使用のための指示：Egilok

薬の商品名 - Egilok

剤形：錠剤

活性物質：メトプロロール

ATX

C07AB02メトプロロール

薬物療法群：ベータ1選択的遮断薬[ベータ遮断薬]

病因分類（ICD-10）は、

E05甲状腺中毒[甲状腺機能亢進症]：フォンバセドウ病 バセドウ病; 甲状腺機能亢進症; ゴイトレ拡散毒性; 増加した甲状腺機能; タイヤトキシクスキー反応; 有毒な拡散性甲状腺腫; goiter; 甲状腺機能亢進症の症状を伴う甲状腺の拡大; ヨウ素系の現象

G43片頭痛：片頭痛の痛み。 片頭痛; 片麻痺性片頭痛; 片頭痛; 片頭痛発作; 継続的な頭痛; 半月板

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状がある高血圧

I20狭心症[狭心症]：ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I25.2移送された最後の心筋梗塞：心臓症候群; 心筋梗塞; ポストMI 心筋梗塞後のリハビリテーション; 操作された船の再閉鎖; アンギナpostinfarctnaya; 心筋梗塞後の状態; 心筋梗塞後の状態; 心筋梗塞

I25.9慢性虚血性心疾患、不特定： CHD; 冠状動脈循環の不全; 冠状動脈疾患患者における冠動脈アテローム性動脈硬化症

I47.1上室性頻脈：上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 上室性不整脈; 上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 神経性洞性頻脈; 正常性頻拍; 発作性上室性頻脈; 上室性頻脈の発作; WPW症候群を伴う上室性頻脈の発作; 心房頻拍症の発作; 発作性上室性頻脈性不整脈; 発作性上室性頻脈; ポリトピネイ心房頻脈; 心房細動; 心房頻脈は真実である。 心房頻拍; AVブロックを伴う心房頻拍; 再灌流不整脈; 反射Bertsolda-Jarisch; 再発性持続性上室性発作性頻拍; 症状のある心室性頻脈; 副鼻腔頻脈; 上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 上室性不整脈; 上室性不整脈; AV接続の頻脈; 上室性頻脈; 頻脈発色症; 洞性頻拍症; 結節性頻脈; 混沌とした心房頻脈 ウォルフ - パーキンソン - ホワイト

I49.3早期心室脱分極：左心室を萎縮させる; 心室性不整脈; PVCs; 細動; 心室鼓動; 心室鼓動; 心室性不整脈; 心室鼓動; 発作性心室性不整脈; 再発性の心室性不整脈; 心室早発拍動;心室脈絡膜症

R00.0不明の頻脈：頻脈

組成（錠剤あたり）：活性物質：酒石酸メトプロロール25mg、50mg、100mg

その他の成分：MCC-41.5 / 83 / 166mg; ナトリウムカルボキシメチルデンプン（A型）-7.5 / 15 / 30mg; コロイド状無水シリカ - 2/4 / 8mg; ポビドン（K90） - 2/4 / 8mg;ステアリン酸マグネシウム - 2/4 / 8mg

説明

錠剤25mg：白色またはほぼ白色、円形、両凹形で、一方の側に分割線および二重斜面（「二重SNEP」の一形態）が交差し、他方に彫刻された「E435」 - 匂いがない。

錠剤50mg：白またはほぼ白色、円形、両凹形、片側にValium、「E 434」を追いかける - 他は無臭。

錠剤100mg：白またはほぼ白い、丸い、両凸、片面にバリウム、片面に "E 432"を追いかける - 無臭。

Egilokの薬理学的性質

薬理学的効果 -抗狭窄、降圧、抗不整脈、β1-アドレナリン受容体遮断。

薬力学

行動の仕組み

メトプロロールは、心臓に対する交感神経系作用の活動亢進を抑制し、心拍数、収縮性、心拍出量および血圧の急激な低下を引き起こす。

立って、横たわっているとき高血圧のメトプロロールは、状態の患者の血圧を低下させる。 薬物の長い抗高血圧効果は、全身血管抵抗の漸進的減少に関連する。

高血圧の長期間の使用により、左心室の質量が統計的に有意に減少し、拡張機能が改善される。 軽度から中等度の高血圧メトプロロールを有する男性は、心血管系の原因（特に突然死、致命的および非致死的心臓発作および脳卒中）による死亡を減少させた。

