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DR. DOPING

ドーピング場博士

Pronoran 50mg 30錠

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Pronoranは抗パーキンソニズム作用を有する。

薬力学

活性物質ピリベジルは、ドーパミン作動性受容体のアゴニストである。脳の血流に浸透し、脳のドーパミン作動性受容体に結合し、D2およびD3などのドーパミン作動性受容体に対する高い親和性および選択性を示す。ピリビジルの作用機序は、すべての主要な運動症状に曝露された初期および後期の両方において、パーキンソン病の治療のための薬物の基本的な臨床特性を決定する。ドーパミン作動性レセプターに影響を及ぼすことに加えて、ピレリジルは、2つの主要なα-アドレナリン作動性CNSレセプター(α2Aおよびα2Cなど)のアンタゴニスト活性を示す。ピレジニルのα2受容体アンタゴニストおよびドーパミン作動性受容体アゴニストとしての相乗効果は、パーキンソン病の動物の様々なモデルにおいて実証されている:レボドパよりも顕著なジスキネジーを引き起こし、可逆的な無動症、パーキンソン病

ドーパミンによって制御される様々な機能を示す臨床活性を有するヒトにおいて、薬力学的研究の過程で、ドーパミン作動性皮質電析の興奮(覚醒時および睡眠中の両方)がヒトにおいて示され、この活性は行動または心理測定スケールを用いて実証された。健康なボランティアでは、ピリビジルが認知課題に関連する注意力および警戒感を改善することが示されている。

パーキンソン病の治療における単独療法またはレボドパとの併用によるプロノランの有効性は、3つの二重盲検、プラセボ対照臨床試験(プラセボと比較した2試験およびブロモクリプチンと比較した試験)において研究されている。この研究は、Henor and Jahr(Hoehn&Jahr)の規模で1〜3段階の患者1103人を対象とし、543人がPronoranを受けた。

投与量150-300mg /日で、プロノランは全身症状に有効であり、ユニファイドパーキンソン病評価尺度(UPDRS、パートIII-モーター)が30%改善し、単独療法で7ヶ月以上にわたって有効であることが示されている。レボドパと組み合わせて12ヶ月。UPDRSスケールのII部分の改善 - 日常生活における活動 - を同じ値で評価した。

単独治療では、救命救急治療を必要とする患者の、レボドパを受けたピリピジル(16.6%)の割合は、プラセボ投与群(40.2%)より少なかった。

下肢の血管におけるドーパミン作動性受容体の存在は、塞栓の血管拡張効果(下肢の血管における血流を増加させる)を説明する。

薬物動態

ピリピジルは消化管から迅速かつほぼ完全に吸収され、集中的に分布します。

血漿中のピリジルのCmaxは、制御放出剤形の経口投与の3〜6時間後に達成される。血漿タンパク質への結合は平均である(無関係の割合は20〜30%である)。ピリジンと血漿タンパク質との低い結合性の観点から、他の薬物と併用した場合の薬物相互作用の危険性は低い。

ピリビジルの血漿排除は、本質的に2相であり、初期相および第2のより遅い相からなり、血漿中でのピリジンの安定した濃度を24時間以上もたらす。

併用薬物動態解析では、IV投与後のピリビジルのT1 / 2は平均12時間であり、投与量とは無関係であることが示された。

ピリビジルは、肝臓で広く代謝され、主に尿中に排泄される。吸収されたピリジルの75%が腎臓によって代謝産物の形態で排泄される。

適応症:

  • 認知機能の慢性的な違反および老化の過程における神経感覚欠損(注意、記憶など)のための補助的対症療法;
  • パーキンソン病:単独療法(主に振戦を伴う形態)および疾患の初期および後期の両方におけるレボドパとの併用療法の一部として、特に振戦を伴う形態で;
  • (Leriche and Fontaine分類によると、第2段階)下肢の動脈の疾患を抹消することに起因する間欠性跛行の補助的対症療法として;
  • 虚血発生の眼疾患の症状の治療(視力の低下、視野の狭小化、色のコントラストの低下など)。

禁忌:

  • 調製物に含まれるピリジルおよび/または賦形剤に対する個々の感受性の増加;
  • 崩壊;
  • 急性心筋梗塞;
  • 神経遮断薬(クロザピンを除く)との共同受診;
  • 18歳未満の子供(データ不足のため)。

慎重に:薬の組成にはスクロースが含まれているため、フルクトース、グルコースまたはガラクトースに対する耐性のない患者、およびスクロースイソマルターゼ(まれな代謝障害)の欠乏症の患者は推奨されません。

提案した使用:

内部、食べた後、噛むことなく、水の1/2カップを飲む。

パーキンソン病以外のすべての適応症 - 1日1回50mg(1錠)。より重症の場合、1日2回50mg。

パーキンソン病:単独療法 - 1日あたり150〜250mg(3〜5錠)であれば、3回に分けて投与することをお勧めします。あなたが250mgの用量で薬を服用する必要がある場合は、午前中と午後に1錠、夕方に1錠を2錠服用することをお勧めします。レボドパと併用して1日150mg(3錠)を3回に分けて投与することをお勧めします。

増量の際に用量を選択する場合、用量を滴定し、2週間ごとに1錠(50mg)ずつ徐々に増量することが推奨される。

特別な指示:

ピルビデールの摂取の背景にある一部の患者(特にパーキンソン病患者)では、急激に眠るまでに激しい眠気状態が突然起こることがあります。この現象は非常にまれですが、自動車を運転したり、高い注意力を必要とする機器で作業している患者には、これについて警告する必要があります。このような反応が起こる場合は、ピブリデイルの投与量を減らすか、この薬物による治療を中止することを検討してください。

ピリドリル療法を受けている人口の年齢を考えると、急に眠り、低血圧、または混乱することによって起こる可能性のある落下のリスクが説明されます。

患者とその介護者は、薬物を摂取する際に、行動障害(賭博中毒、リビドーと過分化の増加、買い物をする強迫観念と強迫的過食症)の起こりうる症状について警告を受けるべきである。このような症状が現れる場合は、用量を減らすか、徐々に薬物療法を中止することを検討してください。

一部の患者では、薬剤の一部である染料クリンソンがアレルギー反応のリスクを高める。

車両や機構を運転する能力に影響する。ピルビジル療法中に重度の眠気および/または急に眠っているエピソードを患っている患者は、これらの反応が消失するまで高度の注意を必要とする車両および器具の管理を控えるべきである。

副作用:

胃腸管から:軽度の胃腸症状(悪心、嘔吐、鼓腸)、これらの有害反応は、適切な個々の用量の選択において可逆的である。用量を徐々に増加させる(2週間ごとに50mgを推奨用量にする)ことによって用量を選択すると、これらの副作用の発現が有意に減少する。

中枢神経系の側から:混乱、幻覚、興奮またはめまいのような精神障害があり、薬物が取り出されると消える。

ピリドリルを摂取すると眠気が発生し、非常にまれなケースでは、昼間の急激な眠りに至るまで眠気を伴うことがあります。

CCC側から:低血圧、意識または倦怠感を失った起立性低血圧、または血圧の不安定性。

アレルギー反応:薬剤の一部である緋色染料に対するアレルギー反応を発症するリスク。

パッケージング:

  • オリジナルのパッケージに入っています。商品は新品未開封です。

ストレージ:

  • 直射日光を避けて保管してください。
  • 子供たちに縛られないようにしてください。
  • 乾燥した場所に室温で保管してください。
  • 保管温度が25℃を超えないようにしてください

重要なお知らせ - 外箱のデザインは事前の予告前に変更される場合があります。

 

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