コリン作動性受容体 - アセチルコリン受容体
24 Jan 2018
トランスメンブラン受容体(その内因性リガンドアゴニストはアセチルコリンである)。
アセチルコリンは、副交感神経系のシナプスおよびシナプス後シナプスおよび神経節前交感神経シナプス、いくつかの節後交感神経シナプス、神経筋シナプス(体性神経系)および中枢神経系のいくつかの部分の両方において、神経伝達物質として働く。 アセチルコリンを終末から放出する神経線維は、コリン作動性と呼ばれる。
アセチルコリンの合成は、神経終末の細胞質に起こる。 その準備金はシナプス前の端末にバブルとして保存されます。 シナプス前活動電位の開始は、数百個の小胞の内容物をシナプス間隙に放出させる。 これらの小胞から放出されたアセチルコリンは、シナプス後膜上の特定の受容体に結合し、ナトリウム、カリウムおよびカルシウムイオンに対するその透過性を増加させ、刺激的なシナプス後電位の出現をもたらす。 アセチルコリンの作用は、アセチルコリンエステラーゼ酵素による加水分解によって制限される。
薬理学的観点からの特定のコリン作動性受容体は、ニコチン性(H受容体)およびムスカリン性(M受容体)に分けられる。
ニコチン性コリン作動性受容体
副交感神経系および交感神経系のシナプス前シナプス領域におけるアセチルコリンの効果は、ニコチンアルカロイドの導入によって再現することができるので、すべての自律神経節はニコチンと呼ばれている。 神経インパルスのニコチン様伝達もまた、神経筋シナプス、CNS、副腎髄質およびいくつかの交感神経節後領域において行われる。
ニコチン性コリン作動性受容体は、イオンチャネル性であり、ナトリウムチャネルである。 それらは5つのタンパク質サブユニットから成り、通常それらのうちの2つはアセチルコリンの結合部位を有する。
17種類のニコチン性受容体サブユニット(α1-10、β1-4、γ、δ、ε)が明らかになった。 (α1)2β1δε(筋肉タイプ)、(α3)2(β4)3(神経節タイプ)、(α4)2 (β2)3(CNS型)および(α7)5(別のCNS型)である。
ムスカリン性コリン作動性受容体
節後神経終末の領域におけるアセチルコリンの作用は、別のアルカロイド、ムスカリンの助けを借りて再現される。 神経節後シナプスに加えて、神経インパルスのムスカリン様伝達は、中枢神経系のいくつかの部分で行われる。
ムスカリン受容体は代謝調節型であり、Gタンパク質に結合した受容体を指す。
毒や薬物の影響
ニコチン受容体は、クレーレおよびα-ブンガロトキシンのような毒物によって遮断され、ムスカリン受容体は、適切な毒で中毒の症状を決定するアトロピンおよびスコポラミンによって遮断される。 curareまたはcurare様薬剤の助けを借りてニコチン性受容体の遮断は、外科手術中に患者を固定化するために使用される。
重症筋無力症(重症筋無力症)
筋肉タイプのニコチン性コリン受容体に対するこの病気では、自己抗体が産生され、進行性筋力低下に至る。