Ganfort目薬 0.3mg / ml + 5mg / ml、3ml

Ganfort目薬 - 局所適用のための眼科用製剤です。複合抗緑内障薬、有害な、β遮断薬。

ガンフォートは併用薬物であり、その構成成分であるビマトプロストおよびチモロールは、複合相互作用に起因する眼内圧（IOP）を低下させ、各成分のみの効果と比較してはるかに顕著な血圧降下作用をもたらす。

ビマトプロスト

合成プロテアーゼ、プロスタグランジンF2α（PGF2α）に類似した化学構造を指す。ビマトプロストは、既知のタイプのプロスタグランジン受容体のいずれにも影響を及ぼさない。ビマトプロストの降圧効果は、小柱および眼のブドウ膜硬化経路を通る眼内液の流出の増加によるものである。

ティモーロル

非選択的β遮断薬は、内部交感神経刺激および膜安定化活性を有さない。

チモロールは、眼内液の形成を減少させることによって眼内圧を低下させる。作用の正確なメカニズムは確立されておらず、環状アデノシン一リン酸（c-AMP）の合成の阻害に関連し、β-アドレナリン作動性受容体の内因性刺激によって引き起こされる。

薬物動態

薬物の全身吸収は最小限であり、併用療法または薬物の各成分の点滴を別々に行う場合にも変わらない。

12カ月間の2つの研究では、いずれの活性物質の全身累積も認められなかった。

ビマトプロスト

インビトロ研究では、ビマトプロストが虹彩および強膜に浸透することが示されている。ビマトプロスタ溶液0.03％を1日1回2週間点眼すると、ビマトプロストの血漿中最大濃度（C max）は塗布後10分以内に達し、血漿中濃度が1.5時間低下する（0.025ng / ml）まで減少させた。ビマトプロストの平均C maxおよび濃度 - 時間曲線下面積（AUC 0〜24時間）は、それぞれ7および14日に近く、0.08ng / mlおよび0.09ng * h / mlであり、ビマトプロストの平衡濃度は、使用の最初の1週間に達することを示す。

ビマトプロストは組織中に適度に分布しており、薬物の平衡濃度に達した場合の全身分布量は0.67l / kgである。ビマトプロストは主に血漿中に存在する。ビマトプロストと血漿タンパク質の会合は約88％である。ビマトプロストは、様々な代謝産物の形成を伴う酸化、N-脱エチル化およびグルクロン酸化に供される。

ビマトプロストは、主に腎臓によって排泄される。健康なボランティアに静脈注射された約67％の薬剤が尿中に排泄され、25％が胃腸管を通して排泄された。静脈内投与後に決定されたビマトプロストの半減期（T 1/2）は約45分であった。総地上クリアランスは-1.5 l / h / kgです。

特別な臨床事例における薬物動態

高齢者では

ビマトプロストを1日2回使用すると、高齢患者の平均AUC値は0.0634ng * h / mlであり、健康な若者では0.0218ng * h / mlのこのパラメーターの値を有意に超える。

それにもかかわらず、この差は臨床的に重要ではない。なぜなら、高齢患者および健康な若者における局所適用におけるビマトプロストの全身暴露は非常に低いままであるからである。全身循環におけるビマトプロストの累積は観察されず、高齢患者および若年者において安全性プロファイルは異ならない。

ティモーロル

白内障手術を受けた患者において、0.5％溶液の点眼剤を点眼した後、1時間後の眼内液中のC maxチモロールは898ng / mlであった。一部の薬物は全身循環に入り、肝臓で代謝される。チモロールのT 1/2は約4-6時間である。肝臓で代謝されたチモロールの一部は、胃腸管を通じて排泄され、他の部分および代謝産物は腎臓によって排泄される。

チモロールは、血漿のタンパク質でわずかに結合する。

適応症：

β-アドレナリン遮断薬およびプロスタグランジン類似体の局所適用の効果が不十分で、開放隅角緑内障および眼内高血圧症の患者における眼内圧（IOP）の低下。

禁忌：

• 薬物の成分に対する過敏症。
• 気管支喘息を含む呼吸器系の反応性の増悪の症候群。悪化の段階および気管支喘息の過去のエピソード。
• 重度の慢性閉塞性肺疾患（COPD）。
• 洞静脈。
• IIおよびIII度の房室ブロック。
• 臨床的に発現した心不全。
• 心原性ショック。
• 18歳までの年齢。
• 妊娠。
• 母乳育児の時期。

