のアトニー、大腸の鈍い蠕動、鈍い蠕動結腸、十二指腸の低血圧、腸の低血圧、大腸の低血圧、大腸の低体重症、大腸の胃腸管および弛緩性蠕動の低血圧による様々な病因の便秘、腸の促進の違反内容、術後胃の萎縮、術後の腸の萎縮

K94 *消化器疾患の診断

肝脾臓スキャン、侵襲的方法による肝臓の可視化、肝臓の同位体シンチグラム、肝臓の超音波検査、肝臓の磁気共鳴イメージング、肝臓のコンピュータ断層撮影、食道圧測定、肛門鏡検査、胆道の視覚化肝臓の超音波視覚化、胃鏡検査、診断検査前の腸のガス抜き、X線検査前の腸管のガス抜き、消化管診断、小腸出血の診断、肝臓の病巣診断、分泌能の診断十二指腸内視鏡検査、腹腔内器官観察、術中胆管造影検査、腹腔鏡検査、胃液分泌検査、消化管検査、胃腸管形成能の検討胃の分泌機能の検査、大腸内視鏡検査、砕石術の有効性の制御、十二指腸潰瘍の過分泌度の測定、診断検査の準備、X線の準備および腹部検査の手段、 X線検査や消化管の内視鏡検査、消化管のX線検査の準備、造影剤を用いた胃腸管の放射線治療の準備、Xの準備X線検査または腹腔器官の超音波検査の準備、腹腔器官の超音波およびX線検査の準備、結腸の下部の内視鏡検査の準備、内視鏡の準備内視鏡下胃腸管の準備、器械検査および放射線検査のための結腸の準備、X線および内視鏡のための結腸の準備、直腸検査、内視鏡検査、消化管の放射線撮影、食道の失調症のX線診断、消化管疾患のX線診断、消化管のX線診断、胆管の放射線透視検査、消化管の放射線造影検査、消化管のX線診断、X十二指腸及び胆嚢のX線検査、胃のX線検査、胆道及び胆嚢のX線検査、消化管のX線検査、X線検査胃腸管の超音波検査、脾臓腹部超音波、腹腔内超音波検査、胃疾患の機能的X線診断、腸疾患の機能的X線診断、胆道造影、胆石症における胆管造影、胆道造影、胆道造影、内視鏡的逆行性膵臓造影、内視鏡的介入、消化器内視鏡検査、大腸下部の内視鏡検査、消化管の内視鏡検査、内視鏡検査、ERCPR、Panendoscopy

M54.1ラジオパシー

急性坐骨神経痛、髄膜炎、髄膜炎、脊髄炎を伴う髄膜炎、急性神経根障害、根髄炎を伴う疼痛症候群、亜急性根尖炎、橈骨炎、慢性根髄炎、脊柱の病気

M79.2未知の神経学および神経炎

神経痛、神経痛、神経痛、肋間神経の神経痛、後脛骨神経痛、神経炎、神経炎、外傷、神経炎、神経学的疼痛症候群、痙攣を伴う神経拘縮、急性神経炎、慢性疼痛、末梢神経炎、外傷後神経痛、神経原性の重症痛、慢性神経炎、本態性神経痛

N31.2神経原性膀胱の衰弱、他に分類されていない

ストレスのある状況での尿失禁、膀胱のアトニー、膀胱のアトニー（括約筋）（神経原性）、膀胱の括約筋の機能障害、神経原性膀胱障害、神経原性膀胱障害、神経原性膀胱、括約筋の機能不全膀胱、命令的失禁

N39.4他の特定のタイプの尿失禁

尿失禁、ベッドウェッティング、頻繁な夜間排尿、女性の尿失禁、アニスリヤ、初夏夜尿症、小児初乳夜尿症

T14.4不特定の身体領域の神経（神経）の外傷

末梢神経の機械的損傷、末梢神経の創傷、外傷性叢様病変、神経損傷、末梢神経の傷害、外傷後神経痛

T40薬物と精神的睡眠薬による中毒[幻覚剤]

薬物中毒、中毒麻薬、麻薬性鎮痛薬による中毒、薬物中毒、薬物および鎮痛薬による中毒、薬物による中毒、睡眠薬および麻薬による中毒、麻薬性鎮痛薬の過剰摂取

T44主に自律神経系に作用する薬剤による中毒

コードCAS 357-70-0

物質の特徴ガランタミン

Voronov雪葉（Galanthus Woronowii A. Los。）の塊茎から単離されたアルカロイドの臭化水素酸塩、アマリリス（Amaryllidaceae）科。 Galanthus属の雄羊の他の種にも含まれています。 苦い味の白い微結晶性粉末。 水に難溶性でエチルアルコールにはほとんど溶けません。

