使用のための指示：コルビトール100

薬剤の商品名 - Corvitol®100

剤形：錠剤

活性物質：メトプロロール

ATX

C07AB02メトプロロール

薬物療法グループ：ベータ遮断薬

病因分類（ICD-10）は、

G43片頭痛：片頭痛の痛み。 片頭痛; 片麻痺性片頭痛; 片頭痛; 片頭痛発作; 継続的な頭痛; 半月板

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状がある高血圧

I20狭心症[狭心症]：ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I25.2移送された最後の心筋梗塞：心臓症候群; 心筋梗塞; ポストMI 心筋梗塞後のリハビリテーション; 操作された船の再閉鎖; アンギナpostinfarctnaya; 心筋梗塞後の状態; 心筋梗塞後の状態; 心筋梗塞

I47.1上室性頻脈：上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 上室性不整脈; 上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 神経性洞性頻脈; 正常性頻拍; 発作性上室性頻脈; 上室性頻脈の発作; WPW症候群を伴う上室性頻脈の発作; 心房頻拍症の発作; 発作性上室性頻脈性不整脈; 発作性上室性頻脈; ポリトピネイ心房頻脈; 心房細動; 心房頻脈は真実である。 心房頻拍; AVブロックを伴う心房頻拍; 再灌流不整脈; 反射Bertsolda-Jarisch; 再発性持続性上室性発作性頻拍; 症状のある心室性頻脈; 副鼻腔頻脈; 上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 上室性不整脈; 上室性不整脈; AV接続の頻脈; 上室性頻脈; 頻脈発色症; 洞性頻拍症; 結節性頻脈; 混沌とした心房頻脈 ウォルフ - パーキンソン - ホワイト

I49.4その他のおよび未定義の早発脱分極：期外収縮不整脈; 期外収縮期; 拡張期外収縮

組成（タブレットあたり）：

コルビトール50

メトプロロール酒石酸塩50 mg

賦形剤：ラクトース一水和物; ステアリン酸マグネシウム; ポビドン; クロスカルメロースナトリウム; タルク; 高分散シリカ

ブリスター10個入り。 段ボール3または5のブリスターのスタック。

コルビトール100

メトプロロール酒石酸塩100 mg

賦形剤：ラクトース一水和物; ステアリン酸マグネシウム; ポビドン; クロスカルメロースナトリウム; タルク; 高分散シリカ

ブリスター10個入り。 段ボール3または5のブリスターのスタック

説明

面取りされた縁のついた円形の白い白い錠剤。

特性

これは、親油性の選択的β1ブロッカーであり、弱い膜安定化作用を伴う内因性交感神経活性を有さない。

Corvitol®100の薬理学的性質

薬理学的効果 -抗狭心症、抗高血圧、抗不整脈

薬力学

低用量の心臓のβ1-アドレナリン作動性受容体を遮断し、カテコールアミンの形成を抑制し、ATPからcAMPを刺激し、細胞内カルシウムイオン電流を減少させ、陰性のクロノ - 、Drome、BATMおよび変力作用を有する（心拍数を遅くし、伝導および興奮性を低下させる心筋収縮性を低下させる）。 OPSSのベータブロッカー（経口投与後最初の24時間）の早期使用が増加し（1-3日後に元の状態に戻り、活性retsiproktnogoαアドレナリン受容体の刺激および除去の結果β2-アドレナリン受容体が増加する結果として）、長期的な管理のために - 削減。

抗高血圧作用は、大動脈弓の圧受容器の感受性を回復させる、レニン - アンギオテンシン系（レニンの初期分泌過多患者）および中枢神経系のレニン阻害の心拍出量および合成の減少によるものである血圧の低下に応答してそれらの活性を増加させない）、そして最後に、末梢交感神経の影響の減少をもたらす。 安静時の高血圧、運動、ストレスを軽減します。

降圧効果は急速に発達し（15分後に悲しい、最大2時間）、6時間持続する。父親はゆっくりと変化する：定期的に摂取して数週間後には安定した低下が観察される。

抗血管効果は、心拍数（拡張期拡張および心筋灌流改善）および収縮性ならびに交感神経支配の影響に対する心筋の感受性の低下による心筋酸素需要の減少によって決定される。 アンギナ発作の数および重症度を軽減し、運動耐容性を高める。