他のβ遮断薬と同様に、メトプロロールは、全身血圧、心拍数および心筋収縮性を低下させることにより、心筋酸素要求量を減少させる。 メトプロロールを服用したときの心拍数の減少および拡張期の対応する延長は、血流障害を伴う改善された血流および心筋酸素摂取を提供する。 したがって、狭心症のための薬物は、攻撃の数、期間および重症度を減少させるが、無症状の虚血も表示し、患者の身体的能力を改善する。

心筋梗塞では、メトプロロールは死亡率を低下させ、突然死の危険性を減少させる。 この効果は主に心室細動の予防に関連する。 死亡率の低下は、心筋梗塞の早期および後期、ならびに高リスク患者および真性糖尿病患者において、メトプロロールの適用においても観察され得る。 心筋梗塞後の薬物の使用は、非致死的な再梗塞の可能性を低減する。

CHFでは、特発性肥大性閉塞性心筋症の背景に対して、漸増用量漸増を伴う低用量（2×5mg /日）から開始する酒石酸メトプロロールは、心臓機能、生活の質および患者の身体的耐久性を改善する。

上室性頻脈、心房細動および心室性不整脈がある場合、メトプロロールは心室速度およびPVCの数を減少させる。

治療用量では、メトプロロールの末梢血管収縮および気管収縮作用は、非選択的β遮断薬の効果よりも顕著ではない。

非選択的β遮断薬と比較して、メトプロロールはインスリン産生および炭水化物代謝に及ぼす影響が少ない。 低血糖発作の持続時間を増加させない。

メトプロロールは、トリグリセリドの濃度をわずかに増加させ、血清遊離脂肪酸の濃度をわずかに低下させる。 数年間のメトプロロール後の血清の総コレステロール濃度の有意な減少がある。

薬物動態

メトプロロールは迅速かつ完全に消化管に吸収される。 薬物は、治療用量範囲で直線的な薬物動態学によって特徴付けられる。

経口投与後1.5〜2時間でCmax血漿レベルが達成された。 吸収後、メトプロロールは大部分が最初に肝臓を通過して代謝される。 メトプロロールのバイオアベイラビリティは、単一で約50％、定期的に約70％である。

食物と同時に投与すると、メトプロロールの生物学的利用能が30-40％向上する可能性があります。 メトプロロールはわずかに（約5-10％）血漿タンパク質に結合した。 Vdは5.6L / kgである。 メトプロロールは、シトクロムP450アイソザイムによって肝臓で代謝される。 代謝産物は薬理活性を有さない。 平均でT1 / 2〜3.5時間（1〜9時間）。 全クリアランスは約1リットル/分である。 服用量の約95％が腎臓から排出され、5％ - メトプロロールは変化しない。 場合によっては、この値は30％に達することがあります。

高齢患者では薬物動態の有意な変化は確認されていない。

腎障害は、全身バイオアベイラビリティおよびメトプロロールの排除に影響しない。 しかしながら、これらの場合、代謝産物の排泄が減少する。 重度の腎不全（糸球体濾過速度が5ml /分未満）では、代謝産物の有意な蓄積がある。 しかしながら、この代謝産物の蓄積はβ-アドレナリン遮断のレベルを増加させない。

異常な肝機能はメトプロロールの薬物動態にほとんど影響しない。 しかしながら、重度の肝硬変では、門脈分流の施行後、生体利用率が上昇し、身体からの総クリアランスが低下することがある。 移植術後、体内からの薬剤の全クリアランスは約0.3リットル/分であり、AUCは健康なボランティアと比較して約6倍増加した。

Egilokへの適応

高血圧（単独療法または（必要であれば）他の抗高血圧薬と組み合わせて）;

冠状動脈性心疾患：心臓発作（二次予防 - 複合療法）、狭心症の予防;

心室性不整脈（上室性頻拍、心室早発拍動）;

頻脈を伴う機能的な心臓異常;

甲状腺機能亢進症（複合療法）;

片頭痛発作の予防。

Egilokの禁忌

メトプロロールまたは薬物の他の成分、ならびに他のβ遮断薬に対する過敏症;

房室（AV）ブロックIIまたはIII度;

洞房ブロック;

洞静脈炎（心拍数が50拍/分未満）;

シンドロームシック洞。

心原性ショック;

重度の末梢循環障害;

代償不全の段階における心不全;

