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睡眠薬

28 Feb 2018

スリーピングピルズ - 睡眠の開始を容易にし、十分な持続時間を保証するために、また麻酔の間に使用される精神活性薬のグループ。 現在、ATSの分類は、そのような別個の薬理学的な群を区別しない。

長い間、良い睡眠を提供したいという欲求は、睡眠薬のような特定の製品や純物質を使用しようとしてきました。 紀元前2000年頃の別のアッシリア人。 e。 ベラドンナの睡眠改善用調製物を使用した。 エジプト人は紀元前1550年にアヘン油を使用しました。 e。

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非常に長い間、エタノールおよびアルコール飲料の阻害効果は、神経系の刺激の短期間の後にその阻害につながることに気づいた。 多量のアルコール飲料インドの医者チャラカはすでに1000年間BC使用されていました。 e。 全身麻酔のための手段として。

ドイツでは、19世紀に吸入麻酔がアヘン、ドープ、大麻、アコナイト、マンドレーク、その他の麻薬性毒性物質の混合物で発明されました。

今日、この目的のために、種々の薬理学的グループ(精神安定薬、鎮静薬、多くの抗ヒスタミン剤、オキシ酪酸ナトリウム、クロニジンなど)に属する医薬品が使用されている。 多くの投薬(管腔内、ベラナール、バルバミル、ニトラゼパムなど)は、神経系の興奮のレベルを低下させ、多かれ少なかれ満足な睡眠を提供することができる。

応用
安全で効果的な薬物の近代的な要件は、催眠薬の以下の特性を前面に持っています:

●正常な生理的睡眠の形成;
●人々のさまざまなグループのための安全性、記憶障害およびその他の副作用の欠如。
中毒の欠如、心理的依存。

「理想的な」薬物は見つからないので、いくつかの「従来型」睡眠薬の使用が継続され、多数のバルビツレート(バルビツール酸誘導体、置換マロン酸エステルと尿素の縮合によって形成される化合物)が含まれる。 チオ尿素の代わりに尿素の代わりに縮合を使用すると、チオバルビツールを得る。 最も有名なバルビツレートには、フェノバルビタール、次にアモバルビタールおよびチオペンタール、またはペントタール(チオバルビツール)が含まれ、麻酔のために静脈内で使用される。

現代の催眠薬ベンゾジアゼピン系(ニトラゼパムなど)は、バルビツール酸に比べていくつかの利点を有する。 しかし、引き起こされる睡眠の性質および副作用によって、それらは生理学的要件を完全に満たしていない。

最近、薬物の命名法からカルバマール、バルバミル、シクロバルビタール、バルビタール、バルビタールナトリウム、エタミナールナトリウムが除外され、抱水クロラールとクロロブタノール水和物は催眠剤として止められている。

分類
催眠作用を有する薬物は、それらの作用および化学構造の原理に基づいて分類される:

●GABA(ベンゾジアゼピン)受容体アゴニスト:ベンゾジアゼピン類:ニトラゼパム、ロラゼパム、ノーズパム、テマゼパム、ジアゼパム、フェナゼパム、フルロゼパム。
●異なる化学構造の調製:ゾルピデム、ゾピクロン、ザレプロン。
メラトニン受容体アゴニスト:Ramelteon、Tasimelteon。
オレキシン受容体のアンタゴニスト:Suvorexant;
●麻薬作用型の睡眠薬:複素環化合物、バルビツレート:フェノバルビタール、エタナミンナトリウム、
●脂肪族化合物:抱水クロラール。
●他のグループの個々の調製:ヒスタミン受容体のH1ブロッカー:Dimedrol、Doxylamine、
●麻酔薬:オキシ酪酸ナトリウム。
●ホルモン骨端のメラトニンの準備。

