使用のための指示：アルドメット

薬の商品名 - アルドメット

ATXコードC02AB02メチルドパ（ラセミ混合物）

薬物療法グループ：アルファ - アドレナリン受容体アゴニスト

病因分類（ICD-10）は、

I10必須（原発性）高血圧

高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、必須高血圧

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I15二次性高血圧

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コードCAS 555-30-6

特性

抗高血圧症。 白色または黄色がかった白色無臭の粉末。 水に溶ける。

Aldomet Pharmachologic 効果 の薬理学的 性質
降圧。

それは血圧調整の中心的なメカニズムに影響を及ぼします。 Methyldopaはアルファ - メトレノルレナリンに変換され、髄腔角傍のニューロン血管運動中心のシナプス前膜のα2-アドレナリン受容体を刺激し、血管に対する交感神経衝動を阻害する。

経口投与後、バイオアベイラビリティは変化するが、平均は約50％である。 生物変換は、胃腸管の内層に始まり（ortosulfirovannye誘導体が形成される）。 Tmax - 。 2〜6時間CNSに浸透し、約10％の用量がαメタルドファミンで脱カルボキシル化され、β-ヒドロキシル化され、次いでαメチルノアドレナリンで投与される。 肝複合体は硫酸塩で形成された。 コンジュゲート中の20％未満（メチルドーパ）、30〜40％ - 血漿タンパク質への結合。 分配量 - 0.29リットル/ kg以下。 主に未修飾形態の腎臓（約70％）、およびO-硫酸結合体で排泄され、腎クリアランスは約130ml /分である。 排泄は二重指数関数である - 正常な腎機能を有する人の第1相は100〜120分（この期間は90％排泄される）、摂取の第2相 - 約2時間のT1 /2αメシルノルドレナリンナ - である。 1,7時間完全摘出は、重度の腎機能不全が平均36時間以内に起こり（第1相が排泄されるのはわずか50％）、肝疾患 - 生体内変化。 長時間使用すると蓄積します。 メチルドーパは、血液透析および腹膜透析によって除去される。

丸みを減らし、低血圧を引き起こす。 糸球体濾過率および腎血流量を増加させ、血漿レニン活性を適度に抑制する。 これは、セロトニン、ドーパミン、エピネフリンの組織濃度を低下させる。 血液および腎臓血流の微量は有意に変化しなかった。 長期間使用すると、心筋のコラーゲン含有量が増加して左心室肥大の退行を引き起こすことがある。 一部の症例では初回投与後に短期間の高血圧を引き起こす。 運動中の降圧効果はあまりありません。 洞調律を遅らせます。 ナトリウムおよび水の排泄を遅延させ、圧受容器の活性を増加させ、長期（1〜1.5ヶ月）の治療中に難治性の発症を引き起こす可能性がある。 特徴的な撤退。 鎮静を引き起こし、治療開始後2〜3週間で減少する。 血圧の最大低下は4〜6時間で起こり、1〜2日間続きます。 降圧効果を伴う治療の最初の数日間は徐々に増加する。 血圧低下の導入は、2-3時間以内に起こり、ピーク効果は3-5時間後、6-10時間持続する。

アルドメットの適応
高血圧は軽度から中等度の重症度です。

Aldometの禁忌

コラーゲン、パーキンソニズム、ポルフィリン症、MAO阻害剤、レボドーパの同時使用などの治療に使用することができる。

使用上の制限

肝炎（既往歴）、急性左心室不全、脳梗塞症候群。

妊娠と授乳

ウサギの実験では、1000mg / kg /日（MRDCよりも16.6倍高い）の用量を投与されたマウスおよびラットは有害作用を示さなかった。 Methyldopaは胎盤を通過します。 妊娠中のIおよびII期の女性のメチルドーパ作用における十分かつ十分に管理された研究は実施されていない。 妊娠III期にメチルドーパを使用する研究では、副作用が認められた。 妊娠の申請は可能です（厳しい条件で）。

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - B.