抗不整脈作用は、不整脈誘発因子（頻脈、交感神経系の活性の増加、cAMPレベルの上昇、高血圧）の消失、洞および異所性ペースメーカーの自発的興奮の速度の低下、およびAV伝導の減速によるものであるおよびより少ない程度でAVノードを通る逆行性の方向で、および追加の経路上に存在する。

上室性頻拍、心房細動、機能性心疾患および甲状腺機能亢進症を伴う洞性頻脈、心拍数が遅くなるか、または洞調律の回復につながる。 それは片頭痛の発症を予防する。

β2-アドレナリン受容体（膵臓、骨格筋、末梢動脈の平滑筋、気管支および子宮）および炭水化物代謝を含む器官に対して、非選択的β遮断薬とは異なり、高い治療量で使用される場合、それほど顕著な効果はない。 大量（100mg /日を超える）で使用すると、β-アドレナリン受容体サブタイプの両方にブロッキング効果がある。

薬物動態

メトプロロールは、消化管から急速かつほぼ完全に（95％）吸収される。 摂取後1〜2時間以内に達成されるCmax血漿レベル。 T1 / 2 - 平均3.5時間（1〜9時間の範囲）。 広範囲の初回通過代謝を受け、最初の受容時に50％のバイオアベイラビリティーを繰り返し、繰り返し適用すると70％に増加します。 食物摂取はバイオアベイラビリティーを20〜40％増加させる。 メトプロロールのバイオアベイラビリティは、肝硬変によって増加した。 血漿タンパク質への結合 - 10％。 それはBBBおよび胎盤障壁を貫通する。 少量の母乳で提供されます。 これは肝臓で代謝され、2つの代謝産物はベータアドレナリン動態を有する。 薬物の代謝は、CYP2D6酵素系に関与する。 薬物の約5％が腎臓によって変化せず排泄される。

腎機能障害を有する患者の治療は、用量の補正を必要としない。 異常な肝機能は薬剤の代謝を遅らせ、肝不全の場合はその用量を減らすべきである。 血液透析によって除去されない。

Corvitol®100の適応症

多動性タイプの頻脈を含む動脈性高血圧（単独療法または他の抗高血圧剤との併用）。

CHD：心筋梗塞（二次予防）、狭心症の予防。

心不整脈（上室性頻脈、心室早発拍動）。

片頭痛発作の予防。

Corvitol®100の禁忌

心臓発作性ショック、AVブロックII-III度洞房ブロック、洞性洞症候群、徐脈（心拍数<50bpm）、重度の末梢循環障害、心不全非代償性、プリンツメタル狭心症、低血圧（心筋梗塞の二次予防に使用する場合、SBP <100mmHg）、急性心筋梗塞（心拍数が毎分45回、PQ間隔が> 0.25、SBP <100mmHg。 、母乳育児、MAO阻害剤の併用、またはベラパミルの導入と同時の併用（「相互作用」参照）、18歳（有効性と安全性が確立されている）。

糖尿病、代謝性アシドーシス、気管支喘息、COPD（気腫、慢性閉塞性気管支炎）、末梢血管疾患の除去（断続的跛行、レイノー症候群）、慢性肝臓および/または腎不全、重症筋無力症、褐色細胞腫、AVブロックI度、甲状腺中毒症、うつ病（病歴を含む）、乾癬、妊娠、老齢。

妊娠と授乳

妊娠中は、胎児の徐脈、低血圧、低血糖の発症と関連して、利益/リスクを考慮して、厳しい条件を指定する。 この慎重な監視、特に胎児の発達に。 出産後48-72時間の新生児の厳しい監視。 母乳育児は研究されていないので、メトプロロールの新生児への影響があるので、コルビトール50,100を服用している女性は母乳栄養をやめるべきです。

