使用のための指示：Aritel

薬の商品名 - Aritel

剤形：錠剤

活性物質 ：ビソプロロール

ATX

C07AB07ビソプロロール

薬物療法群：ベータ1選択的遮断薬[ベータ遮断薬]

病因分類（ICD-10）は、

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状がある高血圧

I20狭心症[狭心症]：ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I25.9慢性虚血性心疾患、不特定： CHD; 冠状動脈循環の不全; 冠動脈疾患患者における冠動脈アテローム性動脈硬化症

I50.0うっ血性心不全：アナザカ心臓; 代償性うっ血性心不全; うっ血性心不全; 高負荷後のうっ血性心不全; うっ血性慢性心不全; 重度の慢性心不全を伴う心筋症; 補償された慢性心不全; 循環不全を伴う腫脹; 心臓起源の浮腫; 心臓の腫れ; 心臓の疾患における浮腫性症候群; 鬱血性心不全における浮腫症候群; 心不全における浮腫性症候群; 心不全または肝硬変における浮腫性症候群; 右心室不全; うっ血性心不全; 心不全は停滞した。 低心拍出量の心不全; 心不全は慢性である。 心臓浮腫; 慢性非代償性心不全; 慢性うっ血性心不全; 慢性心不全; 心不全における肝機能の変化

組成（タブレットあたり）：

Aritel

活性物質：ビソプロロールフマル酸塩5mg; 10 mg

賦形剤：ジャガイモデンプン - 24 / 36mg; コロイド状二酸化ケイ素（Aerosil）-1.8 / 2.7mg; ステアリン酸マグネシウム0.6 / 0.9mg; ラクトース一水和物（乳糖） - 63.1 / 91.7mg; ポビドン - 4.5 / 6.7mg; MCC - 21/32 mg

シェルフィルム：Selekoat AQ-02140（ヒプロメロース - ヒドロキシプロピル - 3.3 / 4.95mg、マクロゴール400 - ポリエチレングリコール400 - 0.54 / 0.81mg、マクロゴール6000 - ポリエチレングリコール6000 - 0.84 / 1.26mg、二酸化チタン - 1,278 / 1,917mg、色素"夕焼け"黄色 - 0.042 / 0.063mg） - 9.6mg

Aritel Cor

活性物質：フマル酸ビソプロロール2.5 mg

追加成分：コロイド状二酸化ケイ素（Aerosil）-1.5mg; ジャガイモデンプン - 18mg; 一水和物ラクトース（乳糖） - 54mg; ポビドン3mg; MCC-20mg; ステアリン酸マグネシウム-1 mg

シェルフィルム：セレコートAQ-02140（ヒプロメロース - ヒドロキシプロピル - 1.8mg、マクロゴール - ポリエチレングリコール400 - 0.33mgマクロゴール - ポリエチレングリコール6000 - 0.45mg二酸化チタン - 0.39mg色素 "サンセット"イエロー - 0.03mg）

説明

Aritel

錠剤、フィルムコーティングライトオレンジ色、円形、両凹形。

断面：2つの層、内側の層 - ほぼ白色を参照してください。

Aritel Cor

錠剤、フィルムコーティング、ライトオレンジ、ハート型、両側にバリウム。

断面：2つの層、内側の層 - ほぼ白色を参照してください。

Aritelの薬理学的性質

薬理学的効果 -抗狭心症、低血圧、β-アドレナリン受容体遮断。

薬力学

選択的β1遮断薬は、それ自体の交感神経活性をもたず、膜安定化作用を有さない。 これは、代謝の調節に関与するβ2-アドレナリン受容体気管支平滑筋および血管ならびにβ2-アドレナリン受容体に対するごくわずかな親和性しか有さない。 したがって、ビソプロロールは一般に、β2-アドレナリン作動性受容体に関与する気道抵抗および代謝プロセスに影響を与えない。

一般に、血圧の最大低下は、治療開始後2週間以内に達成される。

ビソプロロールは、心臓のβ1-アドレナリン作動性受容体を遮断することにより、シムパポレポレオン系の活性を低下させる。

心不全の徴候のない冠状動脈疾患患者の単回摂取では、ビソプロロールは心拍数を遅くし、卒中量を減少させ、その結果、駆出率および心筋酸素要求量を低下させる。 長期療法が最初に上昇した末梢血管抵抗は減少する。 血漿中のレニンの活性を低下させることは、β-ブロッカーの抗高血圧作用の成分の1つと考えられている。

