使用のための指示：Nebido

活性物質：

テストステロン[エステルの混合物]

ATXコード

G03BA03テストステロン

薬理学グループ

アンドロゲン、抗アンドロゲン

病理分類（ICD-10）

E23.0過食症

男性における二次性性腺機能低下症、二次性性腺機能低下性性腺機能低下症、低悪性度、性腺機能低下症、性腺機能低下症、性腺機能低下症、下垂体性腺機能低下症、男性における性腺機能低下症シェーナ症候群、シモンズ・グリンスキー症候群、ラロン小人症、シエナ症候群、肥沃な卵巣症候群、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、

E29.1精巣機能

男性のアンドロゲンの不足、不全症（男性の男性ホルモン不足、男性ホルモン不足、女性ホルモン不足、男性ホルモン不足、男性ホルモン不足、男性ホルモン不足、男性ホルモン不足、男性ホルモン不足、男性ホルモン不足）のLeydig細胞

組成

筋内注射用溶液1アンプ。 （Fl。）4 ml

活性物質：

テストステロンウンデカノエート1000.0 mg

補助物質：安息香酸ベンジル2000.0 mg; 非経口投与のために精製されたヒマシ油1180.0mg

剤形の説明

黄色みを帯びた透明なオイル溶液。

薬理学的効果

薬理作用はアンドロゲン作用である。

薬力学

テストステロンウンデカノエートは、天然アンドロゲン、テストステロンのエステルである。 活性形態のテストステロンは、側鎖の切断の結果として形成される。

テストステロンは、男性の体において最も重要なアンドロゲンであり、主に睾丸で合成され、より少ない程度で副腎皮質で合成される。

テストステロンは、胎児の発育、幼児期、思春期、およびその後の男性表現型およびアンドロゲン依存性機能（例えば、精子形成、性腺）の維持のための男性性状の形成を担う。 テストステロンの不十分な分泌は、血清中のテストステロンの濃度が低いことを特徴とする男性性腺機能低下症を導く。 男性性腺機能低下症に関連する症状としては、勃起不全、性的欲求の減少、疲労、うつ気分、不足、二次的な性的特性の低下または退行、および骨粗鬆症のリスクの増加が挙げられるが、これらに限定されない。 外因性アンドロゲンは内因性テストステロンのレベルを不十分にし、性腺機能低下症の症状を軽減するために処方される。

標的器官に依存して、テストステロンの性質は、主に男性ホルモン（例えば、前立腺、精嚢、精巣上体）またはタンパク質同化（筋肉、骨、造血系、腎臓、肝臓）である。

いくつかの臓器におけるテストステロンの作用は、テストステロンのエストラジオールへの末梢性転換の後に現れ、エストラジオールは標的細胞の核（例えば、下垂体、脂肪組織、脳、骨および睾丸のライディッヒ細胞）のエストロゲン受容体に結合する。

性腺機能低下症に罹患している男性では、アンドロゲンの使用により、体脂肪量が減少し、体の除脂肪体重が増加し、骨組織の損失も防止される。 アンドロゲンは性機能を改善することができ、また気分を改善することによって正の向精神作用を有する。

薬物動態

吸引。 Nebido（登録商標）は、テストステロンウンデカン酸を含有する筋肉内デポー製剤である。 このため、最初の通過の効果はない。 テストステロン・ウンデカノエートの油溶液を注入した後、それはデポから徐々に放出され、血清エステラーゼによってテストステロンおよびウンデカン酸にほぼ完全に切断される。 ベースライン値に対する血清テストステロン濃度の上昇は、注射の翌日に早期に測定することができる。

分布。 2つの別々の研究では、性腺機能低下症に罹患している男性に対してテストステロン1000mgのウンデカン酸塩を単回注射した後、14および7日後にそれぞれ24および45nmol / Lの平均Cmaxテストステロン値が測定された。 ポストマックスのテストステロンレベルは低下し、T1 / 2は約53日間であった。