Corvitol®100の副作用

CNS：疲労、衰弱、頭痛、めまい、精神および運動反応の遅延、四肢の感覚異常（間欠性跛行およびレイノー症候群の患者）、うつ病、不安、覚醒低下、眠気、不眠、悪夢、混乱または短期記憶障害、無力症候群、筋肉衰弱。

感覚器官から：めったに - 視力の低下、涙液分泌の減少、眼の乾燥および痛み、結膜炎、耳鳴り、鼻炎。

心臓血管系：洞静脈瘤、動悸、著明な血圧低下、起立性低血圧（めまい、時には失神）; 稀 - 心筋収縮性の低下、慢性心不全の症状の一時的な悪化（浮腫、足の腫れ、息切れ、息切れ）、不整脈、血管攣縮の徴候（末梢血循環の強化、冷却レイノー症候群）、伝導障害梗塞、心筋梗塞などが挙げられる。

消化器系から：吐き気、嘔吐、腹痛、口渇、下痢、便秘、味の変化。

皮膚の場合：乾癬の悪化、乾癬の皮膚反応、皮膚の潮紅、発疹、光線症、発汗の増加、可逆的な脱毛症。

呼吸器系：鼻詰まり、呼気困難（高用量で投与された場合の気管支痙攣 - 選択性の喪失および/または素因がある患者）、呼吸困難。

内分泌：低血糖（インスリンを受けている患者）、まれに高血糖（インスリン非依存性糖尿病患者）、甲状腺機能低下症。

検査所見：まれに - 血小板減少（異常な出血と出血）、無顆粒球症、白血球減少、肝酵素上昇、まれに高ビリルビン血症。

胎児への影響：子宮内発育遅延、低血糖、徐脈の可能性。

アレルギー反応：蕁麻疹、掻痒、発疹。

その他：稀な症例ではすべてのβ遮断薬のような背中や関節の痛みは、体重のわずかな増加、リビドーおよび/または効力の低下、治療中止症候群の突然の中止（狭心症発作の増加、血圧の上昇） 。

インタラクション

血圧降下作用の有意な増加のためにMAO阻害剤との同時投与は推奨されない。 MAO阻害剤とメトプロロールとの間の治療の中断は、少なくとも14日間でなければならない。 /と同時にverapamilの導入は心不全を引き起こす可能性があります。 ニフェジピンの同時投与は、血圧の有意な低下をもたらす。 吸入麻酔薬（炭化水素の誘導体）は、動脈低血圧のうつ病および心筋機能のリスクを高める。 テオフィリン、コカイン、エストロゲン（ナトリウム保持）、インドメタシン、および他のNSAID（ナトリウム貯留および腎臓によるPG合成の阻止）は、降圧効果を弱める。 中枢神経系に対する阻害作用が増加していることが注目されます。 心臓麻痺の総和効果 - 麻酔のための手段; 末梢性循環障害のリスクが増加した - 麦角アルカロイド。 経口血糖降下薬と同時投与すると効果が低下することがあります。 インスリン - 低血糖のリスクを高め、重症度と拡張を高め、低血糖（頻脈、発汗、血圧上昇）のいくつかの症状を隠す。 抗高血圧薬と組み合わせると、利尿薬、ニトログリセリンまたはCCBが血圧の急激な低下を引き起こす可能性があります（プラゾシンと併用する場合は特別な注意が必要です）。 メトプロロールとベラパミル、ジルチアゼム、抗不整脈剤（アミオダロン）、レセルピン、アルファ - メチルドーパ、クロニジン、グアファシン、全身麻酔と強心配糖体の使用の心拍減速と抑圧AV伝導の重症度の増加。 メトプロロールとクロニジンが同時に服用されている場合、メトプロロールの廃止時に、クロニジンは数日後に転倒する（離脱症候群のリスクがあるため）。 誘導子のミクロソームの肝臓酵素（リファンピシン、バルビツレート）は、メトプロロール代謝の増加、メトプロロールの血漿濃度低下、および効果低下をもたらす。 インヒビター（シメチジン、経口避妊薬、フェノチアジン） - 血漿中の濃度を上昇させる。 免疫療法に使用されるアレルゲン、またはメトプロロールと組み合わせた場合に皮膚試験用のアレルゲン抽出物は、全身性アレルギー反応またはアナフィラキシーのリスクを増加させる。 アナフィラキシー反応のリスクを高めるために、ヨウ素含有造影剤を使用する。 特に、喫煙の影響を受けてテオフィリンのクリアランスが最初に増加した場合、キサンチン（ジピリンを除く）のクリアランスを低減します。それはリドカインのクリアランスを減少させ、血漿中のリドカインの濃度を増加させる。 筋弛緩剤aitidepolyarizuyuschihの効果を増強し、延長する。 それはクマリンの抗凝固効果を延長する。 エタノールとの共同適用では、血圧の有意な低下のリスクが増加する。