薬物動態

吸引

ビソプロロールは、胃腸管からほぼ完全に（90％）吸収される。 そのバイオアベイラビリティーが低いため、肝臓を最初に通過するときの代謝（約10％）は経口投与後約90％である。 食物はバイオアベイラビリティーに影響しません。 ビソプロロールは線形動力学を示し、その血漿濃度は用量範囲5〜20mgの用量に比例する。 Tmax-2-3h。

分布

ビソプロロールは十分に広く分布している。 Vdは3.5L / kgである。 通信血漿タンパク質は約30％に達する。

代謝

それはその後の結合なしに酸化的に代謝される。 すべての代謝産物は極性（水溶性）および腎臓である。 血漿および尿中に検出された主要代謝産物は薬理学的活性を示さなかった。 インビトロヒト肝臓中のミクロソームを用いた実験から得られたデータは、ビソプロロールが主にイソ酵素CYP3A4（約95％）を介して代謝され、CYP2D6アイソザイムがわずかな役割を果たすことを示している。

育種

ビソプロロールのクリアランスは、腎臓から排泄される代謝物（約50％）と肝臓の代謝（約50％）との間の平衡によって決定される。 総クリアランスは15 l / hです。 T1 / 2-10-12時間である。

慢性心不全患者と同時に肝臓または腎臓機能の障害を有する患者におけるビソプロロールの薬物動態に関する情報はない。

Aritelの適応症

慢性心不全;

動脈性高血圧;

冠状動脈性心疾患 - 安定狭心症の発作の予防。

Aritelの禁忌

Aritel®とAritel®Corに共通

ビソプロロールまたは任意の賦形剤および他のβ遮断薬に対する過敏症;

ラクターゼ不耐性、グルコース - ガラクトース吸収不良;

心原性ショック;

崩壊;

うっ血性心不全;

有痛性治療を必要とする慢性心不全代償不全;

ペースメーカーなしのAV遮断IIおよびIIIレベル;

洞房ブロック;

シンドロームシック洞。

徐脈（心拍数が50拍/分未満）。

重度の気管支喘息または慢性閉塞性肺疾患;

血圧の顕著な低下（SBPは90mmHg未満）。

末梢循環またはレイノー症候群の発現障害;

褐色細胞腫（αブロッカーを同時に使用することなく）;

代謝性アシドーシス;

泌乳;

同時のMAO阻害剤（MAO-B阻害剤を除く）;

18歳（有効性と安全性が確立されている）。

薬Aritel®に加えて

フロタタフェニンおよびスルトプリドとの同時使用。

Aritel®とAritel®Corに共通

予防策：治療を脱感作すること。 プリンツメタル狭心症; 甲状腺機能亢進症; 1型糖尿病および血糖濃度の著しい変動を伴う糖尿病; I度のAVブロック。 重度の腎不全（C1クレアチニンが20ml /分未満）; 人間の肝臓を発現した。 乾癬; 限定的な心筋症; 先天性心不全または重度の血行力学的障害を伴う心臓弁; 慢性心不全、過去3ヶ月以内の心筋梗塞; 褐色細胞腫（アルファ - ブロッカーの併用）; 厳しいダイエット。

妊娠と授乳

母親への利益が胎児の副作用のリスクを上回る場合にのみ、Aritel®およびAritel®Corinthiansの使用を推奨します。 典型的には、β遮断薬は、胎盤における血流を減少させ、胎児の発達に影響し得る。 妊娠および/または胎児に関連して有害事象が発生した場合には、胎盤および子宮内の血流を監視し、子どもの成長および発達を観察することが必要である - 代替療法の使用。 新生児は納品後に慎重に検査する必要があります。 人生の最初の3日間に、低血糖症および徐脈の症状を経験することがある。

ビソプロロールの母乳への割り当てに関するデータはありません。 したがって、授乳中の女性およびAritel®Aritel®Corの投与は推奨されません。 この技術が授乳中に必要な場合は、授乳を中止する必要があります。

アリテルの副作用

Aritel®とAritel®Corに共通

以下に列挙する有害反応の頻度は以下のように定義される：非常に一般的（1/10以上）; しばしば（1/100、<1/10）; 珍しい（1/1000、<1/100）; 希少（≧1/10 000、<1/1000）; 非常に珍しい（1/10 000未満）、隔離された報告書を含む。