薬理学

薬理作用 - 抗コリンエステラーゼ。

可逆的にアセチルコリンエステラーゼを阻害し、内因性アセチルコリンの作用を増強および延長する。 それは、コリン作動性のインパルスを促進する。 神経筋シナプスは、脊髄および脳の反射ゾーンにおける興奮の過程を促進する。 滑らかな筋肉と骨格筋の緊張を高め、消化管や汗腺の分泌を刺激します。 狭窄および痙攣を引き起こし、閉塞性緑内障の眼内圧を低下させる。 結膜嚢に注入すると、結膜が一時的に腫脹することがあります。 BBBを貫通し、中枢神経系の興奮のプロセスを強化します。 複雑な治療に使用される場合、痙性形態の小児脳性麻痺は、神経筋伝導を改善し、筋肉の収縮能力を増加させ、自発的機能にプラスの影響を及ぼす。 コリン作動系の活性を増加させることにより、認知機能はアルツハイマー型認知症の患者において改善することができる。

1回の経口摂取後、8mgが消化管から迅速に吸収され、生物学的利用率は約90％である。 摂食は吸収を遅くする（Cmaxは25％減少する）が、吸収の完全性（AUC）には影響しない。 Tmaxは1.2時間後に達成される。 ガランタミンの薬物動態は、1日2回4-16mgの用量範囲において線形である。 血漿タンパク質への結合 - 18％。 全血において、ガランタミンは主に成形された要素（52.7％）である。 血液/血漿ガランタミン濃度の比は1.2である。 血漿クリアランス - 約300ml /分、分配容量 - 175リットル。 代謝の主な方法は、N-酸化、N-およびO-脱メチル化、グルクロン酸化およびエピマー化である。 CYP2D6基質の活性代謝を有する人々では、最も重要な代謝経路はO-脱メチル化である。 ガランタミンの代謝に関与するシトクロムP450系の主なアイソザイムは、CYP2D6およびCYP3A4である。 速くて遅い代謝を伴う人々の血漿において、主要な部分は変化していないガランタミンおよびそのグルクロニドである。 迅速な代謝を有する人々の血漿中には、グルクロニドO-デスメチルガランタミンも見出される。 排泄は二相性であり、終末T1 / 2〜7-8時間である。 腎臓クリアランス - 65ml /分（血漿クリアランスの20〜25％）。 それは尿中に排泄され（90-97％、そのうち18-22％は24日間変わらず）、糞便（2.2-6.3％）で排泄される。 高速および低速代謝物の血漿中ガランタミンの単回投与後、非共役型の活性代謝物（norgalanthamn、O-デメチルガランタミンおよびO-デメチルノガラントアミン）は検出されなかった。 ノルガルタンタミンは、ガランタミンの反復投与後に患者の血漿中に見出される（ガランタミンの濃度の10％以下）。 アルツハイマー病の患者では、血漿中のガランタミンの濃度は、若い健常人よりも30〜40％高い。 中等度の肝機能不全（Child-Pughスケールで7-9ポイント）では、AUCおよびT1 / 2が30％増加する。 重度の慢性腎不全（クレアチニンクリアランス52-104ml /分）では、ガランタミンの血漿濃度は38％上昇し、重度（クレアチニンクリアランスは9-51ml /分）で67％増加する。

適応症

長期作用のあるカプセル：アルツハイマー型の軽度または中等度の認知症。 脳循環の慢性障害がある。

錠剤：軽度または中等度のアルツハイマー型認知症; （反復期間の終了直後、ならびに回復期および残存事象の期間中）。 重症筋無力症、進行性筋ジストロフィー、筋障害; 脳性まひ; 神経炎; radiculitis。

注射溶液：神経系では、神経系の外傷、脳性麻痺、脊髄疾患（髄膜炎、ダニ媒介性脳炎の脊髄炎）、モノニュー、多発神経炎、多発性神経炎、ギランバレー症候群、特発性麻痺顔面神経、筋障害、寝床濡れ。 麻酔学および外科手術で：非分極性筋弛緩薬の拮抗薬として、および腸および膀胱の術後の無痛症の治療のために。 理学療法において：末梢神経系の疾患におけるイオントフォレシスの形態で。 毒物学：抗コリン剤、モルヒネおよびその類似体による中毒。 レントゲン学では、消化器系の診断の質を向上させる。 胆嚢。

禁忌

慢性閉塞性肺疾患、機械的腸閉塞、閉塞性疾患または消化管の最近の手術、閉塞性疾患または最近の手術中介入のような、慢性閉塞性肺疾患の治療に使用することができる。尿路または前立腺、腎不全（クレアチニンクリアランスが9ml /分未満）、重度の肝機能障害（Child-Pughスケールで9以上）、1歳未満（解答用）、9年以下錠剤）。

使用上の制限

全身麻酔、洞結節の衰弱の症候群、薬物の併用、心拍数の低下（ジゴキシン、ベータアドレナリン遮断薬）、肝臓および/または腎臓機能の軽度および中等度の違反; 経口形態（さらに）：胃および十二指腸の消化性潰瘍; 錠剤（さらに）：グルテン腸症（組成物中に小麦デンプンが存在するため）、乳糖欠乏症、ガラクトース血症、グルコースガラクトース吸収不良症候群（ラクトースが製剤中に含まれる）。

