使用のための指示：アンドロゲル

活性物質：

テストステロン[エステルの混合物]

ATXコード

G03BA03テストステロン

薬理学グループ

アンドロゲン、抗アンドロゲン

病理分類（ICD-10）

E29精巣機能不全

性腺腺腫の機能不全、男性の生殖器の機能不全、男性の性器の発育不全、男性の性腺機能低下症

組成

外用ゲル1パック。

テストステロン25mg \ 50mg

補助物質：ミリスチン酸イソプロピル; エタノール96％; Carbopol 980; 水酸化ナトリウム; 精製水

剤形の説明

アルコールのにおいがある透明またはわずかに乳白色の無色のゲル。

薬理学的効果

薬理作用はアンドロゲン作用である。

初めに^

薬力学

内因性のアンドロゲン、主にテストステロンは、精巣によって分泌され、その主要な代謝産物であるジヒドロテストステロンは、内外の生殖器の発達および二次的な性的特性の維持に寄与する（育毛の刺激、声の粗大化、リビドー）。 それらはタンパク質の同化作用に影響を及ぼす。 骨格筋の発達と皮下脂肪の分布; 窒素、ナトリウム、カリウム、塩化物、リン酸塩、水分の尿中排泄を減らす。 テストステロンは精巣の発生を引き起こさない：それはゴナドトロピンの下垂体分泌を減少させる。

特定の標的器官に対するテストステロンの効果は、末梢性のテストステロンのエストラジオールへの変換後に現れ、エストラジオールは標的細胞核（例えば、下垂体、脂肪組織、脳、骨など）のエストロゲン受容体に結合する。

薬物動態

皮膚を通るテストステロンの吸収の程度は、適用される用量の9〜14％の間で変動する。

皮膚を通して吸収された後、テストステロンは24時間比較的一定の濃度で全身循環系に入る。

血清中のテストステロンの濃度は、薬物の投与後1日目から増加し、処置の2日目から一定値に達する。 テストステロン濃度の日々の変動は、概日リズムで観察される内因性テストステロン含量の変化と同じ振幅を有する。 調製物の外部投与経路では、注入方法（図1）から生じる血液中のテストステロン濃度の超生理学的ピークは存在しない。

経口アンドロゲン療法とは対照的に、薬物の外部使用は、生理学的基準を超える肝臓中のステロイド濃度の増加を引き起こさない。 5gの用量でAndrogel（登録商標）を使用すると、血漿テストステロン濃度が約2.5ng / ml（8.7nmol / L）増加する。

治療中止後、テストステロン濃度は最後の投与から約24時間後に減少し始める。 濃度は、最後の投与の約72〜96時間後にベースラインレベルに戻る。

テストステロンの主な活性代謝物は、ジヒドロテストステロンおよびエストラジオールである。

アンドロゲン（登録商標）は、主に、結合したテストステロン代謝産物の形態の尿および糞便で排泄される。

表示

テストステロン欠乏による置換療法。

禁忌

テストステロンまたは薬剤の他の成分に対する過敏症;

乳癌または前立腺癌の癌腫またはそれらの存在が疑われる癌。

女性および子供にアンドロゲンを使用した経験は欠けています。

注意：悪性新生物（高カルシウム血症および高カルシウム尿症の危険による）; 重度の心臓、肝臓または腎不全; 虚血性心疾患、高血圧; てんかん、片頭痛。

妊娠と泌乳

妊娠している女性は、胎児に有害な影響を及ぼす可能性があるため、薬物との接触を避けるべきです。 製剤と接触する場合は、できるだけ早く接触する場所を石鹸で洗う必要があります。

