使用のための指示：Lorazepam

物質Lorazepamのラテン語名

ロラゼパムム属 （ロラゼパミ属 ）

化学名

7-クロロ-5-（2-クロロフェニル）-1,3-ジヒドロ-3-ヒドロキシ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン

総式

C 15 H 10 Cl 2 N 2 O 2

薬理学的グループ：

不安緩解薬

nosological分類（ICD-10）は、

F10.3禁酒：アルコール離脱症候群; 禁酒症候群; アルコール依存症を伴う禁酒症候群; 禁欲; アルコール禁酒。 アルコール離脱状態。 アルコール離脱症候群; 術後障害; 放棄後の状態。 ハングオーバー症候群; 禁酒症候群; アルコール禁酒症候群; アルコール離脱症候群; 禁酒条件

F10.5アルコール性アルコール：アルコール性幻覚; 慢性アルコール中毒症における精神有機症候群; アルコール性精神病; 白熱アルコール性; せん妄; アルコール依存症を伴うせん妄; 急性アルコール性精神病; アルコール中毒や薬物中毒の精神状態。 自律神経障害を伴う急性アルコール性精神病

F32うつ病エピソード： アステオ - 力学的に劣勢の状態; 逆性不眠症; astheno抑うつ障害; 逆発情状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん痛症のうつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病を伴ううつ病性症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中で抑制の現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 革命的な憂鬱。 退行性うつ病; 躁うつ病;マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群; 心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病; 老人性うつ病; 症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F40.0広場恐怖症：広場の恐れ; 群衆にいるという恐怖

F41.0パニック障害[発作性発作性不安]：パニック状態; パニック発作; パニック; パニック障害

F41.1全般性不安障害 ：全般性不安障害; 一般化されたアラーム。 嫌気性神経症; 不安反応; 心配する神経症

F42強迫性障害：強迫神経症; 強迫的な状態; 強迫観念症候群; 強迫観念症候群; 妄想神経症; 強迫神経症; 思いやり

F43.1外傷後ストレス障害：戦闘疲労; 災害症候群; 生存者症候群; 外傷性孤立; 外傷性神経症; 外傷性症候群; 心的外傷後ストレス障害

F51.0無機病因の不眠症：状況不眠症; 状況睡眠障害

F91行動障害：青年および他の行動障害; 破壊的な行動; 行動の違反; 行動障害; 混合行動障害; 行動障害; 15歳以上の青少年の行動障害; 行動の違反; 小児期の行動障害; 高齢者における行動障害; 子供の行動障害; 行動障害; 子供の行動障害

G40てんかん：非定型痙攣性発作; アポトーシス発作; 大発作; 大規模な痙攣発作; 一般化された欠席; ジャクソンのてんかん; 拡散する大発作; ジンセファリン性てんかん; 皮質および非痙攣形態のてんかん; 一次 - 全般性発作; 原発全般性強直間代発作; 睡眠不全; てんかん発作を繰り返した。 攻撃は一般化された。 発作にフィットする。 小児における難治性てんかん; 複雑な痙攣発作; 混合発作; てんかんの混合形態; 痙攣状態; 痙攣発作; 痙攣; 癲癇の痙攣型; てんかん大怪我; てんかん発作; 子供の大発作

G44.2激しいタイプの頭痛：緊張型頭痛; 緊張の頭痛; 神経原性の頭痛; バレーリエージュ症候群。 子宮頚部片頭痛; 心因性頭痛

G47.0眠りと睡眠の維持の障害[不眠症]：不眠症; 不眠症、特に眠りにくい。 脱同期化; 長時間の睡眠障害; 眠りの難しさ; 短期および一時的な不眠症; 短期および慢性睡眠障害; 短いまたは浅い睡眠; 睡眠の違反; 睡眠障害、特に眠りの段階で。 侵害は眠る。 睡眠障害; 神経性睡眠障害; 浅い浅い睡眠。 浅い睡眠。 睡眠の質が悪い。 夜の目覚め; 睡眠病理; ポストソニック違反; 一時的な不眠症; 眠りにつくトラブル。 早起き。 早朝の目覚め。 早起き。 睡眠障害; 睡眠薬; 持続性不眠症; 眠りにくい。 眠りにくい。 子供の中で寝るのが難しい。 持続性不眠症; 悪化する睡眠; 慢性不眠症; 頻繁な夜間および/または早朝の覚醒; 頻繁な夜間の目覚めと非睡眠の深さの感覚; ナイトウィーク

R45.0緊張感：緊張を緊張させる。 精神的ストレス; 緊張の状態。 ストレス状態。 神経障害; 電圧; テンション; 心理的ストレス; ストレス状態。 感情的緊張; 内側の緊張感。 ストレスの多い状況での心理感情的ストレス; 神経ストレス反応; 内部ストレス; 永続的な精神的ストレスの状態。 涙