循環性テストステロンの約98％が、グロブリン、結合性ステロイド、およびアルブミンと血清中で結合する。 テストステロンの遊離画分のみが生物学的に活性であると考えられる。 高齢男性にテストステロンを静脈内導入した後、見掛けのVdを約1l / kgのレベルで測定した。

代謝。 エステル結合の切断の結果としてテストステロンウンデカノエートから形成されたテストステロンは、内因性テストステロンと同じ方法で体内から代謝され、排泄される。ウンデカン酸は、他の脂肪族カルボン酸と同じようにβ酸化によって代謝される。

排泄。 テストステロンは、肝臓やそれを超えて著しく代謝される。 標識テストステロンの投与後、放射活性の約90％がグルクロニドおよび硫酸酸結合体として尿中に検出され、腸肝循環の通過後6％が糞便中に見出される。 尿に特有の食品には、アンドロステロンおよびエチオコラノールが含まれます。

平衡濃度。 性腺機能低下症に罹患している男性に1000mgのウンデカン酸テストステロンを繰り返し注射した後、10週間の注射間隔で、3回目と5回目の注射の間に平衡濃度に達した。 テストステロンの平衡状態における平均CmaxおよびCmin値は、それぞれ約42および17nmol / Lであった。 最大後の血清テストステロンレベルは、デポからの物質の放出速度に対応する約90日のT1 / 2で減少した。

適応症

男性における原発性および続発性性腺機能低下症におけるテストステロンの不全（テストステロン補充療法）。

禁忌

活性物質または薬物の任意の補助成分に対する過敏症;

男性の前立腺または乳腺のアンドロゲン依存性癌の存在;

悪性腫瘍に関連する高カルシウム血症;

現在またはanamnesisの肝腫瘍。

女性にはNebidoŽを使用しないでください。

気をつけて

無呼吸症候群の患者。

副作用

NebidoŽの治療では、注射部位での座瘡や痛みのような望ましくない影響がほとんどでした。

以下のデータは、NebidoŽを使用して発生した副作用（NR）を、MEdDRAの用語に従って臓器系の分類に従って分類して示しています。 HPの発生率は臨床試験から決定され、以下のように分類されます：頻繁に（1/100以上1/10以下）、まれに（1/1000以上1/100以下）に分類されます。

6つの臨床試験（合計422人の患者）の間に望ましくない反応が記録された。 NebidoŽとの接続は、少なくとも可能と考えられています。

血液およびリンパ系の部分では、しばしば、真性赤血球増加症; まれに - ヘマトクリットの増加、赤血球の数の増加、ヘモグロビンのレベルの増加。

免疫系から：まれに - 過敏症。

代謝と栄養の側面から：しばしば体重増加; 頻度の低い - 食欲の増加、グリコシル化ヘモグロビンの増加、高コレステロール血症、血中のトリグリセリドの増加、血中のコレステロールレベルの上昇。

精神の障害：まれに - うつ病、感情障害、不眠症、不安、攻撃性、過敏症。

神経系から：まれに - 頭痛、偏頭痛、振戦。

CCCから：頻繁に - 潮流; まれに - SSS、高血圧、血圧上昇、めまいの機能の侵害。

呼吸器系から、胸部および縦隔：まれに - 気管支炎、副鼻腔炎、咳、息切れ、いびき、発声不全。

消化管から：まれに - 下痢、悪心。

肝臓および胆道から：「肝臓」試験におけるまれな偏差、ASTの活性を増加させる。

皮膚と皮下組織から：しばしば - にきび; まれに - 脱毛症、紅斑、発疹、丘疹、かゆみ、乾燥肌。

筋骨格系および結合組織からは、まれに - 関節痛、四肢の痛み、筋肉痙攣、筋肉緊張、筋肉痛、筋骨格剛性、血液中のCKの活性上昇。

腎臓と尿路の側から：頻繁に排泄される尿量の減少、尿貯留、泌尿器機能の障害、夜間頻尿、排尿障害。

性器および乳腺から：しばしば、前立腺特異抗原のレベルの上昇、前立腺の検査の病理学的結果、良性前立腺肥大; 稀に、前立腺の上皮内新形成、前立腺肥大、前立腺機能障害、前立腺機能障害、性欲増加、性欲減退、睾丸痛、乳腺痛、乳腺肥大、女性化乳房炎、エストラジオールレベルの上昇、遊離テストステロンレベルの上昇、血の中に