投与量および投与

内部、食後、液体で噛んだり洗ったりしないでください。 錠剤は半分に分けることができます。 朝と夕に、単回2回の投与で、朝に服用する必要があります。 治療時間は限定されず、疾患の特徴に依存する。

コルビトール50

動脈性高血圧および狭心症。 表2によると、1日1回、または1つのテーブル。 1日2回。 必要に応じて、2錠分に増量してください。 1日2回。 最大一日量200mg。

頻脈を伴う機能的な心臓障害。 初回用量 - 1-2回の受付で50-100 mg /日。 必要であれば、2回に分けて200mg /日に増量してもよい。

急性心筋梗塞の治療。 12時間毎に25~50mg（1 /表2.1。）。 必要に応じて、用量を100〜200 mg /日に増量することができます。 ECG、血圧および患者の状態の監督下で、1日2回。

治療期間は、医師を個別に確立する必要があります。 最低のコース期間の臨床試験の結果によると、3ヶ月です。 治療は1〜3年間継続することが推奨される。

片頭痛発作の予防。 表2によると、1日1回、または1つのテーブル。 1日2回。 到達すると、用量の治療効果は減少する（医学的監督下で）。 腎機能障害のある高齢患者では、透析用量の必要性だけでなく変化もない。 異常な肝機能の場合は、臨床状態に応じて用量を減らす必要があります。

コルビトール100

動脈性高血圧および狭心症。 表1によれば、1日1回または1/2表。 1日2回。 必要に応じて、1回の投与量まで増量することができます。 1日2回。 最大一日量200mg。

頻脈を伴う機能的な心臓障害。 初回用量 - 1-2回の受付で50-100 mg /日。 必要であれば、2回に分けて200mg /日に増量してもよい。

急性心筋梗塞の治療。 12時間ごとに25〜50mgで（1 / 4-1 / 2表）。 必要に応じて、用量を100-200 mg /日に増やすことができます：1 / 2-1表。 ECG、血圧および患者の状態の監督下で、1日2回。

治療期間は、医師を個別に確立する必要があります。 最低のコース期間の臨床試験の結果によると、3ヶ月です。 治療は1〜3年間継続することが推奨される。

片頭痛発作の予防。 表1によれば、1日1回または1/2表。 1日2回。 到達すると、用量の治療効果は減少する（医学的監督下で）。 腎機能障害のある高齢患者では、透析用量の必要性だけでなく変化もない。 異常な肝機能の場合は、臨床状態に応じて用量を減らす必要があります。

過剰摂取

症状：重度の洞静脈、めまい、悪心、嘔吐、チアノーゼ、著しい血圧低下、不整脈、心室早発鼓動、気管支痙攣、失神をあらわした。 急性過量 - 心原性ショック、意識喪失、昏睡、AVブロック（完全な横行封鎖および心不全の発症まで）、心筋痛。 過剰摂取の最初の徴候は、摂取後20分〜2時間後に現れる。

治療：胃洗浄と吸収剤の任命; 症状の治療：血圧の著しい低下 - 患者はTrendelenburgの位置にいなければなりません。 血圧の過度の低下、徐脈および心不全の場合 - I / O、2〜5分の間隔、βアドレナリンイムタイターロブ - 所望の効果または0.5〜2mgの硫酸アトロピンを達成する。 ドーパミン、ドブタミン、またはノルエピネフリン（ノルアドレナリン）の効果がない場合。 フォローアップの予定は、1〜10mgグルカゴン製剤経静脈心内電気刺激装置とすることができる。 気管支痙攣が/β2-アドレナリン作動性覚醒剤に入力されるべきである場合。 痙攣で - ジアゼパムが遅くなります。 血液透析は有効ではない。