R45.1不安とかき混ぜ：激越 ; 不安; 爆発的興奮性; 内部刺激; 興奮性; 励起; 興奮急性; 精神運動の興奮; 過敏性; モーター興奮; 精神運動の停止; 神経質な興奮。 落ち着き、 夜のトラブル。 興奮を伴う統合失調症の急性期; 急性の精神的煽動; 興奮の発作; 過励み; 興奮性の向上。 神経興奮性の増加; 感情および心臓興奮性の増加; 増加した興奮; 精神的な覚醒; 精神運動の興奮; 精神病における精神運動の興奮; てんかん性の精神運動の興奮; 精神運動性発作; 精神運動のフィット; 興奮の症状; 精神運動の興奮の症状; 攪拌の状態。 不安の状態。 興奮状態; 懸念が高まった状態。 精神運動の興奮の状態。 不安の条件; 興奮条件; 体性疾患の興奮の状態; 興奮度; 不安の感情; 感情的な覚醒

R45.7感情的ショックとストレスの条件、不特定：ストレス要因への暴露、 極端な状況にさらされる。 神経精神的ストレス; プロのストレス; 感情喚起過負荷とストレス; 心理的ストレス; ストレス状態; 応力; ストレス負荷; ストレス状態; ストレスの多い状況。 日常生活のストレス; 慢性ストレス; 長期的な感情的ストレス; 航空便の心理的ストレス; ストレスの多い状況での心理的ストレス

Z100 *クラスXXII外科手術：腹部手術; 腺切除術; 切断; 冠動脈形成術; 頸動脈の血管形成術; 創傷のための消毒皮膚治療; 消毒用ハンド; 虫垂切除術; アテレクトミー; バルーン冠動脈形成術; 膣の子宮摘出術; 冠状動脈バイパス; 膣および子宮頸管内の介入; 膀胱の介入; 口の介入; 修復および再建手術; 医療従事者の手指衛生。 婦人科手術; 婦人科介入; 婦人科手術; 手術中の血液量減少ショック; 化膿性創傷の消毒; 創傷端の消毒; 診断介入; 診断手順; 子宮頸部の凝固異常症; 長時間手術; 瘻孔カテーテルの交換。 整形外科手術における感染; 人工心臓弁; 膀胱摘除術; 短期外来手術; 短期間のオペレーション; 短い外科処置; クリコテイロトミヤ; 手術中の失血; 手術中および手術後の出血; Kuldotsentez; レーザー光凝固; レーザー凝固; 網膜レーザー凝固; 腹腔鏡検査; 婦人科における腹腔鏡検査; CSF瘻; 小さな婦人科手術; 小さな外科手術; 乳房切除術およびその後のプラスチック; 縦隔切開術;耳に対する顕微手術; Mukogingivalnye操作; 縫合; マイナー手術; 神経外科手術; 眼科手術における眼球の固定化; 睾丸切除術; 膵切除術; Perikardektomiya; 手術後のリハビリ期間; 手術後の回復期; 経皮経管冠動脈形成術; 胸膜胸腔; 術後および外傷後の肺炎; 外科手術の準備; 手術の準備; 手術前の外科医の手の準備; 外科的処置のための結腸の準備; 脳神経外科および胸部手術における術後吸引性肺炎; 術後悪心; 術後出血; 術後肉芽腫; 術後ショック; 術後早期。 心筋血行再建術; 放射線摘出; 胃切除術; 腸切除術; 子宮切除; 肝切除;enterectomy; 胃の一部切除。 操作された船舶の再閉鎖。 手術中に組織を結合する; 縫合糸の除去; 眼科手術後の状態; 手術後の状態; 鼻腔内手術後の状態; 胃切除後の状態; 小腸の切除後の状態; 扁桃切除後の状態; 十二指腸の除去後の状態; 静脈切除後の状態; 血管手術; 脾摘出; 手術器具の滅菌; 手術器具の滅菌; 胸骨切開術; 歯科手術; 歯周組織における歯科的介入; 椎間板切除術; 扁桃切除術; 胸腔鏡手術; 胸腔鏡手術; 総胃切除術; 経皮血管内冠動脈形成術; 経尿道切除術; Turbinektomiya; 歯の除去; 白内障手術; 嚢胞の除去; 扁桃切除術; 子宮筋腫の除去; 可動の一次歯を取り外す。 ポリープの除去; 壊れた歯を取り除く。 子宮体の除去; 縫合糸の除去; 瘻孔likvoroprovodyaschih方法;Frontoetmoidogaymorotomiya; 外科感染; 慢性四肢潰瘍の外科的処置; 手術; 肛門部の手術。 結腸の手術; 外科手術; 外科的処置; 外科的介入; 胃腸管上の手術; 尿路の手術手順;泌尿器系の外科的処置; 泌尿生殖器系の外科的介入; 心臓の手術手技; 手術操作; 手術; 静脈の手術; 外科的介入; 血管手術; 血栓症の外科的処置; 手術; 胆嚢摘出術; 部分胃切除術; 子宮摘出術; 経皮経管冠動脈形成術; 経皮経管脈管形成術; 冠動脈バイパス; 歯の摘出; 乳歯の摘出; 脈管切除術; 脈拍的心肺バイパス; 抜歯; 歯抽出; 白内障抽出; 電気凝固; 尿管内治療; 切開切開術; エトモイドトミヤ; 歯の抜去後の合併症