副作用

推奨用量（1日あたり5gのゲル）で適用した場合の最も頻繁な望ましくない影響は、皮膚反応であった：適用部位、紅斑、アクネ、乾燥皮膚の部位での反応。

Androgel®の臨床試験中、以下の望ましくない影響が認められました（> 1/100、<1/10）。

血液およびリンパ系から：実験室試験の結果の変化（真性赤血球増加症、脂質レベルの変化）。

尿生殖器系から：前立腺の変化、女性化乳房、胸結石症。

神経系から：めまい、感覚異常、記憶喪失、知覚過敏、気分の変化。

CCCから：血圧の上昇。

消化管から：下痢。

皮膚とその付属物から：脱毛症、蕁麻疹。

一般的な障害：頭痛。

薬にはアルコールが含まれているので、しばしば皮膚に塗布されると刺激や乾燥があらわれることがあります。

インタラクション

アンドロゲル®は、経口抗凝固剤に注意して投与する必要があります。 肝凝固因子の合成および血漿タンパク質への結合の競合阻害を改変することにより、経口抗凝固剤の効果を高めることが可能である。 PVを監視することをお勧めします。 経口抗凝固剤を服用している患者は、特にアンドロゲンによる治療の開始および/または終了時に、頻繁なモニタリングを必要とする。

テストステロンとACTHまたはコルチコステロイドの同時投与は、浮腫の危険性を増加させる可能性がある。 これらの薬剤は、特に心臓、腎臓または肝臓疾患に罹患している患者には、慎重に一緒に投与すべきである。

検査室検査への影響：アンドロゲンは、チロキシン結合グロブリンのレベルを低下させ、血清T4濃度の低下およびT3およびT4に対する感受性の増加をもたらす可能性がある。 しかしながら、遊離甲状腺ホルモンのレベルは変化しないままであり、甲状腺機能低下症の臨床症状はない。

投与と投与

外、同時に、好ましくは朝に。 ゲルは、肩、肩及び/又は腹部の清潔で乾燥した、損なわれていない皮膚に適用される。 サシェを開けた後、直ちにその内容物をすべて皮膚に塗布し、薄い層に分配する必要があります。 それを皮膚にこする必要はありません。 ドレッシングする前にゲルを少なくとも3〜5分間乾燥させます。 適用後に石鹸で手を洗う。

推奨用量は、5gのゲル（すなわち、50mgのテストステロン）であり、1日1回、ほぼ同じ時間に、好ましくは朝に適用する。 個々の1日用量は、患者の臨床および実験室のパラメータに応じて医師が調整することができるが、1日あたり10gを超えてはならない。 投与計画の修正は段階的に行うべきであり、1日あたり2.5gのゲル。

生殖器領域にゲルを塗布しないでください。調製物中にエチルアルコールが多量に含まれていると、局所刺激を引き起こす可能性があります。

血漿中のテストステロンの一定濃度は、Androgel（登録商標）での治療の約2日目にほぼ達成される。 テストステロンの投与量を調整するには、治療開始後3日目（1週間以内）から、午前中に血清中のテストステロンの濃度を決定する必要があります。 血漿中のテストステロン含量が増加すれば、投与量を減らすことができる。 濃度が低い場合は、用量を増加させることができるが、1日あたり10g以下のゲルを増加させることができる。

過剰摂取

Androgel®の使用による過剰摂取のケースは修正されていません。

テストステロン注入後の過剰摂取の1例のみが、114 ng / ml（395 nmol / L）の高血漿テストステロン濃度を有する患者の脳卒中を記述した。

しかしながら、血漿中のこのような濃度のテストステロンは、薬物を皮膚に適用することによって達成することはできない。

特別な指示

アンドロゲン®は、テストステロン欠乏症が、二次的な性的特徴、身体構造の変化、炭水化物および脂質代謝の衰弱、肥満、無力症、性機能障害（性欲減退、勃起不全など）の発症または退行などの臨床症状を伴う場合にのみ使用されるべきである。 。）、骨密度の低下、気分の変化、うつ病、まばたきなど。

治療を開始する前に、上記の症状の根底にある他の原因を排除する必要があります。 現在のところ、テストステロン値の明確な年齢基準はありません。 しかしながら、血清テストステロンの生理学的レベルが30〜40年に低下し始め、グロブリン結合性性ステロイドのレベルが増加することを考慮する必要がある。 したがって、これは生物学的に活性なテストステロンのレベルを低下させる。

検査室値の変動性のため、テストステロン濃度の決定は同じ検査室で行う必要があります。

アンドロゲル®は男性不妊症や勃起不全の治療には使用されていませんが、その原因はテストステロン欠乏に関連していません。

テストステロンの任命前に、すべての患者は前立腺癌のリスクを除外するために検診を受ける必要があり、アンドロゲンは無症候性前立腺癌およびBPHの進行を加速することができる。 前立腺（デジタル直腸検査、血清PSAの測定）および乳腺の注意深く定期的なモニタリングは、少なくとも年に1回、高齢の患者およびリスクのある患者（臨床的または家族的因子を伴う）で2回実施されるべきである年。