18歳（十分な臨床データがないため）。

ベラパミルの同時投与/同時投与;

重度の気管支喘息;

αブロッカーを同時に使用しない褐色細胞腫。

臨床データの欠如Egilok（登録商標）は、心拍数45拍動以下の急性心筋梗塞を禁じている。 /分、240ミリ秒のPQ間隔および100mmHg未満の庭。 アート。

予防措置：真性糖尿病; 代謝性アシドーシス; 気管支ぜんそく; COPD; 腎臓/肝臓障害; 重症筋無力症; 褐色細胞腫（アルファ - ブロッカーの使用中）; 甲状腺機能亢進症; I度のAVブロック。 うつ病（病歴を含む）。 乾癬; 末梢血管疾患を抹消する（間欠性跛行、レイノー症候群）; 妊娠; 泌乳; 高齢者; アレルギー歴を有する患者（アドレナリンの適用における応答を低下させる可能性がある）。

妊娠と授乳

妊娠中は薬物の使用はお勧めしません。 この薬の使用は、母親への利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ可能である。 薬物が必要な場合は、おそらく徐脈、呼吸抑制、血圧や低血糖の発症のため、生後数日（48〜72時間）の間、フルーツについては密接に監視し、次に新生児を監視する必要があります。

メトプロロールの治療用量が少量の薬物のみが母乳に割り当てられるという事実にもかかわらず、新生児は監視下（利用可能な徐脈）に保たれるべきである。 授乳中の薬物の使用はお勧めしません。 必要であれば、授乳中に母乳育児を中止する必要があります。

Egilokの副作用

Egilok（登録商標）は、一般的に患者によって耐容性が良好である。 副作用は通常、軽度で可逆性です。 臨床試験およびメトプロロールの治療的使用において報告された以下の副作用。 いくつかの場合において、薬物の使用による接続有害事象は有意には設定されなかった。 副作用の頻度の以下のパラメータは、以下のように定義される：非常に一般的（≧10％）; しばしば（1〜9,9％）; 珍しい（0.1-0.9％）; まれな（0,01-0,09％）; 非常にまれで、孤立した報告書を含む（0.01％以下）。

神経系から：非常に頻繁に - 疲労; しばしば - めまい、頭痛; まれに - 過敏症、不安、インポテンス/性的機能不全の増加; めまい、痙攣、うつ、集中力低下、眠気、不眠症、悪夢。非常にまれに - 記憶喪失/記憶障害、うつ病、幻覚。

CCCから：しばしば徐脈、起立性低血圧（場合によっては失神の可能性がある）、下肢の冷却、動悸、 まれに - 心筋梗塞の患者の心不全、心原性ショック、I度のAVブロックの症状の一時的な増加; まれに - 伝導障害、不整脈; ごくまれに - 壊疽（末梢循環障害のある患者）。

消化器系から：頻繁に吐き気、腹痛、便秘または下痢。 まれに - 嘔吐; まれな - 口腔粘膜、肝臓の乾燥。

皮膚の場合：まれに - 蕁麻疹、発汗が増えます。 稀 - 脱毛症; ごくまれに - 光線過敏、乾癬の悪化。

呼吸器系：しばしば、身体活動中の息切れ。 まれに気管支喘息患者の気管支痙攣; まれに - 鼻炎。

感覚器官から：まれに - ぼやけた視力、乾燥したおよび/または刺激された目、結膜炎; ごくまれに - 耳鳴り、味覚障害。

その他：まれに - 体重増加; ごくまれに - 関節痛、血小板減少症。

上記の効果のいずれかがある場合、臨床的に有意な強度に達し、その原因を確実に判定することができない場合、Egilok（登録商標）薬物の投与を中止するべきである。

インタラクション

抗高血圧薬EgilokŪ製剤と他の抗高血圧薬を一緒に使用すると、通常は増幅されます。 低血圧を避けるために、そのような薬剤の組み合わせを受けている患者を注意深く監視する。しかしながら、血圧の効果的な制御を達成するために、必要に応じて抗高血圧薬の効果を合計することができる。

メトプロロールとBCCI型ジルチアゼムとベラパミルを同時に使用すると、陰性の変力作用および経時的な作用が増加する可能性がある。 ベータ遮断薬を投与されている患者のBCCI型ベラパミルの投与を避ける。