CASコード

846-49-1

物質の特徴ロラゼパム

抗不安薬、ベンゾジアゼピン誘導体。

ほぼ白色の粉末で、水にはほとんど溶けない。

薬理学

薬理作用 - 抗けいれん薬、抗不安薬、筋弛緩薬、中枢神経、睡眠薬、鎮静薬。

GABA-ベンゾジアゼピン受容体複合体の特定のベンゾジアゼピン受容体と相互作用することにより、GABAに対するGABA受容体の感受性が高まる。 その結果、塩化物イオンの膜貫通チャンネルの開口周波数が上昇し、ニューロンのシナプス後膜が過分極し、神経活動が阻害され、中枢神経系の神経伝達が阻害される。 効果は、中枢神経系の種々の部分（辺縁系の扁桃体（抗不安薬）、脳幹の網状形成および視床の非特異的核、視床下部（鎮静および催眠）、脊髄筋弛緩）、海馬（抗けいれん薬）。 感情反応の実施を担う皮質下層（辺縁系、視床、視床下部）の興奮性を低下させ、これらの構造と脳の皮質との相互作用を阻害する。 自律機能を安定させます。

不安、恐れを抑え、精神運動の興奮、感情的ストレスを軽減します。 antipanicとamnestic（主に非経口適用）の作用がある。 不安や短期間のストレスの多い状況に起因する不眠症に有効：睡眠の開始（睡眠時間の短縮）、夜間の覚醒回数の減少、睡眠の持続時間の増加。 それは、多シナプス脊髄反射を抑制し、骨格筋の緊張を低下させる。

ロラゼパムは毒性が低く、治療効果が非常に広い。

動物における生殖に関する研究は、40mg / kg経口および4mg / kgおよびそれ以上のIVの用量でのウサギにおけるロラゼパムの投与は、胎児再吸収および胎児死亡率を増加させることを示した。 用量にかかわらずウサギの発達異常を引き起こす。 ラットの18ヶ月の研究では、発がん性は検出されなかった。

摂取が良好であるが、消化管からゆっくりと吸収されるとき、バイオアベイラビリティは90％である。 Cmaxは2時間以内に達成され、用量に依存する：2mgの用量でCmaxは20ng / mlである。 約85％が血漿タンパク質と関連している。 血液中の平衡濃度は、通常2〜3日で達成される。 BBBと胎盤障壁を通過する。 主不活性代謝産物であるグルコロニドロラゼパムの形成とのコンジュゲーションにより、肝臓で急速に代謝される。 T1 / 2非共役ロラゼパム - 約12時間、主要代謝産物 - 18時間。 主に腎臓によって主にグルクロニドの形で排泄される。

60〜90分後にCmaxのIM導入が達成された。 非経口投与のためのT1 / 2は16時間である。 6ヶ月間適用すると、累積現象は観察されない。 ロラゼパムの薬物動態パラメータは、高齢者では変化しない。

物質ロラゼパムの適用

不安、興奮、同情を伴う神経症。 （通常は抗うつ薬と組み合わせて）、不眠症、心血管疾患（心血管疾患、胃腸障害を含む）、心血管疾患、心血管疾患、心血管疾患、心血管疾患、外科的および診断的操作の前の前投薬（鎮痛薬と組み合わせて）、頭痛の緊張; 化学療法、てんかん（併用療法の一部として）、アルコール性譫妄および慢性アルコール中毒（併用療法の一部として）を伴う離脱症候群によって引き起こされる悪心および嘔吐。