睡眠薬は3つのクラスに分かれています。 第一級(世代)の睡眠薬は、バルビツール酸、抗ヒスタミン薬、および臭素を含む薬物(例えば、臭素化)である。 バルビツレートは化学的に依存するイオンチャネル上に位置するバルビツレート受容体と相互作用し、これらのチャネルの神経伝達物質はGABAである。 バルビツレートはこれらの受容体と相互作用し、化学的に依存するチャネルのGABAに対する感受性の増加をもたらし、塩化物イオンのイオンチャネルの開口を増加させる - 神経細胞は極性化し、その活性を失う。 しかし、バルビツール酸の作用は選択的ではなく、鎮静 - 催眠効果だけでなく、全用量範囲で筋弛緩、抗痙攣および抗不安作用を引き起こす。 バルビツール酸塩は、作用持続時間が大きく異なる。 バルビツール酸によって引き起こされる睡眠は、自然とは異なります。 抗ヒスタミン剤はヒスタミンH1受容体を遮断する。 ヒスタミンは覚醒の重要な神経伝達物質の一つであり、ヒスタミン受容体の遮断はそれぞれ鎮静効果をもたらす。 抗ヒスタミン剤とバルビツール酸は、睡眠の仕組みを破壊します。 第二世代の睡眠薬は、多数のベンゾジアゼピン誘導体に代表される。 バルビツレートが化学的に依存するチャンネルの開口時間を増加させる場合、ベンゾジアゼピンは開放の頻度を増加させる。

睡眠薬のグループ
●臭化物
●アルデヒド類
●バルビツール酸塩(2500種類以上の誘導体)。 シクロバルビタールは、調製Reladorm(第2成分はジアゼパム)の活性成分の1つである。
●フェノバルビタールは、併用鎮静剤の一部です(Corvalol、Valocordin)。
●ピペリジノジオン(グルテチミド(ノキドン、ドリデン))ヒナゾリン(メサクロンなど)
●Benzodiazepines(ベンゾジアゼピン類) - 作用スペクトルに催眠成分が顕著に存在する薬物群。
●クロルジアゼポキシド(Librium)、ブロッソゾラム、ミダゾラム、トリアゾラム、ニトラゼパム、オキサゼパム、テマゼパム、フルニトラゼパム、フルラゼパム、フェナゼパムエタノールアミン(Doxylamine)。 H1-ヒスタミン受容体アンタゴニストはM-コリノブロック効果を引き起こす。
●シクロピロロン(ゾピクロン)イミダゾピリジン。 一部の国では、選択的GABA複合受容体遮断薬(ゾルピデム)ピラゾロピリミジン(ザレプロン)アルコール(アルコール)が睡眠薬としての使用に推奨されることもありますが、有効性は低いです。

現代の準備
20世紀末に開発された受容体作用薬は、主に副作用の頻度とスペクトル、またその費用によって多少異なります。 薬物の選択性が高いほど、その特性は「理想的な」催眠薬の特性に近く、望ましくない副作用はより顕著でない。

最新の開発の中で、我々は、ゾピクロン(イモバン)、イミダゾピリジン誘導体(ゾルピデム)、ピラゾロピリミジン誘導体(ザレプロン)などのシクロピロロン誘導体の新しいクラスを指摘する。
●ブロミソヴリリ
●ジェミネリウム(Hemineurinum)
●Piklodorm
●ゾルピデム
●ザレプロン
●Methaqualonum
●フェノバルビタール
●フルニトラゼパム(フルニトラゼパム)
●ニトラゼパム(Eunoctinum、radedorm)

睡眠を調節する他の手段
●エレクトロスリープ
●提案と自動訴訟
●マグネシウム製剤

バルビツール酸によって引き起こされる睡眠は、天然とは構造が大きく異なる。 主なものは、速い睡眠と遅い睡眠の段階の比率を変えることです。 このため、患者は断続的な睡眠、豊かな夢、時には悪夢を経験する。 睡眠後、眠気、衰弱、眼振、および他の副作用がある。 バルビツール酸塩を繰り返し使用することで、麻薬性の「崩壊」と同様に、心理的および肉体的依存性を発症させることが可能です。

睡眠薬の使用は、専門医のみが行うべきであり、不眠症の原因を特定した後、これらの薬物または他の薬物に対する禁忌の存在を特定し、患者の全身状態についての結論を出す。

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