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使用のための指導:カルベジロール(Carvedilol)

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薬物の商品名 - カルベジロール、アクリジロール、カルビバ、コリオール、クレデックス、タリトン

化学的合理名: ()-1-(9H-カルバゾール-4-イルオキシ)-3 - [[2-(2-メトキシフェノキシ)エチル]アミノ]プロパノール

剤形:白色結晶粉末

組成:アルファおよびベータブロッカー。 これは、S( - ) - エナンチオマーに特徴的なβ1-およびβ2-ブロッキング活性が、α1-ブロッキング-R(+)およびS( - ) - エナンチオマーとして同等に存在する2つのエナンチオマーのラセミ混合物である。

カルベジロールの説明

結晶粉末は白色である。 ジメチルスルホキシド、塩化メチレンに容易に溶解し、メタノールに可溶であり、95%エタノールおよびイソプロパノールに難溶性であり、エチルエーテルにはわずかに溶解し、水には実質的に不溶性である。 分子量406.5。

薬物療法グループ:アルファおよびベータブロッカー

病因分類(ICD-10)は、

I10必須(原発性)高血圧症: 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧:動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧症; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状がある高血圧

I20狭心症[狭心症]:ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I20.0不安定狭心症:ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症;慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I50.0うっ血性心不全:アナザカ心臓; 代償性うっ血性心不全; うっ血性心不全; 高負荷後のうっ血性心不全; うっ血性慢性心不全; 重度の慢性心不全を伴う心筋症; 補償された慢性心不全; 循環不全による腫脹; 心臓起源の浮腫; 心臓の腫れ; 心臓の疾患における浮腫性症候群; うっ血性心不全における浮腫性症候群; 心不全における浮腫性症候群; 心不全または肝硬変における浮腫性症候群; 右心室不全; うっ血性心不全; 心不全は停滞した。 低心拍出量の心不全; 心不全は慢性である。 心臓浮腫; 慢性非代償性心不全; 慢性うっ血性心不全; 慢性心不全; 心不全における肝機能の変化

物質の応用カルベジロール:

動脈性高血圧、虚血性心疾患(安定狭心症)、うっ血性心不全(併用療法)

薬理学

薬理学的作用 -作用様式 - 抗狭心症、抗高血圧、抗酸化、血管拡張。

β-アドレナリン作動性受容体を遮断する。 α1-アドレナリン受容体よりも10-100倍多いβ-アドレナリン受容体に対する遮断効果。 血管および心臓の血管収縮性の神経的な活性化を阻害する。 細動脈の血管拡張が心臓の後負荷を減少させるために、それは顕著な血管拡張効果を有する。 血漿レニン活性を低下させる。 sympathomimetic活性を有さず、膜安定化特性を有する。 明らかに特異的分裂促進受容体に作用する平滑筋細胞の増殖および移動を阻害する。 それは、血漿中の脂質代謝および維持K +、Na +およびMg 2+に顕著な影響を及ぼさない。

摂取が迅速かつ適切に吸収されたとき。 1時間のバイオアベイラビリティで達成されたCmax。 25%(肝臓を通過する「初回通過」の影響)。 異常な肝機能および「初回通過」効果の低下がある場合、バイオアベイラビリティは80%に増加する。 食物摂取はバイオアベイラビリティに影響を与えず、Tmaxを増加させる。 高齢者は、若年患者に比べて血漿濃度が約50%高い。 血漿タンパク質と99%関連しています。 分布容積 - 2L / kg。 カルベジロールは、主にチトクロムP450アイソザイムCYP2D6を含む芳香族環の酸化およびグルクロニド化によって肝臓で広範囲に代謝される。 他のアイソザイム(CYP2C9およびCYP3A4)は、より少ない程度の代謝に関与する。 フェニル環の脱メチル化およびヒドロキシル化により、β-アドレナリン受容体遮断作用を有する3つの活性代謝産物、ならびにカルベジロールと比較して弱い血管拡張活性(α1アンタゴニスト)が形成された。 前臨床試験は、4'-ヒドロキシフェニル代謝産物のベータ - アドレナリン受容体遮断効果が、カルベジロールより約13倍強力であることを示している。 ターミナルT1 / 2は7-10時間、血漿クリアランス - です。 約590ml /分。 主に胆汁中に排泄され、未変化の形態で尿中に2%未満が排泄される。