CNS：しばしばめまい*、頭痛*; まれに - 疲労; 稀 - 意識の喪失。

一般的な障害：頻繁に - 無力症（慢性心不全患者）、疲労*; まれに - 無力症（動脈性高血圧または狭心症の患者）。

精神障害：まれに - うつ病、不眠症; まれに - 幻覚、悪夢。

皮膚の場合：まれに - 皮膚のかゆみ、発疹、発赤などの過敏反応。 非常にまれな - 脱毛症。 β-ブロッカーは、乾癬の現在の症状を悪化させるか、または乾癬様の発疹を誘発し得る。

筋骨格系から：まれに筋肉の衰弱、筋肉のけいれん。

消化器系から：頻繁に吐き気、嘔吐、下痢、便秘; めったに - 肝炎。

呼吸器系：喘息や気道閉塞の患者では気管支痙攣はほとんどありません。 まれに - アレルギー性鼻炎。

視力臓器から：まれに - 涙液流出の減少（コンタクトレンズを装着したときの考慮）。 非常にまれに結膜炎。

聴覚器の部分では、まれに - 聴覚障害。

CCCから：頻繁には徐脈（CHF患者）。 しばしばCHFフロー（CHF患者）の症状が悪化し、四肢の冷え感やしびれ感、特にCHF患者の血圧低下が顕著である。 まれにAV伝導、徐脈（高血圧または狭心症患者）、心不全症状の悪化（高血圧または狭心症患者）、起立性低血圧症の違反。

検査所見：めったに血中トリグリセリド濃度と肝臓トランスアミナーゼ（ACT、ALT）が増加した。

*高血圧または狭心症の患者では、これらの症状は通常、治療開始時に現れ、柔らかく発音され、治療開始後1〜2週間以内に消失する。

薬Aritel®に加えて

泌尿生殖器系から：まれに、効力の侵害、リビドーの弱化、ペイロニー病、膀胱炎、腎疝痛、多尿症。

造血の側面から：場合によっては、血小板減少、無顆粒球症。

胎児への影響：子宮内発育遅滞、低血糖、徐脈。

インタラクション

Aritel®とAritel®Corに共通

推奨されない組み合わせ

心不全の治療において。 ビソプロロールの使用は、心臓のAV伝導および収縮能力を低下させる可能性があるが、クラスI抗不整脈剤（例えば、キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン）。

心不全、動脈性高血圧、安定狭心症の治療において。 CCBベラパミル型であり、より少ない程度のジルチアゼムであるが、一方、ビソプロロールの使用は、心筋収縮性およびAV伝導障害の低下をもたらし得る。 特に、β遮断薬を投与されている患者にベラパミルを導入すると、重度の低血圧およびAV遮断につながる可能性がある。

抗高血圧薬の中枢作用（例えば、クロニジン、メチルドーパ、モクソニジン、リルメニジン）は、中心交感神経緊張の低下による心拍数の低下および心拍出量の低下および血管拡張につながる可能性がある。 突然の撤退、特に中止のβ遮断薬は、高血圧の再燃のリスクを高める可能性がある。

特別なケアが必要な組み合わせ

高血圧の治療では、安定狭心症。 ビソプロロールの使用はAV伝導および心筋収縮を低下させることがあるが、クラスI抗不整脈剤（例えば、キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン）。

心不全、動脈性高血圧、安定狭心症の治療において。 BPC - ジヒドロピリジン誘導体（例えば、ニフェジピン、フェロジピン、アムロジピン） - ビソプロロールの使用は、低血圧のリスクを高めることがある。 心不全の患者では、心臓の収縮機能のさらなる悪化のリスクを排除することはできない。

クラスIIIの抗不整脈剤（例えば、アミオダロン）は、AV伝導の侵害を増加させる可能性がある。

局所適用（例えば、緑内障治療のための点眼薬）のためのβ-ブロッカーの作用は、ビソプロロールの全身作用を高める（血圧を低下させ、心拍数を低下させる）。

副交感神経作用は、ビソプロロールの使用はAV伝導の違反を増加させ、徐脈のリスクを増加させる可能性がある。

経口投与のためのインスリンまたは低血糖症薬の低血糖効果を増強することができる。 低血糖症（特に頻脈）の症状は、マスクされるか抑制されることがある。 このような相互作用は、非選択的β遮断薬を使用した場合に起こりやすい。