注射部位の一般的な障害および障害：しばしば、投与部位での様々なタイプの反応（痛み、不快感、かゆみ、腫脹、挫傷、注射部位での刺激）; まれに - 疲労、無力症、多汗症、夜間の発汗の増加。

肺動脈の油溶液による肺塞栓症は、咳、息切れ、倦怠感、多汗症、胸痛、めまい、感覚異常または失神などの多数の徴候および症状の出現をまれにすることはまれである。 これらの反応は注射中または注射直後に生じ、可逆的である。 臨床試験中および市販後には、肺動脈の肺微小塞栓症の症例はほとんどみられなかった（1/10000および1/1000注射）（「特別な指示」を参照）。

NebidoŽ注射後のアナフィラキシー反応の報告があります。

テストステロン含有薬剤による治療の背景に対する上記の望ましくない反応に加えて、神経症、攻撃、睡眠時無呼吸、種々の皮膚反応（脂漏を含む）、勃起の増加、ならびに黄疸発症の単一の症例が報告されている。

テストステロン含量の高い薬剤を用いた治療は、通常、可逆的な停止または精子形成の減少を引き起こし、これが睾丸のサイズを減少させる。 性腺機能低下症のテストステロン補充療法はまれなケースですが、永続的な痛みを伴った勃起（勃起不全）を引き起こす可能性があります。

延長されたまたは高用量のテストステロン療法は、身体および浮腫における体液貯留の頻度の増加を導くことがある。

インタラクション

テストステロンに影響を与える薬物

酵素のバルビツール酸および他の誘導物質。 テストステロンクリアランスの増加をもたらすことができるミクロソーム酵素（例えば、バルビツレート）を誘発する薬物との可能な相互作用。

アンドロゲンの他の薬剤への影響

オキシフェンブタゾン。 血清中のオキシフェンブタゾンの濃度の増加が報告されている。

経口抗凝固剤。 テストステロンおよびその誘導体は、経口抗凝固剤の活性を増加させ、用量調整の必要性を導く可能性がある。 この事実にかかわらず、一般的な規則として、後天性または遺伝性の血液凝固障害を有する患者への筋肉内注射に関しては常に制限が課されるべきである。

低血糖薬。 アンドロゲンは、インスリンの低血糖効果を高めることができる。 低血糖薬の投与量を減らす必要があるかもしれません。

互換性試験が実施されていないため、この薬を他の薬と混同してはいけません。

投与と投与

ネビド（登録商標）（テストステロンウンデカノエート1000mgを含む1アンプルまたは1フロア）の注射は、10〜14週に1回行う。 この注射頻度では、十分なレベルのテストステロンが維持され、累積は起こらない。

アンプルまたはバイアルの内容物は、開封後直ちに注入する必要があります。 注射は非常にゆっくり行うべきです。 NebidoŽは厳密に/ mでのみ投与することができます。 導入する物質が容器に入らないように注意する必要があります。

治療の開始。 治療開始前に血清中のテストステロンの量を決定する必要があります。 最初の注射間隔は短縮できますが、少なくとも6週間は必要です。 この用量でのCssは迅速に達成される。

治療の個々の調整。 注射間隔の終わりに、血清中のテストステロン濃度を測定することが推奨される。 その濃度が正常よりも低い場合、注射間隔を短縮する必要があることを示している可能性があります。 高濃度では、この間隔を増加させる可能性が考慮されるべきである。 注射間隔は10-14週間の推奨範囲内にとどまるべきである。