高血圧の血圧低下が特徴的なベータブロッカーを伴わない場合、全身の血管抵抗および腎血流量の変化が増加する。 虚血性心疾患における長期の抗狭心症効果は、前および後負荷の減少に関連する。 これは、心筋の収縮機能を回復させ、収縮期および拡張末期の左心室サイズの減少である左心室の血液排出を改善するのに役立つ。 うっ血性心不全の収縮期型の患者は、運動耐容性を高め、心拍数を低下させ、全身血管抵抗を減少させ、左心室駆出率、心指数を改善し、肺毛細血管くさび圧を低下させる。

心不全IIおよびIII型NYHA *(* NYHA-II:この段階のみの患者のみ)のカルベジロールの研究のための4つの多施設、二重盲検、プラセボ対照試験(n = 1094) * NYHA-III:通常、小さな運動だけではなく、上記のような症状を引き起こす)、駆出率<0.35(患者の大部分が受けた利尿薬、ジゴキシン)のカルベジロールは、患者の死亡率(65%)および入院率(38%)を低下させた。 心不全の軽度でない患者におけるオーストラリア - ニュージーランド二重盲検プラセボ対照試験(n = 415)で、カルベジロールは死亡リスクを28%減少させた。 頻脈(心拍数> 82bpm /分)および低駆出率(> 23%)の患者では、効率がより顕著であった。 この治療効果は、拡張型心筋症の患者における慢性心不全の虚血性病因に現れる。 心筋梗塞後の左心室機能不全患者の任命では、原因にかかわらず死亡率の低下が観察された。 これは、トリグリセリド、コレステロール、低密度リポタンパク質のレベルを低下させ、高密度リポタンパク質を増加させる、酸素フリーラジカルの形成の阻害による抗酸化効果を有する。

MRDCの12倍およびMRDCの16倍の200mg / kg /日の用量のラットおよびマウスでそれぞれ2年間投与した場合、発癌性の証拠は見出されなかった。 変異原性(エイムス試験、ヒトハムスターの細胞に対するインビトロでの小核試験、ヒトリンパ球におけるインビボ試験を含む)に対する種々の試験を実施する際に、陰性の結果が生じた。

ラットおよびウサギに関する研究では、300mg / kg /日(MRDCの50倍)のラットおよび75mg / kg /日(25倍)の用量のウサギにおいて、移植後の損失が増加したMRDC)。 これらの果実の投与量のラットにおいても、体重の減少および骨格奇形の頻度の増加を示した。 カルベジロールおよび/またはその代謝産物が新生児母乳中に入り、若年ラットの死亡率が上昇することが示されている。

カルベジロールの禁忌

過敏症、低血圧(85mmHg未満の悲しい)、代償不全の心不全(IV NYHA機能クラス)(副睾丸、血管拡張剤、利尿薬の投与を必要とする)。 心臓発作性ショック、気管支喘息の気管支痙攣成分を伴う慢性閉塞性肺疾患(カルベジロールの単回投与後の喘息状態の発症による2つの死亡が報告されている)、重度の肝臓である。

アプリケーションへの制限

乾癬、腎障害、高齢、小児および青少年の年齢(18歳まで)、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、心筋梗塞、 。

カルベジロールの投与量と投与量

内部

妊娠と授乳

期待される治療効果が胎児への潜在的なリスクを上回る場合(妊娠中は十分に制御された研究が行われていない)、妊娠可能である。

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - C.

治療の時点では、母乳育児(カルベジロールが人の母乳に入るかどうかは分からない)を放棄するべきです。

カルベジロールの副作用

めまい、頭痛、疲労、失神(まれにしか治療開始時でない)、筋肉衰弱(治療の開始時に最も頻繁に起こる)、睡眠障害、うつ病、感覚異常、眼球乾燥症、低下するslezovydeleniya 。

心臓血管系および血液(血液、止血):徐脈、AV伝導姿勢低血圧の障害、胸痛、狭心症、末梢循環の悪化、心不全の進行、レイノー症候群の悪化、浮腫症候群、血小板減少症、白血球減少、出血および挫傷の増加。

消化管から:口渇、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、便秘、血中のトランスアミナーゼ上昇。