全身麻酔のための資金は、低血圧をもたらすリスクのある心臓抑制作用を増加させる可能性がある（「特別な指示書」参照）。

強心配糖体であるが、ビソプロロールの使用は、時間のパルスの増加、ひいては徐脈の発達を招く可能性がある。

NSAIDは、ビソプロロールの抗高血圧効果を低下させる可能性がある。

薬物とβ-アゴニスト（例えば、イソプレナリン、ドブタミン）との同時使用は、薬物の効果を相互に減少させる可能性がある。

ビソプロロールとβ-アドレナリン作動性受容体（例えば、ノルエピネフリン、エピネフリン）に作用するアゴニストとの組合せは、α-アドレナリン作動性受容体に起因する血管収縮薬の作用を増強し、血圧の上昇をもたらし得る。 このような相互作用は、非選択的β遮断薬を使用した場合に起こりやすい。

抗高血圧薬は、他の可能な手段と同様に抗高血圧効果（例えば、三環系抗うつ薬、バルビツール酸、フェノチアジン）は、ビソプロロールの抗高血圧効果を高めることができる。

メフロキンを使用する一方、ビソプロロールの使用は徐脈のリスクを増加させる可能性がある。

MAO阻害剤（MAO-B阻害剤を除く）は、β-ブロッカーの抗高血圧効果を増加させる可能性がある。 併用は、高血圧症の発症にもつながる可能性がある。

薬Aritel®に加えて

禁忌の組み合わせ

フロルタフェニン：β-アドレナリン遮断薬は、フロクタフェニンによって引き起こされる低血圧を伴う代償性心血管反応を妨げる可能性がある。

スルトプリド：心室性不整脈のリスクがある

投与量および投与

Aritel®

Aritel®Cor

朝食の前、朝、昼、夕方、夕方、1日1回、体液がたっぷり入っています。 錠剤は噛んだり粉砕してはならない。

CHF

ホームトリートメントとAritel®Aritel®CHFの薬物治療には、必然的に特別な滴定段階と定期的な医学監督が必要です。

薬とAritel®Aritel®Corの治療の前提条件は、急性症状のない安定した慢性心不全です。

CHFの薬物療法および治療Aritel（登録商標）Aritel（登録商標）Corは、以下の滴定スキームに従って開始する。 これは、患者が処方された用量をどれくらいよくうまく運ぶかに応じて個々の適応を必要とすることがある。すなわち、以前の用量が十分に許容された場合にのみ用量を増やすことができる。

より少ない用量で薬物を使用するには、治療の初期段階で適切な滴定プロセスを確実にすることが推奨される。

推奨される開始用量は1.25mg /日である（表1.2。、2.5mg）。 個々の忍容性に応じて、用量を徐々に2.5に増やす必要があります。 3.75（1.5表2.5mg。）、5; 7.5（表1. 5mgおよび1錠2.5mg）および10mgを1日1回、少なくとも2週間間隔で投与する。

薬物の投与量の増加が患者によって許容されにくい場合、投与量を減少させることができる。

慢性心不全の治療のための最大用量は10mg /日である。

滴定中は、血圧、心拍数の定期的なモニタリングを推奨し、CHFの症状の重症度を高める。 1日目以降の心不全症状が悪化する可能性があります。

滴定段階の間、またはCHF、低血圧または徐脈の流れの一時的な悪化の後に起こり得る。 この場合、まず、併用療法薬の修正用量を実施することが推奨される。 また、Aritel®を一時的に減らすか、または治療を中止する必要があります。

安定化後、患者は用量の再滴定を行うか、または治療を続けるべきである。

動脈性高血圧および冠状動脈性心疾患（安定狭心症の発作の予防）

高血圧および冠状動脈性心疾患の場合、薬剤は5mg /日に処方される。 必要であれば、用量は10mg /日に増加した。

高血圧および狭心症の治療において、最大用量は20mg /日である。

ビソプロロール製剤は、別の剤形で適用することができる（表2.5mg、Valiumあり）。

すべての場合において、受信モードは、個々の特性および患者の状態を考慮して、個々の患者のための医師の用量を個別に選択する。

特別な患者グループ

腎機能や肝機能障害。 軽度または中等度の肝機能または腎機能に違反している場合通常、用量調整は必要ありません。 腎臓（C1クレアチニンが20mL /分未満）に違反し、重度の肝臓病患者では、最大用量は10mg /日である。 そのような患者の用量を増やすことは、非常に注意して実施すべきである。