予防措置

糖尿病患者の心拍数と血圧の定期的なモニタリング、糖尿病患者の血糖値のモニタリング（4〜5ヶ月ごとに1回）を含むβ遮断薬を投与されている患者のモニタリング。 必要に応じて、糖尿病のインスリンまたは血糖降下薬を内部に任命した患者には、個別に選択してください。 患者の心拍数の計算方法を訓練し、毎分50ビートの心拍数で医学的アドバイスが必要であることを指示する必要があります。 > 200mg /日の用量を受けると、心臓選択的効果が減少する。 心不全治療では、コルビトールは補償段階の後に始まります。 おそらく過敏症反応の重症度の上昇（アレルギー歴の悪化）および通常のエピネフリン（アドレナリン）投与の効果の欠如。 末梢動脈循環の症状を悪化させることがある。 薬の廃止は徐々に10日以内に用量を減らしていた。 劇的な治療では、禁断症状（狭心症の発症、血圧の上昇）があります。 特に、狭心症の患者に薬剤を投与する必要があります。 狭心症の選択された用量は、毎分55-60ビートの範囲で、毎分110回以下の負荷で、安静時の心拍数を提供する必要があります。 コンタクトレンズを使用する患者は、ベータブロッカーによる治療中に涙液の生成を減少させる可能性があることに留意すべきである。 メトプロロールは、甲状腺機能亢進症（例えば、頻脈）の臨床症状のいくつかを隠す可能性がある。 甲状腺中毒症患者の急激な禁断症状は、症状が増す可能性があるため禁忌である。 糖尿病では、低血糖によって引き起こされる頻脈を遮断することができる。 対照的に、非選択的β遮断薬は、実際にはインスリン誘発低血糖を増加させず、血糖値の正常レベルへの回復を遅らせる。 β2-アドレナリンムラトロフを用いた併用療法としての気管支喘息患者への任命; 褐色細胞腫 - アルファーブロッカーで。 外科的介入の必要性が麻酔科医に治療の通知をしなければならない場合（最小の負の変力効果で全身麻酔の手段の範囲）; 薬物の中止はお勧めしません。 カテコールアミン（例、レセルピン）の貯蔵量を減少させる薬剤は、ベータ遮断薬の効果を増強する可能性があるため、これらの薬剤の組み合わせを使用する患者は、血圧および徐脈の過剰な低下を特定するために、 高齢患者は定期的に肝機能を監視するように勧められている。 徐脈（<50拍/分）、血圧の顕著な低下（SBP <100 mmHg ..）、AV遮断気管支痙攣、心室性不整脈、重度の肝機能障害を増やす高齢患者の場合にのみ投与レジメンの修正が必要である。 場合によっては治療を中止する必要があります。 重度の腎障害を有する患者は、腎機能を監視することが推奨される。 メトプロロールを受けているうつ病の患者の状態を特別に管理する必要があります。 ベータブロッカーの摂取によって引き起こされるうつ病の場合、治療を中止することが推奨されます。 メトプロロールによる治療中は、適切な衣服を着用する必要があります。この薬は皮膚アレルギーの原因となります。 十分な臨床データの欠如のため、製品は子供に使用することはお勧めしません。 治療期間中は、高濃度および精神運動速度反応を必要とする潜在的に危険な活動である自動車の運転やエタノールの入院を控えるべきである。

メーカー

"Berlin-Chemie AG / Menarini Group"、ドイツ。

文献

1.Yusuf S. et al。 心筋梗塞中および心筋梗塞後のベータ遮断：無作為化試験の概要。 心血管疾患の進行.- 1985.- 27.- P. 335-371。

Penman WA et al。 高齢者の降圧治療のパイロット研究.- 1982.- 226.- P. 1180-1182。

Corvitol®100の保存条件

温度は30℃を超えない。

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

3年。

パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。