特別なカテゴリーの患者

子供とティーンエイジャー。 NebidoŽは、18歳未満の男性で臨床試験されていないため、小児および青年の使用を目的としていません（「特別な注意事項」を参照）。

高齢者の患者。 利用可能な限られたデータは、高齢患者の用量調整の必要性を示すものではありません（「特記事項」を参照）。

肝機能障害を有する患者。 肝機能障害を有する患者には公式な研究はない。 NebidoŽの使用は、現在または勃起不全の肝腫瘍の男性には禁忌です（禁忌を参照）。

腎不全の患者。 腎不全患者には公式な研究はない。

過剰摂取

過量の場合には、一時的な治療の中断または薬物の用量の減少を除いて、特別な治療措置は必要ない。

特別な指示

高齢患者の治療のためにアンドロゲンを使用する場合、前立腺の過形成を発症する危険性が増加する可能性がある。 アンドロゲンが実際に前立腺癌を引き起こす可能性があるという証拠の欠如にもかかわらず、それらは既に存在する癌腫の成長に寄与することができる。 従って、テストステロンを含む薬物で治療を開始する前に、前立腺癌を除外すべきである。予防措置として、前立腺の定期的な検査が推奨されています。

アンドロゲンによる長期治療を受けている患者では、ヘモグロビンとヘマトクリットを定期的に確認して、赤血球増加症の症例を特定することが推奨されます（「副作用」を参照）。

稀な場合には、テストステロンを含む性ステロイドの使用の背景に反して、腹腔内出血に至りうる良性およびよりまれに悪性の肝腫瘍。 NebidoŽを使用する男性が上腹部に重度の痛みを感じる場合、肝臓が拡大したり、腹腔内出血の兆候がある場合、鑑別診断では肝腫瘍の可能性を考慮する必要があります。

アンドロゲン療法はナトリウムイオンの排泄を遅延させる可能性があるため、腫れやすい患者には注意が必要です（「副作用」参照）。

18歳未満の小児または青年を対象としたNebidoŽの臨床試験は現在まで実施されていません。

子供の治療のためのテストステロンの使用は、男性化とともに、骨組織の成長および成熟を加速させるとともに、骨端成長ゾーンの早期閉鎖を引き起こし、最終成長を低下させる。

おそらく一般的なにきびの出現。

既存の睡眠時無呼吸症候群が悪化する可能性があります。

アンドロゲンは、健康な被験者の筋肉発達を促進するためにも、身体能力を高めるためにも使用されない。

すべての油性溶液と同様に、NebidoŽは、薬物の油溶液による肺動脈の肺塞栓症を回避するために、咳、息切れ、倦怠感、多汗症、胸部などの症状として現れることがある痛み、めまい、感覚異常または失神。 これらの反応は注射中または注射直後に生じ、可逆的である。 原則として、例えば追加の酸素の導入を支援する処理。

NebidoŽ注射後のアナフィラキシー反応の報告があります。

不妊症。 テストステロンによる代替療法は、精子形成を可逆的に減少させる可能性がある（「副作用」参照）。

前臨床試験から得られた安全性データ。 NebidoŽの使用は、発達のいくつかの段階で女性の胎児を駆逐することにつながります。 しかし、胚毒性、特に催奇形性の影響に関する研究の結果は、器官発達のさらなる悪化の可能性を示すものではない。

車両を動かすことや機械を動かす能力への影響。 NebidoŽは、注意を要する車両の運転や運転に影響を与えません。

問題の形式

筋肉内注射用溶液、250mg / ml。

アンプル。 琥珀色のガラスタイプIのアンプル中の4mlの薬物について

ボトル。 プラスチック製の蓋が付いたアルミニウム製のキャップで覆われたゴム製の栓を備えた暗いガラスタイプIの瓶の中に4mlの薬物について。

1アンペアの場合。 またはf。 ペーストボードホルダー付きの段ボール箱に入れます。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

保管条件

25℃を超えない温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

5年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。