高齢者の患者。 用量調整は必要ありません。

現在のところ、1型糖尿病、重度の腎機能障害および/または肝臓病、制限性心筋症、先天性心不全または心臓病によって血行力学的に引き起こされたCHF患者では、薬物およびAritel®Aritel®Corの使用に関するデータが不十分です。 また、過去3ヶ月以内に心筋梗塞のCHF患者と比較して十分なデータが得られていない。

過剰摂取

症状：AVブロック、徐脈、血圧低下、気管支痙攣、急性心不全および低血糖症。

治療：まず、薬物の服用をやめ、対症療法をサポートし始める必要があります。

重度の徐脈：in / atropine。 エフェクトが不十分な場合は、正の経時変化効果を持つエージェントに注意して入力することができます。 場合によっては、人工心臓ペースメーカーを一時的にステージングする必要があります。

血圧の顕著な低下：血漿目的の溶液および昇圧剤の入/出。

AV遮断：患者は絶え間なく監督され、エピネフリンなどのβ-アドレナリン作動薬で治療されるべきである。 必要に応じて - 人工心臓ペースメーカーを設定します。

慢性心不全の悪化：利尿剤の導入/投与により、陽性変力効果を有する薬剤および血管拡張剤。

気管支痙攣：β2-交感神経刺激薬および/またはアミノフィリンを含む気管支拡張薬の使用。

低血糖症の場合：デキストロース（グルコース）の導入/投与。

特別な指示

患者は、一時的に心臓活動が悪化する可能性があるため、医師に相談する前に突然投薬を中止し、推奨用量を変更すべきではありません。

突然、特にCAD患者の治療を中断しないでください。 中止が必要な場合は、用量を徐々に減らす必要があります。

ビソプロロールを服用している対照患者には、心拍数と血圧（毎日、1〜3ヶ月毎に1回）、ECG、糖尿病患者の血糖濃度（4〜5ヶ月ごとに1回）のモニタリングが含まれるべきである。 高齢の患者では、腎機能をモニターすることが推奨される（1〜4ヵ月ごとに1匹）。 患者の心拍数の計算方法を訓練し、50 bpm未満の心拍数での医学的アドバイスの必要性について指示する必要があります。 /分。

気管支肺の病歴のある患者の呼吸機能を研究するために、治療前に推奨されます。

アンギナβ遮断薬の患者の約20％は効果がない。 主な理由 - 重度の冠動脈アテローム性動脈硬化症で、虚血の閾値が低く（心拍数が100拍/分未満）、心内膜血流に違反する左心室の拡張末期容積が増加する。

β-ブロッカーの喫煙者の有効性は低い。

コンタクトレンズを使用する患者は、治療中に涙液の生成を減少させる可能性があることに留意すべきである。

褐色細胞腫患者に適用された場合、逆説的な高血圧のリスクがある（以前は達成されていないが、αブロッカーは有効ではない）。

甲状腺機能亢進症では、薬物は、甲状腺機能亢進症のある種の臨床的徴候、例えば頻脈を遮蔽することがある。 甲状腺機能亢進症患者の急激な禁断症状は、症状が増悪する可能性があるため禁忌である。

糖尿病では、低血糖によって引き起こされる頻脈を遮断することができる。 対照的に、非選択的β遮断薬は、インスリン誘発低血糖をほとんど増加せず、血糖値の正常レベルへの回復を遅らせる。

同時に、クロニジンを服用すると、薬剤の中止後数日後およびAritel®Aritel®Corを終了した後にのみ、その受容を停止することができます。

多分、過敏症反応の重症度の増大、およびアレルギー歴を悪化させたエピネフリン（アドレナリン）の通常用量の効果の欠如。

必要であれば、全身麻酔の前に48時間実施された選択的外科的治療薬のキャンセル。 患者が手術前に薬物を服用した場合、患者は全身麻酔薬を服用して、悪性変力作用を最小限に抑えるべきである。 患者が薬やAritel®Aritel®Corを服用していることを麻酔科医に警告する必要があります。

迷走神経の相互作用は、/ atropine（1-2 mg）で除去することができます。

PMレチノールのカテコールアミン（レセルピンを含む）は、βブロッカーの効果を増強する可能性があるので、動脈の低血圧または徐脈を特定するために、これらの薬物の組み合わせを服用している患者は、 bronhospasticheskimiの病気の患者は、他の抗高血圧薬の不耐性および/または無効性の場合には、心選&