使用のための指示:クロロキン
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薬物の商品名 - Delagil
物質のラテン語名クロロキン
クロロキナム(Chloroquinum、Chloroquini属)
化学名
N 4 - (7-クロロ-4-キノリニル)-N '、N'-ジエチル-1,4-ペンタンジアミン(リン酸塩、塩酸塩または硫酸塩として)
グロス式
C 18 H 26 ClN 3
薬理学的グループ:
その他の合成抗菌剤
免疫抑制薬
病因分類(ICD-10)は、
A06.4アメーバ性肝膿瘍:アメーバ性肝臓の膿瘍; 肝臓アメーバ症; アメーバ症の肝臓型。 肝性アメーバ症
A06.9不特定アメーバ症: Entamoeba histolytica; 無症状アメーバ症; 腸内外局在化のアメーバ症
B54マラリア、不特定:マラリア; 薬剤耐性形態のマラリア; マラリアの疑い。 マラリアの3日間; トロピカルマラリア
E80ポルフィリンおよびビリルビン代謝の障害:ウロコプロピオリア; 遅発性皮膚ポルフィリン症; 機能性高ビリルビン血症; 色素代謝の障害; ポルフィリン病; 赤血球系プロトポルフィリン; 赤血球新生血管新生; 症状のあるポルフィリン症
L56紫外線による他の急性皮膚の変化:紫外線への曝露; 紫外線による急性皮膚の変化; 日焼け止め; 光皮膚炎; 光皮膚症; 光線皮膚炎; 皮膚炎ヒマワリ
M06.9未指定の関節リウマチ:慢性関節リウマチ; リウマチ性疾患における疼痛症候群; 関節リウマチの痛み; 関節リウマチにおける炎症; リウマチ性関節炎の変性型; 子供の関節リウマチ; 関節リウマチの悪化; 急性関節リウマチ; リウマチ性関節炎; リウマチ性多発性関節炎; 関節リウマチ; リウマチ性多発性関節炎; 関節リウマチ; 関節リウマチ; アクティブコースの関節リウマチ; リウマチ性関節炎; リウマチ様多発性関節炎; 急性リウマチ性関節炎; 急性リウマチ
M32全身性エリテマトーデス:紅斑性狼瘡が播種された。 紅斑性狼瘡; 慢性紅斑性狼瘡
M34全身性硬化症:強皮症; 強皮症は一般化されている。 びまん性強皮症; 普遍的な強皮症; 進行性全身性硬化症; ブシュケ病; scleredema; Sclerema aponeurotic良性
CASのコード
54-05-7
物質の性質クロロキン
白または白のライトクリスタルパウダー、苦味。 アルコールにはほとんど水に溶けず、ほとんど溶けません。
薬理学
モード動作 - 抗炎症、抗不整脈、免疫抑制、抗マラリア薬、抗原虫薬。
それはDNAの合成を阻害し、あらゆるタイプのプラスモジウム、赤痢アメーバの無性赤血球形態の死を引き起こす。 フリーラジカルに結合し、細胞および細胞下膜を安定化させ、リソソーム酵素の放出を減少させ、リンパ球の反応性を阻害し、白血球の走化性を阻害し、ジスルフィド結合を形成し、中性プロテアーゼおよびコラゲナーゼの活性を阻害し、赤血球の毛細血管凝集。 核酸への活性結合のために、それは免疫抑制性および非特異的な抗炎症作用の根底にある細胞毒性効果を有する。 特定のリンホカインの放出を減少させ、感作細胞のクローンの出現、補体系およびTキラーの活性化を防止し、自己アレルギー過程および付随する炎症(主に変性段階)を抑制する。 抗不整脈効果は、心筋の興奮性の低下に起因する。
迅速かつほぼ完全に消化管から吸収され、2〜6時間後に血液中にCmaxが生成されます。 55%は血漿の芽胞と関連している。 臓器や組織(肝臓、腎臓、脾臓、肺)に見られる大きな濃度。 入院開始7日後に血漿中の一定レベルが生成されます。 BBBと胎盤に容易に浸透します。 体内でわずかに(約25%)が代謝され、70%は変わらずに排泄される。 体からゆっくりと分離:血漿中の濃度は3日以内に50%減少します。 排泄は、主に腎臓の変化しない形態の排泄によって行われるため、機能が低下すると体内に蓄積する可能性があります。 尿の酸性化は排泄の速度を増加させ、アルカリ化は減少する。 T1 / 2-30-60日。
Plasmodium vivaxおよびPlasmodium malariaeのすべての形態、Plasmodium falciparumの大部分の赤血球形態、赤痢アメーバの組織形態に対して有効である。
物質クロロキンの適用
マラリア(すべてのタイプの予防および治療)、腸内細菌叢、アメーバ性肝膿瘍、全身性エリテマトーデスの慢性および亜急性形態、強皮症、関節リウマチ、光線腫、後皮質ポルフィリン症。
禁忌
肝臓および/または腎不全、骨髄造血の抑制、重度の心筋損傷(リズム障害を伴う)、好中球減少症、乾癬性関節炎、ポルフィリン尿症、妊娠。
制限事項
グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼの欠乏、網膜症、てんかん、重症筋無力症、重度の胃腸疾患、肝毒性物質の同時受容。
クロロキンの副作用
腸の部分では、吐き気、嘔吐、食欲不振、腹痛。
神経系および感覚器官から:頭痛、めまい、睡眠障害、精神病、痙攣性発作; 長時間使用すると、角膜混濁、網膜病変、視覚障害、耳鳴り。
心血管系および血液(造血、止血)から:心電図の変化、血圧低下、白血球減少、血小板減少を伴う心筋損傷。
アレルギー反応:皮膚炎、光感受性。
その他:筋肉痛、関節痛、皮膚や髪の変色、脱毛。
インタラクション
制酸剤は吸収を妨害し、シメチジンは血漿中の濃度を上昇させる。 他の抗マラリア薬との組み合わせは、拮抗作用を与えることができる。 金製剤、ペニシラミン、フェニルブタゾン、細胞増殖抑制剤、レバミゾール(神経毒性および皮膚反応の可能性が増加する)とは相容れない。 グルココルチコイドと併用すると、MAO阻害剤 - エタノール - 肝毒性、強心配糖体 - グリコシド中毒の毒性を伴う筋障害および心筋症のリスクが増加する。
過剰摂取
症状:頭痛、意識障害、嘔吐、視力障害、発作および虚脱。 呼吸抑制摂取後2時間以内に死亡することがあります。
治療:胃洗浄; 活性炭(クロロキンの推定用量の5倍の用量)。 emeticsの可能な使用。 腹膜透析、血漿交換。
投与経路
内部。
予防措置
治療期間中、血液の細胞組成を制御するために、眼科医の体系的検査を行うことが必要である。