妊娠と泌乳

母親への潜在的利益が胎児への可能性のあるリスクを超える場合、妊娠が可能な場合。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはBです。

ガランタミンを投与されている女性は、母乳育児を控えるべきである（ガランタミンが母乳中に排泄されるかどうかは分かっていない）。

副作用

心臓血管系および血液（血液、止血）の側面から、血圧の低下または上昇、起立虚脱、心不全、浮腫、AV遮断、フラッターまたは心房細動、QT間隔の延長、心室および上室性頻脈、上室性期外収縮、血液循環は、人に、徐脈、虚血または心筋梗塞、血小板減少、紫斑、貧血。

食欲不振、胃炎、嚥下障害、嚥下障害、口渇、唾液分泌亢進、憩室炎、胃腸炎、十二指腸炎、肝炎、食道粘膜の穿孔、出血などの腸の部分では、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢上部および下部の胃腸管から、肝臓トランスアミナーゼの活性が増加した。

筋骨格系から：筋痙攣、筋力低下。

尿生殖器系の部分では、尿失禁、血尿、頻尿、尿路感染、尿貯留、結石、腎疝痛が含まれる。

神経系および感覚器官から：振戦、失神、抑制、味覚のゆがみ、視覚および聴覚の幻覚、行動反応、興奮/攻撃性; 脳循環または脳卒中の一時的な障害; 疲労、頭痛、めまい、眠気、不眠症、痙攣、筋痙攣、感覚異常、運動失調、低または高カリウム血症、うつ病（めったに自殺しない）、無関心、妄想反応、せん妄、失語症、失語症、視力障害耳鳴り（まれに）。

その他：胸痛、過度の発汗、発熱、体重減少、鼻出血、鼻炎、脱水（まれに腎不全の発症）、気管支痙攣、リビドーの増加、低カリウム血症、血中の砂糖やアルカリホスファターゼの増加。

インタラクション

これは、呼吸器の中心への阻害効果に関連したモルヒネおよびその構造類似体のアンタゴニストである。 それは神経筋伝導を回復させ、クレードル様の抗分極剤（ツボクラリンなど）によって遮断される。 減量筋弛緩薬（Ditilin）の効果を強化します。 コリン分解剤（アトロピンなど）は、ニコチン様のガランタミン、クーラ様物質および神経節遮断薬の末梢ムスカリン様作用を排除する。

アミノグリコシドは、ガランタミンの治療効果を減少させることができる。 LS、心拍数を低下させる（ジゴキシン、ベータアドレナリン遮断薬）、 - 徐脈の悪化のリスク。 シメチジンは、ガランタミンの生物学的利用能を増加させる可能性がある。

CYP2D6およびCYP3A4シトクロムP450アイソザイムの阻害剤は、同時に使用する場合、ガラクトアミンAUCを増加させることができる。 AUCガランタミンは、それぞれケトコナゾールおよびパロキセチンを同時に適用することにより、30および40％増加する。 エリスロマイシンAUCとの同時使用では、ガランタミンは10％増加する。 アイソザイムCYP2D6（アミトリプチリン、フルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、キニジン）の阻害剤は、ガランタミンのクリアランスを25〜33％減少させる。 ガランタミンは、エタノールおよび鎮静剤のCNSに対する阻害効果を増加させる。

過剰摂取

症状：筋肉の衰弱または束縛、重度の吐き気、嘔吐、腹部痙攣、唾液分泌亢進、催涙、尿糞便失禁、重度の発汗、血圧低下、徐脈、虚脱および痙攣。 気管支粘膜の過分泌過多と組み合わせた筋肉衰弱は、気道の致死的閉塞を引き起こすことがある。

ポストマーケティングの経験（薬物の32mgの無作為な摂取）：双方向性紡錘形の心室性頻脈の発達、QT間隔の延長、意識の短期的な損失の心室頻脈。

治療：胃洗浄（経口投与）、対症療法、抗コリン作動薬 - アトロピン（0.5-1.0mg IV）。 その後の投与量の頻度および大きさは、患者の臨床状態の動態に依存する。

投与経路

P / to、in / m、in / in、経皮的（イオントフォレシスによる）、経口投与。

予防措置

情報の更新

深刻な皮膚反応

ガランタミンを錠剤または延長作用カプセルの形で受けている患者では、重篤な皮膚反応が報告されている（スティーブンス・ジョンソン症候群および急性全身性乾皮症）。

発疹がこの薬剤の使用に関連していないことが明らかでない限り、ガランタミンの使用が皮膚発疹の最初の発生時に中止されるべきであることを患者および介護者に知らせることが必要である。 重度の皮膚反応が進行する場合は、ガランタミンの使用を再開すべきではなく、代替療法を考慮する必要があります。

特別な指示

運動障害がある場合、治療はガランタミンの投与後1〜2時間に開始されるべきである理学療法（マッサージ、体操）と組み合わせなければならない。