禁忌

過敏症 重症筋無力症、急性中毒は、中枢神経系の機能を低下させること、呼吸抑制、肝不全、妊娠（特に私は妊娠）、授乳、18歳までの授乳を意味する。

使用の制限

慢性呼吸不全、睡眠時無呼吸症候群、開放隅角緑内障、薬物およびアルコール依存症、うつ病（「予防措置」を参照）、精神病、顕著な腎機能障害。

妊娠および授乳期における適用

妊娠中の禁忌（特に第1妊娠中）。 治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります。

物質Lorazepamの副作用

神経系および感覚器官から：嗜眠、疲労、眠気、失見当識、頭痛、めまい、うつ病、運動失調、睡眠障害、興奮、視覚障害、記憶喪失のエピソード。

消化管の部分では、口渇、吐き気、嘔吐、下痢、食欲の変化。

皮膚から：紅斑、蕁麻疹。

その他：血液組成の変化（白血球減少）、LDH活性の増加。

中毒、薬物依存、離脱症候群、リバウンド症候群の可能性のある開発（「予防措置」を参照）。

不安障害の治療でロラゼパムを投与された約3500人の患者を対象とした研究で最も頻繁に起こった副作用は、鎮静（15.9％）、めまい（6.9％）、衰弱（4.2％）、不安定性（3,4％）でした。 鎮静および不安定性の重症度は、患者の年齢とともに増加する。

逆説的反応

ロラゼパムを摂取すると、逆説的反応が起こることがあります。 不安、不安、興奮、敵意、積極性、怒り、睡眠障害、性的興奮、幻覚。 血圧はわずかに低下することがありますが、一般に低血圧は臨床的に重要ではありません。

インタラクション

ロラゼパムは、中枢神経系を抑制する薬剤の効果を高める。 フェノチアジン、麻薬性鎮痛薬、バルビツレート、抗うつ薬、催眠薬、抗けいれん薬、鎮静作用を有する抗ヒスタミン剤が挙げられる。 一般および局所麻酔薬の作用を増強し、クレードル様薬物の作用を強化する。 アルコールと同時に使用すると、中枢神経系への圧迫的な影響を増やすことに加えて、逆説的反応も可能である（精神運動の興奮、攻撃的行動、病的中毒の状態）。 ニコチンは、ロラゼパムの活性を抑制する（その代謝を促進する）。

クロザピンとの相互作用

ロラゼパムとクロザピンを併用すると、顕著な鎮静、過覚醒、動脈低血圧、運動失調、せん妄、呼吸停止を引き起こすことがある。

バルプロエートとの相互作用

ロラゼパムとバルプロエートを同時に使用すると、血漿濃度が上昇し、ロラゼパムのクリアランスが低下する。 ロラゼパムに対するバルプロエートの効果は、ロラゼパムグルクロニド化の阻害に起因する可能性がある。 併用する場合は、ロラゼパムの投与量を約50％減らす必要があります。

プロベネシドとの相互作用

ロラゼパムとプロベネシドの同時使用は、T 1/2の増加および全体的なクリアランスの低下によって引き起こされるロラゼパムの効果のより早い発症または延長を導き得る（ロラゼパムの用量は、約50％減）。 ロラゼパムに対するプロベネシスの効果は、ロラゼパムグルクロニド化の阻害に起因する可能性がある。

テオフィリンとアミノフィリンとの相互作用

テオフィリンまたはアミノフィリンの使用は、ロラゼパムを含むベンゾジアゼピンの鎮静効果を低下させる可能性がある。

過剰摂取

症状：眠気、動脈低血圧、混乱、反射の抑制、昏睡。

治療：嘔吐の誘発、胃洗浄、ノルエピネフリンの静脈内投与による血圧の上昇、対症療法、生命機能のモニタリング。 ベンゾジアゼピンフルマゼニル受容体の特異的な解毒薬拮抗薬の導入（病院環境で）。

投与経路

内部。

物質ロラゼパムの使用上の注意

自殺傾向があるうえ、うつ病患者には注意が必要です。 薬物およびアルコール依存症の患者では、医師の厳重な監督下で使用する。

副作用は、通常、治療の開始時に観察される。 高齢者や弱体化した患者に副作用がより頻繁に発生する可能性を考慮する必要があります。

治療中および終了後2日以内に、酒類の摂取を排除する必要があります。 この間、心理的、肉体的な反応が早く、注意力の集中が必要な車両や人の運転者は、専門的な活動を行うべきではありません。

長期間の使用では、薬物依存症だけでなく中毒もあります（特に高用量を摂取する場合）。 この点に関し、4-6週間以上のロラゼパムは使用しないでください。 長期間の治療が必要な場合は、定期的に毎週、薬剤を服用してください。 治療が突然中断された場合、離脱症状（振戦、痙攣、腹部または筋肉痙攣、嘔吐、発汗）、およびおそらくはその症状に類似した症状（不安、激越、過敏性、感情的ストレス、不眠症、痙攣）。

長期間の使用では、末梢血、肝臓および腎臓機能の画像を定期的に監視する必要があります。

特別な指示

毎日のストレスに関連する不安やストレスは、通常、抗不安薬による治療を必要としないことを念頭に置いておく必要があります。