呼吸器系から:鼻詰まり、くしゃみ、息切れ(素因がある患者)、気管支痙攣反応。

尿生殖器系:排尿、血尿、急性腎不全の違反。

アレルギー反応:アレルギー性発疹、蕁麻疹、そう痒を含む皮膚発疹。

その他:腫脹や四肢の痛み、体重増加、高血糖、高ビリルビン血症、高コレステロール血症、インフルエンザ様症状、乾癬症状の悪化。

Carvedilolの過剰投与

症状:重度の低血圧(悲しい80mmHg以下)、徐脈(50ビート/分未満)、心不全、心原性ショック、心停止、呼吸機能の侵害、気管支痙攣、嘔吐、混乱、全般性痙攣。

治療:患者が意識している間に、最初の数時間で、胃腸管から薬物を除去するための措置を講じるために、脚を伸ばす(患者は無意識のうちに横になってください)嘔吐/胃洗浄)。 過剰摂取には集中治療が必要です。 アンタゴニストβ-アドレナリン受容体遮断作用またはオルシプレナリンまたはイソプレナリンは、0.5〜1mg / inおよび/またはグルカゴンであり、5.1mg(最大用量〜10mg)である。 徐脈および他の血管合併症の発症には、アトロピン(0.5〜2mg / w)、治療抵抗性の徐脈ペースメーカーの適用が必要である; ドブタミン、エピネフリン、グルカゴン(1〜10mg /ボーラス、次いで5.2mg /時間の注入)を維持するために、 気管支痙攣 - ベータ - 交感神経作用のエアロゾル(非効率 - in / in)またはアミノフィリン(w / w)。 痙攣の場合 - ジアゼパム、クロナゼパム。 集中治療室では、バイタルサインのコントロールと修正が推奨されています。

インタラクション

副作用として他の薬剤や抗高血圧薬、降圧効果の効果を増強します。 β-アドレナリン受容体遮断特性を有する薬物は、インスリンおよび経口血糖降下薬の低血糖効果を増強し、低血糖(特に頻脈)の症状をマスクすることができる(血糖の定期的監視が推奨される)。 強心配糖体と併用すると、利尿薬および/またはACE阻害薬はAV伝導を遅くする可能性がある。 血清中のジゴキシンの増加。 全身麻酔薬(シクロプロパン、ジエチルエーテル、トリクロロエチレン)は、カルベジロールの陰性変力作用および降圧作用を強化する。 フェノバルビタール、リファンピンおよびマイクロソーム酵素を阻害する他の薬剤は、代謝を促進し、血漿濃度を低下させる。 利尿剤およびACE阻害剤は、低血圧を増強する。 抗不整脈薬およびCCB、特にジルチアゼムおよびベラパミル(カルシウムアンタゴニストの導入と適合しない)には注意が必要である。

カルベジロールの特別な指示

カルベジロールとシクロスポリンとの相互作用

カルベジロールは、血清シクロスポリンの増加(中〜中)レベルを引き起こす可能性がある。

臨床的証拠、メカニズム、重要性、注意

腎移植患者21例の研究では、アテノロールをカルベジロールに徐々に置き換える(用量6.25mg /日から50mg /日に増量する)シクロスポリンの用量を徐々に減らすことができることが示された。 90日後、シクロスポリンの1日量は、範囲内の治療レベルを維持しながら、20%(3.7から3mg / kg体重)減少したが、高い個体内変動を伴った。 この相互作用の理由は明らかではないが、カルベジロールの任命はそのような相互作用の準備が整っているべきである。

使用上の注意Carvedilol

肝臓および腎臓機能の治療モニタリング中、血行力学的パラメーター、血糖濃度のコントロール、患者の体重。 徐脈が1分間に55回になると、薬物は中止すべきである。 循環障害、低血圧(100mmHg未満の悲しい)の患者では、びまん性血管変化および/または腎不全は、腎機能およびその劣化をモニタリングして、用量を減少させるか、または薬物を止める必要がある。

心不全の最近の悪化で、高齢者(半分の用量に指定)に注意を払うべきである。 すべての場合において、治療は低用量で開始され、続いて効果が徐々に増加する。 利尿剤の投与量を増やすために治療中の心不全の進行が推奨され、腎不全患者では腎機能に応じて投与量が調整される。 線量のキャンセルの症候群を防ぐために徐々に減らす必要があります。 重度のアレルギーまたは脱感作の合格率を有する人々は、過敏症反応の重篤度を増加させる可能性がある。 糖尿病および甲状腺機能亢進症の患者では、低血糖症(必要に応じて血糖降下薬の用量を調整する)または甲状腺中毒症によって引き起こされる症状をマスクまたは軽減することができる。 褐色細胞腫がアルファアドレナリン作動薬を同時に投与すべき場合。 コンタクトレンズを使用する人は、引き裂きを減らす能力を考慮する必要があります。

あなたがクロニジンとの併用療法をキャンセルする場合は、徐々に徐々にカルベジロールを徐々に減らして、数日前にクロニジンの用量を徐々に減らす必要があります。 利尿剤またはACE阻害剤の用量を最初に減らすために、血圧の著しい低下の場合における心不全の併用療法が推奨される。 治療中はアルコールを含まない。 注意と反応の速さの必要性に関連した患者を任命してください。

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