以下の手段を取る間に注意を払うべきである

口腔抗不整脈薬（キニジンやアミオダロンなど） - 徐脈、AVブロックのリスク。

強心配糖体（徐脈、伝導障害のリスク、メトプロロールは強心配糖体の陽性変力作用に影響しない）。

他の抗高血圧薬（特にグアネチジン群、レセルピン、α-メチルドーパ、クロニジンおよびグアファチナ） - 低血圧および/または徐脈の危険性があるため。

メトプロロールとクロニジンを同時に受けることの終了は、常にメトプロロールを取り除き、その後（数日間）クロニジンを取り除くことから始めるべきである。 最初のクロニジンのキャンセルが高血圧の危機に発展する可能性があります。

CNSに作用する睡眠薬、抗不安薬、三環系および四環系抗うつ薬、抗精神病薬およびエタノールなどのいくつかの薬剤は、低血圧のリスクを高める。

麻酔薬（心臓うつ病のリスク）。

アルファおよびベータ交感神経作用薬（高血圧のリスク、著しい徐脈、心停止の可能性）。

エルゴタミン（増加した血管収縮作用）。

ベータ1-交感神経（機能的拮抗作用）。

NSAID（例えば、インドメタシン）は、降圧効果を低下させることがある。

エストロゲン（メトプロロールの抗高血圧効果を低下させる可能性がある）。

血糖降下薬および経口インスリン（メトプロロールは、低血糖効果および低血糖症のマスクされた症状を増強し得る）。

Curariform筋弛緩薬（増加した神経筋遮断）。

酵素阻害剤（例えば、シメチジン、エタノール、ヒドララジン;パロキセチン、フルオキセチンおよびセルトラリンなどの選択的セロトニン再取り込み阻害剤） - 血漿中のその濃度の増加によるメトプロロール強化効果。

酵素誘導物質（リファンピシンおよびバルビツレート）：肝代謝の増加によりメトプロロールの影響が減少する可能性がある。

交感神経節、または他のβ遮断薬（例えば、点眼剤）またはMAO阻害剤を遮断する薬剤の併用は、慎重な医学的監督を必要とする。

投与量および投与

内部では、EgilokŪ錠剤は食べ物とは無関係に食べることができます。 必要に応じて、錠剤は半分に壊れることがあります。

過度の徐脈を避けるために、用量を徐々に個別に調整する必要があります。 最大一日量は200mgです。

推奨用量

動脈性高血圧。 軽度から中等度の高血圧の初期用量 - 25-50mgを1日2回（朝と夕方）。 必要に応じて、1日用量を徐々に100〜200 mg /日に増やしたり、別の降圧剤を追加することができます。

アンギナ。 開始用量 - 1日2〜3回25〜50mg。 効果に応じて、1日あたり200mgまで徐々に用量を増やしたり、他の抗狭心症薬を追加することができます。

心筋梗塞後の維持療法。 通常の1日量 - 100-200 mg /日、2回に分けて（朝と夕方）。

心不整脈。 初回用量 - 1日2回または3回、25〜50mg。 必要に応じて、毎日の投与量を200mg /日まで徐々に増やしたり、別の抗不整脈薬を追加することができます。

甲状腺機能亢進症 通常の1日量は1日150〜200mgで3〜4時間です。

動悸を伴った心臓の機能障害。 通常の1日量は1日2回（朝と夕）50mgです。 必要に応じて2回に分けて200mgまで増量することができます。

片頭痛発作の予防。 典型的な1日用量は、2回に分けて（朝と夕）100mg /日である。 必要に応じて2回に分けて200mg /日に増量することができます。

特別な患者グループ

腎機能が変化する場合は、投薬レジメンが必要です。

肝硬変では、通常、メトプロロール血漿タンパク質の低結合（5〜10％）のために用量の変更を必要としない。 重篤な肝不全（例えば、腹腔内バイパス手術）では、EgilokŪの用量を減らす必要があります。

高齢の患者では、用量の調整が必要である。

過剰摂取

症状：血圧の顕著な低下、洞静脈瘤、房室ブロック、心不全、心原性ショック、収縮不全、悪心、嘔吐、気管支痙攣、チアノーゼ、低血糖、意識喪失、昏睡。

上記の症状は、エタノール、抗高血圧薬、キニジンおよびバルビツール酸を摂取すると悪化する可能性があります。

最初の徴候は、投与後20分〜2時間で過剰に見える。

治療：集中治療の状態での患者の注意深い観察（血圧、心拍数、呼吸数、腎機能、血糖値、電解質、血清）。

薬物が最近通過した場合、活性炭を用いた胃洗浄は、薬物のさらなる吸収を低下させる可能性がある（洗浄が不可能な場合、患者が意識がある場合には嘔吐を引き起こす可能性がある）。