慎重に：

• 肝臓や腎臓の機能不全（このカテゴリーの患者では薬物が十分に研究されていない）。
• 黄斑浮腫の危険因子を有する患者（例えば、無症候性、偽胎児症、水晶体破裂）。
• 糖尿病（不安定な流れ）および耐糖能障害の患者では、調製物の一部である歯茎β-アドレノブロック剤チモロールが低血糖症の徴候を隠すことができるため。
• 眼の炎症性変化、血管新生、炎症、閉塞性緑内障、先天性緑内障または狭角緑内障（有効性および安全性に関するデータなし）の患者では。

特別な指示：

ガンフトは他の眼科薬と同様に、全身の血流に浸透することができます。

心不全の症状は、薬剤Ganfortの使用前に補償されるべきである。重度の心不全患者の状態、心拍数の定義を定期的に監視する必要があります。チモロールを使用した場合、気管支喘息の患者における気管支痙攣による死亡および心不全による死亡を含む心臓血管系および呼吸器系の副作用の報告があった。

ベータアドレナリン遮断薬は、低血糖症、甲状腺機能亢進症の症状を隠し、Prinzmetal狭心症、重度の末梢および中枢血管障害、および低血圧を悪化させることがある。

アネメネーシスのアトピー症状および様々なアレルゲンに対する重症アナフィラキシー反応の患者では、アナフィラキシー反応を阻止するために通常使用されるエピネフリン（アドレナリン）の用量は、βブロッカーの使用の背景に対して効果がない可能性がある。

肝臓病の患者、または肝臓酵素であるアラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（ACT）および/または総ビリルビンの活性が最初に上昇した患者において、ビマトプロストは24ヶ月以上の研究期間中肝機能に影響しなかった。

治療を開始する前に、可能な睫毛の成長、眼瞼皮膚の色素沈着および虹彩の色素沈着について、患者に知らせるべきである。これらの副作用は、ビマトプロストおよびガンフトの研究で確立されるからである。いくつかの変化は永続的であり、薬物の注入が片眼のみで行われた場合には、眼の間の相違の出現を伴い得る。大麻の調製が取り消された後、虹彩の色素沈着は一定のままであり得る。Gunforthによる治療の12ヶ月後、虹彩色素沈着の頻度が患者の0.2％に認められた。そして、治療の12ヶ月後、視覚の形態のビマトプロストムが1.5％低下し、この効果の頻度のさらなる増加は3年間の治療期間中観察されなかった。虹彩の色素沈着の増加は、メラノサイトの産生の増加によるものであり、単にそれらの数の増加によるものではない。

Ganfort調製物の一部である塩化ベンザルコニウム補充物は、眼の粘膜の刺激およびソフトコンタクトレンズの色の変化を引き起こし得る。コンタクトレンズは薬物を投与する前に除去しなければならず、点眼後15分で服用することができる。

塩化ベンザルコニウムは、急性角膜炎および/または有毒な角膜潰瘍の原因となることがあります。これに関して、ドライアイ症候群の患者および角膜の変化を伴う個体において、ガンフォースでの頻繁または長期の治療で患者の状態を監視することが必要である。

バイアルを開封した後、その内容物の微生物汚染の可能性を排除することは不可能であり、これは眼の炎症性病変を引き起こし得る。ボトルの最初の開封後の薬剤の貯蔵寿命は28日間である。指定時間が経過すると、溶液が完全に使用されていなくても、バイアルを廃棄しなければなりません。バイアルを開封した日を薬剤の厚紙パックに記録することをお勧めします。

車両とメカニズムを管理する能力に及ぼす影響

薬物の投与後に一時的な視覚障害があるかもしれないので、患者は、視力が完全に回復するまで待ってから、車の運転または機構の制御に進む。

提案した使用：

成人（高齢者を含む）で推奨される用量：朝1日1回、罹患した目の結膜嚢に1滴を点眼する。

薬物の投与を1回逃した場合、その薬物は翌日投与される。1回1回の投与量を超えないでください。2種類以上の薬を使用する場合は、各点滴の間に5分間の休憩を取る必要があります。

パッケージング：

• オリジナルのパッケージに入っています。商品は新品未開封です。

ストレージ：

• 直射日光を避けて保管してください。
• 子供たちに縛られないようにしてください。
• 乾燥した場所に室温で保管してください。
• 保管温度が25℃を超えないようにしてください

重要なお知らせ - 外箱のデザインは事前の予告前に変更される場合があります。