骨転移による高カルシウム血症（およびそれに伴う高カルシウム尿症）のリスクがあるため、悪性新生物患者では、テストステロン製剤を慎重に使用する必要があります。 これらの患者では、血清中のカルシウム濃度を監視することが推奨される。

重篤な心臓、肝臓または腎不全の患者では、テストステロン製剤による治療は、うっ血性心不全の有無にかかわらず浮腫を特徴とする合併症を引き起こす可能性がある。 この場合、処置は直ちに停止する必要があります。 さらに、利尿剤療法が必要な場合があります。

アンドロゲンを長期間摂取する患者では、テストステロン濃度の検査室測定に加えて、ヘモグロビン、ヘマトクリット（赤血球増加症検出用）、機能性肝臓サンプルおよび脂質プロファイルを検査することが定期的に必要です。

性腺機能低下症患者のテストステロンエステル、特に肥満や慢性呼吸器疾患のような危険因子を有する患者の睡眠時無呼吸リスクの増加に関するデータが発表されている。

糖尿病の患者ではアンドロゲンを受け、血漿中のテストステロンの正常な濃度がインスリンに対する感受性を高めることができる。

過敏性、神経質、体重増加、長時間または頻繁な勃起などのいくつかの臨床症状は、アンドロゲン曝露が過剰であり、投薬量の調整が必要であることを示している可能性があります。

患者が重度の局所反応を発症した場合は、治療をレビューし、必要に応じて中止する必要があります。

競技者にAndrogel®を使用する場合、この薬物が抗ドーピング試験において陽性反応を示す活性物質（テストステロン）を含むという事実を考慮する必要がある。

テストステロンの潜在的伝達

アンドロゲル®を処方する際には、患者に安全対策を知らせる必要があります。 パートナーの安全を確保するためには、患者は、例えば、薬物を使用する前に性行為をするようアドバイスしたり、アンドロゲン®と性交の間隔を維持する必要があります。 Androgel®を塗布してから6時間以内に性交を行う場合は、接触期間中にゲルを塗布する場所を覆うTシャツを着用するか、性交前にシャワーを浴びることをおすすめします。

ゲルを塗布してから浴またはシャワーを浴びるまでの間隔は6時間以上が好ましい。 しかし、ゲルを塗布してから1〜6時間後に時々シャワーを浴びても、治療に大きな影響はありません。 以下の予防措置をお勧めします。

患者の場合：

- ゲルを塗布した後、石鹸で手を洗う。

- ゲルが乾燥した後、衣類でゲルの適用領域を閉じます。

- パートナーに連絡する前にシャワーを浴びてください。

Androgel®を使用していない方：

- ゲルの適用領域（以前は水で洗浄されていない）に接触する場合は、できるだけ早く水で洗い流し、テストステロンが摂取可能な皮膚領域を石鹸で洗う必要があります。

- アクネや正常な髪の成長の変化など、高アンドロゲン化の兆候の出現と発達について医師に知らせる必要があります。

パートナーの妊娠の場合、患者は予防措置の遵守についてより注意する必要があります。 妊娠中の女性は、薬物と皮膚の接触を避けるべきです。 薬との接触の場合、女性はできるだけ早く石鹸と水で接触領域を洗う必要があります。

子供に連絡するときは、子供が薬に触れる危険を避けるために、ゲルの塗布場所を覆うTシャツを着用することが推奨されます。

アンドロゲン®は、安全に関する指示に従わない患者（重度の慢性アルコール依存症、薬物乱用、重度の精神障害の患者など）には投与しないでください。

運転能力および他の仕組みへの影響。 現在のところ、アンドロゲル®が自動車や機構を運転し制御する能力に及ぼす影響の証拠はありません。

問題の形式

外用ゲル、1％。 PEとラミネートアルミ箔の使い捨て袋に入れた2.5または5グラムのゲル用。 10枚または30枚の袋は段ボール箱に入れます。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

保管条件

25℃を超えない温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

3年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。