血圧、徐脈および心不全の脅威の過度の低下の場合 - 所望の効果を達成するために、または0.5〜2mgのアトロピンを注射するために、βアゴニストによって2〜5分の間隔をおいたI / Oが任命される。 ドーパミン、ドブタミン、またはノルエピネフリン（ノルアドレナリン）の効果がない場合。 低血糖症 - グルカゴン1〜10mgの導入; 一時的なペースメーカーを取り付ける。 気管支痙攣がβ2アゴニストになると起こる。 痙攣で - ジアゼパムが遅くなります。 血液透析は効果がない。

特別な指示

ベータブロッカーを服用しているコントロール患者には、糖尿病患者の心拍数および血圧、血糖の定期的な測定が含まれます。 必要に応じて、糖尿病患者または経口投与用血糖降下薬のインスリン用量を個別に調整する必要があります。 患者の心拍数の計算方法を訓練し、心拍数50 bpm未満の医学的アドバイスの必要性について指示する必要があります。 /分。 1日あたり200mgを超える用量を受けると、心選択的に減少する。

心不全では、EgilokŪによる治療は、心臓機能の補償段階の後に始まります。

多分、過敏反応の重症度の上昇、およびアレルギー歴のある患者におけるエピネフリン（アドレナリン）の通常の投与の効果の欠如。

EgilokŪを服用している患者では、アナフィラキシーが重症になることがあります。

末梢動脈循環の症状を悪化させることがある。

EgilokŪの中断は避けてください。 薬物は、約14日以内に用量を減らすことによって徐々に持ち上げるべきである。 突然の離脱は、狭心症の症状を激しくし、冠状動脈事象のリスクを増大させる可能性がある。 冠動脈疾患患者の薬物中止には特に注意を払うべきである。

狭心症が選択された場合、EgilokŪは負荷下で55~60拍/分の範囲の心拍数を提供する必要があります。 110ビート/分以下

コンタクトレンズを使用する患者は、ベータブロッカーによる治療中に涙液の生成を減少させる可能性があることに留意すべきである。

EgilokŪは、甲状腺機能亢進症（例、頻脈）の臨床症状のいくつかを隠すことができます。 甲状腺中毒症患者の急激な禁断症状は、症状が増す可能性があるため禁忌である。

糖尿病では、低血糖によって引き起こされる頻脈を遮断することができる。 対照的に、非選択的β遮断薬は、インスリン誘発低血糖をほとんど増加せず、血糖値の正常レベルへの回復を遅らせる。 薬の予約の場合、EgilokŪ糖尿病薬は、血糖の濃度をコントロールし、必要に応じて、経口投与用のインスリンまたは血糖降下剤の用量を補正する必要があります（「相互作用」cm）。

β2-アドレナリンムラトロフを用いた併用療法としての気管支喘息患者への任命; 褐色細胞腫 - アルファーブロッカーで。

外科的介入の必要性が治療上の外科医/麻酔薬に通知しなければならない場合（最小限の負の変力作用を有する全身麻酔の選択を意味する）、薬物の除去は推奨されない。

カテコールアミン（例えば、レセルピン）の貯蔵量を減少させる薬物は、β遮断薬の効果を高めることができるので、これらの薬物の組み合わせをとる患者は、血圧または徐脈の過剰な低下を確認するために、

高齢患者は定期的に肝機能を監視するように勧められている。 徐々に増加する高齢者の患者（50ビート/分未満）、血圧の低下（100mmHg未満のSBP）、心房細動の気管支痙攣、心室性不整脈、重度の肝機能不全; 場合によっては治療を中止する必要があります。 重度の腎障害を有する患者は、腎機能を監視することが推奨される。

メトプロロールを服用しているうつ病患者の特別な監視を行う必要がある。 ベータブロッカーの摂取によって引き起こされるうつ病の場合、治療を中止することが推奨されます。

漸進的な徐脈の場合には、用量を減らすか、薬物の服用を止めるべきである。

十分な臨床データの欠如のため、製品は子供に使用することはお勧めしません。

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