授乳に注意してください（メチルドーパは母乳に行きます）。

Aldometの副作用

神経系および感覚器官から：衰弱、疲労、眠気、めまい、頭痛（治療の初期段階にあり、通常はすぐに消える）、混乱、不安、パーキンソン病、顔面の麻痺、自発性の胸骨動揺、脳血管機能不全の症状、精神状態の変化（悪夢や異常に鮮明な夢、うつ病、または不安状態を含む）を含むが、これらに限定されない。

心臓血管系および血液（血液、止血）：徐脈、起立性低血圧、末梢浮腫、身体の上半身の皮膚のフラッシング、狭心症の増加、心不全の症状の悪化; まれに - 心筋炎、心膜炎、可逆的白血球減少および血小板減少、自己免疫溶血性貧血、好酸球増加症。

唾液腺の炎症、口内炎、膵炎、大腸炎（重度または持続性の下痢または胃痙攣）、胆汁うっ滞、黄疸、胆汁性肝炎の発症を伴う異常な肝機能、消化管からの乾燥口、吐き気、嘔吐、肝炎。

尿生殖器系では、高プロラクチン血症、女性化乳房、乳汁漏出、無月経、血中尿素窒素増加、性欲減退、インポテンス。

アレルギー反応：発疹、毒性表皮壊死。

その他：関節痛、筋肉痛、熱性症候群、鼻詰まり、狼瘡様症候群。

インタラクション

アゴニストおよびNSAIDsを減少させる抗高血圧効果。 ハロペリドールとの共同適用では、psihicheckuyu活動、特に方向性の間違いと減速/思考プロセスの出現に悪影響を及ぼす可能性がある。 それは、リチウム塩の毒性作用のリスクを増加させる（血清リチウム濃度を推奨治療レベルで維持している間でさえ）。

MAO阻害剤を投与された患者においてメチルドパが過興奮を引き起こすことがあり、第2に、頭痛、重度の高血圧および幻覚の発生が報告されているため、MAO阻害剤（フラゾリドン、プロカルバジンおよびセレギリンを含む）と併用してはならない。 三環系抗うつ薬との共同任命は、メチルドーパの降圧効果（患者の注意深い監視の必要性）を低下させる可能性がある。 組み合わせた適用は、レボドパのレボドパ抗パーキンソン効果および中枢神経系、特に精神病に対する可能な相加的な毒性作用によって変化し得る。 降圧効果を高めるために、ヒドララジン、利尿薬、ニフェジピンを同時に使用することをお勧めします。 ベラパミル、カプトプリルの使用によっても可能である。

抗不安薬との組み合わせは降圧効果を高める。 患者の尿アルカリ化剤を服用しながら尿のpHを変化させると、腎尿細管の再吸収が増加するため、血液中の濃度が高レベルで長期間維持されるため、メチルドーパの効果が高まる。 尿中のメチルドーパ作用の酸性化が減少するとき。

メチルドパを受け取る患者、全身麻薬（ハロタンまたはチオペンタールナトリウム）を受ける患者を任せてください。 エチルエステルは禁忌である。 メチルドーパを受けている患者では、全身麻酔中にコラプソイド状態を発症することがある（全身麻酔の前に7〜10日間その受容を終了することが推奨される）。

Aldometの過剰投与
症状：重度の低血圧、徐脈、嗜眠、めまい、震え、眠気、吐き気、嘔吐、便秘/下痢、鼓腸、陰茎腸。

治療：胃洗浄または嘔吐、強制利尿、アポトーシスアゴニスト（ノルエピネフリン、エピネフリン）の誘導が推奨される。 心拍数、BCC、電解質バランス、腎機能、中枢神経系のモニタリングが必要です。

投与経路

内部。

アルドメットの注意事項

禁断症状の発症を予防するためには、徐々に用量を減らすことが推奨される。 腎障害を有する患者は、単回投与量を減らすべきである。

抗高血圧効果の使用の中断が比較的急速に終了した後、増加した血圧は通常48時間以内に起こることを覚えておいてください。 治療の過程において、肝機能および末梢血のパターンのモニタリングが必要とされた。 治療の最初の6〜10週間で長期治療が行われ、6〜12ヶ月ごとに推奨される場合は、クームズ（Coombs）が推奨されます。 陽性の直接クームス検査および溶血性貧血がグルココルチコイドの除去および処置を必要とする場合。 体液貯留および浮腫の場合には、用量が減少する利尿薬を処方する。 推奨される1日量を減らすために、他の抗高血圧薬と組み合わせて。

感染症の温度上昇を隠すかもしれない。 薬物およびその代謝産物は、カテコールアミンの測定に使用される標準的な化学試薬と反応する。 尿酸、血清クレアチニンおよびその他の物質の生理学的パラメータ/検査室試験の変更。 立っている治療期間中の患者の尿は暗くなります。

治療の開始時には、車両や他のクラスを運転することは許されません。潜在的に危険であり、注意喚起活動が必要です。 将来的には、薬剤の許容差によって制限の程度が決まる。治療中はアルコール摂取を含まない。